专利名称：一种妥曲珠利固体分散体的制备方法
技术领域：
本发明涉及动物医药领域，特别涉及一种妥曲珠利固体分散体的制备方法。
背景技术：
妥曲珠利为白色或类白色结晶粉末，为新型、高效、低毒抗球虫药，广泛用于鸡球虫病的防治。由于妥曲珠利水溶性较差，给临床应用带来了极大麻烦，影响了它的推广使用。因此研发一项新技术克服妥曲珠利的上述缺点不足是该领域科研技术人员急待解决的新课
题之一
发明内容
本发明的目的在于克服上述不足之处，提供一种工艺简单、质量稳定、水溶性好的妥曲珠利固体分散体的制备方法。为实现上述目的本发明所采用的实施方式如下一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成妥曲珠利(过80目筛)10 15份、聚乙烯吡咯烷酮20 30份、乙醇60 100份。在上述方案的基础上，所述各种组份优选配比量为妥曲珠利(过80目筛)12份、聚乙烯吡咯烷酮25份、乙醇80份。—种妥曲珠利固体分散体的制备方法，按如下步骤进行(I)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)10 15份、聚乙烯吡咯烷酮20 30份、乙醇60 100份；(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。 各组分的药物特性如下妥曲珠利白色或类白色结晶粉末，为新型、高效、低毒抗球虫药，广泛用于鸡球虫病的防治。聚乙烯吡咯烷酮白色或乳白色粉末或颗粒，是一种非离子型高分子化合物，具有水溶性高分子化合物的一般性质，具有胶体保护作用、成膜性、粘结性、吸湿性、增溶或凝聚作用，既溶于水，又溶于大部分有机溶剂、毒性很低。乙醇在常温、常压下是一种易燃、易挥发的无色透明液体，能与水、氯仿、乙醚、甲醇、丙酮和其他多数有机溶剂混溶。广泛用于各种化合物的结晶。常用乙醇作为反应的溶齐 ，使参加反应的有机物和无机物均能溶解，增大接触面积，提高反应速率。本发明的有益效果是制备工艺简单，显著提高了妥曲珠利的溶解度，其溶出度是普通妥曲珠利制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。
具体实施例方式以下结合较佳实施例，对依据本发明提供的具体实施方式
详述如下实施例一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，按如下步骤进行(每份按IOg计)(I)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)100份、聚乙烯吡咯烷酮200份、乙醇600 份；(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。
实施例一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，按如下步骤进行(每份按IOg计)(I)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)120份、聚乙烯吡咯烷酮250份、乙醇800 份；(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。实施例3一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，按如下步骤进行(每份按IOg计)(I)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)150份、聚乙烯吡咯烷酮300份、乙醇1000 份；(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。溶解度实验根据《中华人民共和国兽药典》一部(2010年版)“凡例”中第VII页“溶解度试验法”依法测定。将妥曲珠利原粉I克和本发明物2. 4克(约相当于原料药I克)各研成细粉，分别置于25°C、30毫升、100毫升、1000毫升、10000毫升的蒸馏水中，每隔5分钟强力振摇30秒钟，观察30分钟内的溶解情况，如无目视可见的溶质颗粒即视为完全溶解。
一溶剂量(毫升)30__100__100010000
原粉有固体颗粒有固体颗粒有固体颗粒有固体颗粒
溶解度-—-------
本发明物I有固体颗粒无固体颗粒无固体颗粒无固体颗粒根据《中华人民共和国兽药典》(2010年版)凡例部分第VII页“溶解度”的判断标准。由该实验可知，妥曲珠利原粉在10000毫升水中仍有固体颗粒，判定为不溶于水；而妥曲珠利固体分散体在100毫升水中无可见固体颗粒，判断为微溶于水原粉与本发明物相t匕，溶解度显著提高。溶出度实验根据《中化人民共和国兽药典》一部(2010年版)“制剂通则”中“附录”第114页“溶出度测定法”中“第一法(篮法)”依法测定。
权利要求
1.一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，其特征是由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成妥曲珠利(过80目筛)10 15份、聚乙烯吡咯烷酮同20 30份、乙醇60 100份。
2.根据权利要求I所述的一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，其特征是由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成妥曲珠利(过80目筛)12份、聚乙烯吡咯烷酮25份、乙醇80份。
3.一种根据权利要求I或2所述的妥曲珠利固体分散体的制备方法，其特征是按如下步骤进行 (1)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)10 15份、聚乙烯吡咯烷酮20 30份、乙醇60 100份； (2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀； (3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。
全文摘要
一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，涉及动物医药领域，本发明由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成妥曲珠利(过80目筛)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮20～30份、乙醇60～100份。其制备方法如下(1)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮20～30份、乙醇60～100份；(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。其制备工艺简单，显著提高了妥曲珠利的溶解度，其溶出度是普通妥曲珠利制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。
文档编号A61K31/53GK102755293SQ20121013371
公开日2012年10月31日 申请日期2012年5月3日 优先权日2012年5月3日
发明者刘文利, 周庆福 申请人:青岛绿曼生物工程有限公司