呋喃-羧酸酯类化合物在制备抗hiv-1病毒药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了呋喃-羧酸酯类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用。使用的呋喃-羧酸酯类化合物具有如下通式：或，式中，R1、R2独立选自H、C1～C4的链烃。发明人运用Rev-RRE的结合特性，证实上述通式的呋喃-羧酸酯类化合物能够抑制Rev蛋白活性，导致筛选系统中荧光素酶的表达量将下调。通过在人得原代CD4+T淋巴细胞以及多个CD4+T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验证实，甲基3-[3-（6-甲氧基萘-2-基）-3-氧代丙-1-烯-1-基]呋喃-2-羧酸甲酯在SupT1细胞中的IC50为346.3nM，具有较好的抗病毒作用，为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础，具有重要的研发价值和开发意义。
【专利说明】呋喃-羧酸酯类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种化合物的新应用，特别涉及呋喃-羧酸酯类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用。
【背景技术】
[0002]HIV-1病毒最初发现于1981年在美国发现，由一系列不明原因的，以细胞免疫缺陷为特征的综合征出现以后，研究人员开始了对其致病源的寻找。1983年法国研究小组从一淋巴肿大综合征病人的淋巴结中，分离出HIV-1病毒。它是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒，该病毒破坏人体的免疫力，导致免疫系统失去抵抗力，而导致各种疾病以及癌症得以在人体内生存，从而导致获得性免疫缺陷综合症——艾滋病。目前，由于对艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趋势，尤其在中国更是进入了快速增长期。尽快阻止艾滋病在我国的流行已成了一件刻不容缓的大事。因此，继续扩大我们对HIV-1致病机制的认识，开发出更有效，更经济，更少副作用的抗病毒药物以完全清除残余的HIV-1复制，以及开发出强有力而又长效的抗HIV-1的疫苗以保护易感人群，仍将是我们能否最终战胜艾滋病的关键。
[0003]具有如下通式的呋喃-羧酸酯类化合物:
【权利要求】
1.呋喃-羧酸酯类化合物或其可接受的药用盐在制备抗HIV-ι病毒药物中的应用，所述呋喃-羧酸酯类化合物具有如下通式:
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于:所述链烃为饱和链烃。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于=R1为H。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于=R2为甲基或乙基。
5.根据权利要求3或4所述的应用，其特征在于:所述呋喃-羧酸酯类化合物可接受的药用盐为其钠盐、钾盐或钙盐。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于=RpR2独立选自甲基或乙基。
7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于=RpR2为甲基。
8.根据权利要求1所述的应用，其特征在于:呋喃-羧酸酯类化合物的结构通式如式I所示，RrR2S甲基。
【文档编号】A61K31/341GK103893164SQ201410091181
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2014年3月12日 优先权日:2014年3月12日
【发明者】张辉, 潘婷, 罗海华, 张旭, 柏川 申请人:中山大学