一组3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一组3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物，该化合物通式为其中，X为NH、O或S，R基团选自苯基衍生物、萘基衍生物或杂环基衍生物；本发明公开了这些化合物的结构以及对农业病害的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀菌剂的应用。
【专利说明】—组3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物
【技术领域】
[0001]本发明属于农药领域，技术方案涉及一组3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物，具体涉及一组3-三氟甲基-4-甲酰吡唑衍生物及其制备方法和以其为活性成分的杀菌剂应用。
【背景技术】
[0002]吡唑类化合物具有高的生物活性，该类化合物用作农药的应用，越来越引人注目。例如，日本三菱化成株式会社开发吡螨胺、日本农药株式会社开发的唑螨酯都是高效广谱的快速杀螨剂，而日本住友公司开发的内吸性杀菌剂呋吡菌胺、日本三井化学公司开发的吡噻菌胺已作为优良的农用杀菌剂使用。我们对吡唑类化合物结构进行了深入的研究分析，根据生物电等排原理，将三氟甲基引入吡唑环，以1-甲基-3-三氟甲基-4-吡唑甲酰氯为母体，分别与不同的亲核试剂反应，合成了系列3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物，并测定了其杀菌活性。
【发明内容】
[0003]本发明的目的是提供一组3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物，结构式如式I所示:
[0004]
【权利要求】
1.一组3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物，结构式如式I所示:
2.根据权利要求1所述的3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物，其特征在于:具有式I结构，其中所述化合物选自下表中的任意一种。编号化学结构式I编号丨化学结构式I编号I化学结构f
3.权利要求1或2所述化合物的制备方法，包括以下步骤:在低温(0±5°C)下将1-甲基-3-三氟甲基-4-吡唑甲酰氯的惰性溶剂(乙腈或氯仿或甲苯)溶液滴加入RXH和K2CO3的惰性溶剂(乙腈或氯仿或甲苯)溶液中，滴加完毕后，升至室温(25±5°C )反应，反应完毕后抽滤、去除反应溶剂，经重结晶纯化后即得所述化合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于:所述RXH选自下表中与化合物编号对应的任意一种。
5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于:所述1-甲基-3-三氟甲基-4-批唑甲酰氯、RXH和K2CO3的摩尔质量比为1:1:1。
6.权利要求1或2所述的3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物在防治农作物农业病害中的应用。
7.权利要求1或2所述的3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物在抑制病原菌生长或杀灭病原菌中的应用。
8.权利要求1或2所述的3-三氟甲基-4-甲酰吡唑化合物在制备抑制病原菌生长或杀灭病原菌药物中的应用。
9.一种农用组合物,其包含0.1~99.9重量％的权利要求1和权利要求2中任一项所述的化合物以及农药学上可接受的载体和/或赋形剂。
10.根据权利要求9所述的农用组合物的用途，其特征在于:作为农用杀菌剂中的应用。
【文档编号】A01N43/78GK103554026SQ201310528458
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月1日 优先权日:2013年11月1日
【发明者】孙家隆 申请人:青岛农业大学