一种双核铂(ii)配合物及其制备方法和应用的制作方法

文档序号:1259720阅读:147来源:国知局
一种双核铂(ii)配合物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种双核铂(II)配合物及其制备方法,以及该配合物作为抗肿瘤药物的应用。本发明提供的双核铂(II)配合物,是5-氯水杨醛缩-3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑席夫碱双核铂(II)配合物。其制备方法:将5-氯水杨醛缩-3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,-三唑席夫碱配体溶于无水甲醇,滴加等摩尔量的三乙胺,然后将等摩尔量四氯合铂(II)酸钾的水溶液滴加到上述配体的无水甲醇溶液中,搅拌,析出固体产物。本发明的配合物合成方法简单,结构稳定,晶体易得,细胞学试验表明,本发明双核铂(II)配合物对人癌细胞有显著的抑制作用,可在制备抗肿瘤药物中应用。
【专利说明】—种双核铂(N )配合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及双核钼(II)配合物,具体涉及一种双核钼(II)配合物及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]恶性肿瘤是严重威胁人类健康和生命的重大疾病之一,近年来,由于环境恶化、不良生活习惯及人口老龄化等因素的影响,恶性肿瘤发病率呈明显上升趋势,恶性肿瘤已成为人类亟待攻克的医学难题之一,我国也已把抗肿瘤药物的研究列为新药开发的最重要的战略性课题之一。
[0003]自从1978年顺钼作为药物被批准用于肿瘤的临床治疗以来,金属配合物尤其是钼类化合物应用于医学领域的研究迅速发展起来。目前钼类抗肿瘤药物已成为肿瘤治疗中不可缺少的药物,除了顺钼以外,已有卡钼、奥沙利钼、萘达钼等多个抗肿瘤钼类药物应用于临床,但这些药物在临床使用过程中也表现出较大的毒性和一定的耐药性,这些不足在一定程度上限制了它们更广泛的使用,因此研制新型的钼类抗肿瘤药物仍具有重要的意义。
[0004]近年来双核钼配合物开始被尝试用作抗肿瘤药物,研究表明该类配合物有很好的体外抗肿瘤活性,它们可以多种结合方式与肿瘤细胞的DNA键合,对DNA构象和功能的破坏也更加严重,使得肿瘤细胞更难自我修复和更难耐受,是一类具有重要开发应用前景的新药,也是目前钼类抗肿瘤药物发展的重要方向之一,本发明涉及的双核钼(II)配合物结构在国内外尚未见报道。

【发明内容】

[0005]本发明的目的在于提供一种双核钼(II)配合物及其制备方法,以及该配合物在制备抗肿瘤药物中应用。
[0006]本发明提供的一种双核钼(II)配合物,其结构式为:
[0007]
【权利要求】
1.一种双核钼(II)配合物,其结构式为:
2.如权利要求1所述的一种双核钼(II)配合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: (1)合成3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑; (2)合成5-氯水杨醛缩-3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑席夫碱配体; (3)合成双核钼(II)配合物:按每毫摩尔配体加入20-40mL无水甲醇的量,将5-氯水杨醛缩-3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑席夫碱配体溶于无水甲醇,滴加等摩尔量的三乙胺使配体溶解,然后将等摩尔量四氯合钼(II)酸钾溶于蒸馏水中,蒸馏水的体积为无水甲醇体积的1/10,搅拌下,将四氯合钼(II)酸钾的水溶液滴加到5-氯水杨醛缩-3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑席夫碱配体的无水甲醇溶液中,室温避光搅拌10个小时后,析出固体产物,过滤,产物依次用蒸馏水、无水甲醇和乙醚洗涤,干燥得固体粉末产品。
3.如权利要求2所述的一种双核钼(II)配合物的制备方法,其特征在于,步骤中所述的烷基为甲基、乙基或丙基。
4.如权利要求1所述的一种双核钼(II)配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
【文档编号】A61P35/00GK103467397SQ201310385189
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2013年8月29日 优先权日:2013年8月29日
【发明者】袁彩霞, 朱苗力, 卢丽萍 申请人:山西大学
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