[0050] 用于本发明的制剂的适合的局部载剂和载剂成分是化妆品和药学领域公知的，并 包括如水的载剂（或载剂成分）；有机溶剂如醇（特别是能从皮肤上容易地蒸发的低级醇 如乙醇）、二醇（丙二醇、丁二醇、甘油（甘油））、脂族醇（如羊毛脂）；水和有机溶剂（如 水和醇）的混合物、以及有机溶剂如醇和甘油（任选地也有水）的混合物；脂基材料如脂 肪酸、酰基甘油（包括油，如矿物油以及天然的或合成的脂肪）、甘油磷脂、鞘脂和蜡。蛋白 基材料如胶原和明胶；硅基材料（非挥发性和挥发性二者）如环甲硅油、聚二甲基硅氧烷 醇（dimethiconol)、二甲硅油和二甲硅油共聚醇；烃基材料如凡士林和角鲨烷；和适合向 皮肤给药的其他载剂和载剂成分，以及以上确定的或其他本领域已知的局部载剂成分的混 合物。
[0051] 在一个实施方案中，本发明的组合物为水包油乳液。适用于配制本发明的组合物 的液体包括水和可与水混溶的溶剂如二醇（例如，乙二醇、丁二醇、异戊二醇、丙二醇）、甘 油、液体多元醇、二甲亚砜和异丙醇。可以存在一种或多种水性载剂。
[0052] 在一个实施方案中，不含甲醇、乙醇、丙醇或丁醇的制剂是期望的。
[0053] 3.表而活件剂和乳化齐I丨
[0054] 许多局部制剂包括使用表面活性成分（乳化剂和表面活性剂）的化学乳液，以在 特定溶剂系统中分散不同的化学物质。例如，多数脂样（油或脂）成分或亲脂成分不会均 匀分散于水性溶剂中，除非其首先与乳化剂结合，形成含亲脂内部和亲水外部的微观水溶 性结构（液滴），得到水包油乳液。为了可溶于水性介质，分子必须是极性或带电的以利于 与同为极性的水分子相互作用。类似地，为了将水溶性极性或带电成分溶于主要为脂或油 系溶剂中，通常使用乳化剂，其形成在结构内部含亲水成分而外部亲脂的稳定结构，使得其 可溶于亲脂溶剂中以形成油包水乳液。公知通过添加可与乳液滴中乳化剂的极性或带电部 分相互作用的盐或其他带电成分可使这样的乳液失稳。乳液失稳使得水性和亲脂成分分为 两层，可能会破坏局部产品的商业价值。
[0055] 适用于本发明的表面活性剂可为离子型或非离子型的。这些表面活性剂包括但不 限于异硬脂酸钠、鲸蜡醇、聚山梨酸酯（聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯40、聚山梨酸酯60、聚 山梨酸醋80)、硬脂醇聚醚（steareth)-10 (Brij 76)、十二烷基硫酸钠（月桂基硫酸钠）、 月桂基二甲基氧化胺、十六烷基三甲基溴化铵（CTAB)、聚乙氧基醇、聚乙二醇脱水山梨糖 醇、辛苯聚醇、N，N-二甲基十二胺-N-氧化物、十六烷基三甲基溴化铵（HTAB)、聚乙二醇10 月桂醚、胆汁盐（如脱氧胆酸钠或胆酸钠）、聚乙二醇蓖麻油、壬基酚聚氧乙烯醚、环糊精、 卵磷脂、二甲硅油共聚醇、月桂酰胺DEA、椰油酰胺DEA、椰油酰胺MEA、油醇甜菜碱、椰油酰 胺丙基甜菜碱、椰油酰胺丙基磷脂酰基PG-二甲基氯化按（cocamidopropyl phosphatidyl PG-dimonium chloride)、二鲸赌基磷酸醋（双十六烷基磷酸醋）、鲸赌硬脂醇聚醚-10磷酸 酯、甲苄索氯铵、二鲸蜡基磷酸酯、鲸蜡醇聚醚-10磷酸酯（鲸蜡醇聚醚-10为鲸蜡醇的聚 乙二醇醚，其中η的平均值为10 ;鲸蜡醇聚醚-10磷酸酯为鲸蜡醇聚醚-10的磷酸酯的混 合物）、鲸蜡醇聚醚-20、Brij SlO (聚乙二醇十八烷基醚，平均Mn为约711)、PEG-20植物 甾醇和泊洛沙姆（包括但不限于泊洛沙姆188 (HO (C2H4O) a (CH (CH3) CH2O) b (C2H4O) aH，平均分 子量 8400)和泊洛沙姆 407 (HO (C2H4O) a (CH(CH3) CH2O)b (C2H4O) aH，其中 a 为约 101 且 b 为约 56))。也可以根据本发明使用这些表面活性剂的适当组合或混合物。
[0056] 许多这些表面活性剂在本发明的制剂中也起到乳化剂的作用。
[0057] 用于本发明制剂中的其他适合乳化剂包括但不限于大豆蛋白（glycine soja protein)，月桂酰乳酸钠（sodium lauroyl lactylate)，聚甘油基-4二异硬脂酸-聚羟基 硬脂酸-癸二酸醋，山箭基三甲基按甲基硫酸盐（behentrimonium methosulfate)-鲸赌 硬脂醇，非离子型乳化剂如乳化蜡、聚乙二醇油醇醚、PEG-40硬脂酸酯、卡波姆、鲸蜡硬脂醇 (十八醇十六醇混合物）、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、 鲸蜡硬脂醇聚醚-30、鲸蜡硬脂醇聚醚醇（ceteareth alcohol)、鲸蜡醇聚醚_20(鲸蜡醇聚 醚-20为鲸蜡醇的聚乙二醇醚，其中η的平均值为20)、油酸、油醇、硬脂酸甘油酯、PEG-75 硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯和PEG-100硬脂酸酯、神经酰胺2、神经酰胺3、硬脂酸、胆固醇、 月桂醇聚醚-12、硬脂醇聚醚-2和硬脂醇聚醚-20或其组合/混合物，以及阳离子乳化剂如 硬脂酰胺丙基二甲胺和山嵛基三甲基硫酸甲酯胺或其组合/混合物。
[0058] 4.湿润剂、润肤剂和保湿剂
[0059] 通常，局部产品特别是化妆品产品最重要的方面之一是产品审美品质的消费者感 知。例如，尽管白凡士林是很好的湿润剂和皮肤保护剂，但其很少被单独使用，特别是在脸 上，这是由于其油腻、粘、不容易擦入皮肤并且可能弄脏衣物。消费者高度评价审美优美并 在其皮肤上具有可接受的触觉感受和性能的产品。
[0060] 用于本发明制剂中的适合湿润剂包括但不限于乳酸和其他羟酸及其盐、甘油、丙 二醇、丁二醇、PCA 钠、透明质酸钠、Carbowax 200、Carbowax 400 和 Carbowax 800〇
[0061] 用于本发明制剂中的适合润肤剂或保湿剂包括但不限于泛醇、棕榈酸鲸蜡酯、 甘油（丙三醇）、PPG-15硬脂基醚、羊毛脂醇、羊毛脂、羊毛脂衍生物、胆固醇、凡士林、 异硬脂醇新戊酸酯、硬脂酸辛酯、矿物油、异鲸蜡醇硬脂酸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、辛基 十二醇、2-乙基己基棕榈酸酯（棕榈酸辛酯）、二甲硅油、苯基聚三甲基硅氧烷（phenyl trimethicone)、环甲硅油、C 12-C15烷基苯甲酸醋、聚二甲基硅氧烷醇、丙二醇、大花可 可（Theobroma grandiflorum)籽黄油、葵花籽油、神经酰胺（例如神经酰胺2或神经酰 胺3)、羟丙基二棕榈酰胺MEA、羟丙基二月桂酰胺MEA、羟丙基二异硬脂酰胺MEA、1，3-二 (N-2-(羟乙基）硬脂酰氨基）-2-羟基丙烷、二羟乙基生育酚琥珀酰氨基羟基丙烷、尿素、 芦荟油、尿囊素、甘草次酸、红花油、油醇、油酸、硬脂酸、二辛酸酯/二癸酸酯、癸二酸二乙 酯、异硬脂醇、戊二醇、异壬酸异壬酯、聚季铵盐（P〇lyquat ernium)-10(季铵化羟乙基纤维 素）、油茶（Camellia Oleifera)叶提取物、植物甾醇低芥酸菜子油甘油醋（phytosteryl canola glycerides)、牛油树脂（shea butter)、辛酸/癸酸甘油三醋、石植（Punica granatum)留醇、乙基己基硬脂酸酯、甜菜碱、二十二醇（山嵛醇）、硬脂醇（1-十八烷醇）、 楔基海带（Laminaria ochroleuca)提取物、二十二酸、己酰鞘氨醇、己酰植物鞘氨醇、二甲 硅油-二乙烯基二甲硅油（divinyldimethicone)-倍半硅氧烷交联聚合物、乳酸钾、透明 质酸钠交联聚合物、水解透明质酸、丁酰-甲酰透明质酸钠、聚谷氨酸、十四烷基氨基丁酰 基结I氨酰基氨基丁酸脲三氟乙酸盐（tetradecyl aminobutyroylvalylaminobutyric urea trifluoroacetate)、微球菌裂解物、水解米糠蛋白、大豆蛋白和1，3-二（2-(轻乙基）棕榈 酰胺）-2_羟基丙烷。
[0062] 此外，可以按照本发明使用任何这些湿润剂和润肤剂的适合组合或混合物。许多 这些湿润剂和润肤剂被分类为"皮肤调理剂"。
[0063] 5.防腐剂和抗氣化剂
[0064] 所述组合物还包含适于改善所施用制剂的稳定性或有效性的成分。
[0065] 用于本发明制剂中的适合的防腐剂包括但不限于脲类化合物如咪唑烷基脲和尿 素醛（diazolidinyl urea);氯苯甘醚；甲基异噻挫啉酮；苯氧乙醇；尼泊金甲醋钠、尼泊金 甲酯、尼泊金乙酯和尼泊金丙酯；乙基己基甘油；山梨酸钾；苯甲酸钠；山梨酸；苯甲酸；辛 二醇；甲醛；植物鞘氨醇；柠檬酸；柠檬酸钠；柠檬酸锌；二氧化氯；季铵化合物，如苯扎氯 铵、苄索氯铵、溴化十六烷基三甲铵、地喹氯铵和西吡氯铵；汞制剂，如硝酸苯汞、醋酸苯汞 和硫柳采；啦罗克酮乙醇胺；葡萄（Vitis vinifera)籽油；和醇试剂，例如氯丁醇、二氯苯 甲醇、苯乙醇和苯甲醇。
[0066] 适合的抗氧化剂包括但不限于抗坏血酸及其酯、亚硫酸氢钠、丁羟甲苯、丁 羟茴醚、生育酚（如α-生育酚）、醋酸生育酚、超氧化物歧化酶、氧化还原酶、拟南芥 (Arabidopsis thaliana)提取物、柯因（chrysin)、黑莓籽油、树莓籽油、石植籽油、酸果蔓 籽油、抗坏血酸钠/抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、没食子酸丙酯和螯合剂如EDTA(例如 EDTA二钠）、柠檬酸、柠檬酸钠。
[0067] 在某些实施方案中，抗氧化剂或防腐剂包括（3-(4-氯苯氧基）-2_羟基丙基）氨 基甲酸酯。
[0068] 在某些实施方案中，本发明的抗氧化剂或防腐剂也可以起到例如湿润剂或润肤剂 的作用。
[0069] 此外，这些防腐剂或抗氧化剂的组合或混合物也可以用于本发明的制剂中。
[0070] 6.活件剂
[0071] 活性剂可以是当向哺乳动物特别是人局部施用时具有期望效果的任何材料。活 性剂的适合种类包括但不限于抗生素剂、抗微生物剂、抗痤疮剂、抗菌剂、抗真菌剂、抗病毒 剂、留体抗炎剂、非留体抗炎剂、麻醉剂、止痒剂、抗原生动物剂、抗氧化剂、抗组胺剂、维生 素和激素。可以使用任意这些活性剂的混合物。此外，可以使用任意这些药剂的皮肤病学 可接受盐和酯。
[0072] 6. 1.抗牛素
[0073] 代表性的抗生素包括不限于过氧化苯甲酰、α -松油醇、羟甲辛吡酮、红霉素、锌、 四环素、三氯生、壬二酸及其衍生物、苯氧乙醇、苯氧基丙醇、醋酸乙酯、克林霉素（例如磷 酸克林霉素）和氯甲烯土霉素；sebostats如黄酮；α和β羟酸；和胆汁盐如鲨胆固醇硫 酸盐及其衍生物、脱氧胆酸盐、胆酸盐。抗生素可以是抗真菌剂。适合的抗真菌剂包括但不 限于克霉唑、益康唑、酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、奥昔康唑、硫康唑、布替那芬、萘替芬、特比 萘芬、十一碳烯酸、萘酯、制