二苯基脲及其衍生物的合成方法
【专利摘要】本发明公开了二苯基脲及其衍生物的合成方法，属于有机合成领域。按照下述步骤进行：以苯胺或取代苯胺，氯甲酸苄酯为原料，在有机溶剂及碱的存在下得到目标产物N，N’-二苯基脲及其衍生物。该方法与传统光气法比较，本发明方法得到的二苯基脲没有使用剧毒光气，对环境的污染小。与工业尿素法比较，本发明方法原料利用率高，不会产生废气的问题。与传统的氯甲酸甲酯法相比，无需加热回流，具有反应温度温和、产率高、产品质量好的特点。
【专利说明】二苯基服及其衍生物的合成方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及的是一种药物中间体二苯基脈及其衍生物的合成方法，属于有机合成 领域。
【背景技术】
[000引 N，N'-二苯基脈化N' -di地en^urea, DPU)是一种重要的有机药物中间体，主要 用于制备横胺类药物。其分子结构中含有幾基、苯胺基，可发生醇解反应合成苯胺基甲酸甲 醋，是非光气法合成二苯甲烧二异氯酸醋清洁工艺的重要中间体。同时，N，N'-二苯基脈在 农业领域有很好的应用前景，是良好的除草剂、杀虫剂W及植物生长调节剂，N，N'-二苯基 脈具有促进细胞分裂、生长、提高品质、增加产量和提前收获的功效，比嚷岭系列植物生长 调节剂更优越。
[0003] 根据现有文献报道，N，N'-二苯基脈的合成研究有很多，可W概括为传统光气法， 工业尿素法，氯甲酸甲醋法。
[0004] 传统光气法，W剧毒光气为原料合成N，N'-二苯基脈，环境污染严重，生态危害 大，必将被淘汰。其反应路线如下式1所示：
[0005]
【权利要求】
1. 二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于按照下述步骤进行：以苯胺或取代苯 胺，氯甲酸苄酯为原料，在有机溶剂及碱的存在下得到目标产物N，N' -二苯基脲及其衍生 物。
2. 根据权利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的溶 剂为二氯甲烷、甲苯、THF、DMF，优选二氯甲烷。
3. 根据权利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的碱 为三乙胺、吡啶、KOH、K2C0 3、NaC03，优选三乙胺。
4. 根据权利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的苯 胺或取代苯胺与氯甲酸苄酯的摩尔比为1. 〇 :1. 1-1. 〇 :3. 0。
5. 根据权利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的氯 甲酸苄酯与碱的摩尔比为1. 〇 :1. 〇。
6. 根据权利要求1所述的二苯基脲及其衍生物的合成方法，其特征在于其中所述的反 应温度为常温，反应时间为1-5小时。
【文档编号】C07C275/28GK104513180SQ201410820883
【公开日】2015年4月15日 申请日期:2014年12月25日 优先权日:2014年12月25日
【发明者】宋国强, 秦枫, 曹引梅, 冯筱晴, 吕小兵 申请人:常州大学