专利名称：一种微波合成二芳基胺类化合物的方法
技术领域：
本发明涉及化工领域，特别涉及一种微波合成二芳基胺类化合物的方法。
背景技术：
二芳基胺类化合物是一类重要的有机化合物，相关结构类型广泛见诸于生物活性分子及医药产品中。例如:硝硫氰胺(Amoscanate)是一种异硫氰酸酯类广谱螺虫药物，其对血吸虫有明显的杀灭作用，是目前家畜血吸虫病的治疗药物之一(中南药学，2003，
1(5):268-271)。卡马西平(Carbamazepine)是第一个上市的苯氮杂卓类抗癫痫药,通过激活外周苯二氮卓受体，阻断钠通道而产生抗癫痫作用，主要用于用苯妥英(Phenytoin)等其它药物难以控制的大发作、复杂的部分性发作，还可用于缓解三叉神经痛、舌咽神经痛(儿科药学杂志，2011，17(1):26-28)。上述药物的结构中都具有二芳基胺的结构单元。
权利要求
1.一种微波合成二芳基胺类化合物的方法，其特征在于:将3-脱氢莽草酸甲酯与芳基伯胺类化合物在有机溶剂、催化剂及微波条件下发生缩合、异构化及脱水反应，使得六元环骨架发生芳构化；然后将反应液冷却，再将反应液倒入饱和食盐水中，迅速搅拌，析出固体，抽滤，干燥、重结晶，得到3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物。
2.根据权利要求1所述的微波合成二芳基胺类化合物的方法，其特征在于:芳基伯胺类化合物与3-脱氢莽草酸甲酯的摩尔比为1.0:1.0 1.2。
3.根据权利要求1所述的微波合成二芳基胺类化合物的方法，其特征在于:芳基伯胺类化合物与催化剂的摩尔比为1.0:0.01 0.10。
4.根据权利要求1所述的微波合成二芳基胺类化合物的方法，其特征在于:所述有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、乙二醇、二乙二醇、三乙二醇、聚乙二醇-200、聚乙二醇-400、正丙醇或N-甲基吡咯烷酮。
5.根据权利要求1所述的微波合成二芳基胺类化合物的方法，其特征在于:所述催化剂为对甲苯磺酸、甲酸、乙酸或硫酸。
6.根据权利要求1所述的微波合成二芳基胺类化合物的方法，其特征在于:所述微波条件的温度为80 180°C，所述反应的时间为3 20min。
全文摘要
本发明公开了一种微波合成二芳基胺类化合物的方法，是将3-脱氢莽草酸甲酯与芳基伯胺类化合物在有机溶剂、催化剂及微波条件下发生缩合、异构化及脱水反应，使得六元环骨架芳构化；然后将反应液冷却，再将反应液倒入饱和食盐水中，迅速搅拌，析出固体，抽滤，干燥、重结晶，得到3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物。本发明采用的原料3-脱氢莽草酸甲酯，是一种非芳香类化合物，可以由莽草酸通过简便方法制备得到，其获取不依赖于化石资源，能实现可持续开发利用，而且本发明采用微波方法，反应时间短、操作简便、后处理方便、收率高；且反应清洁、环保、能耗小。
文档编号C07C227/00GK103214385SQ201310123398
公开日2013年7月24日 申请日期2013年4月10日 优先权日2013年4月10日
发明者邹永, 张恩生, 徐田龙, 魏文, 黄桐堃, 黄琦 申请人:中科院广州化学有限公司