专利名称：一种喹喏酮内酯化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种新型喹喏酮内酯化合物及其制备方法和应用。
背景技术：
喹喏酮类化合物是一类全化学合成的抗菌药物，自从60年代第一个喹喏酮类抗菌药萘啶酸问世以来，已有数以千计的喹喏酮类化合物得以合成。喹喏酮类化合物因具有抗菌谱广，抗菌活性强，疗效好，副作用小，价格便宜等特点，是目前临床应用最广泛的抗菌类药物之一。随着喹喏酮的普遍使用，耐药菌的增多，以及喹喏酮不良反应的出现，探索新的喹喏酮类药物已成为重要的研究方向。本发明就是在此背景下，对喹喏酮的结构进行改造，将8号位原子取代，自身环合形成含有三个环的新型喹喏酮内酯化合物。
发明内容
本发明要解决的技术问题是对喹喏酮的结构进行改造，将8号位原子取代，自身环合形成含有三个环的新型喹喏酮内酯化合物，该喹诺酮内酯化合物具有良好的抑菌活性。本发明所述的喹喏酮内酯化合物，其结构如式(II)所示:
权利要求
1.一种喹喏酮内酯化合物，其结构如式(II)所示:
2.如权利要求1所述的喹喏酮内酯化合物，其特征在于=R1为氢；R2选自下列之一:氢、Cl C6的烷基、C5 C6的环烷基、Cl C6的烷氧基、Cl C6的羟基亚烷基、C2 C6的烷基氧基亚烷基、Cl C6的烷基硫基、Cl C6的巯基亚烷基、C2 C6的烷基硫基亚烷基、Cl C6的烷胺基、苄基、取代苄基、C6 C7芳基、取代芳基；所述的取代苄基苯环上的取代基为一个或多个，所述取代基各自独立选自下列之一:羟基、硝基、Cl C3烷基；所述取代芳基芳环上的取代基为一个或多个，所述取代基各自独立选自下列之一:羟基、硝基、Cl C3烷基。
3.如权利要求2所述的喹暗酮内酯化合物,其特征在于:R2选自下列之一:氢、Cl C6的烷基、苄基、苯基；R3选自H或F;R4、R5SF。
4.一种如权利要求1所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，所述的制备方法为:在有机溶剂中，式(I)所示的喹喏酮衍生物在碱性环境下置于微波反应器中进行分子内环合反应，反应完毕经分离纯化得到式(II)所示的喹喏酮内酯化合物；
5.如权利要求4所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于:所述的有机溶剂选自下列之一:二甲基亚砜，N, N- 二甲基甲酰胺，甲醇，乙醇，乙腈，四氢呋喃，丙酮，乙酸乙酯；反应体系中通过加入碱性化合物形成碱性环境，所述碱性化合物选自下列之一:①碳酸钠、②碳酸钾、③氢氧化钠、④氢氧化钾、⑤吡啶、⑥N，N-二甲胺基吡啶、⑦三乙胺、⑧三乙烯二胺。
6.如权利要求5所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于:所述碱性化合物选自下列之一:三乙胺、吡啶、碳酸钠或碳酸钾；所述有机溶剂选自二甲基亚砜，N, N-二甲基甲酰胺或乙醇。
7.如权利要求4 6之一所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于:所述碱性化合物与喹喏酮衍生物的投料摩尔比为0.8 4.5: I ;有机溶剂的体积用量以喹喏酮衍生物的摩尔数计为2 8ml/mmol。
8.如权利要求4 6之一所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于:所述分子内环合反应在25-200°C的条件下进行，反应时间为1-30分钟。
9.如权利要求7所述的喹喏酮内酯化合物的制备方法，其特征在于:所述分子内环合反应在70-100°C的条件下进行，反应时间为5-15分钟；所述碱性化合物与喹喏酮衍生物的投料摩尔比为1.0 3.0: I。
10.如权利要求1所 述的喹喏酮内酯化合物在制备抑菌剂中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种喹喏酮内酯化合物及其制备方法和应用，所述喹诺酮内酯化合物的结构如式(II)所示，是由式(I)所示的喹喏酮衍生物在碱性环境下置于微波反应器中进行分子内环合反应制得。所述的喹诺酮内酯化合物具有良好的抑菌效果，可用于制备抑菌剂。
文档编号C07D498/06GK103183684SQ20111044980
公开日2013年7月3日 申请日期2011年12月29日 优先权日2011年12月29日
发明者郑辉, 刘娟, 施巧月, 梅怡嘉, 章鹏飞 申请人:杭州师范大学