一种普拉格雷盐及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种普拉格雷帕莫酸盐及其制备方法，该盐具有式Ⅱ的结构，该普拉格雷帕莫酸盐化合物具有良好的稳定性、吸湿性极低，安全性较高，且其制备方法操作简单，重现性好，可作为抗血小板药。
【专利说明】一种普拉格雷盐及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及血小板抑制剂普拉格雷（Prasugrel)帕莫酸盐及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 式I所示结构的化合物为血小板抑制剂普拉格雷的母体结构，化学名称为： 2-[2-(乙酰氧基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)_基]-1-环丙基-2-(2-氟苯 基）乙酮，由第一三共和礼来两公司共同开发，2009年2月，由欧盟委员会批准用于预防已 接受急诊和将进行延迟经皮冠脉干预术的急性冠脉综合征患者的动脉粥样硬化性血栓形 成（atherothrombosis)事件。
[0003]
【权利要求】
1. 一种普拉格雷帕莫酸盐化合物，所述化合物具有式π所示的结构：
2. 根据权利要求1所述化合物，式II所示化合物的晶体，其特征在于用Cu-Κα辐射测 定以衍射角2 Θ表达的X-射线粉末衍射光谱中，在3. 25, 6. 45, 9. 72, 10. 39, 10. 93, 12. 33， 13. 06, 13. 55, 16. 26, 17. 09, 17. 39, 19. 31，19. 77, 21. 10, 22. 22, 22. 96, 23. 65, 25. 06, 25. 95 ±0.2度处有衍射峰。
3. 根据权利要求1所述化合物，式II所示化合物的晶体，其特征在于，DSC图谱显示在 194. 9°C -201. 8°C处有吸热峰。
4. 根据权利要求1所述化合物，式II所示化合物的晶体，其特征在于，红外吸收光谱显 示在 3435. 5, 3058. 2, 2964. 1，2514. 0,1662. 2,1291. 5 处有吸收峰。
5. -种权利要求1所述的普拉格雷帕莫酸盐化合物的制备方法，包括以下步骤：将普 拉格雷与帕莫酸按1:0. 9?I. 1的摩尔比例在有机溶剂中反应，反应温度为0?KKTC，反 应时间为1?24小时，然后从反应液中收集普拉格雷帕莫酸盐。
6. 如权利要求5所述的制备方法，其特征在于普拉格雷与帕莫酸按1:1. 05的摩尔量反 应，反应温度为25-50°C。
7. 如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自醇、酮及醚类溶剂 一种或其任意混合溶剂。
8. 根据权利要求7所述，其特征在于，所述的醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、正丙 醇、正丁醇、异丁醇或三氟乙醇，优选甲醇、乙醇、异丙醇或正丙醇。
9. 根据权利要求7所述，其特征在于，所述的酮类溶剂选自丙酮、4-甲基-2-戊酮、 2_ 丁酮或3-甲基-2- 丁酮，优选丙酮、4-甲基-2-戊酮或2- 丁酮。
10. 根据权利要求7所述，其特征在于，所述的醚类溶剂选自四氢呋喃、甲基叔丁基醚、 异丙醚，优选四氢呋喃。
【文档编号】C07C65/11GK104370934SQ201310352201
【公开日】2015年2月25日 申请日期:2013年8月13日 优先权日:2013年8月13日
【发明者】许炜, 方干, 王举波, 武文举, 张席妮 申请人:上海科胜药物研发有限公司