专利名称：2-氰基取代吲哚化合物及其合成方法
技术领域：
本发明涉及一种氰基取代吲哚化合物及其合成方法，主要是2-氰基取代吲哚化合物及其制备方法。
背景技术：
有机氰化物是有机合成中一类非常重要的化合物。氰基化合物不仅是重要的药物中间体，而且是色素、染料等的重要结构，而且它们很容易转化为其它有用的官能团化合物，如醛、酮、羧酸、胺及酰胺等。在有机合成中通过形成碳-氰键，是合成有机氰化物的最基本的方式之一。吲哚广泛地存在于天然化合物中，是一种很重要的杂环化合物。通过碳-氢键活化的方法，实现在吲哚骨架中引入氰基，是一种非常有效而且新颖的方法。文献中报道过的合成氰基化合物方法主要有以下几种
(一)通过桑德迈尔反应(Sandmeyer reaction)。该反应是一类有效的合成芳基腈化合物的方法，但由于其较多的反应步骤，反应复杂而且产率偏低，限制了其在合成中的应用。
权利要求
1.一种2-氰基取代吲哚化合物，其特征在于该化合物的结构式为
2.一种制备根据权利要求I所述的2-氰基取代吲哚化合物的方法，其特征在于该方法具有如下步骤将吲哚、铜盐和叔丁基异腈按I :(2. O 3.0) :(2.0 3.0)的摩尔比溶于N，N-二甲基甲酰胺中，并加入催化剂用量的醋酸钯，反应在100 130°C下搅拌至反应原料消失；去除溶剂，加入3 N氨水溶液，用乙酸乙酯萃取产物，有机相经干燥后去除溶剂得粗产物；该粗产物经分离纯化，即得到2-氰基取代吲哚化合物，所述的吲哚的结构式为
全文摘要
本发明涉及一种2-氰基取代吲哚化合物及其制备方法，该化合物的结构式为:其中，R1为pyridyl或pyrimidinyl；R为甲基、甲氧基、溴或-CO2Me。本发明制得的氰基取代的吲哚化合物是一类重要的有机合成的中间体。本发明的原料易得，反应选择性高，并采用新颖的异腈为氰基源。反应中使用常规溶剂，操作简单，条件适中，反应环保，反应产率最高可达92％，可用于工业生产等优点。
文档编号C07D209/42GK102702069SQ201210213338
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月27日 优先权日2012年6月27日
发明者刘文婷, 刘秉新, 常广军, 徐曙光, 许斌 申请人:上海大学