N‑甲基环丙沙星醛缩4‑芳基氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用与流程

文档序号:12054303阅读:来源:国知局

技术特征:

1.N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具有如下式Ⅰ所示的结构通式:

式Ⅰ

其中,取代基Ar为苯环、取代苯环、吡啶环、呋喃环或噻吩环。

2.根据权利要求1所述的N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具体为以下结构的化合物:

3.权利要求1或2所述N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括如下步骤:

(1)以式II所示的N-甲基环丙沙星为原料,经肼解反应制得式III所示的N-甲基环丙沙星酰肼;

式II 式III

(2) 将式III所示的N-甲基环丙沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应,反应结束后,经后处理可得式IV所示的N-甲基环丙沙星醛;

式IV

(3)将式V所示的芳香胺类与二硫化碳缩合为式VI所示的芳氨基二硫代甲酸铵,与氯乙酸钠缩合得到式VII所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐,然后与水合肼发生取代反应,经后处理可得式VIII所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物;

(4)将式IV所示的N-甲基环丙沙星醛与式VIII所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物在无水乙醇中发生缩合反应,反应完全后经处理即可制得式I所示的N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物。

4.根据权利要求3所述的N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,式III所示的N-甲基环丙沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0~5.0。

5.权利如要求1或2所述N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述N-甲基环丙沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。

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