一种阴道抑菌组合物及其制剂和制备方法
【专利摘要】本发明提供一种阴道抑菌组合物，主要由辛苯聚醇、A.SAP抗菌剂、大青叶提取物和海藻酸铵等原料制备而成。本发明提供的阴道抑菌组合物刺激性小，安全高效，可有效抑制阴道内各种病菌，治疗阴道炎症，并具有对阴道及宫颈的日常清洁、护理、防病变等功效，可以避免采用抗生素治疗阴道炎症带来的耐药菌株及阴道菌群进一步失调等问题。
【专利说明】
一种阴道抑菌组合物及其制剂和制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种阴道抑菌组合物及其制剂和制备方法。
【背景技术】
[0002] 阴道炎是女性常见病，主要分为细菌性阴道炎、滴虫性阴道炎及念珠菌性阴道炎， 临床上多见混合感染，阴道炎具有瘙痒、异味、疼痛、排尿异常等不适症状，影响患者的身心 健康和工作学习。阴道炎的发病机理主要与阴道内局部菌群失调有关，正常阴道内寄生着 乳酸杆菌，链球菌，表皮葡萄球菌等多种菌群，这些菌种保持一定的比例，维系着阴道内生 态平衡，其中兼氧乳酸杆菌占到阴道内菌群总数的90%以上，使阴道pH值小于4.5,酸性环 境可以有效抑制其他致病菌的生长，在阴道形成了一个正常的生态平衡。一旦这种平衡遭 到破坏，病菌则会大量繁殖，攻击阴道粘膜上皮，造成炎症及其他不适。目前阴道炎的临床 治疗，常用的做法是使用具有杀死病菌效果的洗液冲洗阴道，但各种洗液在杀死病菌的同 时，也会杀死对身体有益的菌种，破坏阴道内的酸碱平衡环境，长期使用会大大降低免疫 力，增加再次感染病菌的机会;也可以口服治疗阴道炎的药物进行治疗，但口服用药是经血 液循环进入阴道部位杀死细菌的，起效时间较慢，需长期服用才能显效，而且毒副作用大； 治疗阴道炎的栓剂、膜剂、凝胶等局部外用药，药效直接且集中、毒副作用小、使用方便，深 受患者欢迎。但现有的阴道局部外用药存在杀菌效果较差、刺激性大、药效不持久、病情易 反复、容易导致过敏等问题，治疗效果不尽理想。
【发明内容】
[0003] 为了解决上述技术问题，本发明提供一种阴道抑菌组合物，主要由下列重量份的 原料制备而成：
[0004] 辛苯聚醇5-8 A.SAP抗菌剂1-3大青叶提取物1-3
[0005] 海藻酸铵 0.2-0.5。
[0006] A. SAP抗菌剂是以大豆萃取液作为主要成份的天然有机抗菌除臭剂，其无色、透 明、无气味，具有安全性高、抗菌广谱高效、除臭效果强、性价比高等特点，广泛应用于抗菌、 防霉、消毒等诸多领域，是妇科洗液、湿巾、卫生巾、口腔用品、洗手液等产品的理想抗菌剂。
[0007] 大青叶为十字花科植物菘蓝的干燥叶，具有清热解毒、凉血消斑的功效，与辛苯聚 醇、A. SAP抗菌剂和海藻酸铵共同作用，可以有效抑制阴道内的各种细菌繁殖，起到治疗各 种阴道炎的作用。
[0008] 进一步的，所述阴道抑菌组合物还包括如下重量份的成分：
[0009] 芦荟提取物0.5-2 矮卫矛提取物0.5-2 [0010]败酱草提取物0.2-1蓠天剑提取物0.1-0.3。
[0011] 芦荟:为百合科植物库拉索芦荟、好望角芦荟或其他同属近缘植物叶的汁液浓缩 干燥物，具有清肝热，通便、治湿癣的功效；
[0012] 矮卫矛:为卫矛科植物矮卫矛的根和皮，具有祛风散寒、除湿通络的功效；
[0013] 败酱草:为败酱草科植物黄花龙芽、白花败酱的干燥全草，具有清热解毒、消痈排 脓、活血行瘀的功效；
[0014] 蓠天剑:为旋花科打碗花属植物蓠打碗花的干燥根，具有清热利湿、理气健脾的功 效；
[0015] 在阴道抑菌组合物中加入芦荟提取物、矮卫矛提取物、败酱草提取物和蓠天剑提 取物，可以起到提高阴道抑菌组合物抑制阴道内病菌效果的作用，同时还具有治疗宫颈糜 烂的功效。
[0016] 进一步的，所述阴道抑菌组合物还包括如下重量份的成分：
[0017] 苯扎氯铵0.2-0.5蓖麻油磺酸钠0.1-0.3。
[0018]在阴道抑菌组合物中加入苯扎氯铵、蓖麻油磺酸钠与芦荟提取物、矮卫矛提取物、 败酱草提取物、蓠天剑提取物配合使用，可以进一步提高阴道抑菌组合物治疗宫颈糜烂的 效果。
[0019] 本发明还提供一种具有阴道抑菌效果的凝胶，包括重量份比为1:0.5-1.5:4-6的 阴道抑菌组合物、助剂和纯化水。
[0020] 凝胶是药物与凝胶材料制成的均一、混悬的乳胶稠厚液体或半固体的制剂，无毒 性，引起的炎性反应程度低，具有良好的组织相容性，在给药部位滞留时间长，同时具有良 好的载药性能和足够的载药容量，可起到贮存药物、防止药物受环境影响等作用。
[0021 ]进一步的，所述助剂包括如下重量份的各成分：
[0022] 玻尿酸1-5丙二醇1-5卡波姆0.5-2水杨酸钠0.1-0.3。
[0023] 采用玻尿酸、丙二醇、卡波姆、水杨酸钠和阴道抑菌组合物及纯化水一起制备的凝 胶性能稳定，可以用于治疗各种阴道炎症。
[0024] 进一步的，所述助剂还包括如下重量份的各成分：
[0025] 佛手柑精油0.5-1尤加利精油0.5-1
[0026] 卵磷脂 0.2-0.5 油酸钠 0.1-0.3。
[0027] 在凝胶中加入佛手柑精油、尤加利精油、卵磷脂和油酸钠可以有效降低凝胶对阴 道的刺激性，提高患者使用舒适度。
[0028] 进一步的，所述助剂还包括如下重量份的各成分：
[0029]乙基纤维素0.5-1淀粉甘醇酸钠0.5-1。
[0030] 在凝胶中加入乙基纤维素和淀粉甘醇酸钠可以有效提高凝胶的成膜性，改善凝胶 在阴道壁内的分散效果，从而提高凝胶治疗阴道炎症的效果。
[0031] 本发明还提供一种具有阴道抑菌效果的凝胶的制备方法，包括如下步骤：
[0032] (1)将40%的纯化水和助剂混合均匀，静置10-15min后再加入乳化罐先使用乳化 机以200-500rmp的速度乳化5-10min，再以2000-3000rmp的速度乳化20-30min制得混合物；
[0033] (2)向步骤(1)所得混合物中加入阴道抑菌组合物和剩余的纯化水，使用乳化机以 3000-5000rmp的速度乳化30-40min，再采用NaHC03水溶液滴定至pH值为3.8-4.4制得混合 物；
[0034] (3)向步骤(2)所得混合物抽真空脱气至无气泡产生，使用乳化机以3000-5000rmp 的速度乳化直至得到乳白色稠厚液体，即可制得凝胶。
[0035]本发明提供的阴道抑菌组合物刺激性小，安全高效，可有效抑制阴道内各种病菌， 治疗阴道炎症，并具有对阴道及宫颈的日常清洁、护理、防病变等功效，可以避免采用抗生 素治疗阴道炎症带来的耐药菌株及阴道菌群进一步失调等问题。
【具体实施方式】
[0036] 实施例1
[0037] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0038]辛苯聚醇5g A.SAP抗菌剂Ig大青叶提取物Ig
[0039]海藻酸铵0.2g。
[0040] 实施例2
[0041] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0042]辛苯聚醇8g A.SAP抗菌剂3g大青叶提取物3g
[0043] 海藻酸铵〇.5g。
[0044] 实施例3
[0045] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0046]辛苯聚醇6g A.SAP抗菌剂2g大青叶提取物2g
[0047] 海藻酸铵0.4g。
[0048] 实施例4
[0049] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0050] 辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0051] 海藻酸铵〇.4g 芦荟提取物〇.5g 矮卫矛提取物〇.5g
[0052] 败酱草提取物0.2g蓠天剑提取物O.lg。
[0053] 实施例5
[0054] 一种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0055]辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0056] 海藻酸铵0.4g 芦荟提取物2g 矮卫矛提取物2g
[0057] 败酱草提取物Ig蓠天剑提取物0.3g。
[0058] 实施例6
[0059] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0060] 辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0061] 海藻酸铵〇.4g 芦荟提取物Ig 矮卫矛提取物Ig
[0062]败酱草提取物0.5g蓠天剑提取物0.2g。
[0063] 实施例7
[0064] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0065]辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0066]海藻酸铵0.4g 芦荟提取物Ig 矮卫矛提取物Ig
[0067]败酱草提取物0.5g 蓠天剑提取物0.2g 苯扎氯铵0.2g
[0068] 蓖麻油磺酸钠O.lg。
[0069] 实施例8
[0070] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0071] 辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0072] 海藻酸铵0.4g 芦荟提取物Ig 矮卫矛提取物Ig
[0073]败酱草提取物0.5g蓠天剑提取物0.2g 苯扎氯铵0.5g
[0074] 蓖麻油磺酸钠 0.3g。
[0075] 实施例9
[0076] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0077]辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0078]海藻酸铵0.4g 芦荟提取物Ig 矮卫矛提取物Ig
[0079]败酱草提取物0.5g蓠天剑提取物0.2g苯扎氯铵0.4g [0080]蓖麻油磺酸钠〇.2g。
[0081 ] 实施例10 [0082]凝胶各成分的用量：
[0083]实施例3的阴道抑菌组合物IOg
[0084]玻尿酸4g丙二醇4g卡波姆1.6g水杨酸钠0.4g
[0085] 纯化水 50g。
[0086] 实施例11
[0087]凝胶各成分的用量：
[0088]实施例6的阴道抑菌组合物IOg
[0089]玻尿酸1.9g丙二醇1.9g卡波姆Ig水杨酸钠0.2g
[0090] 纯化水 40g;
[0091] 其制备方法包括如下步骤：
[0092] (1)将40%的纯化水和助剂混合均匀，静置IOmin后再加入乳化罐先使用乳化机以 200rmp的速度乳化5min，再以2000rmp的速度乳化20min制得混合物；
[0093] (2)向步骤(1)所得混合物中加入阴道抑菌组合物和剩余的纯化水，使用乳化机以 3000^1?的速度乳化3〇11^11，再采用他!10) 3水溶液滴定至?!1值为3.8制得混合物；
[0094] (3)向步骤(2)所得混合物抽真空脱气至无气泡产生，使用乳化机以3000rmp的速 度乳化直至得到乳白色稠厚液体，即可制得凝胶。
[0095] 实施例12 [0096]凝胶各成分的用量：
[0097]实施例9的阴道抑菌组合物IOg
[0098]玻尿酸6 .Ig丙二醇6 .Ig卡波姆2.4g水杨酸钠0.4g
[0099] 纯化水 60g;
[0100] 其制备方法包括如下步骤：
[0101] (1)将40%的纯化水和助剂混合均匀，静置15min后再加入乳化罐先使用乳化机以 500rmp的速度乳化lOmin，再以3000rmp的速度乳化30min制得混合物；
[0102] (2)向步骤(1)所得混合物中加入阴道抑菌组合物和剩余的纯化水，使用乳化机以 5000rmp的速度乳化40min，再采用NaHCO 3水溶液滴定至pH值为4.4制得混合物；
[0103] (3)向步骤(2)所得混合物抽真空脱气至无气泡产生，使用乳化机以5000rmp的速 度乳化直至得到乳白色稠厚液体，即可制得凝胶。
[0104] 实施例13
[0105] 凝胶各成分的用量：
[0106] 实施例3的阴道抑菌组合物IOg
[0107]玻尿酸3g 丙二醇3g 卡波姆1.5g
[0108] 水杨酸钠0.2g佛手柑精油0.9g尤加利精油0.9g
[0109] 卵磷脂0.3g 油酸钠0.2g
[0110] 纯化水 50g。
[0川]实施例14
[0112] 凝胶各成分的用量：
[0113] 实施例6的阴道抑菌组合物IOg
[0114] 玻尿酸1.28g 丙二醇1.28g 卡波姆〇.64g
[0115]水杨酸钠0.13g 佛手柑精油〇.64g 尤加利精油〇.64g
[0116] 卵磷脂0.26g 油酸钠0.13g
[0117] 纯化水 40g;
[0118] 其制备方法包括如下步骤：
[0119] (1)将40%的纯化水和助剂混合均匀，静置12min后再加入乳化罐先使用乳化机以 400rmp的速度乳化8min，再以2500rmp的速度乳化25min制得混合物；
[0120] (2)向步骤(1)所得混合物中加入阴道抑菌组合物和剩余的纯化水，使用乳化机以 4000rmp的速度乳化35min，再采用NaHC03水溶液滴定至pH值为4.0制得混合物；
[0121] (3)向步骤(2)所得混合物抽真空脱气至无气泡产生，使用乳化机以4000rmp的速 度乳化直至得到乳白色稠厚液体，即可制得凝胶。
[0122] 实施例15
[0123] 凝胶各成分的用量：
[0124] 实施例9的阴道抑菌组合物IOg
[0125]玻尿酸4.95g 丙二醇4.95g 卡波姆2g
[0126] 水杨酸钠0.3g 佛手柑精油Ig 尤加利精油Ig
[0127] 卵磷脂0.5g 油酸钠〇.3g
[0128] 纯化水 60g。
[0129] 实施例16
[0130] 凝胶各成分的用量：
[0131] 实施例3的阴道抑菌组合物IOg
[0132]玻尿酸3.5g 丙二醇3.5g 卡波姆1.2g
[0133] 水杨酸钠0.2g 乙基纤维素0. Sg 淀粉甘醇酸钠0. Sg
[0134] 纯化水 50g。
[0135] 实施例17
[0136] 凝胶各成分的用量：
[0137] 实施例6的阴道抑菌组合物IOg
[0138]玻尿酸Ig 丙二醇Ig 卡波姆〇.5g
[0139]水杨酸钠0.1 g 佛手柑精油〇.5g 尤加利精油〇.5g
[0140] 卵磷脂0.2g 油酸钠O.lg 乙基纤维素0.5g
[0141] 淀粉甘醇酸钠0.5g
[0142] 纯化水 40g。
[0143] 实施例18
[0144] 凝胶各成分的用量：
[0145] 实施例9的阴道抑菌组合物IOg
[0146]玻尿酸4.3g 丙二醇4.3g 卡波姆1.8g
[0147] 水杨酸钠0.3g 佛手柑精油〇.9g 尤加利精油〇.9g
[0148] 卵磷脂0.4g 油酸钠0.3g 乙基纤维素0.9g
[0149] 淀粉甘醇酸钠0.9g
[0150] 纯化水 60g。
[0151] 对照例1
[0152] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0153]辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 芦荟提取物2.4g。
[0154] 对照例2
[0155] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0156]辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 蒲公英提取物2g
[0157] 海藻酸铵0.4g。
[0158] 对照例3
[0159] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0160]辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0161] 海藻酸铵0.4g 芦荟提取物Ig 败酱草提取物〇.5g
[0162] 蓠天剑提取物0.2g。
[0163] 对照例4
[0164] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0165] 辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0166] 海藻酸铵0.4g 芦荟提取物Ig 矮卫矛提取物Ig
[0167] 板蓝根提取物0.5g 蓠天剑提取物〇.2g。
[0168] 对照例5
[0169] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0170]辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0171]海藻酸铵0.4g 芦荟提取物Ig 矮卫矛提取物Ig
[0172]败酱草提取物0.5g蓠天剑提取物0.2g蓖麻油磺酸钠0.2g。
[0173] 对照例6
[0174] -种阴道抑菌组合物，主要由下列重量的原料制备而成：
[0175] 辛苯聚醇6g A. SAP抗菌剂2g 大青叶提取物2g
[0176] 海藻酸铵0.4g 芦荟提取物Ig 矮卫矛提取物Ig
[0177] 败酱草提取物0.5g蓠天剑提取物0.2g肝素钠0.4g
[0178] 蓖麻油磺酸钠0.2g。
[0179] 对照例7
[0180] 凝胶各成分的用量：
[0181] 实施例3的阴道抑菌组合物IOg [0182]玻尿酸4g丙二醇4g卡波姆2g
[0183] 纯化水 50g。
[0184] 对照例8
[0185] 凝胶各成分的用量：
[0186] 实施例3的阴道抑菌组合物IOg
[0187]玻尿酸4g丙二醇4g卡波姆1.6g抗坏血酸0.4g
[0188] 纯化水 50g。
[0189] 对照例9
[0190]凝胶各成分的用量：
[0191]实施例3的阴道抑菌组合物IOg
[0192]玻尿酸3g 丙二醇3g 卡波姆1.5g
[0193] 水杨酸钠0.2g 佛手柑精油I.Sg 卵磷脂0.3g
[0194] 油酸钠 0.2g
[0195] 纯化水 50g。
[0196] 对照例10
[0197] 凝胶各成分的用量：
[0198] 实施例3的阴道抑菌组合物IOg
[0199] 玻尿酸3g 丙二醇3g 卡波姆1.5g
[0200] 水杨酸钠〇.2g 佛手柑精油0.9g 薰衣草精油0.9g
[0201] 卵磷脂0.3g 油酸钠0.2g
[0202] 纯化水 50g。
[0203] 对照例11
[0204] 凝胶各成分的用量：
[0205]实施例3的阴道抑菌组合物IOg
[0206]玻尿酸3.5g 丙二醇3.5g 卡波姆1.2g
[0207] 水杨酸钠0.2g 乙基纤维素1.6g
[0208] 纯化水 50g。
[0209] 对照例12
[0210]凝胶各成分的用量：
[0211]实施例3的阴道抑菌组合物IOg
[0212]玻尿酸3.5g 丙二醇3.5g 卡波姆1.2g
[0213] 水杨酸钠0.2g 乙基纤维素0.8g 羟丙甲基纤维素〇.8g
[0214]纯化水 50g。
[0215] 阴道抑菌组合物的抑菌效果评价
[0216] 取临床分离菌株金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和乙型化脓性链球菌，分别培养于 培养基中，分别取实施例3、实施例6、实施例9、对照例1-4的阴道抑菌组合物和洁尔阴洗液 采用试管法进行体外抑菌试验，测量最低抑菌浓度，试验结果如表1:
[0217] 表1体外抑菌效果对比表
[0219] 由上述试验结果可知，实施例3、实施例6、实施例9的阴道抑菌组合物对金黄色葡 萄球菌、白色念珠菌和乙型化脓性链球菌的体外抑制效果明显好于洁尔阴洗液，也好于对 照例1和对照例2的的阴道抑菌组合物，说明本发明提供的阴道抑菌组合物可以有效地抑制 阴道内的常见病菌。
[0220] 将实施例6和实施例9的阴道抑菌组合物的体外抑菌效果与实施例3、对照例3、对 照例4进行对比可知，在阴道抑菌组合物中加入芦荟提取物、矮卫矛提取物、败酱草提取物 和蓠天剑提取物，可以提高阴道抑菌组合物的抑菌效果，如果减少其中一个组分，或者改变 其中一个组分，阴道抑菌组合物的抑菌效果会减弱。
[0221 ]阴道抑菌组合物治疗宫颈糜烂的效果评价
[0222] 1.试验人群
[0223] 350例受试者，均为重度宫颈糜烂患者，随机分为7组，随机分为试验1-2组和对比 试验1-5组，每组50人。
[0224] 2.治疗方案
[0225] 试验1组使用本发明实施例6的阴道抑菌组合物进行治疗，试验2组使用实施例9的 阴道抑菌组合物进行治疗，对比试验1组使用实施例3的阴道抑菌组合物进行治疗，对比试 验2-5组分别使用本发明对照例3-6的阴道抑菌组合物进行治疗。
[0226] 采用窥阴器张开受试者阴道暴露宫颈，用500克清洗液清洗患处，用药棉擦干，然 后取3克药粉，用喷粉器抛洒在子宫颈糜烂处，每日早晚各一次;全部受试者均连续治疗10 天，治疗期间不服用或外用任何对宫颈糜烂有治疗效果的中西药物，且严格禁食辛辣、燥、 热、豆类及豆制品。
[0227] 3.疗效评定标准
[0228] 痊愈:子宫颈光滑，不良症状及糜烂面消失；
[0229]显效:糜烂面积缩小50%以上，糜烂程度变浅；
[0230] 有效:糜烂面积缩小10-50%，糜烂程度变浅，但未出现病理分型的转变；
[0231] 无效:症状无明显改善，或症状虽有所减轻但糜烂面积及糜烂程度无变化。
[0232] 4.疗效观察
[0233] 使用阴道抑菌组合物10天后，对7组受试者治疗效果进行检查，结果见表2。
[0234] 表2阴道抑菌组合物治疗宫颈糜烂效果评价 L0236J 5.结论
[0237] 上述结果表明，本发明阴道抑菌组合物中加入芦荟提取物、矮卫矛提取物、败酱草 提取物和蓠天剑提取物后，具有很好的治疗宫颈糜烂的效果，减少其中一个组分，或改变其 中一个组分，阴道抑菌组合物治疗宫颈糜烂的效果会减弱;在阴道抑菌组合物中进一步加 入苯扎氯铵、蓖麻油磺酸钠与芦荟提取物、矮卫矛提取物、败酱草提取物、蓠天剑提取物一 起配合作用，可以进一步提高阴道抑菌组合物治疗宫颈糜烂的效果。
[0238] 凝胶稳定性评价
[0239] 取实施例10、对照例7-8的凝胶，均在温度40°C ± 2°C下，相对湿度为75% ± 5%的 条件下放置6个月，在试验期间1个月、2个月、3个月、6个月末分别取样一次，检测凝胶的性 状、色泽、气味、主成分含量(标示量％)和水分，结果发现，实施例10的凝胶在整个试验期间 各项指标均无明显变化;对照例7-8的凝胶在放置3个月内的各项指标均无明显变化，但放 置6个月后均出现少量凝胶溶化的现象。
[0240] 从上述试验的结果可知，采用玻尿酸、丙二醇、卡波姆、水杨酸钠作为助剂与阴道 抑菌组合物和水一起制备的凝胶的稳定性较佳，减少其中一个成分，或变化其中一个成分， 制备的凝胶的稳定性下降。
[0241 ]凝胶刺激性评价
[0242] 雌性家兔100只，体重均在1.8-2.5kg，随机分为试验组和对比试验1-3组，每组25 只。试验组的家兔每天阴道给予实施例13的凝胶一次，0.1g/kg，连续给药7天;对比试验1-3 组的家兔分别每天阴道给予实施例10、对照例9、对照例10的凝胶一次，0.1g/kg，连续给药7 天，肉眼观察上述四组家兔阴道组织变化情况。
[0243] 经连续7天阴道给药后，肉眼观察家兔阴道，均无明显充血、红肿现象，对比试验1 组的所有家兔阴道内均有少量分泌物渗出，对比试验2-3组均有超过50 %的家兔阴道内有 少量分泌物渗出，试验组的家兔阴道内均无分泌物渗出，也无其他明显改变。上述结果表 明：在凝胶中加入佛手柑精油、尤加利精油、卵磷脂和油酸钠可以有效降低凝胶对阴道的刺 激性，提高患者的药物耐受性，改善患者的使用体验。
[0244] 凝胶成膜性评价：
[0245] 取实施例10、实施例16、对照例11、对照例12的凝胶，分别放置在形状、面积均相同 的孔径为〇.45um的纤维素滤膜上(此种滤膜浸湿后表面光滑，可作为阴道璧表面的替代研 究对象），再将上述纤维素滤膜均放入加有少量RPMI-1640培养基的培养皿中，盖上培养皿 盖，将培养皿置于37(±1)°C，饱和CO 2的条件，观察上述凝胶完全融化，形成的膜完全覆盖 所述滤膜表面的时间，结果见表3。
[0246] 表3凝胶成膜时间对比表
[0248] 由上述结果可知，在凝胶中加入乙基纤维素和淀粉甘醇酸钠可以有效提高凝胶的 成膜性，改善凝胶在阴道壁内的分散效果，从而提高凝胶治疗阴道炎症的效果，减少其中一 个组分、或改变其中一个组分，凝胶的成膜性会降低。
[0249] 最后应说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制，尽管参照 较佳实施例对本发明进行了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的 技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的精神和范围，其均应涵盖在 本发明的权利要求范围当中。
【主权项】
1. 一种阴道抑菌组合物，其特征在于:所述组合物主要由下列重量份的原料制备而成： 辛苯聚醇5-8 A.SAP抗菌剂1-3大青叶提取物1-3 海藻酸铵0.2-0.5。2. 根据权利要求1所述的阴道抑菌组合物，其特征在于，所述组合物还包括如下重量份 的成分： 芦荟提取物0.5-2 矮卫矛提取物0.5-2 败酱草提取物0.2-1 蓠天剑提取物0.1-0.3。3. 根据权利要求2所述的阴道抑菌组合物，其特征在于，所述组合物还包括如下重量份 的成分： 苯扎氯铵0.2-0.5蓖麻油磺酸钠0.1-0.3。4. 包括权利要求1-3中任一所述的阴道抑菌组合物的凝胶，其特征在于，所述凝胶包括 重量份比为1: 〇. 5-1.5:4-6的阴道抑菌组合物、助剂和纯化水。5. 根据权利要求4所述的凝胶，其特征在于:所述助剂包括如下重量份的各成分： 玻尿酸1-5丙二醇1-5卡波姆0.5-2水杨酸钠0.1-0.3。6. 根据权利要求5所述的凝胶，其特征在于，所述助剂还包括如下重量份的各成分： 佛手柑精油0.5-1 尤加利精油0.5-1 卵磷脂0.2-0.5 油酸钠0.1-0.3。7. 根据权利要求5所述的凝胶，其特征在于，所述助剂还包括如下重量份的各成分： 乙基纤维素0.5-1淀粉甘醇酸钠0.5-1。8. -种权利要求4所述的凝胶的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤： (1) 将40%的纯化水和助剂混合均匀，静置10-15min后再加入乳化罐先使用乳化机以 200-500rmp的速度乳化5-10min，再以2000-3000rmp的速度乳化20-30min制得混合物； (2) 向步骤（1)所得混合物中加入阴道抑菌组合物和剩余的纯化水，使用乳化机以 3000-5000rmp的速度乳化30-40min，再采用NaHC0 3水溶液滴定至pH值为3 · 8-4 · 4制得混合 物； (3) 向步骤(2)所得混合物抽真空脱气至无气泡产生，使用乳化机以3000-5000rmp的速 度乳化直至得到乳白色稠厚液体，即可制得凝胶。9. 根据权利要求1-3中任一所述的阴道抑菌组合物在制备用于阴道抑菌药物中的应 用。
【文档编号】A61K47/32GK105963340SQ201610556325
【公开日】2016年9月28日
【申请日】2016年7月14日
【发明人】林轶璞
【申请人】北京好汉邦微商联盟电子商务有限公司