>[0066] 抗敏感剂
[0067] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗敏感剂。所述组合物可包含按所述口腔护理 组合物的重量计约〇. 001 %至约20 %，或者约0. 1 %至约5 %的抗敏感剂。
[0068] 可用于本文的抗敏感剂包括小管封闭剂和/或脱敏剂。小管封闭剂可选自：亚锡 离子源、锶离子源、钙离子源、磷离子源、铝离子源、镁离子源、氨基酸、生物玻璃、纳米颗粒、 聚羧酸酯、GANTREZ、以及它们的混合物。所述氨基酸可以是碱性氨基酸，并且碱性氨基酸可 以是精氨酸。纳米颗粒可选自：纳米羟基磷灰石、纳米二氧化钛、纳米金属氧化物、以及它们 的混合物。所述脱敏剂可以是钾盐，其选自：氟化钾、柠檬酸钾、硝酸钾、氯化钾、以及它们的 混合物。一些实施例可以为一种降低所述牙齿超敏性的方法，所述方法为向急需的受试者 施用包含聚有机倍半硅氧烷颗粒的口腔护理组合物。
[0069] 抗腐蚀剂
[0070] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗腐蚀剂，诸如亚锡离子源。如前所述，聚有机 倍半硅氧烷颗粒的一个优点是其与其它材料（具体地讲反应性的并且能够释放功效的材 料，诸如亚锡颗粒）的相容性。因为当与沉淀二氧化硅和其它传统的研磨剂相比时，聚有机 倍半硅氧烷颗粒与活性物质的反应没有那样多，所以能够使用更少的亚锡而具有相同的功 效。已报道亚锡可具有潜在的美学负面效果，例如令人不悦的或强烈的味道、涩味、色斑、或 其它负面的美学效果，这使得含亚锡的口腔组合物不太受消费者欢迎。
[0071] 可以从氟化亚锡和/或其它的亚锡盐中提供亚锡离子。已发现，氟化亚锡有助于 减少齿龈炎、牙斑、敏感、腐蚀，并且有助于改善呼吸有益效果。提供该功效的制剂通常包 括由氟化亚锡和/或其它的亚锡盐提供的亚锡含量，亚锡离子在总组合物中的含量范围为 约50ppm至约15, OOOppm。亚锡离子以约1，OOOppm至约10, OOOppm，在一个实施例中约 3, OOOppm至约7, 500ppm的量存在。其它的亚锡盐包括有机亚锡羧酸盐，例如乙酸亚锡、葡 萄糖酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡、柠檬酸亚锡、乙二醇亚锡、甲酸亚锡、硫酸亚锡、乳酸亚 锡、酒石酸亚锡等。其它的亚锡离子源包括亚锡卤化物，诸如氯化亚锡、溴化亚锡、碘化亚锡 和氯化亚锡二氢化物。在一个实施例中，所述亚锡离子源是氟化亚锡，在另一个实施例中为 氯化亚锡脱水物或三水合物、或葡萄糖酸亚锡。组合的亚锡盐可以按所述口腔护理组合物 的重量计约0. 001%至约11%的量存在。在一个实施例中，亚锡盐可以按所述口腔护理组 合物的重量计约0. 01%至约7%，在另一个实施例中约0. 1%至约5%，并且在另一个实施 例中约1. 5%至约3%的含量存在。
[0072] 美白和氣化剂
[0073] 口腔护理活性物质可包括有效量的美白和氧化剂。可用于本文的美白剂包括碱金 属和碱土金属过氧化物，金属亚氯酸盐，一水合物和四水合物的过硼酸盐，过磷酸盐，过碳 酸盐，过氧酸和过硫酸盐，如过硫酸铵、钾、钠和锂，以及它们的组合。合适的过氧化物化合 物包括过氧化氢、过氧化尿素、过氧化妈、过氧化脲、过氧化镁、过氧化锌、过氧化锁以及它 们的混合物。在一个实施例中，过氧化物是过氧化脲。合适的金属亚氯酸盐包括亚氯酸钙、 亚氯酸钡、亚氯酸镁、亚氯酸锂、亚氯酸钠和亚氯酸钾。附加的美白活性物质可为次氯酸盐 或二氧化氯。在一个实施例中，亚氯酸盐是亚氯酸钠。在另一个实施例中，过碳酸盐是过碳 酸钠。在一个实施例中，过硫酸盐是过硫酸氢钾。这些物质的含量分别取决于可得到的氧 或氯，以使所述分子能够提供着色斑漂白作用。在一个实施例中，美白剂可以按所述口腔护 理组合物的重量计约0. 01%至约40%，在另一个实施例中约0. 1%至约20%，在另一个实 施例中约0. 5%至约10%，并且在另一个实施例中约4%至约7%的量存在。
[0074] 口腔护理活性物质可包括有效量的氧化剂，诸如过氧化物源。过氧化物源可包括 过氧化氢、过氧化钙、过氧化脲、或它们的混合物。在一些实施例中，所述过氧化物源是过氧 化氢。其它过氧化物活性物质能够包括当与水混合时产生过氧化氢的那些，如过碳酸盐，例 如过碳酸钠。在某些实施例中，所述过氧化物源可在与亚锡离子源相同的相中。在一些实 施例中，所述组合物包含按所述口腔组合物的重量计约〇. 01 %至约20%的过氧化物源，在 其它实施例中约0. 1 %至约5 %，在某些实施例中约0. 2 %至约3 %，并且在另一个实施例中 约0. 3%至约2. 0%的过氧化物源。过氧化物源可以游离的离子、盐、络合的、或胶囊包封的 提供。
[0075] 抗炎剂
[0076] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗炎剂。这种试剂包括非甾族抗炎剂（NSAID) 昔康、水杨酸酯、丙酸、乙酸和芬那酯。NSAID包括酮咯酸、氟比洛芬、布洛芬、萘普生、吲哚 美辛、双氯芬酸、依托度酸、吲哚美辛、舒林酸、托美丁、酮洛芬、非诺洛芬、吡罗昔康、萘丁美 酮、阿斯匹林、二氟尼柳、甲氯芬那酸盐、甲芬那酸、羟基保泰松、保泰松和醋氨酚。合适的甾 族抗炎剂包括皮质类固醇，诸如氟轻松和氢化可的松。
[0077] 抗牙结石剂
[0078] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗牙结石剂，一个实施例中，其可以按所述口 腔护理组合物的重量计以约0.05%至约50%的含量存在，在另一个实施例中以约0.05% 至约25%的含量存在，或以约0.1%至约15%的含量存在。抗牙结石剂可选自：聚磷酸酯 (包括焦磷酸酯）及其盐；聚氨基丙烷磺酸（AMPS)及其盐；聚烯烃磺酸酯及其盐；聚乙烯基 磷酸酯及其盐；聚烯烃磷酸酯及其盐；二膦酸酯及其盐；膦酰基链烷羧酸及其盐；聚磷酸酯 及其盐；聚乙烯基磷酸酯及其盐；聚烯烃磷酸酯及其盐；多肽；以及它们的混合物；聚羧酸 系及其盐；羧基取代聚合物；以及它们的混合物。在一个实施例中，本文使用的聚羧酸系聚 合物包括在美国专利5032386中描述的那些。这些可商购获得的聚合物的一个示例是购自 International Speciality Products (ISP)的 GANTREZ。在一个实施例中，所述盐是喊金 属盐或铵盐。多磷酸盐在本文中作为牙齿亲和剂更充分地讨论。无机多磷酸盐包括碱金属 (例如，钠）三聚磷酸盐、四聚磷酸盐、二烷基金属（例如，二钠）二元酸、三烷基金属（例 如，三钠）一元酸、磷酸氢钾、磷酸氢钠和碱金属（例如，钠）六偏磷酸盐、以及它们的混合 物。可用于本发明的焦磷酸盐包括碱金属焦磷酸盐、焦磷酸二、三和一钾或钠、二碱金属焦 磷酸盐、四碱金属焦磷酸盐，及其混合物。在一个实施例中，焦磷酸盐选自：焦磷酸三钠、焦 磷酸二氢二钠（Na 2H2P207)、焦磷酸二钾、焦磷酸四钠（Na4P 207)、焦磷酸四钾（K4P207)、以及它 们的混合物。聚磺酸烯烃酯包括其中烯烃基团包含2个或更多个碳原子的那些，及其盐。聚 膦酸烯烃酯包括其中烯烃基团包含2个或更多个碳原子的那些。聚乙烯膦酸酯包括聚乙烯 膦酸。二膦酸酯以及它们的盐包括氮杂环烷烃-2, 2-二膦酸及其盐、氮杂环烷烃-2, 2-二 膦酸离子及其盐、氮杂环己烷-2, 2-二膦酸、氮杂环戊烷-2, 2-二膦酸、N-甲基氮杂环戊 烷-2, 3-二膦酸、EHDP (乙烷-1-羟基-1，1，-二膦酸）、AHP (氮杂环庚烷-2, 2-二膦酸）、 乙烷-1-氨基-1，1-二膦酸酯、二氯甲烷-二膦酸酯等。膦酰烷烃羧酸以及它们的碱金属 盐包括PPTA (膦酰丙烷三羧酸）、PBTA (膦酰丁烷-1，2, 4-三羧酸），每一种为酸或碱金属 盐。聚烯烃磷酸酯包括其中烯烃基团包含2个或多个碳原子的那些。多肽包括聚天冬氨酸 和聚谷氨酸。
[0079] 罄合剂
[0080] 口腔护理活性物质可包括有效量的螯合剂（也称为多价螯合剂），它们中的多个 也具有抗牙结石活性或牙齿亲和剂活性。口腔护理产品中螯合剂的使用对于它们络合钙 (如存在于细菌的细胞壁中的）、破坏牙斑并与金属离子络合的能力是有利的。离子如铁或 铜的螯合有助于延迟成品氧化变质。
[0081]在一个实施例中，螯合剂选自：多磷酸盐、聚羧酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、 聚合物聚醚、聚烷基磷酸酯、甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物、聚膦酸酯、海藻酸钠、羰基 二磷酸酯；丙烯酸聚合物；聚乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮与羧酸酯的共聚物、以及它 们的混合物。
[0082]所述组合物中螯合剂的量将取决于所使用的螯合剂，并且通常将为至少约0. 1% 至约20 %，优选约0. 5 %至约10 %，并且更优选约1. 0 %至约7 %。
[0083]合适的螯合剂包括可溶性磷酸盐化合物，诸如肌醇六磷酸、具有两个或更多个磷 酸酯基团的直链多磷酸盐、以及其它多磷酸盐化合物，其全部均在下文中作为牙齿亲和剂 更充分地讨论。
[0084]还可作为螯合剂用于本文的其它磷酸盐化合物是下述可用作牙齿亲和剂的表面 活性的有机磷酸酯化合物，包括有机磷酸单酯、二酯或三酯。
[0085] 可用于本文的螯合剂包括阴离子聚羧酸系聚合物，它们呈游离酸、部分中和或优 选完全中和的水溶性碱金属（例如钾，并且优选钠）盐或铵盐的形式。示例包括马来酸酐 或酸与另一种可聚合的烯键式不饱和单体的1:4至4:1的共聚物，所述单体优选是具有约 30, 000至约1，000, 000分子量（M.W.)的甲基乙烯基醚（甲氧基乙烯）。这些共聚物可以 商品名例如GANTREZKAN 139 (M. W. 500, 000)、AN 119 (M. W. 250, 000)和 S-97 药品等级 (M. W. 70, 000)从 GAF Chemicals Corporation 获得。
[0086] 其它有效的聚羧酸系聚合物包括马来酸酐与丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸羟乙酯、 N-乙烯基-2-吡咯烷酮或乙烯的1:1共聚物，后者可以商品名为例如Monsanto EMA 1103(M.W. 10, 000)和EMA Grade 61，以及丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯或甲基丙烯酸羟乙酯、 丙烯酸甲酯或丙烯酸乙酯、异丁基乙烯基醚或N-乙烯基-2-吡咯烷酮的1:1共聚物。
[0087] 附加的有效聚羧酸系聚合物公开于1979年2月6日授予Gaffar的美国专利 4, 138, 477和1980年1月15日授予Gaffar等人的美国专利4, 183, 914,并包括马来酸酐 与苯乙烯、异丁烯或乙基乙烯基醚的共聚物；聚丙烯酸、聚亚甲基丁二酸和聚马来酸；和商 品名为Uniroyal ND-2的分子量低到1,000的磺基丙稀酸低聚物。
[0088] 其它合适的螯合剂包括授予311^1^^111&11的美国专利如.5,015,467、均授予 Lukacovic的美国专利5, 849, 271和5, 622, 689中所述的多元羧酸及其盐；如酒石酸、柠檬 酸、葡萄糖酸、苹果酸、琥珀酸、二琥珀酸、以及它们的盐，如葡萄糖酸和柠檬酸的钠盐或钾 盐；柠檬酸/柠檬酸碱金属盐组合；酒石酸二钠；酒石酸二钾；酒石酸钾钠；酒石酸氢钠；酒 石酸氢钾；酸或盐形式的酒石酸一琥珀酸钠、酒石酸二琥珀酸二钾、以及它们的混合物。在 一些实施例中，可以有螯合剂的混合物或组合。
[0089] 牙齿亲和剂
[0090] 口腔护理活性物质可包括有效量的牙齿亲和剂。出于本专利申请的目的，牙齿亲 和剂也被包含作为螯合剂。合适的试剂可以是聚合物表面活性剂（PMSA)，包括聚电解质，更 具体地讲阴离子聚合物。
[0091] 不受理论的束缚，据信，PMSA提供防色斑有益效果，这是因为它们对矿物质或牙齿 表面的反应性或亲和性，从而导致不期望被吸附的薄膜蛋白质部分解吸，具体地讲是与结 合染污牙齿的颜色本体、牙结石发展以及吸引不可取微生菌种相关的那些。这些PMSA在牙 齿上的保持力还可防止色斑形成，只是由于对牙齿表面上颜色本体结合位点的破坏。
[0092] 所述PMSA包括对牙齿表面具有强亲和力、在牙齿表面上沉积成聚合物层或覆盖 层并且产生所需表面改性效果的任何试剂。此类聚合物的合适的示例为高分子电解质， 例如缩聚磷酸化聚合物、聚膦酸酯、含磷酸根-或膦酸酯的单体或聚合物与如下物质的共 聚物：烯键式不饱和单体和氨基酸或其它聚合物，例如蛋白质、多肽、多糖、聚丙烯酸酯、聚 丙烯酰胺、聚甲基丙烯酸酯、聚乙基丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸羟基烷基酯、聚乙烯醇、聚马 来酸酐、聚马来酸酯、聚酰胺、聚乙烯胺、聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙酸乙烯酯和聚乙烯基苄 基氯、聚羧酸酯和羧基取代的聚合物、以及它们的混合物。合适的聚合矿物质表面活性剂 包括羧基取代的醇聚合物，如美国专利5, 292, 501 ;5, 213, 789, 5, 093, 170 ;5, 009, 882 ;和 4, 939, 284中所述；它们全