一种塞来昔布固体分散体及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明具体涉及一种塞来昔布固体分散体及其制备方法和应用。以质量比为1∶1～20的比例称取塞来昔布与泊洛沙姆188，可采用熔融法、溶剂法制备塞来昔布固体分散体。本发明制备的分散体分散性好，稳定性高，并增大了药物的溶解度和溶出速率，药物在水中的溶解度比原料药物提高5～200倍，在水中的溶出速率良好，能提高药物在体内的吸收，从而改善生物利用度。该固体分散体还可以制成临床上可接受的多种剂型，作为塞来昔布的新剂型应用。
【专利说明】一种塞来昔布固体分散体及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，具体涉及一种塞来昔布固体分散体及其制备方法和应用。
技术背景
[0002]塞来昔布是辉瑞公司开发销售的用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎和强直性脊柱炎的药物，其还可用于治疗急性疼痛、痛经、结肠直肠息肉和手术后镇痛等，是目前最畅销的治疗关节炎的药物之一。塞来昔布结构如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种含塞来昔布的固体分散体，其特征在于该药物固体分散体包含塞来昔布和泊洛沙姆188，该固体分散体中塞来昔布与泊洛沙姆188的重量比为1:1~1: 20，优选1: 5 ~1: 15。
2.权利要求1所述的固体分散体的制备方法，其特征在于该制备方法为: 熔融法或溶剂-熔融法。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于熔融法包括下述步骤: 按质量比1:1~1: 20称取塞来昔布和泊洛沙姆188，在55~90°C下先将泊洛沙姆188熔融，再将塞来昔布加入到泊洛沙姆188中，搅拌至均匀流体，将熔融物倾入于-25~250C的容器中，摊成薄层状，固化，干燥后粉碎，再置于真空干燥箱内干燥，即得到塞来昔布固体分散体。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于溶剂-熔融法包括下述步骤: 按质量比1:1~1: 20称取塞来昔布和泊洛沙姆188，将塞来昔布溶于有机溶剂形成混合溶液，然后再与加热融化的泊洛沙姆188混合，搅拌0.5~3小时，除去有机溶剂并固化干燥，研磨，再置于真空干燥箱内干燥，即得到塞来昔布固体分散体。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷中的一种或几种，优选甲醇。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于除去有机溶剂并固化干燥步骤可以采用下列方法: 减压旋转蒸发溶剂，固化，`真空干燥； 或真空冷冻，真空干燥。
7.—种权利要求1所述的固体分散体的制剂，其特征在于经粉碎的塞来昔布的泊洛沙姆188固体分散体与药物制剂上可接受的辅料混合，按常规制剂方法制成口服固体制剂。
8.根据权利要求7所述的固体分散体的制剂，其特征在于所述的辅料选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、抗氧化剂、吸附剂、矫味剂中的一种或几种。
9.根据权利要求7所述的固体分散体的制剂，其特征在于固体分散体的制剂为口服固体制剂，优选片剂、胶囊剂、颗粒剂。
【文档编号】A61P19/02GK103655478SQ201210362698
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月26日 优先权日:2012年9月26日
【发明者】林晓洁, 张明, 李勇, 修勇 申请人:北京星昊医药股份有限公司