专利名称：血根碱衍生物与合成方法及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及血根碱衍生物与合成方法及其杀菌活性的应用。
背景技术：
众所周知，生物碱是研究最早的一类天然产物，对人体、动物或农业害虫具有 广泛而强烈的生理活性作用。将活性优良的单体物质作为模板化合物，对其进行系统地 结构改造或修饰，并进行构效关系(QSAR)研究是天然产物研究和深度开发应用的最热 门领域之一。血根碱(C2tlH14NO4, Sanguinarine)是天然存在的苯并啡啶类生物碱，具有 抗癌、杀虫、杀菌、消炎等活性。由于血根碱存在C = N+离子型双键，亲核试剂很容易 的加成到C原子上形成一个假碱。此外，5-甲氧基-5，6-二氢血根碱和5-乙氧基-5， 6-二氢血根碱也报道作为分离提取苯并啡啶类生物碱的副产物得到。因此，针对C = N+ 部位进行结构改造，合成一系列的衍生物，探讨血根碱的活性与构效关系很有意义。目前国内外尚无以血根碱为原料合成其衍生物，且将其应用于杀水稻纹枯的报 道。
发明内容
本发明的目的是提供一种血根碱衍生物与合成方法及其应用。本发明具有明显 的杀菌活性，特别应用于水稻纹枯病的防治。本发明所提供的血根碱衍生物结构如下
权利要求
1.一种血根碱衍生物，其特征在于它的结构为
2.—种权利要求1所述的血根碱衍生物1的合成方法，其特征在于包括的步骤 室温搅拌下，血根碱的异丙醇溶液加入NaOH溶液，然后在室温下搅拌反应24小时，得到5-异丙氧基-5，6-二氢血根碱。
3.—种权利要求1所述的血根碱衍生物2的合成方法，其特征在于包括的步骤室温 搅拌下，血根碱的乙腈溶液加入对甲基苯胺，然后加入催化量三乙胺，然后室温搅拌24 小时，得到5-对甲基苯胺基-5，6-二氢血根碱。
4.一种权利要求1所述的血根碱衍生物3的合成方法，其特征在于包括的步骤室 温搅拌下，血根碱的乙腈溶液加入苄胺，然后在室温下搅拌反应24小时，得到5-苄氨 基-5，6-二氢血根碱。。
5.权利要求1所述的血根碱衍生物的应用，其特征在于它用于水稻纹枯菌的防治。
全文摘要
本发明涉及血根碱衍生物与合成方法及其杀菌活性的应用。以血根碱为原料在不同的条件下合成了5-异丙氧基-5，6-二氢血根碱、5-对甲基苯氨基-5，6-二氢血根碱、5-苄氨基-5，6-二氢血根碱。针对三种化合物在不同的浓度下测定了他们的杀菌活性并计算出相应的EC50值。本发明具有优良的抑制水稻纹枯活性，与传统杀菌剂相比，具有易降解、低残留等方面的特点，并且合成方法简单、经济，是一类很有价值的杀菌剂先导化合物，可用于水稻纹枯菌的防治。
文档编号A01P3/00GK102010417SQ20101053725
公开日2011年4月13日 申请日期2010年11月10日 优先权日2010年11月10日
发明者吕培, 徐效华, 谢龙观, 黄康伦 申请人:南开大学