一种植物活性化合物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于天然产物化学领域，尤其涉及一种植物活性化合物及其应用。
【背景技术】
[0002] 近年来人们开始热衷于植物化妆品及回归自然的美容方法。随着人们生活水平和 审美标准的提高，越来越多的人追求、渴望白皙及洁润的肌肤。因此，具有防止由太阳光线 及其它原因引起的色斑、色素沉着作用的美白类化妆品以及皮肤美白制剂的研究与开发， 正日益受到各国化妆品生产商和研究者的重视，美白化妆品已成为护肤类化妆品的主流品 种之一。
[0003] 在人类体内，色素沉着起因于皮肤、毛囊或头发这些角蛋白材料中黑色素的合成 和分布。其受多种内部因素（遗传因素）或外部因素（紫外线、废气、活性氧等环境因素） 调节。
[0004] 皮肤和角蛋白纤维的色素沉着起因于特化细胞一黑色素细胞一的代谢活性。 这些表皮树突状细胞来源于胚胎发生期间未分化的神经嵴前体一黑色素母细胞。黑色素 细胞在称作黑色素小体的细胞器中合成黑色素，该黑色素小体通过黑色素细胞的树突破移 至邻近的角质形成细胞。过量生产黑色素导致皮肤成色不均，例如雀斑的生成就是源于此。
[0005] 祖国医学则认为色素沉着的主要病因是：①肝气郁结；②肾阴不足；③气血淤阻； ④劳伤脾土。在治疗上，全身疗法以疏肝、补肾、活血、益气健脾为主，外用以中药面膜和霜、 膏剂居多。但此类资料多以临床报道为主，缺乏严密的科研设计、实验室研究和统计学处 理。至今为止，也尚末发现开发出治疗"黄褐斑"中药搽剂的文献报道。因此，寻找高效且对 人体无副作用或副作用小的美白祛斑制剂已成为目前药学及化妆品领域的一个研究热点。
[0006] 美白剂的作用是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑色素的氧化途径， 从而减少黑色素生成达到美白皮肤的效果。皮肤美白剂就是作用于皮肤黑色素生成、代谢 过程中，抑制黑色素生成且符合规范的物质，但传统的皮肤美白剂，往往采用化学性物质， 如具有增白作用的汞盐和祛斑作用的氢醌。这些化合物虽然有快速达到美白之功效，但对 皮肤有毒副作用，长期使用会引起接触性皮炎或引起永久脱色等不良作用，在许多国家已 被禁用。目前要求的皮肤美白剂应该符合两个标准：一是对酪氨酸酶活性有较高的抑制率， 能显著的减少黑色素的生成；二是有较高的安全性，以人体皮肤无毒无刺激。熊果苷、V。及 其衍生物和曲酸是目前国内外美白化妆品中较常使用的美白成分。为了开发符合"回归大 自然"要求的化妆品，特别是安全，无副作用的美白产品，一些具有很好美白效果的中草药 目前越来越受到消费者的青睐。在国际上化妆品发展最有代表性的国家如美国、日本、法国 和德国等国家中，中草药因其天然药效温和且不良作用少而被广泛认同，从中了解到近年 来崇尚自然，远离化学污染的理念。特别是从日本化妆品工业的发展趋势看，各化妆品公司 使用的中草药已达200余种，目前，在日本含天然中草药的化妆品已占整个化妆品市场的 50%以上。因此，寻找开发高效且对人体无副作用或副作用小的天然皮肤美白祛斑制剂已 成为目前化妆品领域的一个较被重视的课题。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的在于提供一种由以下通式（1)表示的二氢黄酮类衍生物，
[0008]
【主权项】
1. 一种含有由以下通式表示的植物活性化合物，
其中，Rl为H、烷基或糖基，R2为H或糖基。
2. 根据权利要求1所述的植物活性化合物，其特征在于，通式中的Rl为H，R2为葡萄 糖基，化学名为二氢桑色素-3-0- β -D-葡萄糖苷。
3. -种根据权利要求1或2所述的活性化合物的美白用途。
【专利摘要】本发明涉及植物活性化合物及其制备方法和应用。该植物活性化合物由下式表示，。本发明提出的植物活性化合物具有非常明显的美白皮肤活性。
【IPC分类】C07H1-08, A61K8-60, C07H17-07, A61Q19-02
【公开号】CN104761597
【申请号】CN201410001902
【发明人】夏增华, 李慧, 金家宏
【申请人】伽蓝（集团）股份有限公司
【公开日】2015年7月8日
【申请日】2014年1月3日