4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用的制作方法

文档序号:852030阅读:113来源:国知局
专利名称:4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及一类化合物的应用,具体是4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
背景技术
5-HT转运体(SERT)是5_HT重摄取相关的重要靶点,现有的一线抗抑郁药物几 乎均为SERT抑制剂;在快速抗抑郁的药物研究中,有学者认为睡眠剥夺以及腺苷受体对于
5-HT重摄取的调节作用可能具有重要意义,并且可能从中找到具有快速抗抑郁作用的新化合物,本发明的实验通过建立荧光物质ASP的高通量筛选手段寻找直接作用于SERT或者通过腺苷受体产生5-HT重摄取抑制效果的化合物。中国专利描述了 4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-1,3-噻嗪和4-烷基_6_芳基-5-乙酰基-1,3-噻嗪的合成及其生物活性[ZL 200810107577. 7,2010-9-15授权;ZL200910043678. 7,2010-8-18 授权;ZL 201010225483. 7,2012-3-14 授权;CN102070565A,2011-05-25 公开;CN102204914A, 2011-10-05 公开]。

发明内容
本发明的目的在于提供化学结构式I所示4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪及其在药
学上可接受的盐作为制备抗抑郁药物的应用
权利要求
1.化学结构式I所示4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪及其在药学上可接受的盐作为制备抗抑郁药物的应用
2.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-I,3-噻嗪是4-甲基-6-(2-硝基苯基)-5-乙酰基-2-氨基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
3.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-I,3-噻嗪是4-甲基-6-(4-氯苯基)-5-乙酰基-2-氨基-I,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
4.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-甲基-6-(3-乙基-4-羟基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸乙酯作为制备抗抑郁药物的应用。EtCT^Y^N
5.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-甲基-6-(4-氟苯基)-2_氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸乙酯作为制备抗抑郁药物的应用。
6.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-I,3-噻嗪是4-甲基-6-(4-甲基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸こ酯作为制备抗抑郁药物的应用。
7.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-甲基-6-(4-氯苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸こ酯作为制备抗抑郁药物的应用。
8.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-I,3-噻嗪是4-叔丁基-6-(3-硝基苯基)_2_氨基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
9.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-叔丁基-6-苯基-2-こ酰氨基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
10.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-叔丁基-6-(4-甲氧基苯基)-2-こ酰氨基-1,3-噻嗪作为制备抗抑郁药物的应用。
全文摘要
本发明涉及提供化学结构式I所示4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪及其在药学上可接受的盐作为制备抗抑郁药物的应用其中,R1选自H、COCH3、COC2H5或COC3H7-n;R2选自H、C1~C2烷基,C3~C4直链烷基或支链烷基;R3选自H、COCH3、CO2R (R=C1~C2烷基,C3~C4直链烷基或支链烷基、CH2CH2OCH3);X1、X2、X4选自H、甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、三氟甲基、氯甲基或乙酰氧基;X3选自H、甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、硝基、三氟甲基、氯甲基或乙酰氧基。
文档编号A61P25/24GK102631348SQ20121008021
公开日2012年8月15日 申请日期2012年3月23日 优先权日2012年3月23日
发明者叶姣, 彭俊梅, 李婉, 胡艾希 申请人:湖南大学
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