一种治疗肠易激综合征的药物组合物及其用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种治疗肠易激综合征的药物组合物及其用途。
【背景技术】
[0002] 肠易激综合征（IBS)是一组持续或间歇发作，以腹痛、腹胀、排便习惯和（或）大 便性状改变为临床表现，而缺乏胃肠道结构和生化异常的肠道功能紊乱性疾病。典型症状 为与排便异常相关的腹痛、腹胀，根据主要症状分为：腹泻主导型；便秘主导型；腹泻便秘 交替型。精神、饮食、寒冷等因素可诱使症状复发或加重。
[0003] 目前中医药是治疗肠易激综合征是常见方法。如中国专利申请：CN103705891A， 公开了一种治疗腹泻型肠易激综合征的中药制剂，选择白扁豆、党参、白术、茯苓、白芍、防 风、山药、陈皮、炮姜、肉桂进行组合。中国专利申请：103463417A，公开了一种治疗肠易激综 合征的中药，它是由下列原料药物按常规方法制成的药剂：党参、黄芪、白术、茯苓、山药、柴 胡、炒白苟、炙甘草，延胡索、白扁豆、乌药、陈皮。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种治疗肠易激综合征的药物组合物及其用途。
[0005] 本发明还提供了一种治疗肠易激综合征的药物组合物，它是由如下重量配比的原 料药制备而成的剂型：
[0006] 白芍6~13. 5份、陈皮3~9份、白术3~9份。
[0007] 进一步地，它是由如下重量配比的原料药制备而成的剂型：
[0008] 白芍9份、陈皮6份、白术6份。
[0009] 本发明还提供了一种治疗肠易激综合征的药物组合物，它是含有如下重量配比的 原料药制备而成的剂型：
[0010] 白芍6~13. 5份、陈皮3~9份、白术3~9份、丁香1.5~4. 5份。
[0011] 进一步地，它是含有如下重量配比的原料药制备而成的剂型：
[0012] 白苟9份、陈皮6份、白术6份、丁香3份。
[0013] 进一步地，所述原料药还包括黄柏。
[0014] 更进一步地，黄柏的用量为3~9重量份。
[0015] 优选地，黄柏的用量为6重量份。
[0016] 其中，它是由原料药的药粉、水提物、乙醇提取物或/和其他溶媒提取物为活性成 分，加上药学上常用的辅料或辅助性成分制备而成的剂型。
[0017] 所述其他溶媒提取物，如二氧化碳超临界萃取物。
[0018] 水提物或以药粉入药，均是中药传统使用方式，水提后，由于水的溶解范围广，能 够将大部分有效成分溶出，使药物更容易被人体吸收，起效更快，例如汤剂等给药形式；以 原粉入药，药粉的表面积较大，也有利于药材中有效成分在体内的吸收，但药材未经提取， 有效成分仍需在体内溶出再吸收，其起效相对水提物较慢，但也同时削弱了药材中有害成 分对人体造成的毒副反应，适合于长期服用，如将原粉制备成丸剂等给药形式。目前在制 药过程中，乙醇作为溶剂对药物进行提取，也是最为常见的提取方式之一，乙醇为半极性溶 剂，溶解性能界于极性与非极性溶剂之间，可以溶解水溶性的某些成分，也能溶解非极性溶 剂溶解的一些成分，通常用乙醇提取代替水煎，从而避免大量无效成分的溶出，提高有效成 分的浓度和提取效率，不过乙醇的价格较水贵，在现代制药工业大生产中，为了节省生产成 本，通常还是以水煎为主。在本发明已知组合物水提物具有生理活性的情况下，为了适应各 种生产和使用时的需求，可以任选水提、原粉、醇提或它们的组合方式来制备具体的剂型。
[0019] 本发明中所述水提取物或乙醇提取物，包括煎煮、回流、温浸、超声、常压或减压提 取等各种提取方式，只要是以水或乙醇为溶剂，辅以常规检测手段，均可达到相同或相似的 提取效果。
[0020] 本发明所述药学上可接受的辅料包括但不仅限于填充剂（稀释剂）、润滑剂（助流 剂或抗粘着剂）、分散剂、湿润剂、粘合剂、调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂 等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物（如微晶纤维素、 羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等）、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷 酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐（如硫 酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等）、山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂 酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物（如 羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等）、聚乙烯吡 咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚 硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑菌剂包含〇. 5%苯酚、0. 3%甲酚、0. 5%三氯叔丁 醇等；调节剂包含盐酸、枸橼酸、氢氧化钾（钠）、枸橼酸钠及缓冲剂（包括磷酸二氧钠和磷 酸氢二钠）等；乳化剂包含聚山梨酯-80、没酸山梨坦、普流罗尼克F-68,卵磷酯、豆磷脂等； 增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。
[0021] 所述药学上可接受的辅助性成分，它具有一定生理活性，但该成分的加入不会改 变上述药物组合物在疾病治疗过程中的主导地位，而仅仅发挥辅助功效，它与上述药物组 合物联合使用后可以产生一定的活性相加作用（并非协同增效），而这些辅助功效仅仅是 对该成分已知活性的利用，是医药领域惯用的辅助治疗方式。若将上述辅助性成分与本发 明药物组合物配合使用，仍然应属于本发明保护的范围。
[0022] 进一步地，所述剂型为经胃肠道吸收剂型或经皮吸收剂型。例如，经胃肠道吸收剂 型可以是丸剂、片剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液。
[0023] 本发明还提供了上述药物组合物在制备治疗肠易激综合征的药物中的用途。
[0024] 进一步地，所述肠易激综合征为腹泻型肠易激综合征。
[0025] 本发明还提供了上述含有黄柏的药物组合物的制备方法，它包括如下操作步骤：
[0026] (1)取陈皮、丁香，水蒸气蒸馏法提取挥发油，用倍他环糊精包合，备用，蒸馏液备 用；药渣加水提取，合并提取液，浓缩至清膏A ;
[0027] (2)取白苟、白术、黄柏，以乙醇提取，合并醇提液，浓缩至无醇味的清膏B ;
[0028] (3)将蒸馏液、清膏A、清膏B合并制剂，即得。
[0029] 进一步地，步骤（1)中，药渣加水煎煮提取。
[0030] 更进一步地，煎煮提取2次，每次1~3小时。
[0031] 进一步地，步骤（2)中，乙醇的浓度为40~95%，优选为50~70%，更有选为 60%〇
[0032] 更进一步地，乙醇提取采用回流方式。
[0033] 更进一步地，乙醇回流提取2次，每次1~4小时，优选为3小时。
[0034] 本发明药物组合物，处方配伍精当，产生了协同增效作用，可以有效治疗肠易激综 合征，为临床用药提供了新的选择。
【具体实施方式】
[0035] 实施例1 :胶囊剂的制备
[0036] 白芍陈皮白术丁香黄柏；
[0037] 先将陈皮、丁香加 8倍量水蒸馏5小时，收集挥发油备用，蒸馏液和水溶液合并浓 缩至干膏；白苟、白术、黄柏3味以8倍量60%乙醇回流2次，每次3小时，回流液合并回收 乙醇，浓缩，干燥至一定相对密度的浸膏。将干膏加入浸膏，按照常规方法制成胶囊剂。
[0038] 实施例2 :软胶囊剂的制备
[0039] 白芍陈皮白术丁香黄柏；
[0040] 先将陈皮、丁香加8倍量水蒸馏5小时，收集挥发油备用，蒸馏液和水溶液合并浓 缩至干膏；白苟、白术、黄柏3味以8倍量60%乙醇回流2次，每次3小时，回流液合并回收 乙醇，浓缩，干燥至一定相对密度的浸膏。将干膏加入浸膏，按照常规方法制成软胶囊剂。
[0041] 实施例3:贴膏剂的制备
[0042] 白芍陈皮白术丁香黄柏；
[0043] 先将陈皮、丁香加8倍量水蒸馏5小时，收集挥发油备用，蒸馏液和水溶液合并浓 缩至干膏；白苟、白术、黄柏3味以8倍量60%乙醇回流2次，每次3小时，回流液合并回收 乙醇，浓缩，干燥至一定相对密度的浸膏。将干膏加入浸膏，按照常规方法制成贴膏剂。
[0044] 实施例4 :注射剂的制备
[0045] 白芍陈皮白术丁香黄柏；
[0046] 先将陈皮、丁香加 8倍量水蒸馏5小时，收集挥发油备用，蒸馏液和水溶液合并浓 缩至干膏；白苟、白术、黄柏3味以8倍量60%乙醇回流2次，每次3小时，回流液合并回收 乙醇，浓缩，干燥至一定相对密度的浸膏。将干膏加入浸膏，精制后按照常规方法制成注射 剂。
[0047] 实施例5 :颗粒剂的制备
[0048] 白芍陈皮白术丁香黄柏；
[0049] 先将陈皮、丁香加 8倍量水蒸馏5小时，收集挥发油备用，蒸馏液和水溶液合并浓 缩至干膏；白苟、白术、黄柏3味以8倍量60%乙醇回流2次，每次3小时，回流液合并回收 乙醇，浓缩，干燥至一定相对密度的浸膏。将干膏加入浸膏，按照常规方法制成颗粒剂。
[0050] 实施例6 :片剂的制备
[0051] 白芍陈皮白术丁香黄柏；
[0052] 先将陈皮、丁香加 8倍量水蒸馏5小时，收集挥发油备用，蒸馏液和水溶液合并浓 缩至干膏；白苟、白术、黄柏3味以8倍量60%乙醇回流2次，每次3小时，回流液合并回收 乙醇，浓缩，干燥至一定相对密度的浸膏。将干膏加入浸膏，按照常规方法制成片剂。
[0053] 实施例7 :合剂（口服液）的制备
[0054] 白芍陈皮白术丁香黄柏；
[0055] 先将陈皮、丁香加 8倍量水蒸馏5小时，收集挥发油备用，蒸馏液和水溶液合并浓 缩至一定密度的浸膏；白芍、白术、黄柏3味以8倍量60%乙醇回流2次，每次3小时，回流 液合并回收乙醇，浓缩，干燥至一定相对密度的浸膏。合并浸膏后精制，按照常规方法制成 合剂（口服液）。
[0056] 本发明全方：白苟