多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基)乙酰胺类化合物及其立体异构体的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基)乙酰胺类化合物及其立体异构体，结构通式为式(A)。式(A)中X，X1，X2，Y，Y1，Y2，Z和Z1分别为H和卤素R和R1分别为H，羟基(OH)，C1～C6低碳烷基或羟基C1～C6低碳烷基。本发明化合物(式(A))及其立体异构体具有高强度的中枢兴奋活性，可发展成为治疗如发作性睡眠症、自发性睡眠过度、帕金森病、抑郁症和阿尔茨海默氏病等疾病潜在用途的药物。
【专利说明】多面轰取代2-(二苯甲基亚硫醜基）乙醜胺类化合物及其 立体异构体
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种多团素取代2-(二苯甲基亚硫醜基）己醜胺类化合物及其立体异 构体用于中枢神经系统兴奋活性的己醜胺化合物。
【背景技术】
[000引莫达菲尼（ModafinU) (C15H15NO2S)，化学名称为2-(二苯甲基亚硫醜基）己醜胺或 2-[二苯甲基（亚硫醜基）]己醜胺，是一种具有作用于中枢神经系统兴奋活性的合成己醜 胺类衍生物，其结构
[0003]
【权利要求】
1. 一种多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基）乙酰胺类化合物及其立体异构体，其特征 是该化合物（A)结构特征通式为：
通式中X、Xi，X2、Y、Yp Y2、Z和Z1分别为H或卤素，R和R1分别为H、羟基、C1?C 6低碳 烷基或羟基取代C1?C6低碳烷基。
2. 如权利要求1所述的多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基）乙酰胺类化合物及其立体 异构体，其特征是化合物（A)中的一个苯环上同时带有2?3个卤素原子，而另一个苯环上 取代基Y、Y1和Y2为O?3个卤素原子，卤素为F、Cl或Br。
3. 如权利要求1所述的多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基）乙酰胺类化合物及其立体 异构体，其特征在化合物（A)中的X、X1和X2在苯环上的邻位、间位或对位，Y、Y1和Y 2在苯 环上的邻位、间位或对位。
4. 如权利要求1所述的多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基）乙酰胺类化合物及其立体 异构体，其特征是化合物（A)中的硫原子、亚甲基和a位碳原子处具有立体手性中心。
5. 如权利要求1所述的多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基）乙酰胺类化合物及其立体 异构体，其特征在于化合物（A)中硫原子处带手性中心的立体异构体式（B)和式（C):
6. 如权利要求1所述的多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基）乙酰胺类化合物及其立体 异构体，其特征是该化合物的制备方法如下：将氯代乙酰胺与硫代硫酸钠反应得到的乙酰 胺基硫代硫酸钠与二芳甲醇在甲酸中反应，中间体不经分离纯化直接用双氧水氧化生成化 合物式（A)。
【文档编号】C07C317/44GK104341327SQ201310342017
【公开日】2015年2月11日 申请日期:2013年8月8日 优先权日:2013年8月8日
【发明者】雷光清, 刘晓珍, 何建伟, 李艳军, 宋云扬, 周长军 申请人:中国人民解放军63975部队