大黑觸金龟、桑天牛、星天牛、橘褐天牛、桃红颈天牛、大猿叶虫、小 猿叶虫、黄守瓜、黄曲条跳甲、绿豆象、魏豆象、蚕豆象、玉米象、米象、小麦叶蜂、梨实蜂、黄 带姬蜂、黏虫白星姬蜂、惧略悬虽姬蜂、棉铃虫齿唇姬蜂、惧黑点痛姬蜂、蚊、蛹、化、麦红吸 浆虫、麦黄吸浆虫、稻瘦蚊、相橘大实蛹、瓜实蛹、麦叶灰潜蛹、美洲斑潜蛹、豆杆黑潜蛹、麦 杆蛹、种蛹、葱蛹、萝h蛹、伞裙追寄蛹、玉米惧厉寄蛹、黏虫缺须寄蛹等农业害虫、林业害虫；
[0044] 优选的，所述的农业和林业W及园艺植物虫害中的植物包括稻谷、小麦、大麦、燕 麦、玉米、高梁、甘馨、马铃馨、木馨、大豆、荷兰豆、蚕豆、魏豆、绿豆、小豆、棉花、蚕桑、花生、 油菜、芝麻、向日葵、甜菜、甘薦、咖啡、可可、人参、贝母、橡胶、挪子、油栋、剑麻、烟草、番茄、 辣椒、萝h黄瓜、白菜、芹菜、棒菜、甜菜、油菜、葱、大蒜、西瓜、甜瓜、哈密瓜、木瓜、果、茶、山 野菜、竹算、啤酒花、水稻、胡椒、苹果、香蕉、相枯，桃树、番木瓜、兰花、盆景。
[0045] 本发明还提供了一类邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物与杀蛾剂组合制备成的组合杀 蛾剂防治农业和林业W及园艺植物蛾害中的应用；
[0046] 优选的，所述的邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物与农业上可接受的助剂W及与选自= 挫锡、=环锡、苯下锡、=憐锡、毒虫畏、甲基毒虫畏、己毒憐、敌敌畏、庚締憐、速灭憐、久效 憐、二漠憐、毒死婢、喀晚憐、氯甲亚胺硫憐、氧乐果、敌杀憐、乙硫憐、马拉硫憐、虫蛾畏、伏 杀硫憐、辛硫憐、甲基喀晚硫憐、哇硫憐、治惧憐、=挫憐、晒灭多、水胺硫憐、甲胺憐、胺丙 畏、氯亚胺硫憐、亚胺硫憐、氣丙菊醋、联苯菊醋、氯氣氯菊醋、精高效氯氣氯菊醋、甲氯菊 醋、氣氯戊菊醋、氣氯苯菊醋、氣胺氯菊醋、漠氣菊醋、联苯阱醋、苯硫威、涕灭威、下酬威、杀 线威、抗虫威、久效威、苯菌灵、氯灭杀威、克百威、下硫克百威、速灭威、婢風威、伐虫脉、单 甲脉、杀蛾脉、双甲脉、杀虫脉、苯甲酸节醋、漠蛾醋、下氣蛾醋、灭蛾酿、氣晒蛾、氣虫脈、浏 阳霉素、虫蛾霉素、苏云金素、杀蛾素、浏阳霉素、阿维菌素、多拉菌素、埃普利诺菌素、伊维 菌素、赛拉菌素、莫西菌素、除虫菊素、烟碱、苦参碱、印棟素、鱼藤酬、化蛾胺、化蛾酬、挫蛾 醋、四蛾嗦、烘蛾特、嚷蛾酬、螺蛾醋、喀蛾醋、杀蛾醋、克蛾特、化蛾灵中的任意一种或两种 药剂组合制备成组合杀蛾剂；
[0047] 优选的，所述的组合杀蛾剂中邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物的质量百分含量是1% ~90%，所述的邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物与上述药剂的比例为1:99到99:1;
[0048] 优选的，所述的组合杀蛾剂加工的剂型选自缓释剂、粉剂、微胶囊悬浮剂、可分散 液体制剂、可分散固体制剂、种子处理乳剂、水乳剂、颗粒剂、微乳剂、油剂、用农药包衣的种 子、悬乳剂、可溶性浓剂、毒谷、气雾剂、块状毒巧、缓释块、浓毒巧、胶囊悬浮剂、可分散浓 剂、乳油、静电喷雾剂、油包水乳剂、种子处理剂、水包油乳剂、烟雾罐、细粒剂、烟雾烛、烟雾 筒、烟雾棒、烟雾片、烟雾剂、烟雾丸、粒状毒巧、发气剂、油膏、热雾剂、固/液混合装剂、液/ 液混合装剂、冷雾剂、固/固混合装剂、药漆、种子处理液剂、微粒剂、油悬剂、油剂、油分散性 粉剂、膏剂、片状毒巧、浓胶剂、泼诱剂、棒剂、种衣剂、毒巧、涂抹剂、小块毒巧、悬浮剂、悬浮 乳剂、水溶性粒剂、可溶性浓剂、成膜油剂、片剂、追踪粉剂、超低容量液剂、蒸汽释放剂中的 任意一种；
[0049] 优选的，所述的组合杀蛾剂防治农业和林业W及园艺植物蛾害中的植物选自稻 谷、小麦、大麦、燕麦、玉米、高梁、甘馨、马铃馨、木馨、大豆、荷兰豆、蚕豆、魏豆、绿豆、小豆、 棉花、蚕桑、花生、油菜、芝麻、向日葵、甜菜、甘薦、咖啡、可可、人参、贝母、橡胶、挪子、油栋、 剑麻、烟草、番茄、辣椒、萝h、黄瓜、白菜、芹菜、棒菜、甜菜、油菜、葱、大蒜、西瓜、甜瓜、哈密 瓜、木瓜、果、茶、山野菜、竹算、啤酒花、马铃馨、水稻、胡椒、苹果、香蕉、相枯，桃树、番木瓜、 兰花、盆景；
[0050] 优选的，所述组合杀蛾剂适用的蛾害为植食性害蛾，植食性害蛾选自叶蛾科、细须 蛾科、巧线蛾、瘦蛾科的害蛾，全爪蛾属、红叶蛾属和瘦蛾科的巧蛾。本发明还提供了一类邻 甲酯氨基苯甲酯胺衍生物与杀菌剂组合防治农业和林业W及园艺植物病害中的应用；
[0051] 优选的，所述的邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物与现有的杀菌剂苯并嚷二挫、嚷酷菌 胺、嚷酷胺、甲嚷诱胺、4-甲基-1，2，3-嚷二挫-5-甲酸、4-甲基-1，2，3-嚷二挫-5-甲酸钢、4-甲基-1，2，3-嚷二挫-5-甲酸乙醋、DL-P-氨基下酸、异嚷菌胺，3，4-二氯异嚷挫-5-甲酸、3， 4-二氯异嚷挫-5-甲酸钢、3,4-二氯异嚷挫-5-甲酸乙醋、病毒挫、安托芬、宁南霉素或水杨 酸、霜脈氯、福美双、福美锋、代森儘锋、乙憐侣、甲基硫菌灵、百菌清、敌可松、腐霉利、苯诱 晚、甲基托布津、托布津、精甲霜灵、氣吗嘟、締酷吗嘟、高效甲霜灵、高效苯霜灵、双氯氯菌 胺、横菌胺、甲横菌胺、嚷氣菌胺、氣酷胺、叶枯献、环丙酷菌胺、环氣菌胺、环酷菌胺、氯菌 胺、娃嚷菌胺、巧化菌胺、化嚷菌胺、双烘酷菌胺、苯酷菌胺、甲巧酷胺、萎诱灵、乙菌利、异菌 脈、喀菌醋、酸菌胺、氣喀菌醋、酸菌醋、苯氧菌胺、朽酸菌胺、晚氧菌醋、挫菌胺醋、朽菌醋、 締月亏菌醋、締朽菌胺、氧环挫、慷菌挫、环丙挫醇、苯酸甲环挫、締挫醇、高效締挫醇、氣环挫、 腊苯挫、氣哇挫、氣娃挫、粉挫醇、己挫醇、亚胺挫、种菌挫、叶菌挫、腊菌挫、戊菌挫、丙环挫、 丙硫菌挫、娃氣挫、戊挫醇、四氣酸挫、=挫醇、灭菌挫、联苯=挫醇、嚷菌灵、麦穗宁、抑霉 挫、高效抑霉挫、咪鲜胺、氣菌挫、氯霜挫、咪挫菌酬、嗯咪挫、稻攝醋、嗯挫菌酬、晚菌嗯挫、 嗯霉灵、嗯霜灵、嚷挫菌胺、±菌灵、辛嚷酬、苯嚷硫氯、十二环吗嘟、下苯吗嘟、十立吗嘟、拌 种咯、咯菌腊、氣晚胺、晚斑朽、环晚菌胺、晚酷菌胺、氣晚酷菌胺、晚菌胺、喀菌环胺、氣喀菌 胺、喀菌腺、喀菌胺、喀霉胺、氯苯喀晚醇、氣苯喀晚醇、灭蛾猛、二氯蔥酿、乙氧哇嘟、径基哇 嘟、丙氧哇嘟、苯氧哇嘟、乙霉威、异丙菌胺、苯嚷菌胺、霜霉威、横菌威、敌攝憐、异稻攝净、 化菌憐、甲基立枯憐、灭攝素、春雷霉素、多抗霉素、多氧霉素、有效霉素、井冈霉素、链霉素、 甲霜灵、巧霜灵、苯霜灵、巧酷胺、灭诱胺、多菌灵、苯菌灵、甲基硫菌灵、=挫酬、乙喀酪横酸 醋、二甲喀酪、乙喀酪、敌菌丹、克菌丹、灭菌丹、乙締菌核利、氣氯菌核利、菌核净、百菌清、 稻攝灵、稻攝净、叶枯挫、五氯硝基苯、丙森锋、=乙麟酸侣、硫横、波尔多液、硫酸铜、氧氯化 铜、氧化亚铜、氨氧化铜、苯菌酬、戊菌隆、化菌酬、四氯苯献、咯哇酬、螺环菌胺、=环挫、嗦 胺灵、多果晚、双脈辛盐、双脈辛胺、氯硝胺、苯横菌胺、甲苯横菌胺、吗I噪醋、敌横钢、哇菌 酬、締丙苯嚷挫、漠硝醇、舰甲烧、威百亩、敌线醋、棉隆、二氯异丙酸、嚷挫憐、硫线憐、丰索 憐、虫线憐、苯线憐、灭线憐、除线憐、氯挫憐、下硫环憐、杀线威、涕灭威、克百威、硫酷氣、二 氯丙締、二氯异烟酸、締丙异嚷挫中的任意一种或两种组合制备成组合杀菌剂；
[0052] 优选的，所述的组合杀菌剂中邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物的质量百分含量是1% ~90%，所述的邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物与所述杀菌剂的比例为质量百分比1:99到99; 1;
[0053] 优选的，所述的组合杀菌剂可W用于农业植物病害和园艺植物病害的防治，防治 对象包括卵困纲的绵霉属、丝囊霉属、腐霉属、疫霉属、指梗霉属、单轴霉属、假霜霉属、霜霉 属产生的病害；
[0054] 优选的，所述的病害为稻苗绵腐病、番茄根腐病、马铃馨晚疫病、烟草黑腔病、谷子 白粉病、葡萄霜霉病、窝宦霜霉病、黄瓜霜霉病、黄瓜炭痘病；
[0055] 优选的，所述的组合杀菌剂加工的剂型选自缓释剂、粉剂、微胶囊悬浮剂、可分散 液体制剂、可分散固体制剂、种子处理乳剂、水乳剂、颗粒剂、微乳剂、油剂、用农药包衣的种 子、悬乳剂、可溶性浓剂、毒谷、气雾剂、块状毒巧、缓释块、浓毒巧、胶囊悬浮剂、可分散浓 剂、乳油、静电喷雾剂、油包水乳剂、种子处理剂、水包油乳剂、烟雾罐、细粒剂、烟雾烛、烟雾 筒、烟雾棒、烟雾片、烟雾剂、烟雾丸、粒状毒巧、发气剂、油膏、热雾剂、固/液混合装剂、液/ 液混合装剂、冷雾剂、固/固混合装剂、药漆、种子处理液剂、微粒剂、油悬剂、油剂、油分散性 粉剂、膏剂、片状毒巧、浓胶剂、泼诱剂、棒剂、种衣剂、毒巧、涂抹剂、小块毒巧、悬浮剂、悬浮 乳剂、水溶性粒剂、可溶性浓剂、成膜油剂、片剂、追踪粉剂、超低容量液剂、蒸汽释放剂中的 任意一种；
[0056] 所述的组合杀菌剂用于防治农业和林业W及园艺植物病害中适用的植物包括谷 类:稻谷、小麦、大麦、燕麦、玉米、谷子、高梁;馨类作物:甘馨、马铃馨、木馨;豆类:大豆、蚕 豆、魏豆、绿豆、荷兰豆、小豆;纤维:棉花、麻类、蚕桑；油料:花生、油菜、芝麻、向日葵;糖料： 甜菜、甘薦;饮料:茶叶、咖啡、可可;烟叶;药材:人参、贝母;热带:橡胶、挪子、油栋、剑麻;蔬 菜:番茄、辣椒、萝h黄瓜、0菜、芹菜、棒菜、甜菜、油菜、葱、蒜、山野菜、竹算、花弁、啤酒花、 药材、胡椒;瓜类:西瓜、甜瓜、哈密瓜、木瓜;烟草:烤烟，惊烟、晒烟;果树:苹果、香蕉、相枯， 桃树、番木瓜;花弁:兰花;盆景。
[0057] 本发明还提供了一类邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物与抗植物病毒剂组合防治农业 和林业W及园艺植物病毒病害中的应用：
[0058] 优选的，所述的邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物与现有的抗植物病毒药剂苯并嚷二 挫、嚷酷菌胺，异嚷菌胺，4-甲基-1，2,3-嚷二挫-5-甲酸、4-甲基-1，2,3-嚷二挫-5-甲酸钢、 4-甲基-1，2,3-嚷二挫-5-甲酸乙醋、3,4-二氯异嚷挫-5-甲酸、3,4-二氯异嚷挫-5-甲酸钢、 3,4-二氯异嚷挫-5-甲酸乙醋、DkP-氨基下酸、病毒挫、安托芬、宁南霉素、嚷酷胺、甲嚷诱 胺或水杨酸、喀肤霉素、二氯异烟酸、締丙异嚷挫、井冈径胺、井冈霉素中任意1个或2个化合 物组合制备成组合抗植物病毒制剂；
[0059] 优选的，所述的组合抗植物病毒制剂防治农业和林业W及园艺植物病毒病害的病 害选自烟草花叶病毒病、各种瓜类病毒病、各种茄果类病毒病、豆类病毒病、十字花科病毒 病、粮油作物病毒病、棉花病毒病及各种果树病毒病中任何一种，或者选自烟草病毒病、辣 甜椒病毒病、番茄病毒病、大白菜病毒病、水稻病毒病包括水稻矮缩病、黄矮病、条纹叶枯 病、番茄藤叶病毒病、辣椒花叶病毒病和烟草脉坏死病毒病、玉米矮花叶病、花挪菜花叶病 毒、相橘病毒病、建兰花叶病毒、建兰环斑病毒中任何一种；
[0060] 优选的，所述的组合抗植物病毒制剂用于防治农业和林业W及园艺植物病毒病害 的植物选自稻谷、小麦、大麦、燕麦、玉米、高梁、甘馨、马铃馨、木馨、大豆、荷兰豆、蚕豆、魏 豆、绿豆、小豆、棉花、蚕桑、花生、油菜、芝麻、向日葵、甜菜、甘薦、咖啡、可可、人参、贝母、橡 胶、挪子、油栋、剑麻、烟草、番茄、辣椒、萝h黄瓜、白菜、芹菜、棒菜、甜菜、油茶、葱、大蒜、西 瓜、甜瓜、哈密瓜、木瓜、果、茶、山野菜、竹算、啤酒花、马铃馨、水稻、胡椒、苹果、香蕉、相枯， 桃树、番木瓜、兰花、盆景植物；
[0061] 优选的，所述的组合抗植物病毒制剂是通过提高作物自身的免疫力，在产生对害 虫尤其是传毒昆虫防治的同时诱导了植物产生对植物病毒病害的防御能力来达到抗病毒 的目的的；
[0062] 优选的，所述的组合抗植物病毒制剂中邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物质量百分含量 是1%~90%，所述的邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物与抗植物病毒剂的比例为1:99到99:1;
[0063] 优选的，所述的组合抗植物病毒制剂加工的剂型选自缓释剂、粉剂、微胶囊悬浮 剂、可分散液体制剂、可分散固体制剂、种子处理乳剂、水乳剂、颗粒剂、微乳剂、油剂、用农 药包衣的种子、悬乳剂、可溶性浓剂、毒谷、气雾剂、块状毒巧、缓释块、浓毒巧、胶囊悬浮剂、 可分散浓剂、乳油、静电喷雾剂、油包水乳剂、种子处理剂、水包油乳剂、烟雾罐、细粒剂、烟 雾烛、烟雾筒、烟雾棒、烟雾片、烟雾剂、烟雾丸、粒状毒巧、发气剂、油膏、热雾剂、固/液混合 装剂、液/液混合装剂、冷雾剂、固/固混合装剂、药漆、种子处理液剂、微粒剂、油悬剂、油剂、 油分散性粉剂、膏剂、片状毒巧、浓胶剂、泼诱剂、棒剂、种衣剂、毒巧、涂抹剂、小块毒巧、悬 浮剂、悬浮乳剂、水溶性粒剂、可溶性浓剂、成膜油剂、片剂、追踪粉剂、超低容量液剂、蒸汽 释放剂中的任意一种。
[0064] 本发明的有益效果是：本发明所述的邻甲酯氨基苯甲酯胺衍生物进行了先导优 化，并对合成的新化合物进行了杀虫、杀蛾活性和抑菌活性W及抗病毒活性的筛选，同时开 展了其与常见农药混合使用的研究，运类化合物可W用于防治农业领域和林业领域W及园 艺领域的植物病虫害W及病毒病害的防治。
【具体实施方式】
[0065] 本发明通过特定制备和生物活性测定实施例更加具体说明邻甲酯氨基苯甲酯胺 衍生物的合成和生物活性及应用，所述实施例仅用于具体说明本发明而非限制本发明，尤 其是生物活性仅是举例说明，而非限制本发明，【具体实施方式】如下：
[0066] 下面结合实施例对本发明提供的
【发明内容】
进行详细的说明，但不能把它们理解为 对本发明保护范围的限定。
[0067] 实施例1:3-漠 -1-(3-氯化晚-2-基)-N-(4-氯基-2-(甲氧基氨基甲酯基)-6-甲基 苯基)-1H-化挫-5-甲酯胺(化合物I -10)的制备
[006引
[0069] 化合物1-10可用如下方法制备，具体步骤如下：[0070]
[i
[i
[0073] 2-(3-漠-化挫-I-基)-3-氯化晚的制备：
[0074] 将3-漠-IH-化挫溶于DMF(SOmL)，加入2，3-二氯-化晚（13.8克）和碳酸钟（57.3 克），并将混合物在100°c揽拌8小时。加入水后，将混合物用乙基胺萃取2次，用水、盐水洗涂 合并的有机层2次，用化2S〇4干燥，并在真空中浓缩。将残余物用柱层析法(丙基胺/乙基胺6: 1)纯化，得到7克为白色固体的标题化合物2-(3-漠-化挫-1-基)-3-氯化晚。
[0075] 3-漠-1-(3-氯-化晚基)-lH-化挫-5-甲酸III-I的制备：
[0076] 在-78 °C 向 2-( 3-漠-IH-化挫-1-基）-3-氯-化晚（3.04克，11. Smmol)在无 THF (25mL)中的溶液中W能保持溫度低于-7rC的速度滴加 LDA溶液(6mL，2M)。在-78°C下揽拌 该混合物15分钟，并且接着用二氧化碳鼓泡通入10分钟，使其升溫至-57°C，将反应混合物 溫热至-20°C，并用水泽灭。将反应混合物浓缩，然后溶于水（100mL)和乙酸(SOmL)中，然后， 加入化OH水溶液（IN，2mL)。将水溶液提取物用乙酸洗涂，并用HCl水溶液(2N)酸化。过滤析 出的固体物，用水洗涂，并干燥，得到2克为褐色固体的标题化合物，收率:59%。
[0077] 中间体2-氨基-5-氯基-3-甲基苯甲酸IV-I的制备步骤如下：
[007引
[0079] 其中：a应用N-舰代下二酷亚胺，b应用氯化铜(CuCN)2-氨基-5-舰-3-甲基苯甲酸 的制备：向2-氨基-3-甲基苯甲酸(2.6克，16.2mmo 1)溶于DMF(1 OOmL)中的溶液加入N-舰代 下二酷亚胺(3.65克，16.2mmol )，在室溫下揽拌10小时。加水析出固体反应产物，将固体过 滤，溶剂洗，得到为无色固体（1.7克，收率:36%)。2-氨基-5-氯基-3-甲基苯甲酸IV-I的制 备:将2-氨基-5-舰-3-甲基苯甲酸（1.4克，5. Ommol)和氯化铜（0.47克，5. Ommol)溶于DMF (IOmL)中的混合物在150°C下揽拌9小时。将反应产物真空浓缩，加20mL水和2mL己二胺，在 室溫下揽拌1小时。将固体过滤除去，向液体加2N盐酸调至pH值5,用乙酸乙醋萃取3次。将合 并一起的萃取液浓缩，用硫酸钢干燥得到为无色固体(0.7克，收率:72%)。2-(3-漠-1-(3-氯-化晚-2-基)-IH-化挫-5-基)-8-甲基-4-氧代-4H-苯并嗯嗦-6-甲腊V-I的制备：
[0080]
[0081 ]向 3-漠-1-(3-氯-4-化晚-2-基)-lH-化挫-5-簇酸 III-I (3.0克，0.0 lmol)和2-氨 基-5-氯基-3-甲基苯甲酸（IV-I) (1.8克，0.0Imol)溶于C出CN( 50mL)中的溶液加入化晚 (5mL)和C出S〇2Cl(3mL)，然后揽拌2小时。完成后，将反应混合物浓缩W除去大部分溶剂，并 过滤出黄色固体产物V-Ul. 9克，收率:41%)。化合物1-10的制备：向2-(3-漠-1-(3-氯化 晚-2-基)-lH-化挫-5-基)-8-甲基-4-氧代-4H-苯并[d][l，3]嗯嗦-6-甲腊(V-I)的（50毫 克，0.1 Immol)溶于CH3CN(5mL)中的溶液加入NH2OCH3 ? HCl (192.1 毫克，2.3mmol)和EtsN (319.311^2.3111111〇1)，在室溫下揽拌1小时。将反应混合物过滤，并将滤液真空浓缩且进行快 速层析(二氯甲烧：甲醇=10:1)，得到为无色固体产物(20毫克，收率:36 % ); IH NMR(DMS〇- d6,300MHz)，S:2.24(s，3H)，3.53(s，3H)，7.41(s，lH)，7.60(dd，lH，J = 7.8Hz，J = 4.甜z)， 7.73(s，lH)，7.93(s，lH)，8.16(d，lH，J = 7.Wz)，8.47(d，lH，J = 4.5Hz)，10.51(s，lH)， 11.57(s，lH) ;LC-MS:m/z = 489.0062，m/z(计算值）=489.0072。
[0082] 实施例2:3-漠-N-(4-氯-2-甲基-6-(簇基氨基甲酯基）苯基)-1-(3,5-二氯化晚-2-基)-