以组合P2Y2受体激动剂和透明质酸或其盐为特征的干眼症治疗剂的制作方法

文档序号:12343503阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种干眼症治疗剂,其特征在于,是将治疗有效浓度的P2Y2受体激动剂和治疗有效浓度的透明质酸或其盐组合得到,剂型为眼科用剂。

2.根据权利要求1所述的干眼症治疗剂,其中,P2Y2受体激动剂为下述通式[I]所示的化合物或其盐,

式中,X1表示羟基、巯基、

X2表示氧原子、-NH-或-CR1R2-;

X3表示

A表示

Y表示CO、CS或CHSR6

R1、R2、R3、R4、R5和R6相同或不同,表示氢原子、卤原子或烷基;

n表示0~4的整数。

3.根据权利要求1所述的干眼症治疗剂,其中P2Y2受体激动剂为P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸、尿苷5’-三磷酸、腺苷5’-三磷酸或它们的盐。

4.根据权利要求1~3任一项所述的干眼症治疗剂,其中,眼科用剂为滴眼剂或眼软膏。

5.一种干眼症治疗用滴眼剂,其特征在于,是将1~5%(w/v)浓度的P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和0.05~0.5%(w/v)浓度的透明质酸或其盐组合得到。

6.一种干眼症治疗用滴眼剂,其特征在于,是将3%(w/v)浓度的P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和0.1~0.5%(w/v)浓度的透明质酸或其盐组合得到。

7.一种干眼症的治疗方法,所述方法包括对患者组合给予治疗有效浓度的P2Y2受体激动剂和治疗有效浓度的透明质酸或其盐,其中,给予剂型为眼科用剂。

8.根据权利要求7所述的干眼症的治疗方法,其中,P2Y2受体激动剂为下述通式[I]所示的化合物或其盐,

式中,X1表示羟基、巯基、

X2表示氧原子、-NH-或-CR1R2-;

X3表示

A表示

Y表示CO、CS或CHSR6

R1、R2、R3、R4、R5和R6相同或不同,表示氢原子、卤原子或烷基;

n表示0~4的整数。

9.根据权利要求7所述的干眼症的治疗方法,其中,P2Y2受体激动剂为P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸、尿苷5’-三磷酸、腺苷5’-三磷酸或它们的盐。

10.根据权利要求7~9中任一项所述的干眼症的治疗方法,其中眼科用剂为滴眼剂或眼软膏。

11.一种干眼症的治疗方法,所述方法包括对患者组合给予1~5%(w/v)浓度的P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和0.05~0.5%(w/v)浓度的透明质酸或其盐,其中,给予剂型为滴眼剂。

12.一种干眼症的治疗方法,所述方法包括对患者组合给予3%(w/v)浓度的P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和0.1~0.5%(w/v)浓度的透明质酸或其盐,其中,给予剂型为滴眼剂。

13.P2Y2受体激动剂和透明质酸或其盐,用于组合给予治疗有效浓度的P2Y2受体激动剂和治疗有效浓度的透明质酸或其盐的干眼症治疗,其中,给予剂型为眼科用剂。

14.根据权利要求13所述的P2Y2受体激动剂和透明质酸或其盐,其中P2Y2受体激动剂为下述通式[I]所示的化合物或其盐,

式中,X1表示羟基、巯基、

X2表示氧原子、-NH-或-CR1R2-;

X3表示

A表示

Y表示CO、CS或CHSR6

R1、R2、R3、R4、R5和R6相同或不同,表示氢原子、卤原子或烷基;

n表示0~4的整数。

15.根据权利要求13所述的P2Y2受体激动剂和透明质酸或其盐,其中,P2Y2受体激动剂为P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸、尿苷5’-三磷酸、腺苷5’-三磷酸或它们的盐。

16.根据权利要求13~15中任一项所述的P2Y2受体激动剂和透明质酸或其盐,其中,眼科用剂为滴眼剂或眼软膏。

17.P2Y2受体激动剂和透明质酸或其盐,用于组合给予1~5%(w/v)浓度的P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和0.05~0.5%(w/v)浓度的透明质酸或其盐的干眼症治疗,其中,给予剂型为滴眼剂。

18.P2Y2受体激动剂和透明质酸或其盐,用于组合给予3%(w/v)浓度的P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和0.1~0.5%(w/v)浓度的透明质酸或其盐的干眼症治疗,其中,给予剂型为滴眼剂。

19.P2Y2受体激动剂和透明质酸或其盐在制造含有治疗有效浓度的P2Y2受体激动剂和治疗有效浓度的透明质酸或其盐的干眼症治疗剂中的应用,其中,干眼症治疗剂的剂型为眼科用剂。

20.根据权利要求19所述的应用,其中,P2Y2受体激动剂为下述通式[I]所示的化合物或其盐,

式中,X1表示羟基、巯基、

X2表示氧原子、-NH-或-CR1R2-;

X3表示

A表示

Y表示CO、CS或CHSR6

R1、R2、R3、R4、R5和R6相同或不同,表示氢原子、卤原子或烷基;

n表示0~4的整数。

21.根据权利要求19所述的应用,其中,P2Y2受体激动剂为P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸、尿苷5’-三磷酸、腺苷5’-三磷酸或它们的盐。

22.根据权利要求19~21中任一项所述的应用,其中,眼科用剂为滴眼剂或眼软膏。

23.P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和透明质酸或其盐在制造含有1~5%(w/v)浓度的P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和0.05~0.5%(w/v)浓度的透明质酸或其盐的干眼症治疗用滴眼剂中的应用。

24.P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和透明质酸或其盐在制造含有3%(w/v)浓度的P1,P4-双(5’-尿苷基)四磷酸或其盐和0.1~0.5%(w/v)浓度的透明质酸或其盐的干眼症治疗用滴眼剂中的应用。

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