Ip受体激动剂的盐的制作方法
【专利摘要】本发明涉及可用于治疗受IP受体激活影响的疾病的(7-(2，3-二-对甲苯基-7，8-二氢吡啶并[2，3-b]吡嗪-5(6H)-基)庚酸的盐，还描述了含有该盐的药物组合物和制备该盐的方法。
【专利说明】IP受体激动剂的盐
[0001]本发明涉及7-(2，3-二-对甲苯基-7，8-二氢吡啶并[2，3_b]吡嗪_5(6Η)_基)庚酸的新盐、其制备方法及其在药物组合物中的用途。
[0002]国际专利申请PCT/EP2011/062028 (W02012/007539)公开了为活性IP受体激动剂的某些杂环化合物及其在治疗各种受IP受体激活影响的疾患或疾病(包括例如肺动脉高压)中的用途。那些杂环化合物之一是7-(2，3-二-对甲苯基-7，8-二氢吡啶并-[2，3-b]吡嗪-5(6H)_基)庚酸，其具有下列结构:
[0003]
【权利要求】
1.化合物，选自下组:
2.根据权利要求1的化合物，其呈结晶形式。
3.根据权利要求1或2的化合物，其为
4.根据权利要求1或2的化合物，其为
5.根据权利要求1或2的化合物，其为
6.根据权利要求1或2的化合物，其为
7.根据权利要求3的化合物，其呈结晶形式且在其X射线衍射图中具有下列特征衍射线(2 Θ ):6.8。、9.4。和 22.1。。
8.根据权利要求4的化合物，其呈结晶形式且在其X射线衍射图中具有下列特征衍射线(2 Θ ):11.1。、16.9。、18.0。、21.9。、22.3。和 26.2。。
9.根据权利要求5的化合物，其呈结晶形式且在其X射线衍射图中具有下列特征衍射线(2 Θ ):9.3° ,18.6° 和 22.1。
10.根据权利要求6的化合物，其呈结晶形式且在其X射线衍射图中具有下列特征衍射线(2 Θ ):18.8°、19.1°、23.1° 和 23.5°。
11.药物组合物，其包含作为活性成分的根据权利要求1至10中任一项的化合物、以及药学上可接受的载体。
12.根据权利要求11的药物组合物，其还包含一种、两种或三种另外的活性成分。
13.根据权利要求11或12的药物组合物，其呈可吸入形式。
14.治疗受IP受体激活影响的疾患或疾病的方法,其包括向需要其的患者施用有效量的根据权利要求1至10中任一项的化合物。
15.治疗肺动脉高压的方法，其包括向需要其的患者施用有效量的根据权利要求1至10中任一项的化合物。
16.根据权利要求1至10中任一项的化合物在制备用于治疗受IP受体激活影响的疾患或疾病的药物中的用途。
17.根据权利要求1至10中任一项的化合物，其用于治疗受IP受体激活影响的疾患或疾病。
18.吸入装置，其含有且适于通过肺部施用递送根据权利要求1至10中任一项的化合物。
19.吸入装置，其含有且适于通过肺部施用递送根据权利要求11至13中任一项的药物组合物。
【文档编号】A61P11/00GK104169282SQ201380013971
【公开日】2014年11月26日 申请日期:2013年1月11日 优先权日:2012年1月13日
【发明者】C·勒布朗, S·C·麦基翁, A·佩尔伯格, N·图菲利 申请人:诺华股份有限公司