新型苯甲酸酰胺化合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及新型苯甲酸酰胺衍生化合物、其异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物的组合物。所述新型化合物具有优秀的皮肤美白效果。
【专利说明】新型苯甲酸酰胺化合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及新型苯甲酰胺化合物。
【背景技术】
[0002]黑色素可以通过在表皮上隔离UV来保护真皮层下面的皮肤器官，并且还可以通过清除自由基来保护皮肤。此外，黑色素是皮肤颜色的主要决定因素，而且当过量存在时将成为色素沉着如雀斑、黑斑等的原因。
[0003]黑色素是由发现于表皮基底层中的黑素细胞所生成的。已知，UV或炎症的刺激能够促进黑色素的生成。因此，通过减少外部刺激，隔绝信号转导或抑制黑色素生成酶酪氨酸酶或抑制其活性，可降低黑色素的生成。
[0004]至今，众所周知曲酸、对苯二酚、熊果苷、壬二酸、芦荟苦素、4-丁基间苯二酚、白藜芦醇、神经酰胺、鞘氨醇-1-磷酸、鞘氨醇磷酸胆碱等可通过促进酪氨酸酶的分解或调节糖基化来调节黑色素生成的。然而，这些物质由于其不令人满意的皮肤美白效果和稳定性、以及皮肤过敏而使用范围有限。因此，有必要研发出能够提供优秀的皮肤美白效果且具有更少副作用的物质。
【发明内容】
[0005]技术问题
本发明涉及提供新型苯甲酰胺化合物。本发明进一步涉及提供含有苯甲酰胺衍生化合物的组合物，该苯甲酰胺衍生化合物能够展示皮肤美白效果。
[0006]技术方案
在一总方面，本发明提供化学式1的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物:
【化学式1】
【权利要求】
1.一种化学式1的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物:【化学式1】其中，Rp&和1?4各自独立地选自:氢、羟基、烷氧基、(:3-(:6环烷氧基、芳氧基和CrC5卤代烷氧基；r2选自氢、Crc5烷基、c3-c6环烷基、芳基和C1-Q卤代烷基；以及η为选自1~5的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物:其中，&、&和1?4各自独立地选自:氢、羟基、烷氧基、(:3-(:6环烷氧基、芳氧基和CrC3卤代烷氧基；r2选自氢、Crc3烷基、c3-c6环烷基、芳基和C1-Q卤代烷基；以及η为选自1~3的整数。
3.根据权利要求1所述的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物，其中所述化合物选自:5-金刚烷-1-基-Ν-[2-(3，4- 二羟基苯基)-乙基]-2，4- 二羟基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-Ν-[2-(3，4- 二羟基苯基)-乙基]-2-羟基-4-甲氧基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-Ν-(3，4- 二羟基苄基)_2，4- 二羟基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-Ν-(3，4- 二羟基苄基)-2-羟基-4-甲氧基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-2，4- 二羟基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-2-羟基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-4-甲氧基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-N-[2- (4-羟基苯基)-乙基]_2，4- 二甲氧基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-N-(2，4- 二羟基苄基)_2，4- 二羟基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-N-(2，4- 二羟基苄基)-2-羟基-4-甲氧基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-N- (2，4- 二羟基苄基)-2，4- 二甲氧基苯甲酰胺、3-金刚烷-1-基-N-(3，4- 二羟基苄基)-4-羟基苯甲酰胺、3-金刚烷-1-基-N- (3，4- 二羟基苄基)-4-甲氧基苯甲酰胺、3-金刚烷-1-基-N- [2- (3，4- 二羟基苯基)-乙基]-4-羟基苯甲酰胺、3_金刚烷-1-基-N-[2-(3，4-二羟基苯基)-乙基]-4-甲氧基苯甲酰胺、3-金刚烷-1-基-4-羟基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]苯甲酰胺、3_金刚烷-1-基-N-[2-(4-羟基苯基)-乙基]-4-甲氧基苯甲酰胺、3-金刚烷-1-基-N-(2，4- 二羟基苄基)-4-羟基苯甲酰胺、3-金刚烷-1-基-N- (2，4- 二羟基苄基)-4-甲氧基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-N- (2，5- 二甲氧基苄基)-2，4- 二羟基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-N-(2，5- 二羟基苄基)_2，4- 二羟基苯甲酰胺、5-金刚烷-1-基-N- (3，5- 二甲氧基苄基)-2，4- 二羟基苯甲酰胺和5-金刚烷-1-基-2，4- 二羟基-N-(3-羟基-5-甲氧基苄基)苯甲酰胺。
4.一种用于皮肤美白的组合物，该组合物含有权利要求1~3中任一项所述的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物。
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述组合物中含有的权利要求1~3中任一项所述的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物的含量占所述组合物总重量的0.01-20wt%。
6.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述组合物为皮肤外用型组合物。
7.根据权利要求4所述的 组合物，其特征在于，所述组合物为化妆品组合物。
【文档编号】C07C235/48GK103702977SQ201280037476
【公开日】2014年4月2日 申请日期:2012年8月3日 优先权日:2011年8月5日
【发明者】朱泳协, 白兴洙, 李昌锡, 崔守廷, 卢浩植, 朴美渶, 申松锡, 林庆珉, 朴永镐 申请人:株式会社爱茉莉太平洋