)，151. 34(s)，149. 15(s)，142. 15(s)，136. 71(s )，116. 20 (s)，112. 91 (s)，112. 56 (s)，112. 26 (s)，37. 14 (s)，21. 80 (s)，13. 55 (s).
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【主权项】
1. 香豆素类化合物，其特征在于：苯并化喃酬环3位、或、和、4位被取代，7、或、和、8位 为径基取代。2. 根据权利要求1的香豆素类化合物，其特征在于：苯并化喃酬环4位被Ξ氣甲基取 代，7、8位为径基取代。3. 根据权利要求1的香豆素类化合物，其特征在于：香豆素类化合物的结构，Ri、或、和、R2为甲基、氯甲基、立氣甲基、乙簇基、乙酸甲醋基、乙酷基、乙簇基、T基、苯 基、氣、氯、漠中的任意一种或多种。 尺3、或、和、R4为径基；或； 香豆素类化合物的制备、后处理及纯化方法；或； 衍生合成的其它同系列化合物的制备及后处理方法。4. 香豆素类化合物，其特征在于：它结构是如下任意一种或多种：5. 根据权利要求1或4的香豆素类化合物，其特征在于：采用连苯Ξ酪、间苯二酪、 3-甲氧基邻径基苯甲醒、或5-漠邻径基苯甲醒，与乙酷乙酸乙醋衍生物、丙酬二簇酸、或下 酷乙酸乙醋衍生物在浓&5〇4、70% H2S〇4、TiCl4、赃晚、TUD的催化条件下生成香豆素类化合 物。6. 根据权利要求1的香豆素类化合物用于制备调节瞬时离子通道蛋白TRPV3亚型的药 物组合物；通过FlexStation3技术及电生理技术对该类化合物的生物学机制进行系统研 究；分子生物学方法模型的搭建与实验方法，实验结果及数据分析；或；香豆素类化合物作 用于小鼠痊痒模型；皮肤痊痒动物模型的搭建与实验方法，实验结果及数据分析。7. 根据权利要求1的香豆素类化合物用于制备治疗痊痒的药物组合物。8. 根据权利要求1的香豆素类化合物用于制备治疗皮肤痊痒的药物组合物。9. 根据权利要求1的香豆素类化合物用于制备治疗组胺依赖的痊痒、氯哇引起的痊痒 及慢性痊痒的药物组合物。10. 根据权利要求1的香豆素类化合物的制剂，每制剂单位含有l-200mg的活性化合 物；制剂类型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、微丸剂、缓释胶囊剂、冻干粉针剂、注射剂、0/W乳 剂型基质软膏剂、W/0乳剂型基质软膏剂、油脂性基质软膏剂、水性基质软膏剂、霜剂、贝占 剂、喷雾剂、洗剂、乳剂等药物制剂及洗发露、沐浴液。
【专利摘要】本发明涉及一种用于治疗皮肤瘙痒症状的香豆素衍生物7,8-羟基-4-三氟甲基-苯并吡喃-2-酮(7,8-dihydroxy-4-trifluoromethyl-2H-chromen-2-one)的制备及其分子药理学机制及瘙痒动物模型等方面的药效学研究，以及适用于皮肤瘙痒治疗的制剂学研究。该活性化合物的药理作用机制明确，用于治疗皮肤瘙痒症状广谱有效，可用于治疗皮肤疾病的临床应用。
【IPC分类】A61K31/37, A61P17/04, C07D311/16, C07D311/14, C07D311/12
【公开号】CN105566269
【申请号】CN201510137761
【发明人】付宏征, 王克威, 张 浩, 王功新, 张碧晨, 陈晓玲, 黄晓敏
【申请人】北京大学
【公开日】2016年5月11日
【申请日】2015年3月27日