专利名称：1,1-二苯基环丙烷衍生物的合成方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含1，1- 二苯基环丙烷结构的化合物的制备方法。
背景技术：
全球糖尿病患者目前大约有1. 7亿左右，其中约绝大多数为II型(即非胰岛素依赖型)糖尿病患者。目前在临床使用的抗糖尿病药物主要有二甲双胍类、磺酰脲类、胰岛素类、噻唑烷二酮类、α -葡糖苷酶抑制剂类和二肽基肽酶-1V抑制剂类药物，这些药物具有良好的治疗效果，但长期治疗存在安全性问题，如肝毒性，部分药物尚有体重增加等诸多问题。2型钠葡萄糖共转运子(SGLT2)是近年来发现的治疗糖尿病的新靶点。SGLT2主要分布在肾脏近端小管，其作用是吸收尿中的葡萄糖，并将其返回到血液中，因此抑制SGLT2的就能够降低血液中葡萄糖浓度，这个方法从以往不同的途径降低了血糖水平。当SGLT2功能受阻时，尿液中将分泌更多的葡萄糖，这将有助于糖尿病患者保持正确的血糖水平。由于SGLT2抑制剂不介入葡萄糖代谢，它可以作为血糖控制主流方法的补充手段。专利CN201110056438. 8公开了如下一类含有环丙烷结构的C-糖苷类SGLT2抑制
剂，
权利要求
1. 一种如式IX所示化合物的制备方法，其特征在于，在两相反应体系中，使用相转移催化剂和碱，由化合物VIII制备得到化合物XVI ;化合物XVI使用还原条件将偕二氯还原为偕二氢转化为IX ；
2.根据权利要求1所述的制备方法，所述相转移催化剂选自苄基三乙基溴化铵或四丁基溴化铵。
3.根据权利要求1所述的制备方法，所述碱选自NaOH或Κ0Η
4.根据权利要求1所述的制备方法，所述还原试剂选自LiAlH4或金属钠。
5.根据权利要求1所述的制备方法，所述两相反应体系中的有机相为CHC13。
全文摘要
1,1-二苯基环丙烷衍生物的合成方法，本发明公开了一种从化合物VIII经过化合物XVI制备化合物IX的方法，化合物IX为制备一类SGLT2抑制剂的重要中间体。R1选自H，F，Cl，Br，I,OR3，SR4，OCF3，CF3，CHF2，CH2F，C1-C3的烷基，含3-5个碳原子的环烷基，其中R3和R4独立选自C1-C3的烷基；R2选自C1-C3的烷基、环丙基和OR5，其中R5选自C1-C3的烷基和环丙基。
文档编号C07C323/19GK103044211SQ20131001224
公开日2013年4月17日 申请日期2013年1月14日 优先权日2013年1月14日
发明者赵桂龙, 魏群超, 王玉丽, 徐为人, 邹美香, 汤立达 申请人:天津药物研究院