一种包含利奥西呱的固体药物制剂的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种包含利奥西呱的固体药物制剂，按照重量份数计算，包含治疗有效量的利奥西呱2.5份、水溶性聚合物10～40份、稀释剂40～70份、崩解剂5～10份、润滑剂1～10份。本发明提供的固体药物制剂采用水溶性聚合物材料作为药物载体，生物相容性好，含量均匀度高，毒副作用低；而且水溶性聚合物材料有利于促进难溶性药物的溶出，药物溶出快。本发明制备工艺简单，成本低，适于工业化生产。
【专利说明】一种包含利奥西呱的固体药物制剂
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种包含利奥西呱的固体药物制剂及其制备 方法。
【背景技术】
[0002] 利奥西呱，其化学名为：4, 6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基）-IH-吡唑并[3, 4-b]吡 啶-3-基]-5-嘧啶基（甲基）氨基甲酸甲酯，具体结构如式（I):
[0003]
【权利要求】
1. 一种包含利奥西呱的固体药物制剂，按照重量份数计算，包含治疗有效量的利奥西 呱2. 5份、水溶性聚合物10?40份、稀释剂40?70份、崩解剂5?10份、润滑剂1?10 份。
2. 根据权利要求1的固体药物制剂，所述的水溶性聚合物是聚乙二醇6000。
3. 根据权利要求1的固体药物制剂，所述的稀释剂选自微晶纤维素、甘露醇、木糖醇、 麦芽糖醇、山梨醇、乳糖、果糖、蔗糖、聚维酮、羧甲基纤维素钠、磷酸氢钙、碳酸钙、乳酸钙或 其组合；所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维 素、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、海藻酸、海藻酸钠、羧甲基纤维素钙或其组合；所述的 润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、氢化蓖麻油、硬脂酸、富马酸、硬脂酰富马酸钠、聚 乙二醇、山嵛酸甘油酯或其组合。
4. 根据权利要求1的固体药物制剂，还包括包衣，所述的包衣材料是欧巴代，其中欧巴 代配方中含有乳糖、羟丙基纤维素、二氧化钛、三醋酸盐、色素和羟丙甲基纤维素，其中按照 重量份数计算，包衣材料重量份数为1?5份。
5. 根据权利要求1的固体药物制剂，按照重量份数计算，包含治疗有效量的利奥西呱 2. 5份、聚乙二醇6000 20份、微晶纤维素65份、交联羧甲基纤维素钠10份、滑石粉2. 5份。
6. 根据权利要求1的固体药物制剂，按照重量份数计算，包含治疗有效量的利奥西呱 2. 5份、聚乙二醇6000 10份、微晶纤维素75份、交联羧甲基纤维素钠10份、滑石粉2. 5份。
7. 根据权利要求1的固体药物制剂，按照重量份数计算，包含治疗有效量的利奥西呱 2. 5份、聚乙二醇6000 25份、微晶纤维素60份、交联羧甲基纤维素钠10份、滑石粉2. 5份。
8. 制备如权利要求1-7任一所述的固体药物制剂方法，包括以下步骤： 1) 称取处方量的水溶性聚合物，65°C加热熔融成熔融液； 2) 在缓慢搅拌步骤1)中得到的熔融液，缓慢加入处方量的利奥西呱，待完全加入后， 剧烈搅拌熔融液30分钟，使药物均匀分散，其中缓慢搅拌速率为300?500转/分钟，剧烈 搅拌速率为10000?20000转/分钟； 3) 将步骤2)中制备得到的熔融液置于-20°C条件下迅速冷却，固化2?3小时得到固 化物； 4) 将步骤3)中得到的固化物于4?8°C粉碎，过80目筛，减压干燥4小时，得到固体 分散体； 5) 将步骤4)得到的固体分散体与处方量的稀释剂、崩解剂混合均匀，使用干法制粒机 对混合物进行压缩，并初步制粒； 6) 对5)中得到的颗粒过20目筛； 7) 将润滑剂和6)中得到的物料共混，用高速压片机进行压片，得到片芯； 8) 将步骤7)中得到片芯进行包衣得到薄膜包衣片。
【文档编号】A61K9/28GK104434845SQ201410635422
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月12日 优先权日:2014年11月12日
【发明者】刘一浓, 汪东峨 申请人:广东东阳光药业有限公司