专利名称：具抗微生物活性的磺酰氯乙烯唑类化合物及制备方法和医药用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及新型磺酰氯乙烯唑类化合物及其在药学上可接受的盐的制备、生物活 性。本发明还涉及新型磺酰氯乙烯唑类化合物的医药用途。
背景技术：
磺胺类药物是一类合成抗感染药物，主要是抑制细菌繁殖，一般无杀菌作用，抗菌 谱较广，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有很好的抗菌活性。但是随着磺胺类抗菌药 物的普遍使用，已产生多种耐药菌株。因此近年来对磺胺类抗菌化合物的研究已着眼于引 入其它的药效基团以提高抗菌活性。唑类化合物是一类非常重要的氮芳杂环化合物，唑类化合物广泛出现在各种类型 的药物中，显示出不同的药理活性，如抗癌、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、抗碳酸酐酶、 抗HIV、抗环氧化酶、拮抗组胺受体等，其中很多唑类化合物已应用于临床。唑类化合物广 泛用于医药领域是由于这类杂环结构含N杂原子，易在生物体内产生多种非共价键相互作 用，如氢键、n-n作用或与Zn2+We2+等金属离子配位从而抑制生物体内酶的活性等。唑类 基团还是很多具有生物活性的分子的优良的生物电子等排体，如咪唑环是吡唑的生物等排 体，苯并咪唑被用作DNA中的鸟嘌呤片段的生物等排体。唑类化合物作为抗菌、抗真菌药已 有很多应用于临床，如氟康唑是临床使用的广谱、高效、低毒的抗真菌药。近几年，研究表明 氯乙烯唑类化合物在抗菌、抗真菌活性方面表现出非常有价值的药理活性，且一些乙烯唑 类化合物已经用于农用杀菌剂。研究表明将唑环、磺酰胺结构作为药效团引入已用于临床的药物结构中，可提高 其生物活性，增加与靶点的作用，改善其理化性质。所获得化合物活性明显优于原料药物。 但是对于含唑环结构的的磺胺类化合物生物活性领域的研究还较少，这一领域还具有许多 值得探索的空间。鉴于此，本发明首次将对抗菌活性有重要作用的磺酰胺基团键链氯乙烯唑类化合 物，发明了新型多靶点、高效、广谱抗微生物活性的磺酰氯乙烯唑类化合物及其在药学上可 接受的盐。该类化合物有望发展成为具有广谱抗菌作用的抗感染药。
发明内容
本发明的目的是提供一类新结构的、具有高效抗微生物作用的磺酰氯乙烯唑类化
合物
权利要求
1. 一类磺酰氯乙烯唑类化合物及其在药学领域可接受的盐，其特征在于化合物的通用 分子式用(I IV)表示
2.权利要求1所述的磺酰氯乙烯三唑类化合物的制备方法，其特征在于以芳环或者 取代芳环为起始原料经过一系列反应合成磺酰氯乙烯唑类化合物及其在药学上可接受的 盐，包括如下步骤步骤一通式(XI)所示结构的2-氯芳基乙酮中间体的制备
3.权利要求1所述的磺酰氯乙烯唑类化合物(I X)或者它们的可药用盐，用于制备 抗菌、抗真菌药物的应用。
4.权利要求1所述的具有抗微生物活性的磺酰氯乙烯唑类化合物或其药学上可接受 的盐制备的药物组合物，该药物组合物含有生理有效量的磺酰氯乙烯唑类化合物或其药学 上可接受的盐，它们在组合物中的用量重量比为0. 90%;组合物以以下药学上可接受 的制剂形式存在片剂、胶囊剂、分散片、口服液、大输液、小针、冻干粉针、软膏、搽剂和栓剂 等剂型药物，包括采用现已公认的药剂学常识常规制备而得的各种缓释、控释剂型或纳米 制剂等。
5.权利要求1所述的化合物在制备治疗感染性疾病的药物上的应用。
全文摘要
本发明涉及具有抗微生物活性的磺酰氯乙烯唑类化合物，及其在药学领域可接受的盐的制备；本发明涉及新型磺酰氯乙烯唑类化学物及其盐在作为抗感染药方面的应用。磺酰氯乙烯唑类化合物在抗菌、抗真菌活性方面表现出非常有价值的药理活性。新型磺酰氯乙烯唑类化合物通用分子式如I～X所示，Ar、R、X、M、Im1和Im2如权利要求书所定义。
文档编号A61K31/4196GK102079724SQ200910191659
公开日2011年6月1日 申请日期2009年11月30日 优先权日2009年11月30日
发明者周成合, 宋春泽, 王艳 申请人:西南大学