专利名称：一种枸橼酸阿奇霉素冻干制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种枸橼酸阿奇霉素冻干制剂及其制备方法，属于医药领域。
背景技术：
阿奇霉素化学名为(2R，3S，4R，5R，8R，10R, I IR，12S, 13S, 14R)_13_[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-II-[ [3，4，6-三脱氧-3- ( 二甲氨基)-P -D-木-已吡喃糖基]氧]-I-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。结构式为
权利要求
1.一种枸橼酸阿奇霉素冻干制剂，其特征在于包括如下重量份的原料阿奇霉素I份；枸橼酸0. 8 I. 5份；氢氧化钠0. 2 0. 5份；注射用水8份。
2.一种如权利要求I所述的枸橼酸阿奇霉素冻干制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤1)配制枸橼酸溶液；2)配制氢氧化钠溶液；3)配制阿奇霉素混悬液；4)将步骤I)配制的枸橼酸溶液加入阿奇霉素混悬液中，用步骤2)配制的氢氧化钠溶液调pH6. 00 7.75，并稀释；5)向步骤4)的溶液中加入活性炭，搅拌15 25分钟，过滤，测定中间体溶液、灌装；6)冻干；7)压紧塞、扎铝盖。
3.根据权利要求2所述的一种枸橼酸阿奇霉素冻干制剂的制备方法，其特征在于所述的步骤I)中枸橼酸溶液的配制方法为将处方量的枸橼酸用1/4处方量的冷却至45°C以下的注射用水溶解，浓度为2. OmoI/L 4. 0 mol/L。
4.根据权利要求2所述的一种枸橼酸阿奇霉素冻干制剂的制备方法，其特征在于所述的步骤2)中氢氧化钠溶液的配制方法为将处方量的氢氧化钠用1/4处方量的冷却至45°C以下的注射用水溶解,浓度为3mol/L 6mol/L。
5.根据权利要求2所述的一种枸橼酸阿奇霉素冻干制剂的制备方法，其特征在于所述的步骤3)中阿奇霉素混悬液的配制方法为将处方量的阿奇霉素置于无菌配料罐中，加入1/4处方量的冷却至45°C以下的注射用水，配制成阿奇霉素混悬液。
6.根据权利要求2所述的一种枸橼酸阿奇霉素冻干制剂的制备方法，其特征在于所述的步骤5)中的活性炭采用质量体积比为0. 04%药用活性炭；所述步骤5)的过滤方法是采用0. 45um滤膜脱炭过滤后，再采用0. 22um滤芯除菌过滤。
7.根据权利要求2所述的一种枸橼酸阿奇霉素冻干制剂的制备方法，其特征在于所述的步骤6)中的冻干方法为将灌装好的产品放入冻干箱，启动冻干机，冻干箱温度为零下28-32°C，保温2小时；然后升温至5°C保温I. 5小时；接着升温至10°C保温I. 5小时；再升温至25°C保温2小时。
全文摘要
本发明公开了一种枸橼酸阿奇霉素冻干制剂，包括如下重量份的原料阿奇霉素1份；枸橼酸0.8～1.5份；氢氧化钠0.2～0.5份；注射用水8份；及其制备方法。本发明具有能提高阿奇霉素溶解度、稳定性的特点，且能降低能效，提高生产效率的特点。
文档编号A61K9/19GK102772374SQ201210276899
公开日2012年11月14日 申请日期2012年8月6日 优先权日2012年8月6日
发明者徐颖, 戴兴祥, 王一升, 王丽云, 黄春森 申请人:浙江亚太药业股份有限公司