环烷基苯甲醚化合物的制作方法

专利名称：环烷基苯甲醚化合物的制作方法
技术领域：
本发明系有关新颖之环烷基苯甲醚化合物及以含该化合物为有效成份之农药，尤其为除草剂者。
具有除草活性之2，3-环氧基-环己烷-1-基-苯甲醚化合物系被记载于WO97/02258号者。惟5位上具有取代基之2，3-环氧基-环己基-1-基-苯甲醚化合物却未为人所知。
本发明系以式(1)所示之环烷基苯甲醚化合物(以下称为本发明化合物，以及含有该化合物之农药，尤其为除草剂。
(式中R1及R2第分别独立表示氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤化烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6卤化烷硫基、硝基或氰基，R3表示C1～C6烷基、C2～C6烯基、C1～C6卤化烷基(C1～C4烷氟基)C1～C6烷基或以下式
(其中A1表示单键或C1～C3亚烷基链，X表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、氰基、硝基、羧基或(C1～C6烷氧基)羰基、m表示0至5之整数，m表2或5时，X可相同亦可不同)，R4表示氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或苯基，R5表示卤素原子、氰基、叠氮基，可被叠氮基所取代之C1～C6烷基、C2～C6烯基、C2～C6炔基、羟基、C1～C6烷氧基、C2～C6烯氧基、C2～C6炔氧基、巯基、C1～C6烷硫基、C2～C6烯硫基、C2～C6炔硫基、氨基、C1～C6烷氨基、二C1～C6烷氨基、C1～C6卤化烷基、C2～C6卤化烯基、C2～C6卤化炔基、C1～C6卤化烷氧基、C1～C6卤化烷硫基、羟基C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C2～C6烯氧基)C1～C6烷基、(C2～C6炔氧基)C1～C6烷基、(C1～C6卤化烷氧基)C1～C6烷基、巯基C1～C6烷基、(C1～C6烷硫基)C1～C6烷基、氨基C1～C6烷基、(C1～C6烷氨基)C1～C6烷基、(二C1～C6烷氨基)C1～C6烷基、氰基C1～C6烷基、甲酰基C1～C6烷基、(羟羰基)C1～C6烷基、(C1～C6烷羰基)C1～C6烷基、(C1～C6烷氧羰基)C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C3～C7环烷基)(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C3～C7卤化环烷基)(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)C1～C6卤化烷基、C3～C7环烷基、C3～C7卤化环烷基、C1～C6烷羧基，可被卤素或C1～C3烷基所取代之环氧乙基，(可被卤素或C1～C3烷基所取代之环氧乙基)C1～C5烷基、C(＝W)R11(R11表示C2～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤化烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷氨基或二C1～C6烷氨基、W表示氧原子、硫原子或NOR12、R12表示C1～C6烷基或C1～C6卤化烷基)、
(A2表示单键、氧原子或硫原子，A3表示单键、C1～C3亚烷基或羟基、卤素原子，具有C1～C6烷基或C1～C6烷氧基之C1～C3亚烷基，(惟A2与A3同时表示单键时，A2A3系表示单键)，Y表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、氰基、硝基、羧基或(C1～C4烷氧基)羰基，n表示0至5的整数，n表示2～5之整数时Y可相同亦可不同)、
或
(R13表示C1～C6烷基，Q表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、烷硫基、氰基、硝基、羧基或(C1～C6烷氧基)羰基，r表示0至4之整数，r为表示2至4之整数时Q可相同亦可不同)，R4与R5可结合表示被C1～C6烷基，C1～C6烷氧基或卤素原子所取代之C2～C-7-亚烷基链，R6，R7，R8及R9系分别独立表示氢原子、卤素原子、C1～C6烷基或苯基，R5与R8可结合表示被C1～C6烷基所取代之C1～C7亚烷基链，R10表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基或C1～C6卤化烷氧基，
p表示0或1，q表示0至3之整数，q为2至3之整数时R10可相同或不同，Z表示氧原子或CH2〕。
作为R1及R2可分别独立为氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤化烷氧基，C1～C6烷硫基、C1～C6卤化烷硫基、硝基或氰基，优选氢原子、卤素原子及C1～C2烷基。
作为R3可为C1～C6烷基、C2～C6烯基、C1～C6卤化烷基、(C1～C4烷氧基)C1～C6烷基或以下式
(其中A表示单键或C1～C3亚烷基链，X表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、氰基、硝基、羧基或(C1～C6烷氧基)羰基、m表示0至5之整数，m表2至5时，X可相同亦可不同，优选C1～C6烷基。
作为R4可为氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或苯基，优选氢原子或C1-C6烷基。
作为R5可为卤素原子、氰基、叠氮基，可被叠氮基所取代之C1～C6烷基、C2～C6烯基、C2～C6炔基、羟基、C1～C6烷氧基、C2～C6烯氧基、C2～C6炔氧基、巯基、C1～C6烷硫基、C2～C6烯硫基、C2～C6炔硫基、氨基、C1～C6烷氨基、二C1～C6烷氨基、C1～C6卤化烷基、C2～C6卤化烯基、C2～C6卤化炔基、C1～C6卤化烷氧基、C1～C6卤化烷硫基、羟基C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C2～C6烯氧基)C1～C6烷基、(C2～C6烯氧基)C1～C6烷基、(C1～C6卤化烷氧基)C1～C6烷基、巯基C1～C6烷基、(C1～C6烷硫基)C1～C6烷基、氨基C1～C6烷基、(C1～C6烷氨基)C1～C6烷基、(二C1～C6烷氨基)C1～C6烷基、氰基C1～C6烷基、甲酰基C1～C6烷基、(羟羰基)C1～C6烷基、(C1～C6烷羰基)C1～C6烷基、(C1～C6烷氧羰基)C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C3～C7环烷基)(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C3～C7卤化环烷基)(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)C1～C6卤化烷基C3～C7环己基、C3～C7卤化环烷基、C1～C6烷羧基，可被卤素或C1～C3烷基所取代之环氧乙基，(可被卤素或C1～C3烷基所取代之环氧乙基)C1～C6烷基、C(＝W)R11(R11表示C2～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤化烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷氨基或二C1～C6烷氨基、W表示氧原子或NOR12、R12表示C1～C6烷基或C1～C6卤化烷基)
(A2表示单键、氧原子或硫原子，A3表示单键、C1～C3亚烷基或羟基、卤素原子，具有C1～C6烷基或C1～C6烷氧基之C1～C3亚烷基，(惟A2与A3同时表示单键时，A2A3系表示单键)，Y表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、氰基、硝基、羧基或(C1～C4烷氧基)羰基，n表示0至5的整数，n表示2～5之整数时Y可相同亦可不同)，
或
(R13表示C1～C6烷基，Q表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、烷硫基、氰基、硝基、羧基或(C1～C6烷氧基)羰基，r表示0至4之整数，r为表示2至4之整数时Q可相同亦可不同)，作为R4及R5可为被C1～C6烷基，C1～C6烷氧基或卤素原子所取代之C2～C-7-亚烷基链。
作为R6，R7，R8及R9可为分别独立表示氢原子、卤素原子、C1～C6烷基或苯基。
作为结合之R5与R8可为被C1～C6烷基所取代之C1～C7伸烷基链。
作为R10可为卤素原子，C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基或C1～C6卤化烷氧基。
p可为0或1。
q可为0至3之整数，q为2至3之整数时R10可相同或不同，Z表示氧原子或CH2。
其次，举具体之取代基。又在此各符号所代表意义，Me系甲基、Et系乙基、n-Pr系正丙基、i-Pr系异丙基、n-Bu系正丁基、i-Bu系异丁基、s-Bu系仲丁基、t-Bu系叔丁基、n-Pen系正戊基、n-Hex系正己基、c-Pr系环丙基、c-Bu系环丁基、c-Pen系环戊基、c-Hex系环己基、c-Hep系环庚基、e-Et系环氧乙基。
R1及R2可分别独立为，H、F、Cl、Br、I、Me、Et、n-Pr、i-Pr、CHF2、CF3、C2F5、C3F7、CCl2、CH2Cl、OMe、OEt、On-Pr、Oi-Pr、OCF3、OCCl3、OCHF2、OCHCl2、OCHBr2、OC2F5、OCH2CF3、OCH2CCl3、SMe、SEt、Sn-Pr、Si-Pr、SCF3、SCCl3、SCHF2、SCHCl2、SCHBr2、SC2F5、SCH2CF3、SCH2CCl3、NO2及CN。
做为R3可为，Me、Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu、n-Pen、CHMe(n-Pr)、CH2s-Bu、(CH2)2i-Pr、CH(Et)2、C(Me)2Et、CHMe(i-Pr)、CH2t-Bu、n-Hex、CHMe(n-Bu)、CH2CHMe(n-Pr)、(CH2)2s-Bu、(CH2)2i-Pr、C(Me)2n-Pr、CHMe(s-Bu)、CHMe(i-Bu)、CH2C(Me)-2Et、CH2CHMe(i-Pr)、(CH2)2t-Bu、CHEt(n-Pr)、CH2CH(Et)2、CMe(Et)2、CHEt(i-Pr)、C(Me)2i-Pr、CHMe(t-Bu)、CMe＝CH2、CH2CH＝CH2、CH＝CHMe、CH＝CHEt、CH2CH＝CHMe、(CH2)2CH＝CH2、CEt＝CH2、CMe＝CHMe、CH＝C(Me)2、CHMeCH＝CH2、CH2CMe＝CH2、CMe＝CHEt、CH＝CMe(Et)、CH＝CH(i-Pr)、CHMeCH＝CHMe、CH2CMe＝CHMe、CH2CH＝CMe2、CHMeCH2CH＝CH2、CH2CHMeCH＝CH2、(CH2)2CMe＝CH2、CH2CEt＝CH2、CHEtCH＝CH2、CEt＝CHMe、CMe＝CMe2、CMe2CH＝CH2、CHMeCMe＝CH2、C(i-Pr)＝CH2、C(n-Pr)＝CH2、CH2CH＝CH(n-Pr)、(CH2)2CH＝CHEt、(CH2)3CH＝CHMe、(CH2)4CH＝CH2、CH2CMe＝CHEt、CH2CH＝CMe(Et)、CH2CH＝CH(i-Pr)、CHMeCH2CH＝CHMe、CH2CHMeCH＝CHMe、(CH2)2CMe＝CHMe、(CH2)2CH＝CMe2、CHMe(CH2)2CH＝CH2、CH2CHMeCH2CH＝CH2、(CH2)2CHMeCH＝CH2、(CH2)3CMe＝CH2、CH2CH＝CMe(Et)、CH2CMe＝Me2、CH2Cl、CH2Br、CF3、CCl3、(CH2)2F、(CH2)2Cl、(CH2)2Br、(CH2)2I、C2F5、CHMeCl、CHMeBr、CHClCH2Cl、CHBrCH2Br、(CH2)3Cl、(CH2)3Br、(CH2)3F、CMeClCH2Cl、CMeBrCH2Br、CH2CHClCH2Cl、CH2CHBrCH2Br、(CH2)4F、(CH2)4Cl、CH2CHClCHClMe、(CH2)2CHClCH2Cl、CHMeCHClCH2Cl、CH2CMeClCH2Cl、(CH2)5F、(CH2)5Cl、(CH2)5Br、CH2CHClCMe2Cl、CHMeCH2CHClCH2Cl、(CH2)2CMeClCH2Cl、(CH2)6Cl、CH2CHClCHCl(n-Pr)，CH2CHClCHCl(i-Pr)、CH2OMe、CH2OEt、CH2On-Pr、CH2Oi-Pr、CH2On-Bu、CH2Oi-Bu、CH2Os-Bu、CH2Ot-Bu、(CH2)2OMe、(CH2)2OEt、(CH2)2On-Pr、(CH2)2Oi-Pr、(CH2)2On-Bu、(CH2)2Oi-Bu、(CH2)2Os-Bu、(CH2)2Ot-Bu、CHMeOMe、CHMeOEt、CHMeOn-Pr、CHMeOi-Pr、CHMeOn-Bu、CHMeOi-Bu、CHMeOs-Bu、CHMeOt-Bu、(CH2)3OMe、(CH2)3OEt、(CH2)3On-Pr、(CH2)3Oi-Pr、(CH2)3On-Bu、(CH2)3Oi-Bu、(CH2)3Os-Bu、(CH2)3Ot-Bu、CHMeCH2OMe、CHMeCH2OEt、CHMeCH2On-Pr、CHMeCH2Oi-Pr、CHMeCH2On-Bu、CHMeCH2Oi-Bu、CHMeCH2Os-Bu、CHMeCH2Ot-Bu、CH2CHMeOMe、CH2CHMeOEt、CH2CHMeOn-Pr、CH2CHMeOi-Pr、CH2CHMeOn-Bu、CH2CHMeOi-Bu、CH2CHMeOs-Bu、CH2CHMeOt-Bu、CMe2OMe、CMe2OEt、CMe2On-Pr、CMe2Oi-Pr、CMe2On-Bu、CMe2Oi-Bu、CMe2Os-Bu、CMe2Ot-Bu、(CH2)4OMe、(CH2)4OEt、(CH2)4On-Pr、(CH2)4Oi-Pr、(CH2)4On-Bu、(CH2)4Oi-Bu、(CH2)4Os-Bu、(CH2)4Ot-Bu、CHMe(CH2)2OMe、CHMe(CH2)2OEt、CHMe(CH2)2On-Pr、CHMe(CH2)2Oi-Pr、CHMe(CH2)2On-Bu、CHMe(CH2)2Oi-Bu、CHMe(CH2)2Os-Bu、CHMe(CH2)2Ot-Bu、CH2CHMeCH2OMe、CH2CHMeCH2OEt、CH2CHMeCH2On-Pr、CH2CHMeCH2Oi-Pr、CH2CHMeCH2On-Bu、CH2CHMeCH2Oi-Bu、CH2CHMeCH2Os-Bu、CH2CHMeCH2Ot-Bu、(CH2)2CHMeOMe、(CH2)2CHMeOEt、(CH2)2CHMeOn-Pr、(CH2)2CHMeOi-Pr、(CH2)2CHMeOn-Bu、(CH2)2CHMeOi-Bu、(CH2)2CHMeOs-Bu、(CH2)2CHMeOt-Bu、CMe2CH2OMe、CMe2CH2OEt、CMe2CH2On-Pr、CMe2CH2Oi-Pr、CMe2CH2On-Bu、CMe2CH2Oi-Bu、CMe2CH2Os-Bu、CMe2CH2Ot-Bu、(CH2)5OMe、(CH2)5OEt、(CH2)5On-Pr、(CH2)5Oi-Pr、(CH2)5On-Bu、(CH2)5Oi-Bu、(CH2)5Os-Bu、(CH2)5Ot-Bu、CHMe(CH2)2OMe、CHMe(CH2)3OEt、CHMe(CH2)3On-Pr、CHMe(CH2)2Oi-Pr、CHMe(CH2)3On-Bu、CHMe(CH2)3Oi-Bu、CHMe(CH2)3Os-Bu、CHMe(CH2)3Ot-Bu、CHEt(CH2)3OMe、CHEt(CH2)2OEt、CHEt(CH2)2On-Pr、CHEt(CH2)3Oi-Pr、CHEt(CH2)-2On-Bu、CHEt(CH2)2Oi-Bu、CHEt(CH2)2Os-Bu、CHEt(CH2)2Ot-Bu、CMe2(CH2)2OMe、CMe2(CH2)2OEt、CMe2(CH2)2On-Pr、CMe2(CH2)2Oi-Pr、CMe2(CH2)2On-Bu、CMe2(CH2)2Oi-Bu、CMe2(CH2)2Os-Bu、CMe2(CH2)2Ot-Bu、(CH2)6OMe、(CH2)6OEt、(CH2)6On-Pr、(CH2)6Oi-Pr、(CH2)6On-Bu、(CH2)6Oi-Bu、(CH2)6Os-Bu、(CH2)6Ot-Bu、CHMe(CH2)4OMe、CHMe(CH2)4OEt、CHMe(CH2)4On-Pr、CHMe(CH2)4Oi-Pr、CHMe(CH2)4On-Bu、CHMe(CH2)4Oi-Bu、CHMe(CH2)4Os-Bu、CHMe(CH2Ot-Bu及
A1可为，单键、CH2、(CH2)2、CHMe、(CH2)3、CHMeCH2、CH2CHMe及CMe2。
X可为，F、Cl、Br、I、Me、Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu、CF3、CH2Cl、CH2Br、CCl3、CHF2、(CH2)2F、(CH2)2Cl、(CH2)2Br、C2F5、OMe、OEt、On-Pr、Oi-Pr、On-Bu、Oi-Bu、Os-Bu、Ot-Bu、CN、NO2、CO2H、CO2Me、CO2Et、CO2n-Pr、CO2i-Pr、CO2n-Bu、CO2i-Bu、CO2s-Bu及CO2t-Bu。
R4可为，H、F、Cl、Br、I、Me、Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu、n-Pen、CHMe(n-Pr)、CH2s-Bu、(CH2)2i-Pr、CH(Et)2、C(Me)2Et、CHMe(i-Pr)、CH2t-Bu、n-Hex、CHMe(n-Bu)、CH2CHMe(n-Pr)、(CH2)2s-Bu、(CH2)3i-Pr、C(Me)2n-Pr、CHMe(s-Bu)、CHMe(i-Bu)、CH2C(Me)2Et、CH2CHMe(i-Pr)、(CH2)2t-Bu、CHEt(n-Pr)、CH2CH(Et)2、CMe(Et)2、CHEt(i-Pr)、C(Me)2i-Pr、CHMe(t-Bu)、OMe、OEt、On-Pr、Oi-Pr、On-Bu、Oi-Bu、Os-Bu、Ot-Bu及苯基。
R5可为，F、Cl、Br、I、CN、N3、Me、Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu、n-Pen、CHMe(n-Pr)、CH2s-Bu、(CH2)2i-Pr、CH(Et)2、C(Me)2Et、CHMe(i-Pr)、CH2t-Bu、n-Hex、CHMe(n-Bu)、CH2CHMe(n-Pr)、(CH2)2s-Bu、(CH2)3i-Pr、C(Me)2n-Pr、CHMe(s-Bu)、CHMe(i-Bu)、CH2C(Me)2Et、CH2CHMe(i-Pr)、(CH2)2t-Bu、CHEt(n-Pr)、CH2CH(Et)2CMe(Et)2、CHEt(i-Pr)、C(Me)2i-Pr、CHMe(t-Bu)、CHMe(CH2N3)、CH＝CH2、CMe＝CH2、C-H2CH＝CH2、CH＝CHMe、CH＝CHEt、CH2CH＝CHMe、(CH2)2CH＝CH2、CHEt＝CH2、CMe＝CHMe、CH＝CMe2、CHMeCH＝CH2、CH2CMe＝CH2、CMe＝CHEt、CMe＝CH(n-Pr)、CMe＝CH(i-Pr)、CMe＝CH(n-Bu)、CH＝CMe(Et)、CH＝CH(i-Pr)、CHMeCH＝CHMe、CH2CMe＝CHMe、CH2CH＝CMe2、CHMeCH2CH＝CH2、CH2CHMeCH＝CH2、(CH2)2CMe＝CH2、CH2CEt＝CH2、CHEtCH＝CH2、CEt＝CHMe、CMe＝CMe2、CMe2CH＝CH2、CHMeCMe＝CH2、C(i-Pr)＝CH2、C(n-Pr)＝CH2、CH2CH＝CH(n-Pr)、(CH2)2CH＝CHEt、(CH2)3CH＝CHMe、(CH2)4CH＝CH2、CH2CMe＝CHEt、CH2CH＝CMe(Et)、CH2CH＝CH(i-Pr)、CHMeCH2CH＝CHMe、CH2CHMeCH＝CHMe、(CH2)2CMe＝CHMe、(CH2)2CH＝CMe2、CHMe(CH2)2CH＝CH2、CH2CHMeCH-2CH＝CH2、(CH2)2CHMeCH＝CH2、(CH2)3CMe＝CH2、CH2CH＝CMe(Et)、CH2CMe＝CMe2、C≡CH、C≡CMe、C≡CEt、C≡Cn-Pr、C≡Ci-Pr、C≡Cn-Bu、C≡Ci-Bu、C≡Cs-Bu、C≡Ct-Bu、CH2C≡CH、CH2C≡CMe、CH2C≡CEt、CH2C≡Cn-Pr、CH2C≡Ci-Pr、CH(Me)C≡CH、CH(Me)C≡CMe、CH(Me)C≡CEt、CH(Et)C≡CH、CH(Et)C≡CMe、C(Me)2C≡CH、C(Me)2C≡CMe、C(Me)(Et)C≡CH、(CH2)2C≡CH、(CH2)2C≡CMe、(CH2)2C＝CEt、CH(Me)CH2C≡CH、CH(Me)CH2C≡CMe、CH(Et)CH2C≡CH、C(Me2)CH2C≡CH、CH2CH(Me)C≡CH、CH2CH(Me)C≡CMe、CH2C(Me)2C≡CH、CH2CH(Et)C≡CH、(CH2)3C≡CH、(CH2)3C＝CMe、CH(Me)(CH2)2C≡CH、CH2CH(Me)CH2C≡CH、(CH2)2CH(Me)C≡CH、(CH2)4C≡CH、CH2Cl、CH2Br、CF3、CCl3、(CH2)2F、(CH2)2Cl、(CH2)2Br、(CH2)2I、C2F5、CHMeCl、CHMeBr、CHClCH2Cl、CHBrCH2Br、(CH2)3Cl、(CH2)3Br、(CH2)3I、CMeClCH2Cl、CMeBrCH2Br、CH2CHClCH2Cl、CH2CHBrCH2Br、(CH2)4F、(CH2)4Cl、CH2CHClCHClMe、(CH2)2CHClCH2Cl、CHMeCHClCH2Cl、CH2CMeClCH2Cl、(CH2)5F、(CH2)5Cl、(CH2)5Br、CH2CHClCMe2Cl、CHMeCH2CHClCH2Cl、(CH2)2CMeClCH2Cl、(CH2)-6Cl、CH2CHClCHCl(n-Pr)、CH2CHClCH-Cl(i-Pr)、CHMeCH2Cl、CHMeCH2Br、CHMeCH2I、CMe2Cl、CMe2Br、CMe2I、CH2OMe、CH2OEt、CH2On-Pr、CH2Oi-Pr、CH2On-Bu、CH2Oi-Bu、CH2Os-Bu、CH2Ot-Bu、(CH2)2OMe、(CH2)2OEt、(CH2)2On-Pr、(CH2)2Oi-Pr、(CH2)2On-Bu、(CH2)2Oi-Bu、(CH2)2Os-Bu、(CH2)2Ot-Bu、CHMeOMe、CHMeOEt、CHMeOn-Pr、CHMeOi-Pr、CHMeOn-Bu、CHMeOi-Bu、CHMeOs-Bu、CHMeOt-Bu、(CH2)3OMe、(CH2)3OEt、(CH2)3On-Pr、(CH2)3Oi-Pr、(CH2)3On-Bu、(CH2)3Oi-Bu、(CH2)3Os-Bu、(CH2)3Ot-Bu、CHMeCH2OMe、CHMeCH2OEt、CHMeCH2On-Pr、CHMeCH2Oi-Pr、CHMeCH2On-Bu、CHMeCH2Oi-Bu、CHMeCH2Os-Bu、CHMeCH2Ot-Bu、CH2CHMeOMe、CH2CHMeOEt、CH2CHMeOn-Pr、CH2CHMeOi-Pr、CH2CHMeOn-Bu、CH2CHMeOi-Bu、CH2CHMeOs-Bu、CH2CHMeOt-Bu、CMe2OMe、CMe2OEt、CMe2On-Pr、CMe2Oi-Pr、CMe2On-Bu、CMe2Oi-Bu、CMe2Os-Bu、CMe2Ot-Bu、(CH2)4OMe、(CH2)4OEt、(CH2)4On-Pr、(CH2)4Oi--Pr、(CH2)4On-Bu、(CH2)4Oi-Bu、(CH2)4Os-Bu、(CH2)4Ot-Bu、CHMe(CH2)2OMe、CHMe(CH2)2OEt、CHMe(CH2)2On-Pr、CHMe(CH2)2Oi-Pr、CHMe(CH2)-2On-BuCHMe(CH2)2Oi-Bu、CHMe(CH2)2Os-Bu、CHMe(CH2)2Ot-Bu、CH2CHMeCH2OMe、CH2CHMeCH2OEt、CH2CHMeCH2On-Pr、CH2CHMeCH2Oi-Pr、CH2CHMeCH2On-Bu、CH2CHMeCH2Oi-Bu、CH2CHMeCH2Os-Bu、CH2CHMeCH2Ot-Bu、(CH2)2CHMeOMe、(CH2)2CHMeOEt、(CH2)2CHMeOn-Pr、(CH2)2CHMeOi-Pr、(CH2)2CHMeOn-Bu、(CH2)2CHMeOi-Bu、(CH2)2CHMeOs-Bu、(CH2)2CHMeOt-Bu、CMe2CH2OMe、CMe2CH2OEt、CMe2CH2On-Pr、CMe2CH2Oi-Pr、CMe2CH2On-Bu、CMe2CH2Oi-Bu、CMe2CH2Os-Bu、CMe2CH2Ot-Bu、(CH2)5OMe、(CH2)5OEt、(CH2)5On-Pr、(CH2)5Oi-Pr、(CH2)5On-Bu、(CH2)5Oi-Bu、(CH2)5Os-Bu、(CH2)5Ot-Bu、CHMe(CH2)3OMe、CHMe(CH2)3OEt、CHMe(CH2)3On-Pr、CHMe(CH2)3Oi-Pr、CHMe(CH2)3On-Bu、CHMe(CH2)3Oi-Bu、CHMe(CH2)3Os-Bu、CHMe(CH2)-3Ot-Bu、CHEt(CH2)2OMe、CHEt(CH2)2OEt、CHEt(CH2)2On-Pr、CHEt(CH2)2Oi-Pr、CHEt(CH2)2On-Bu、CHEt(CH2)2Oi-Bu、CHEt(CH2)2Os-Bu、CHEt(CH2)2Ot-Bu、CMe2(CH2)2OMe、CMe2(CH2)2OEt、CMe2(CH2)2On-Pr、CMe2(CH2)2Oi-Pr、CMe2(CH2)2On-Bu、Ce2(CH2)2Oi-Bu、CMe2(CH2)2Os-Bu、CMe2(CH2)2Ot-Bu、(CH2)6OMe、(CH2)6OEt、(CH2)6On-Pr、(CH2)6Oi-Pr、(CH2)6On-Bu、(CH2)6Oi-Bu、(CH2)6Os-Bu、(CH2)6Ot-Bu、CHMe(CH2)4OMe、CHMe(CH2)4OEt、CHMe(CH2)4On-Pr、CHMe(CH2)4Oi-Pr、CHMe(CH2)4On-Bu、CHMe(CH2)4Oi-Bu、CHMe(CH2)4Os-Bu、CHMe(CH2)4Ot-Bu、CH2OCH＝CH2、CH2OCH＝CHMe、CH2OCH＝CMe2、CH2OCMe＝CH2、CH2OCMe＝CHMe、CH2OCMe＝CMe2、CH2OCH2CH＝CH2、CHMeOCH＝CH2、CHMeOCH＝CHMe、CHMeOCH＝CMe2、CHMeOCMe＝CH2、CHMeOCMe＝CHMe、CHMeOCMe＝CMe2、CHMeOCH2CH＝CH2、CMe2OCH＝CH2、CMe2OCH＝CHMe、CMe2OCH＝CMe2、CMe2OCMe＝CH2、CMe2OCMe＝CHMe、CMe2OCMe＝CMe2、CMe2OCH2CH＝CH2、(CH2)2OCH＝CH2、CH2OC≡CH、CH2OC≡CMe、CHMeOC≡CH、CHMeOC≡CMe、CMe2OC≡CH、CMe2OC≡CMe、CH2OCH2C≡CH、CHMeOCH2C≡CH、CMe2OCH2C≡CH、CH2OCF3、CH2OCHF2、CH2OC2F5、CH2OCH2CF3、CH2OCCl3、CH2OCHCl2、CH2OCH2Cl、CH2OCH2CCl3、CHMeOCF3、CHMeOCHF2、CHMeOC2F5、CHMeOCH2CF3、CHMeOCCCl3、CHMeOCHCl2、CHMeOCH2Cl、CHMeOCHBr2、CHMeOCH2CCl3、CMe2OCF3、CMe2OCHF2、CMe2OC2F5、CMe2OCMe2CF3、CMe2OCCCl3、CMe2OCHCl2、CMe2OCH2Cl、CMe2OCH2CCl3、CMe2OCH2CF3、CH2SMe、CH2SEt、CH2Sn-Pr、CH2Si-Pr、CH2Sn-Bu、CH2Si-Bu、CH2Ss-Bu、CH2St-Bu、(CH2)2SMe、(CH2)2SEt、(CH2)2Sn-Pr、(CH2)2Si-Pr、(CH2)2Sn-Bu、(CH2)2Si-Bu、(CH2)2Ss-Bu、(CH2)2St-Bu、CHMeSMe、CHMeSEt、CHMeSn-Pr、CHMeSi-Pr、CHMeSn-Bu、CHMeSi-Bu、CHMeSs-Bu、CHMeSt-Bu、(CH2)3SMe、(CH2)3SEt、(CH2)3Sn-Pr、(CH2)3Si-Pr、(CH2)3Sn-Bu、(CH2)3Si-Bu、(CH2)-3Ss-Bu、(CH2)3St-Bu、CHMeCH2SMe、CHMeCH2SEt、CHMeCH2Sn-Pr、CHMeCH2Si-Pr、CHMeCH2Sn-Bu、CHMeCH2Si-Bu、CHMeCH2Ss-Bu、CHMeCH2St-Bu、CH2CHMeSMe、CH2CHMeSEt、CH2CHMeSn-Pr、CH2CHMeSi-Pr、CH2CHMeSn-Bu、CH2CHMeSi-Bu、CH2CHMeSs-Bu、CH2CHMeSt-Bu、CMe2SMe、CMe2SEt、CMe2Sn-Pr、CMe2Si-Pr、CMe2Sn-Bu、CMe2Si-Bu、CMe2Ss-Bu、CMe2St-Bu、(CH2)4SMe、(CH2)4SEt、(CH2)4Sn-Pr、(CH2)4Si-Pr、(CH2)4Sn-Bu、(CH2)4Si-Bu、(CH2)4Ss-Bu、(CH2)4St-Bu、CHMe(CH2)2SMe、CHMe(CH2)2SEt、CHMe(CH2)2Sn-Pr、CHMe(CH2)2Si-Pr、CHMe(CH2)2Sn-Bu、CHMe(CH2)2Si-Bu、CHMe(CH2)2Ss-Bu、CHMe(CH2)2St-Bu、CH2CHMeCH2SMe、CH2CHMeCH2SEt、CH2CHMeCH2Sn-Pr、CH2CHMeCH2Si-Pr、CH2CHMeCH2Sn-Bu、CH2CHMeCH2Si-Bu、CH2CHMeCH2Ss-Bu、CH2CHMeCH2St-Bu、(CH2)2CHMeSMe、(CH2)2CHMeSEt、(CH2)2CHMeSn-Pr、(CH2)2HMeSi-Pr、(CH2)2CHMeSn-Bu、(CH2)2CHM-eSi-Bu、(CH2)2CHMeSs-Bu、(CH2)2CHMeSt-Bu、CMe2CH2SMe、CMe2CH2SEt、CMe2CH2Sn-Pr、CMe2CH2Si-Pr、CMe2CH2Sn-Bu、CMe2CH2Si-Bu、CMe2CH2Ss-Bu、CMe2CH2St-Bu、(CH2)5SMe、(CH2)5SEt、(CH2)5Sn-Pr、(CH2)5Si-Pr、(CH2)5Sn-Bu、(CH2)5Si-Bu、(CH2)5Ss-Bu、(CH2)5St-Bu、CHMe(CH2)3SMe、CHMe(CH2)3SEt、CHMe(CH2)3Sn-Pr、CHMe(CH2)3Si-Pr、CHMe(CH2)3Sn-Bu、CHMe(CH2)3Si-Bu、CHMe(CH2)3Ss-Bu、CHMe(CH2)3St-Bu、CHEt(CH2)2SMe、CHEt(CH2)2SEt、CHEt(CH2)2Sn-Pr、CHEt(CH2)2Si-Pr、CHEt(CH2)2Sn-Bu、CHEt(CH2)2Si-Bu、CHEt(CH2)2Ss-Bu、CHEt(CH2)2St-Bu、CMe2(CH2)-2SMe、CMe2(CH2)2SEt、CMe2(CH2)2Sn-Pr、CMe2(CH2)2Si-Pr、CMe2(CH2)2Sn-Bu、CMe2(CH2)2Si-Bu、CMe2(CH2)2Ss-Bu、CMe2(CH2)2St-Bu、(CH2)6SMe、(CH2)6SEt、(CH2)6Sn-Pr、(CH2)6Si-Pr、(CH2)6Sn-Bu、(CH2)6Si-Bu、(CH2)6Ss-Bu、(CH2)6St-Bu、CHMe(CH2)4SMe、CHMe(CH2)-4SEt、CHMe(CH2)4Sn-Pr、CHMe(CH2)4Si-Pr、CHMe(CH2)4Sn-Bu、CHMe(CH2)4Si-Bu、CHMe(CH2)4Ss-Bu、CHMe(CH2)4St-Bu、CH2NHMe、CH2NHEt、CH2NHn-Pr、CH2NHi-Pr、CH(Me)NHMe、CH(Me)NHEt、CH(Me)NHn-Pr、CH(Me)NHi-Pr、CMe2NHMe、CMe2NHEt、CMe2NHn-Pr、CMe2NHi-Pr、(CH2)2NHMe、(CH2)2NHEt、(CH2)2NHn-Pr、(CH2)2NHi-Pr、CH2NMe、CH2NMe(Et)、CH2NMe(n-Pr)、CH2NMe(i-Pr)、CH2NEt2、CH2NEt(n-Pr)、CH2NEt(i-Pr)、CH2Nn-Pr2、CH2Nn-Pr(i-Pr)、CH2Ni-Pr2、CH(Me)NMe2、CH(Me)NMe(Et)、CH(Me)NMe(n-Pr)、CH(Me)NMe(i-Pr)、CH(Me)NEt2、CH(Me)NEt(n-Pr)、CH(Me)NEt(i-Pr)、CH(Me)Nn-Pr2、CH(Me)Nn-Pr(i-Pr)、CH(Me)Ni-Pr2、CMe2NMe2、CMe2NMe(Et)、CMe2NMe(n-Pr)、CMe2NMe(i-Pr)、CMe2NEt2、CMe2NEt(n-Pr)、CMe2NEt(i-Pr)、CMe2Nn-Pr2、CMe2Nn-Pr(i-Pr)、CMe2Ni-Pr2、(CH2)2NMe2、(CH2)2NMe(Et)、(CH2)2NMe(n-Pr)、(CH2)2NMe-(i-Pr)、(CH2)2NEt、(CH2)2NEt(n-Pr)、(CH2)2NEt(i-Pr)、(CH2)2Nn-Pr2、(CH2)2Nn-Pr(i-Pr)、(CH2)2Ni-Pr2、CH2CN、CHMeCN、C(Me)2CN、(CH2)2CN、CHMeCH2CN、CMe2CH2CN、CH2CHMeCN、CH2CMe2CN、CHMeCHMeCN、CMe2CHMeCN、CHMeCMe2CN、CMe2CMe2CN、(CH2)3CN、CH2CH(O)、CHMeCH(O)、C(Me)2CH(O)、(CH2)-2CH(O)、CHMeCH2CH(O)、CMe2CH2CH(O)、CH2CHMeCH(O)、CH2CMe2CH(O)、CHMeCHMeCH(O)、CMe2CHMeCH(O)、CHMeCMe2CH(O)、CMe2CMe2CH(O)、(CH2)3CH(O)、CH2CO2H、CHMeCO2H、C(Me)2CO2H、(CH2)2CO2H、CHMeCH2CO2H、CMe2CH2CO2H、CH2CHMeCO2H、CH2CMe2CO2H、CHMeCHMeCO2H、CMe2CHMeCO2H、CHMeCMe2CO2H、CMe-2CMe2CO2H、(CH2)3CO2H、CH2C(O)Me、CHMeC(O)Me、C(Me)2C(O)Me、(CH2)2C(O)Me、CHMeCH2C(O)Me、CMe2CH2C(O)Me、CH2CHMeC(O)Me、CH2CMe2C(O)Me、CHMeCHMeC(O)Me、CMe2CHMeC(O)Me、CHMeCMe2C(O)Me、CMe2CMe2C(O)Me、(CH2)3C(O-)Me、CH2C(O)Et、CHMeC(O)Et、C(Me)2C(O)Et、(CH2)2C(O)Et、CHMeCH2C(O)Et、CMe2CH2C(O)Et、CH2CHMeC(O)Et、CH2CMe2C(O)Et、CHMeCHMeC(O)Et、CMe2CHMeC(O)Et、CHMeCMe2C(O)Et、CMe2CMe-2C(O)Et、(CH2)3C(O)Et、CH2C(O)n-Pr、CHMeC(O)n-Pr、C(Me)2C(O)n-Pr、(CH2)2C(O)n-Pr、CHMeCH2C(O)n-Pr、CMe2CH2C(O)n-Pr、CH2CHMeC(O)n-Pr、CH2CMe2C(O)n-Pr、CHMeCHMeC(O)n-Pr、CMe2CHMeC(O)n-Pr、CHMeCMe2C(O)n-Pr、CMe2CMe2C(O)n-Pr、(CH2)3C(O)n-Pr、CH2C(O)i-Pr、CHMeC(O)i-Pr、C(Me)2C(O)i-Pr、(CH2)2C(O)i-Pr、CHMeCH2C(O)i-Pr、CMe2CH2C(O)i-Pr、CH2CHMeC(O)i-Pr、CH2CMe2C(O)i-Pr、CHMeCHMeC(O)i-Pr、CMe2CHMeC(O)i-Pr、CHMeCMe2C(O)i-Pr、CMe2CMe2C(O)i-Pr、(CH2)3C(O)i-Pr、CH2C(O)n-Bu、CHMeC(O)n-Bu、C(Me)2C(O)n-Bu、(CH2)2C(O)n-Bu、CHMeCH2C(O)n-Bu、CMe2CH2C(O)n-Bu、CH2CHMeC(O)n-Bu、CH2CMe2C(O)n-Bu、CHMeCHMeC(O)n-Bu、CMe2CHMeC(O)n-Bu、CHMeCMe2C(O)n-Bu、CMe2CMe-2C(O)n-Bu、(CH2)3C(O)n-Bu、CH2CO2Me、CHMeCO2Me、C(Me)-2CO2Me、(CH2)2CO2Me、CHMeCH-2CO2Me、CMe2CH2CO2Me、CH2CHMeCO2Me、CH2CMe2CO2Me、CHMeCHMeCO2Me、CMe2CHMeCO2Me、CHMeCMe2CO2Me、CMe2CMe2CO2Me、(CH2)3CO2Me、CH2CO2Et、CHMeCO2Et、C(Me)2CO2Et、(CH2)2CO2Et、CHMeCH2CO2Et、CMe2CH2CO2Et、CH2CHMeCO2Et、CH2CMe2CO2Et、CHMeCHMeC2Et、CMe2CHMeCO2Et、CHMeCMe2CO2Et、CMe2CMe2CO2Et、(CH2)3CO2Et、CH2CO2n-Pr、CHMeCO2nPr、C(Me)2CO2n-Pr、(CH2)-2CO2n-Pr、CHMeCH2CO2n-Pr、CMe2CH2CO2n-Pr、CH2CHMeCO2n-Pr、CH2CMe2CO2n-Pr、CHMeCHMeCO2n-Pr、CMe2CHMeCO2n-Pr、CHMeCMe2CO2n-Pr、CMe2CMe2CO2n-Pr、(CH2)3CO2n-Pr、CH2CO2i-Pr、CHMeCO2i-Pr、C(Me)2CO2i-Pr、(CH2)-2CO2i-Pr、CHMeCH2CO2i-Pr、CMe2CH2CO2i-Pr、CH2CHMeCO2i-Pr、CH2CMe2CO2i-Pr、CHMeCHMeCO2i-Pr、CMe2CHMeCO2i-Pr、CHMeCMe2CO2i-Pr、CMe2CMe2CO2i-Pr、(CH2)3CO2i-Pr、CH2CO2n-Bu、CHMeCO2n-Bu、C(Me)2CO2n-Bu、(CH2)2CO2n-Bu、CHMeCH2CO2n-Bu、CMe2CH2CO2n-Bu、CH2CHMeCO2n-Bu、CH2CMe2CO2n-Bu、CHMeCHMeCO2n-Bu、CMe2CHMeCO2n-Bu、CHMeCMe2CO2n-Bu、CMe2CMe2CO2n-Bu、(CH2)3CO2n-Bu、CH2OCH2OMe、CHMeOCH2OMe、CMe-2OCH2OMe、CH2OCHMeOMe、CH2OCMe2OMe、CHMeOCHMeOMe、CMe2OCHMeOMe、CHMeOCMe2OMe、CMe2OCMe2OMe、CH2OCH2OEt、CHMeOCH2OEt、CMe2OCH2OEt、CH2OCHMeOEt、CH2OCMe2OEt、CHMeOCHMeOEt、CMe2OCHMeOEt、CHMeOCMe2OEt、CMe2OCMe2OEt、CH2OCH2On-Pr、CHMeOCH2On-Pr、CMe2OCH2On-Pr、CH2OCHMeOn-Pr、CH2OCMe2On-Pr、CHMeOCHMeOn-Pr、CMe2OCHMeOn-Pr、CHMeOCMe2On-Pr、CMe2OCMe2On-Pr、CH2OCH2Oi-Pr、CHMeOCH2Oi-Pr、CMe2OCH2Oi-Pr、CH2OCHMeOi-Pr、CH2OCMe2Oi-Pr、CHMeOCHMeOi-Pr、CMe2OCHMeOi-Pr、CHMeOCMe2Oi-Pr、CMe2OCMe2Oi-Pr、(CH2)2OCH2OMe、CH2O(CH2)2OMe、CHMeO(CH2)2OMe、(CH2)2O(CH2)2OMe、(CH2)2OCH2OEt、CH2O(CH2)2OEt、(CH2)2O(CH2)2OEt、(CH2)2OCH2On-Pr、CH2O(CH2)2On-Pr、(CH2)2O(CH2)2On-Pr、(CH2)2OCH2Oi-Pr、CH2O(CH2)2Oi-Pr、(CH2)2O(CH2)2Oi-Pr、CH2O(CH2)3OMe、CH2O(CH2)3OEt、CH2O(CH2)3On-Pr、CH2O(CH2)3Oi-Pr、CH2OCH2c-Pr、CH2OCH2c-Bu、CH2OCH2c-Pen、CHMeOCH2c-Pr、CHMeOCH2c-Bu、CHMeOCH2c-Pen、CMe2OCH2c-Pr、CMe2OCH2c-Bu、CMe2OCH2c-Pen、CH2OCHMec-Pr、CH2OCHMec-Bu、CH2OCHMec-Pen、CH2OCMe2c-Pr、CH2OCMe2c-Bu、CH2OCMe2c-Pen、CHMeOCHMec-Pr、CHMeOCHMec-Bu、CHMeOCHMec-Pen、CMe2OCHMec-Pr、CMe2OCHMec-Bu、CMe2OCHMec-Pen、CMe2OCMe2c-Pr、CMe2OCMe2c-Bu、CMe2OCMe2-c-Pen、(CH2)2OCH2c-Pr、CH2O(CH2)2c-Pr、(CH2)2O(CH2)2c-Pr、(CH2)2OCH2c-Bu、CH2O(CH2)2c-Bu、(CH2)2O(CH2)2c-Bu、(CH2)2OCH2c-PenCH2O(CH2)2c-Pen、(CH2)2O(CH2)2c-Pen、CH2OCH2(2-F-c-Pr)、CH2OCH2(2、3-F2-c-Pr)、CH2OCH2(2、2-F2-c-Pr)、CH2OCH2(2-Cl-c-Pr)、CH2OCH2(2、3-Cl2-c-Pr)、CH2OCH2(2、2-Cl2-c-Pr)、CH2OCH2(2-Br-c-Pr)、CH2OCH2(2、3-Br2-c-Pr)、CH2OCH2(2、2-Br2-c-Pr)、CHMeOCH2(2-F-c-Pr)、CHMeOCH2(2、2-F2-c-Pr)、CHMeOCH2(2-Cl-c-Pr)、CHMeOCH2(2、2-Cl2-c-Pr)、CHMOCH2(2-Br-c-Pr)、CHMeOCH2(2、2-Br2-c-Pr)、CMe2OCH2(2-F-c-Pr)、CMe2OCH2(2、2-F2-c-Pr)、CMe2OCH2(2-Cl-c-Pr)、CMe2OCH2(2、2-Cl2-c-Pr)、CMe2OCH2(2-Br-c-Pr)、CMe2OCH2(2、2-Br2-c-Pr)、CH2OCHMe(2-F-c-Pr)、CH2OCHMe(2、2-F2-c-Pr)、CH2OCHMe(2-Cl-c-Pr)、CH2OCHMe(2、2-Cl2-c-Pr)、CH2OCHMe(2-Br-c-Pr)、CH2OCHMe(2、2-Br2-c-Pr)、CH2OCMe2(2-F-c-Pr)、CH2OCMe2(2、2-F2-c-Pr)、CH2OCMe2(2-Cl-c-Pr)、CH2OCMe2(2、2-Cl2-c-Pr)、CH2OCMe2(2-Br-c-Pr)、CH2OCMe2(2、2-Br2-c-Pr)、CHMeOCHMe(2-F-c-Pr)、CHMeOCHMe(2、2-F2-c-Pr)、CHMeOCHMe(2-Cl-c-Pr)、CHMeOCHMe(2、2-Cl2-c-Pr)、CHMeOCHMe(2-Br-c-Pr)、CHMeOCHMe(2、3-Br2-c-Pr)、CHMeOCMe2(2-F-c-Pr)、CHMeOCMe2(2、2-F2-c-Pr)、CHMeOCMe2(2-Cl-c-Pr)、CHMeOCMe2(2、2-Cl2-c-Pr)、CHMeOCMe2(2-Br-c-Pr)、CHMeOCMe2(2、2-Br2-c-Pr)、CMe2OCMe2(2-F-c-Pr)、CMe2OCMe2-(2、2-F2-c-Pr)、CMe2OCMe2(2-Cl-c-Pr)、CMe2OCMe2(2、2-Cl2-c-Pr)、CMe2OCMe2(2-Br-c-Pr)、CMe2OCMe2(2、2-Br2-c-Pr)、OH、OMe、OEt、On-Pr、Oi-Pr、On-Bu、Oi-Bu、Os-Bu、Ot-Bu、On-Pen、OCHMe(n-Pr)、OCH2s-Bu、O(CH2)2i-Pr、OCH(Et)2、OC(Me)2Et、OCHMe(i-Pr)、OCH2t-Bu、On-Hex、OCHMe(n-Bu)、OCH2CHMe(n-Pr)、O(CH2)2s-Bu、O(CH2)3i-Pr、OC(Me)2n-Pr、OCHMe(s-Bu)、OCHMe(i-Bu)、OCH2C(Me)2Et、OCH2CHMe(i-Pr)、O(CH2)2t-Bu、OCHEt(n-Pr)、OCH2CH(Et)2、OCMe(Et)2、OCHEt(i-Pr)、OC(Me)2i-Pr、OCHMe(t-Bu)、OCH＝CH2、OCMe＝CH2、OCH2CH＝CH2、OCH＝CHMe、OCH＝CHEt、OCH2CH＝CHMe、O(CH2)2CH＝CH2、OCHEt＝CH2、OCMe＝CHMe、OCH＝CMe2、OCHMeCH＝CH2、OCH2CMe＝CH2、OCMe＝CHEt、OCH＝CMe(Et)、OCH＝CH(i-Pr)、OCHMeCH＝CHMe、OCH2CMe＝CHMe、OCH2CH＝CMe2、OCHMeCH2CH＝CH2、OCH2CHMeCH＝CH2、O(CH2)2CM-e＝CH2、OCH2CEt＝CH2、OCHEtCH＝CH2、OCEt＝CHMe、OCMe＝CMe2、OCMe2CH＝CH2、OCHMeCMe＝CH2、OC(i-Pr)＝CH2、OC(n-Pr)＝CH2、OCH2CH＝CH(n-Pr)、O(CH2)2CH＝CHEt、O(CH2)3CH＝CHMe、O(CH2)4CH＝CH2、OCH2CMe＝CHEt、OCH2CH＝CMe(Et)、OCH2CH＝CH(i-Pr)、OCHMeCH2CH＝CHMe、OCH2CHMeCH＝CHMe、O(CH2)2CMe＝CHMe、O(CH2)2CH＝CMe2、OCHMe(CH2)2CH＝CH2、OCH2CHMeCH2CH＝CH2、O(CH2)2CHMeCH＝CH2、O(CH2)3CMe＝CH2、OCH2CH＝CMe(Et)、OCH2CMe＝CMe2、OC≡CH、OC≡CMe、OC≡CEt、OC≡Cn-Pr、OC≡Ci-Pr、OC≡Cn-Bu、OC≡Ci-Bu、OC≡Cs-Bu、OC≡Ct-Bu、OCH2C≡CH、OCH2C≡CMe、OCH2C≡CEt、OCH2C≡Cn-Pr、OCH2C≡Ci-Pr、OCH(Me)C≡CH、OCH(Me)C≡CMe、OCH(Me)C≡CEt、OCH(Et)C≡CH、OCH(Et)C≡CMe、OC(Me)2C≡CH、OC(Me)2C≡CMe、OC(Me)(Et)C≡CH、O(CH2)2C≡CH、O(CH2)2C≡CMe、O(CH2)2C≡CEt、OCH(Me)CH2C≡CH、OCH(Me)CH2C≡CMe、OCH(Et)CH2C≡CH、OC(Me)2CH2C≡CH、OCH2CH(Me-)C≡CH、OCH2CH(Me)C≡CMe、OCH2C(Me)2C≡CH、OCH2CH(Et)C≡CH、O(CH2)3C≡CH、O(CH2)3C≡CMe、OCH(Me)(CH2)-2C≡CH、OCH2CH(Me)CH2C≡CH、O(CH2)2CH(Me)C≡CH、O(CH2)4C≡CH、OCH2Cl、OCH2Br、OCF3、OCHF2、OCHCl2、OCH2CF3、OCH2CCl3、OCCl3、O(CH2)2F、O(CH2)2Cl、O(CH2)2Br、O(CH2)2I、OC2F5、OCHMeCl、OCHMeBr、OCHClCH2Cl、OCHBrCH2Br、O(CH2)3Cl、O(CH2)3Br、OCMeClCH2Cl、OCMeBrCH2Br、OCH2CHClCH2Cl、OCH2CHBrCH2Br、O(CH2)4F、O(CH2)4Cl、OCH2CHClCHCMe、O(CH2)2CHClCH2Cl、OCHMeCHClCH2Cl、OCH2CMeClCH2Cl、O(CH2)5F、O(CH2)5Cl、O(CH2)5Br、OCH2CHClCMe2Cl、OCHMeCH2CHClCH2Cl、O(CH2)2CMeClCH2Cl、O(CH2)5Cl、OCH2CHClCHCl(n-Pr)、OCH2CHClCHCl(i-Pr)、OC(O)Me、OC(O)Et、OC(O)n-Pr、OC(O)i-Pr、OC(O)n-Bu、OC(O)i-Bu、OC(O)s-Bu、OC(O)t-Bu、OC(O)n-Pen、环氧乙基(以下，以e-Et表示)、1-Me-e-Et、2-Me-e-Et、1，2-Me2-e-Et、2，3-Me2-e-Et、2，2-Me2-e-Et、1，2，2-Me3-e-Et、1，2，3-Me3-e-Et、2，2，3-Me3-e-Et、1，2，2，3-Me4-e-Et、2，2，3，3-Me4-e-Et、1，2，2，3，3-Me5-e-Et、1-Me-2-Cl-e-Et、1，2-Me2-2-Cl-e-Et、1，3-Me2-2-Cl-e-Et、2-Cl-1，2，3-Me3-e-Et、2-Cl-Me-1，2，3，3-Me4-e-Et、1-Cl-2-Me-e-Et、1-Cl-2，2-Me2-e-Et、1-Cl-2，3-Me2-e-Et、1-Cl-2，2，3-Me3-e-Et、1-Cl-2，2，3，3-Me-4-e-Et、1，2-Cl2-2-Me-e-Et、1，2-Cl2-3-Me-e-Et、1，2-Cl2-2，3-Me2-e-Et、1，2-Cl2-3，3-Me2-e-Et、1，2-Cl2-2，3，4-Me3-e-Et、1，2，2-Cl3-3-Me-e-Et、1，2，2-Cl3-3，3-Me2-e-Et、1，2，3-Cl3-2-Me-e-Et、1，2，3-Cl3-3-Me-e-Et、1，2，3-Cl3-2，3-Me2-e-Et、1，2，2，3-Cl4-3-Me-e-Et、CH2-e-Et、CH2(1-Me-e-Et)、CH2(2-Me-e-Et)、CH2(1，2-Me-2-e-Et)、CH2(2，3-Me2-e-Et)、CH2(2，2-Me2-e-Et)、CH2(1，2，2-Me3-e-Et)、CH2(1，2，3-Me3-e-Et)、CH2(2，2，3-Me3-e-Et)、CH2(1，2，2，3-Me4-e-Et)、CH2(2，2，3，3-Me4-e-Et)、CH2(1，2，2，3，3-Me-5-e-Et)、CH2(1-Me-2-Cl-e-Et)、CH-2(1，2-Me2-2-Cl-e-Et)、CH2(1，3-Me2-2-C1-e-Et)、CH2(2-Cl-1，2，3-Me3-e-Et)、CH2(2-Cl-Me-1，2，3，3-Me4-e-Et)、CH2(1-Cl-2-Me-e-Et)、CH2(1-Cl-2，2-Me2-e-Et)、CH2(1-Cl-2，3-Me2-e-Et)、CH2(1-Cl-2，2，3-Me3-e-Et)、CH2(1-Cl-2，2，3，3-Me4-e-Et)、CH2(1，2-Cl2-2-Me-e-Et)、CH2(1，2-Cl2-3-Me-e-Et)、CH2(1，2-Cl-2-2，3-Me2-e-Et)、CH2(1，2-Cl2-3，3-Me2-e-Et)、CH2(1，2-Cl2-2，3，4-Me3-e-Et)、CH2(1，2，2-Cl3-3-Me-e-Et)、CH-2(1，2，2-Cl3-3，3-Me2-e-Et)、CH2(1，2，3-Cl3-2-Me-e-Et)、CH2(1，2，3-Cl3-3-Me-e-Et)、CH2(1，2，3-Cl3-2，3-Me2-e-Et)、CH2(1，2，2，3-Cl4-3-Me-e-Et)、CHMe-e-Et、CHMe(1-Me-e-Et)、CHMe(2-Me-e-Et)、CHMe(1，2-Me2-e-Et)、CHMe(2，3-Me2-e-Et)、CHMe(2，2-Me2-e-Et)、CHMe(1，2，2-Me3-e-Et)、CHMe(1，2，3-Me3-e-Et)、CHMe(2，2，3-Me3-e-Et)、CHMe(1，2，2，3-Me4-e-Et)、CHMe(2，2，3，3-Me4-e-Et)、CHMe(1，2，2，3，3-Me5-e-Et)、CHMe(1-Me-2-Cl-e-Et)、CHMe(1，2-Me2-2-Cl-e-Et)、CHMe(1，3-M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r＝CHBr、CHMeCH＝CBr2、CHMeCH＝CCl2、CMe2CCl＝CHCl、CMe2CBr＝CHBr、CHEtCCl＝CHCl、CHEtCBr＝CHBr、Cn-PrCCl＝CHCl、CMe(Et)CCl＝CHCl、C(CH2Cl)＝CH2、C(CH2Br)＝CH2、C(CH2I)＝CH2、C≡CCl、C≡CBr、C≡CI、CH2C≡CCl、CH2C≡CBr、CH2C≡CI、CH(Me)C≡CCl、CH(Me)C≡CBr、CH(Me)C≡CI、CH(Et)C≡CCl、CH(Et)C≡CBr、CH(Et)C≡CI、C(Me)2C≡CCl、C(Me)2C≡CBr、C(Me)-2C≡CI、CHClC≡CH、CHClCH2OMe、CHBrCH2OEt、CH(OMe)CH2F、CH(OMe)CH2Cl、CH(OMe)CH2Br、CMe(OMe)CH2Cl、CMe(OMe)CH2Br、CMe(OMe)CH2I、CMe(OEt)CH2Cl、CMe(OEt)CH2Br、CMe(Oi-Pr)CH2Cl、CMe(Oi-Pr)CH2Br、CMe(On-Bn)CH2Cl、CMe(On-Bu)CH2Br、CEt(OMe)CH2Cl、c-Pr、1-Me-c-Pr、2-Me-c-Pr、1，2-Me2-c-Pr、2，2-Me2-c-Pr、2，3-Me2-c-Pr、c-Bu、1-Me-c-Bu、c-Pen、1-Me-c-Pen、2-Me-c-Pen、3-Me-c-Pen、c-Hex、1-Me-c-Hex、2-Me-c-Hex、4-Me-c-Hex、c-Hep、1-Cl-c-Pr、1-Br-c-Pr、2-F-1-Me-c-Pr、2-Cl-1-Me-c-Pr、2-Br-1-Me-c-Pr、2，2-F2-1-Me-c-Pr、2，2-Cl2-1-Me-c-Pr、2，2-Br2-1-Me-c-Pr、1-Cl-c-Bu、1-Cl-c-Pen、2-Cl-1-Me-c-Pen、1-Cl-c-Hex、1-Br-c-Hex、1，2-Cl2-c-Hex、1，2-Br2-c-Hex、2-Cl-1-Me-c-Hex、4-Br-1-Me-c-Hex、N3、C(＝W)R11、
和
R11可为，Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu、n-Pen、CF3、CH2Cl、CH2Br、CCl3、CHF2、(CH2)2F、(CH2)2Cl、(CH2)2Br、C2F5、OMe、OEt、On-Pr、Oi-Pr、On-Bu、Oi-Bu、Os-Bu、Ot-Bu、OCF3、OCH2CF3、OCH2CCl3、SMe、SEt、Sn-Pr、Si-Pr、Sn-Bu、Si-Bu、Ss-Bu、St-Bu、NHMe、NHEt、NHn-Pr、NHi-Pr、NHn-Bu、NHt-Bu、NMe2、NMe(Et)、NMe(n-Pr)、NMe(i-Pr)、NMe(N-Bu)、NMe(i-Bu)、NMe(s-Bu)、NMe(t-Bu)、NEt2、NEt(n-Pr)、N(n-Pr)2。
W可为O、S、NOMe、NOEt、NOn-Pr、NOi-Pr、NOn-Bu、NOi-Bu、NOs-Bu、NOt-Bu、NOn-Pen、NOCF3、NOCH2Cl、NOCH2Br、NOCCl3、NOCHF2、NO(CH2)2F、NO(CH2)2Cl及NO(CH2)2Br。
A2可为，单键、O及S。
A3可为，单键、CH2、(CH2)2、CHMe、(CH2)3、CHMeCH2、CH2CHMe、CMe2、CH(OH)、CMe(OH)、CH(OMe)、CMe(OMe)、CH(OEt)、CMe(OEt)、CHF、CF(Me)、CHCl、CCl(Me)、CHBr及CBr(Me)。
Y可为，F、Cl、Br、I、Me、Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu、CF3、CH2Cl、CH2Br、CCl3、CHF2、(CH2)2F、(CH2)2Cl、(CH2)2Br、C2F5、OMe、OEt、On-Pr、Oi-Pr、On-Bu、Oi-Bu、Os-Bu、Ot-Bu、SMe、SEt、Sn-Pr、Si-Pr、Sn-Bu、Si-Bu、Ss-Bu、St-Bu、CN、NO2、CO2H、CO2Me、CO2Et、CO2n-Pr、CO2i-Pr、CO2n-Bu、CO2i-Bu、CO2s-Bu及CO2t-BuR13可为，Me、Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu及n-Pen。
Q可为，F、Cl、Br、I、Me、Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu、CF3、CH2Cl、CH2Br、CCl3、CHF2、(CH2)2F、(CH2)2Cl、(CH2)2Br、C2F5、OMe、OEt、On-Pr、Oi-Pr、On-Bu、Oi-Bu、Os-Bu、Ot-Bu、SMe、SEt、Sn-Pr、Si-Pr、Sn-Bu、Si-Bu、Ss-Bu、St-Bu、CN、NO2、CO2H、CO2Me、CO2Et、CO2n-Pr、CO2i-Pr、CO2n-Bu、CO2i-Bu、CO2s-Bu及CO2t-Bu。
键合之R4及R5可为，(CH2)2、(CH2)3、(CH2)4、(CH2)5、CCl2CHMe、CBr2CHMe、CCl2CHEt及CBr2CHEt。
R6、R7、R8、R9可分别独立为氢原子、F、Cl、Br、IMe、Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu及苯基。
键结合之R5及R8可为CH2、(CH2)2、(CH2)3、(CH2)4及(CH2)5。
R10可为，H、F、Cl、Br、I、Me、Et、n-Pr、i-Pr、CHF2、CF3、C2F5、C3F7、CCl3、CH2Cl、OMe、OEt、On-Pr、Oi-Pr、OCF3。OCCl3、OCHF2、OCHCl2、OCHBr2、OC2F5、OCH2CF3及OCH2CCl3。
Z可为，O及CH2。
本发明化合物，可做为作物用地、水田、非耕地用除草剂使用于，土壤处理、土壤混和处理、茎叶处理之任一处理方法。
作物用地之对象杂草、作物用地杂草(Cropland weeds)、有龙葵(Solanum nigrum)、白花曼陀罗(Datura stramonium)等所代表之茄科(Solanaceae)杂草、苘麻(Abutilon theophrasti)、美洲赐米草(Sida spinosa)等所代表之锦葵科(Malvaceae)杂草、圆叶牵牛(Ipomoea purpurea)等番薯属(Ipomoea spps.)打碗花属(Calvstegiaspps.)等所代表之旋花科(Convolvulaceae)杂草、野苋(Amaranthuslividus)、反枝苋(Amaranthus retroflexus)等所代表之苋科(Amaranthaceae)杂草、苍耳(Xanthium pensylvanicum)、美洲豚草(Ambrosia artemisiaefolia)、向日葵(Helianthus annuus)、牛膝菊(Galinsoga ciliata)、丝路蓟(Cirsium arvense)、欧洲千里光(Senecio vulgaris)、一年蓬(Erigeron annus)等所代表之菊科(Compositae)杂草、印度蔊菜(Rorippa indica)、野欧白芥(Sinapisaryensis)、荠菜(Capsella Bursapastoris)等所代表之十字花科(Cruciferae)杂草、马蓼(Polygonum Blumei)、荞麦蔓(Polygonumconvolvulus)等所代表之蓼科(Polygonaceae)杂草、马齿苋(Portulaca oleracea)等所代表之马齿苋科(Portulacaceae)杂草、藜(Chenopodium album)、小藜(Chenopodium ficifolium)、地肤(Kochia scoparia)等所代表之藜科(Chenopodiaceae)杂草、繁缕(Stellaria media)等所代表之石竹科(Caryophyllaceae)杂草、大婆婆纳(Veronica persica)等所代表之玄参科(Scrophulariaceae)杂草、鸭跖草(Commelinacommunis)等代表鸭跖草科(Commelinaceae)杂草、宝盖草(Lamium amplexicaule)、小野芝麻(Lamium purpureum)等所代表之唇形科(Labiatae)杂草、斑叶地锦(Euphorbia supina)、美洲地锦(Euphorbia maculata)等所代表之大戟科(Euphorbiaceae)杂草、猪殃殃(Galium spurium)、茜草(Rubia akane)等所代表之茜草科(Rubiaceae)杂草、东北堇菜(Viola mandshurica)等所代表之堇菜科(Violaceae)杂草、美洲田菁(Sesbania exaltata)、决明(Cassiaobtusifolia)等所代表之豆科(Leguminosae)杂草等之阔叶杂草(Broad-leaved Weeds)、两色蜀黍(Sorgham bicolor)、洋野黍(Panicum dichotomiflourm)、石茅(Sorghum halepense)、稗(Echinochloacrus-galli var.crus-galli)、小科稗(Echinochloacrus-galli var.praticola)、栽培稗(Echinochloa utilis)、马唐(Digitaria adscendens)、野燕麦(Avenafatua)、牛筋草(Eleusineindica)、狗尾草(Setaria viridis)、看麦娘(Alopecurus aegualis)等所代表之禾本科杂草(Graminaceous weeds)、莎草(Cyperusrotundus、Cyperus esculentus)等所代表之莎草科杂草(Cyperaceousweeds)等。
水田用施予对象之杂草、水田杂草(Paddy weeds)可为例如，狭叶泽泻(Alisma canaliculatum)、野慈菇(Sagittaria trifolia)及矮慈菇(Sagittaria pygmaea) 等所代表之野慈姑科(Allsmataceae)杂草、异型莎草(Cyperus difformis)、水莎草(Cyperus serotinus)、萤蔺(Scirpus juncoides)荸荠(Eleocharis kuroguwai)等所代表之莎草科(Cyperaceae)杂草、陌上菜(Lindemia pyxidaria)所代表之玄参科(Scrothulariaceae)杂草、野舌草(Monochoria vaginalis)所代表之雨久花科(Potenderiaceae)杂草、眼子菜(Potamogeton distinctus)所代表之眼子菜科(Potamogetonaceae)杂草、节节菜(Rotala indica)所代表之千屈菜科(Lythraceae)杂草、田稗(Echinochloa crus-galli)所代表之禾本科(Gramineae)杂草。
做为含有本发明化合物之除草剂的施用对象作物可为，重要作物之小麦、大麦、玉米、大豆、稻、棉、甜菜、高梁等。
又含，本发明化合物之除草剂系做为，落叶剂(defoliant)亦极有用。
本发明化合物可依，例如以下所示方法(制程反应式1)予以合成。(反应式1之R1、R2、R3、R4、R5、R6、R6、R7、R8、R9、R10、n、p、q和Z如上述，Hal表示卤素原子，Q表示氢原子、烷磺酰基或芳磺酰基。)反应式1中，显示了由α，β-不饱和环酮(a)作为起始原料的四条合成路线。一条路线是使α，β-不饱和环酮(a)与氧化剂或环丙烷化剂反应，合成化合物(b)，然后以还原剂还原酮，合成环醇化合物(c)，最后使环醇(c)和苄基卤、苯甲醇类或苯甲醇类的磺酸酯反应，合成本发明化合物(1)。
另一条路线是先用还原剂还原α，β-不饱和环酮(a)的酮部分，合成不饱和醇(d)，然后与氧化剂或环丙烷化剂反应，合成环醇化合物(c)，之后合成本发明化合物(1)。
再一条路线是还原α，β-不饱和环酮(a)，所得的不饱和醇(d)与苄基卤类、苯甲醇类或苯甲醇类的磺酸酯反应，合成苄基醚(e)，该苄基醚(e)与氧化剂或环丙烷化剂反应，合成本发明化合物(1)。
最后一条路线是用氧化剂氧化α，β-不饱和环酮(a)，合成环氧化合物(f)，该环氧化合物(f)被还原剂作用，经过环氧开环反应合成不饱和醇(d)，然后与氧化剂或环丙烷化剂反应生成环醇化合物(c)后，合成本发明化合物(1)。
本发明化合物在有必要精制的情况下可以用重结晶、柱层析等任意纯化方法精制。
另外，本发明化合物中存在不对称碳原子，本发明化合物中包括所有的立体异构体。例如下列的立体异构体。
又，有几何异构物时，则包含顺体及反体在内。优选之立体异构物有，(1-1)、(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-9)、(1-10)、(1-11)、(1-12)、(1-17)、(1-18)、(1-19)、(1-20)、(1-25)、(1-26)、(1-27)及(1-28)。
以下以本发明之合成例作为实施例具体说明，但本发明并不被此等所限制。实施例1 合成2-(2-甲基苯甲氧基)-4-4-异丙烯基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-4)
(1)冷却7g(S)-香 芹酮40ml甲醇溶液为0℃，加入18g 30％过氧化氢水。其次逐以少量滴入2ml氢氧化钠6M水溶液于该溶液中。滴完后于0℃～室温搅拌3小时。将反应溶液倒入饱和食盐水中，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得6.4g(1S，4S，6S)-1-甲基-4-异丙烯基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)1.42(s，3H)，1.72(s，3H)，1.85-2.07(m，2H)，2.35-2.78(m，3H)，3.45(d，1H)，4.72(s，1H)，4.79(s，1H)(2)在6.4g(1S，4S，6S)-1-甲基-4-异丙烯基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷-2-酮中加入50ml甲醇及10ml水，冷却为0℃。逐以少量加入1.4g硼氢化钠，其后在0℃～室温搅拌4小时。将反应溶液倒入水中，加入盐酸水溶液，使其为弱酸性，以乙酸乙酯萃取。以饱和食盐水洗净有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得5.2g(1S，2RS，4S，6S)-2-羟基-4-异丙烯基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之非对映异构体混合物。
1H-NMR(CDCl3)δ(ppm)1.40(S)，1.43(s)，3H)，1.71(s，3H)，1.1-2.3(m，5H)，3.12-3.15，3.28-3.30(m，1H)，3.85-3.96(m，1H)，4.68-4.75(m，2H)(3)冷却30ml(1S，2RS，4S，6S)-2-羟基-4-异丙烯基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之四氢呋喃溶液为0℃，加入0.5g 60％氢化钠，于0℃～室温搅拌30分钟。冷却该溶液为0℃，滴下1.8g 2-甲基苯甲基溴之5ml四氢呋喃溶液。滴完后于室温搅拌15分钟，加热回流下搅拌2小时。将反应溶液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。以饱和食盐水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.5g标题化合物之非对映异构体混合物。实施例2 合成(1S，2R，4S，6S)-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-4-(1-甲基-2，2-二氯环丙基)-7-氧杂双环(4.1.0〕庚烷(化合物No.A-34-1及A-34-2)
在1.1g遵循实施例1合成之(1S，2R，4S，6S)-2-(2-氟化苯甲氧基)-4-异丙烯基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-5)之15ml氯仿溶液中，加入8ml 50％氢氧化钠水溶液及0.1g氯化苯甲基三乙铵，于室温搅拌一夜。将反应溶液倒入水中，以氯仿萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以液体层析粗制粗生成物，得1.1g标题化合物之非对映异构体混合物。再以薄层层析(SiO2，正己烷/氯仿/乙醚＝4/1/1)精制0.5g此非对映异构体混合物，得160mg非对映异构物成份1(化合物No.A-34-1)及290mg非对映异构物成份2(化合物No.A-34-2)。实施例3 合成4-(2-氯苯基)-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物NoA-86-1)
(1)冷却1g 4-(2-氯苯基)-1-甲基-6-环己烯-2-酮之10ml甲醇溶液为0℃，加入1.56g 30％过氧化氢水。逐以少量滴入0.1g氢氧化钠水溶液。滴完后于0℃至室温搅拌一夜。将反应溶液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。水洗、饱和食盐水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。得0.83g 4-(2-氯苯基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷-2-酮。(2)将1g 4-(2-氯苯基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷-2-酮之15ml四氢呋喃溶液冷却为-78℃，逐以少量滴入6.3ml L-Selectolide(商品名、还原剂)1.0M四氢呋喃溶液。滴下后自-78℃恢复为室温，搅拌一夜。将反应液倒入过氧化氢水与氢氧化钠水溶液中，以乙酸乙酯萃取。水洗、饱和食盐水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得1.0g 4-(2-氯苯基)-2-羟基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷。(3)将1g 4-(2-氯苯基)-2-羟基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之15ml四氢呋喃溶液冷却为0℃，加入0.5g 60％氢化钠，于0℃～室温搅拌30分钟。在该溶液中滴入0.78g 2-氟化苯甲基溴，加热回流下搅拌3小时。将反应溶液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。以水洗、饱和食盐水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.41g标题化合物。实施例4 合成4-(2-氯苯基)-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-86-2)
(1)冷却0.35g氢化锂铝之20ml二乙醚为-78℃，逐以少量滴入2.2g 4-(2-氯苯基)-1-甲基-6-环己烯-2-酮之20ml二乙醚溶液。滴完后于-78℃搅拌2小时。将反应溶液倒入盐酸水溶液中，以乙酸乙酯萃取。水洗饱和食盐水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得2.2g 4-(2-氯苯基)-2-羟基-1-甲基-6-环己烯。(2)冷却2.2g 4-(2-氯苯基)-2-羟基-1-甲基-6-环己烯之30ml二氯甲烷溶液为0℃，逐以少量加入2.56g间氯过苯甲酸，于0℃搅拌4小时。将反应液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。以水洗、饱和食盐水洗净有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得2.4g 4-(2-氯苯基)-2-羟基-1-甲基-7-氧杂双环(4.1.0〕庚烷。(3)冷却0.52g 4-(2-氯苯基)-2-羟基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之15ml四氢呋喃溶液为0℃，加入0.26g 60％氢化钠，于0℃～室温下搅拌30分钟。滴入0.41g 2-氟化苯甲基溴于该溶液中。滴完后加热回流下搅拌3小时。将反应溶液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。水洗、饱和食盐水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.49g标题化合物。实施例5 合成4-乙酰氧基-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-53)
(1)将1.1g(1R，2S，4R，6R)-2-(2-氟化苯甲氧基)-4-异丙烯基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-18)之30ml四氢呋喃溶液与20ml水之混合液冷却为0℃，滴入0.2ml 4％四氧化锇水溶液。滴完后于0℃搅拌5分钟后加入2.1g过碘酸钠，于0℃至室温下搅拌一夜。减压馏去反应溶剂后以乙酸乙酯萃取。以亚硫酸氢钠水溶液洗，水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.92g 4-乙酰基-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷。(2)冰冷0.5g 4-乙酰基-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之15ml二氯甲烷溶液，加入0.5g间氯过苯甲酸，于0℃至室温下搅拌三天。以碳酸氢钠水溶液与硫代硫酸钠水溶液处理反应液后，以氯仿萃取，水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.37g标题化合物。实施例6 合成2-(2-氟化苯甲氧基)-4-羟基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-56)
在1.8g实施例5所得4-乙酰氧基-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-53)之30ml甲醇溶液中加入催化量之甲醇钠，于室温搅拌一夜。将反应溶液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。以水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得1.35g标题化合物。实施例7 合成2-(2-氟化苯甲氧基)-4-甲氧基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-57)
将0.5g实施例6所得2-(2-氟化苯甲氧基)-4-羟基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-56)之8ml N，N-二甲基甲酰胺与4ml四氢呋喃混合液冷却为0℃，加入0.12g 60％氢化钠，搅拌10分钟。在该溶液中滴入碘甲烷后，于0℃～室温下搅拌3天。将反应溶液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.47g标题化合物。实施例8 合成1-(正丁基)-3-甲基-2-(2-甲基苯甲氧基)-6-氧杂双环〔3.1.0〕己烷(化合物No.B-4-1、B-4-2、B-4-3及B-4-4)
(1)将3.6g 1-(正丁基)-3-甲基-5-环戊烯-2-酮之50ml苯溶液冷却为0℃，以1.5小时之时间慢慢滴入23ml1.0M氢化二异丁基铝甲苯溶液。滴完后于0℃搅拌一夜。将反应液倒入150ml水中，加入50ml 1N盐酸，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得2.4g 1-(正丁基)-2-羟基-3-甲基-6-环戊烯。(2)冷却2.4g 1-(正丁基)-2-羟基-3-甲基-6-环戊烯之25ml四氢呋喃溶液为0℃，加入0.65g氢化钠，于0℃搅拌15分钟。在该溶液中滴入2.6g 2-甲基苯甲基溴之5ml四氢呋喃。滴完后加热回流下搅拌2小时，并于室温搅拌一夜。将反应溶液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析分离精制粗生成物，得1.9g(1-正丁基)-3-甲基-2-(2-甲基苯甲氧基)-5-环戊烯之非对映异构物(A)与0.7g非对映异构物(B)。(3)冷却1.5g(2)所得非对映异构物A之30ml二氯甲烷溶液为0℃，加入1.2g间氯过苯甲酸，于0℃至室温下搅拌一夜。将反应溶液倒入碳酸氢钠水溶液中，以氯仿萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析分离精制粗生成物，得0.73g标题化合物(B-4-1)及0.2g(B-4-2)。(4)冷却0.7g(2)所得非对映异构物(B)之20ml二氯甲烷为0℃，加入0.6g间氯苯甲酸，于0℃至室温下搅拌一夜。将反应溶液倒入碳酸氢钠水溶液中，以氯仿萃取，水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析分离粗制粗生成物，得0.15g标题化合物之(B-4-3)及0.28g(B-4-4)。实施例9 合成2-(2-氟化苯甲氧基)-4-异丙烯基-1-甲基-7-双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.C-1)
(1)于室温搅拌3小时1.75g碘化三甲基次硫酸鎓盐与0.35g 60％氢化钠之18ml二甲亚砜溶液。于0℃在该溶液中加入1.08g(S)-香芹酮，于0℃～室温搅拌一夜。将反应溶液倒入水中，以二乙醚萃取。以水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得1.46g 2-氧代-异丙烯基-1-甲基-7-双环〔4.1.0〕庚烷。(2)冷却1.46g 2-氧代-4-异丙烯基-1-甲基-7-双环〔4.1.0〕庚烷之22ml甲醇溶液为-78℃，慢慢滴下11.6ml M-L-Seleclide(商品名)。滴完后自-78℃慢慢恢复为室温、搅拌一夜。反应液中滴入30％过氧化氢，于室温搅拌一夜。将反应溶液倒入稀氢氧化水溶液中，以二乙醚萃取。以水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得1.27g 2-羟基-4-异丙烯基-1-甲基-7-双环〔4.1.0〕庚烷。(3)冷却1.27g 2-羟基-4-异丙烯基-1-甲基-7-双环〔4.1.0〕庚烷之20ml四氢呋喃溶液为0℃，在该溶液中加入0.92g 60％氢化钠，于0℃搅拌30分钟。加入1.59g 2-氟化苯甲基溴，加热回流下搅拌3小时。将反应液倒入饱和氯化铵水溶液，以正己烷萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.76g标题化合物。实施例10 合成2-(4-(2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷))-1-丙醇(化合物No.A-100)
冰冷下在3g 2-(2-氟化苯甲氧基)-4-异丙烯基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之20ml四氢呋喃溶液中，滴入30ml 9-BBN之0.5M四氢呋喃溶液，滴下后于室温搅拌一夜。冰冷反应溶液，加入2ml乙醇，30ml 6M氢氧化钠水溶液，35ml、30％过氧化氢水，于0℃至室温搅拌一夜。以乙酸乙酯萃取反应溶液，水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得2.6g标题化合物之非对映异构物混合物。实施例11 合成4-(1-溴-1-溴甲基乙基)-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-101)
冷却2.8g 2-(2-氟化苯甲氧基)-4-异丙烯基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之50ml二氯甲烷溶液为-78℃，滴下1g溴之6ml二氯甲烷溶液。滴完后于-78℃搅拌5分钟后，将反应液倒入碳酸氢钠水溶液，以氯仿萃取。以硫代硫酸钠水溶液洗净后水洗。以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.9g标题化合物之非对映异构物混合物。实施例12 合成4-(1-溴甲基乙基)-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-104)
在0.7g 2-(4-(2-(2-氟苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷))-1-丙醇之30ml二氯甲烷溶液中加入0.8g三苯膦及1.3g四溴化碳，于室温搅拌30分钟。将反应溶液倒入碳酸氢钠水溶液中，以氯仿萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.63g标题化合物之非对映异构物混合物。实施例13 合成4-(1-叠氮甲基乙基)-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-112)
冰冷下在0.6g 2-(4-(2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环(4.1.0〕庚烷))-1-丙醇之15ml二氯甲烷溶液中加入0.4g三乙胺及0.35g甲磺酰氯，搅拌1小时。将反应液倒入碳酸氢钠水溶液中，以氯仿萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得0.75g 2-(4-(2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚基))丙基甲磺酸酯。
在0.6g 2-(4-(2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚基))丙基甲磺酸酯之20ml二甲基甲酰胺溶液中加入0.6g叠氮化钠，于70℃加热搅拌4小时。将反应溶液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析粗制粗生成物，得0.41g标题化合物之非对映异构物混合物。实施例14 合成2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷-4-螺-1′-(2′，2′-二氯-3′-甲基)环丙烷(化合物No.A-117)
冰冷下在1.4g 4-乙酰基-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之20ml乙醇溶液中加入100mg硼氢化钠，于0℃～室温下搅拌4小时。将反应液倒入水中，以盐酸水溶液使其为pH5～6后，以乙酸乙酯萃取，水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得1.4g 1-(4-(2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚基)-1-乙醇之非对映异构物混合物。
冰冷下在1g 1-(4-(2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚基))-1-乙醇之20ml二氯甲烷溶液中，加入0.5g三乙胺及0.5g甲磺酰氯，搅拌2小时。将反应液倒入碳酸氢钠水溶液中，以氯仿萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得1.2g 1-(4-(2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚基))乙基甲磺酸酯之非对映异构物的混合物。
在0.6g 1-(4-(2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚基))乙基甲磺酸酯之15ml二甲基甲酰胺溶液中，加入5ml氟化四丁基铵之1.0M四氢呋喃溶液，于70℃搅拌5小时。将反应液倒入碳酸氢钠水溶液中，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.3g 4-亚乙基-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之E体及Z体混合物。
在0.3g 4-亚乙基-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之10ml氯仿溶液中加入5ml50％氢氧化钠水溶液及催化量之氯化苯甲基三乙铵，于室温搅拌3天。将反应溶液倒入水中，以氯仿萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.26g标题化合物之非对映异构物混合物。实施例15 合成4-(1-氯-1-甲基乙基)-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-106)
冰冷下在4.6g 5-(1-氯-1-甲基乙基)-2-甲基环己烯之30ml甲醇溶液中加入10g 30％过氧化氢及0.6g氢氧化钠之1.2ml水溶液，在0℃～室温搅拌2小时。将反应溶液倒入氯化钠水溶液中，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得4.4g 4-(1-氯-1-甲基乙基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷-2-酮。
冷却4.4g 4-(1-氯-1-甲基乙基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷-2-酮之40ml四氢呋喃水溶液为-78℃，滴下27ml LS-Selectlide(商品名)之1.0M四氢呋喃溶液。滴下后于-78℃至室温搅拌2天。冷却反应溶液为-78℃，加入10ml乙醇，20ml 30％过氧化氢及20ml 6N氢氧化钠溶液，于-78℃～室温搅拌4小时。反应溶液中加入碳酸钾，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得4.1g 4-(1-氯-1-甲基乙基)-2-羟基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷。
冰冷下在2g 4-(1-氯-1-甲基乙基)-2-羟基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之20ml四氢呋喃溶液中加入0.6g 60％氢氧化钠，于0℃～室温搅拌15分钟。加入2g 2-氟化苯甲基溴，加热回流下搅拌1小时。将反应液倒入水中，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得1.4g标题化合物。实施例16 合成4-溴-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-114)
在1g(2-(2-氟化苯甲氧基)-4-羟基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之40ml悬浊液中加入0.7g咪唑，2.6g三苯膦及1.3g溴，于室温搅拌一夜。将反应溶液倒入碳酸氢钠水溶液中，以乙酸乙酯萃取。水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.58g标题化合物。实施例17 合成4-叠氮基-2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷(化合物No.A-116)
冰冷下在1g 2-(2-氟化苯甲氧基)-4-羟基-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚烷之20ml二氯甲烷及4ml二甲基甲酰溶液中加入0.6g三乙胺及0.5g甲磺酰氯，搅拌1小时。将反应液倒入碳酸氢钠水溶液中，以氯仿萃取，水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂，得1.3g 4-(2-(2-氟化苯甲氧基)-1-甲基-7-氧杂双环〔4.1.0〕庚基)甲磺酸酯其1.6g之15ml二甲基甲酰胺溶液中加入0.6g叠氮化钠，加热为80℃搅拌2小时。将反应液倒入水中，以乙酸乙酯萃取，水洗有机层，以无水硫酸钠干燥后减压下馏去溶剂。以薄层层析精制粗生成物，得0.43g标题化合物。
将依上述反应制程式或实施例予以合成之本发明化合物，以及包含上述实施例合成之化合物的构造式示于表1，物性示于表2。
另外，表1中M表示甲基，Et表示乙基，i-Pr表示异丙基，c-Pr表示环丙基，Ph表示苯基。
〔表1〕
〔表1 〕化合物No. R1R2R3R4R5(R10)q起始原料(R6＝R7＝R8＝R9＝H、Z＝O、p＝1之场合)A-1H HMe HCMe＝CH2H (R)-香 芹酮A-2H HMe HCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-3MeHMe HCMe＝CH2H (R)-香 芹酮A-4MeHMe HCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-5F HMe HCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-6ClHMe HCMe＝CH2H (R)-香 芹酮A-7MeHMe Hi-Pr H (S)-香 芹酮A-8F HMe Hi-Pr H (S)-香 芹酮A-9MeHMe Hi-Pr H (R)-香 芹酮A-10 F HMe Hi-Pr H (R)-香 芹酮A-11 F FMe Hi-Pr H (R)-香 芹酮A-12 F Cl Me Hi-Pr H (S)-香 芹酮A-13 ClHMe Hi-Pr H (S)-香 芹酮A-14 F FMe HCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-15 ClHMe HCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-16 F Cl Me HCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-17 F FMe Hi-Pr H (S)-香 芹酮A-18 F HMe HCMe＝CH2H (R)-香 芹酮A-19 MeHMe Me Me HA-20 F HMe Me Me HA-21 MeHEt Me Me HA-22 F HEt Me Me HA-23-1 F HMe H2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-18(非对映异构物-1)A-23-2 F HMe H2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-18(非对映异构物-2)A-25 MeHCH2CH＝CH2HCH2OmeHA-15A-28-1 ClHMe H2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-15(非对映异构物-1)A-28-2 ClHMe H2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-15(非对映异构物-2)A-29-1 ClHMe H2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-15(非对映异构物-1)A-29-2 ClHMe H2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-15(非对映异构物-2)〔表1〕(续)化合物No. R1R2R3R4R5(R10)q起始原料A-30-1 F FMeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-14(非对映异构物-1)A-30-2 F FMe-H2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-14(非对映异构物-2)A-31-1 F FMeH2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-14(非对映异构物-1)A-31-2 F FMeH2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-14(非对映异构物-2)A-34-1 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-5(非对映异构物-1)A-34-2 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-5(非对映异构物-2)A-35-1 F HMeH2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-5(非对映异构物-1)A-35-2 F HMeH2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-5(非对映异构物-2)A-36-1 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-18(非对映异构物-1)A-36-2 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-18(非对映异构物-2)A-37-1 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-4(非对映异构物-1)A-37-2 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-4(非对映异构物-2)A-38-1 F HMeH2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-4(非对映异构物-1)A-38-2 F HMeH2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-4(非对映异构物-2)A-39-1 F Cl MeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-16(非对映异构物-1)A-39-2 F Cl MeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrHA-16(非对映异构物-2)A-40-1 F Cl MeH2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-16(非对映异构物-1)A-40-2 F Cl MeH2，2-Br2-1-Me-c-PrHA-16(非对映异构物-2)A-43F HMeH1-Me-epoxyethyl HA-5〔表1〕(续)化合物No. R1R2R3R4R5(R10)q起始原料A-44 F H MeHCH(Me)OHH A-5A-45 F H MeHCH(Me)OHH A-18A-46 F H MeHCH(Me)OCH2CH＝CH2H A-18A-47 F H MeHCH(Me)OCH22，2-Cl2-c-Pr H A-18A-48 F H MeHC(Me)(OMe)CH2Br H A-5A-49 F H MeHC(Me)(OMe)CH2Br H A-18A-50 F H MeHCH2OH HA-51 F H MeHCH(Me)OMe H A-18A-52 F H MeHCH(Me)OCH2Ome H A-18A-53 F H MeHOC(O)MeH A-18A-54 F H MeHC(Me)(OEt)CH2Br H A-5A-55 F H MeHCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-56 F H MeHOH H A-18A-57 F H MeHOmeH A-18A-58 F H MeHOetH A-18A-59 F H MeHOCH2PhH A-18A-60 F H MeHOn-Bu H A-18A-61-1 F H MeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrH A-55(非对映异构物-1)A-61-1 F H MeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrH A-55(非对映异构物-2)A-62 F H MeHOPhH A-18A-63-1 F H MeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrH A-2(非对映异构物-1)A-63-2 F ClMeH2，2-Cl2-1-Me-c-PrH A-2(非对映异构物-2)A-64-1 F ClMeH2，2-Br2-1-Me-c-PrH A-2(非对映异构物-1)A-64-2 F ClMeH2，2-Br2-1-Me-c-PrH A-2(非对映异构物-2)A-65 F H MeEt Et H A-5A-66 F H MeHOC(O)MeH A-5A-67 F H MeHOH H A-5A-68 F H MeHOmeH A-5A-69 F H MeHOn-Bu H A-5A-70 F H MeHOCH2PhH A-5A-71 F H MeHOCH2-(2-Cl-Ph)H A-5〔表1〕(续)化合物No. R1R2R3R4R5(R10)q起始原料A-72 F HMeHOPh H A-5A-73 F HMeHOCH2-(3-Cl-Ph) H A-5A-74 F HMeHCMe＝CHMe(E/Z混合物)H A-18A-75 F HMeHC(Me)(OH)Ph H A-18A-76 F HMeHCMe＝CH2H(A-18之对映异构物)A-77 F HMeHi-PrH (R)-香 芹酮A-78-1 F HMeHPh HA-78-2 F HMeHPh HA-79 F HMeHPh HA-80 F HMeHPh HA-81 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-Pr HA-76A-82 F HMeH2，2-Br2-1-Me-c-Pr HA-76A-83 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-Pr H(A-34-1之对映异构物)A-84 F HMeH2，2-Br2-1-Me-c-Pr H(A-35之对映异构物)A-85-1 F HMeHn-BuHA-85-2 F HMeHn-BuHA-86-1 F HMeH2-Cl-ph HA-86-2 F HMeH2-Cl-Ph HA-87-1 F HMeH4-Cl-Ph HA-87-2 F HMeH4-Cl-Ph HA-88 F HMeHCMe＝CH23-F (S)-香 芹酮A-89 F HMeH2，2-Br2-1-Me-c-Pr 3-F A-88A-90 F HMeHCMe＝CH24-F (S)-香 芹酮A-91 F HMeH2，2-Br2-1-Me-c-Pr 4-F A-90A-92 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-Pr 3-F (S)-香 芹酮A-93 F HMeH2，2-Cl2-1-Me-c-Pr 4-F (S)-香 芹酮A-94 CF3HMeH2，2-Br2-1-Me-c-Pr H (S)-香 芹酮A-95 F HMeHCMe＝CH2H (R)-香 芹酮A-96 F HMeHCMe＝CHMe(E/Z混合物)HA-5A-97 OMeHMeHCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-98 CN HMeHCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-99 F HMeH2-噻吩基HA-100 F HMeHCHMeCH2OH H A-5A-101 F HMeHCBrMeCH2Br H A-5〔表1〕(续)化合物No. R1R2R3R4R5(R10)q起始原料A-102 F HMeHCBrMeCH2Br HA-18A-103 F HMeHCHMeCH2Cl HA-5A-104 F HMeHCHMeCH2Br HA-5A-105 F HMeHCHMeCH2l HA-5A-106 F HMeHCMe2Cl HA-5A-107 F HMeHCMe2Cl HA-5A-108 CF3HMeHCMe＝CH2H (S)-香 芹酮A-109 F HMeH2-Me-Ph HA-110 F HMeH2，6-Cl2-PhHA-111 F HMeHCHMeCH2F HA-5A-112 F HMeHCHMeCH2N3HA-5A-113 F HMeHCHMeC(O)H HA-5A-114 F HMeHBr HA-18A-115 F HMeHI HA-18A-116 F HMeHN3HA-18A-117 F HMe-CCl2CHMe- HA-118 F HMeH2-OMe-PhHA-119 F HMeH2-CF3-Ph HA-120 F HMeHCHMeCO2H HA-5A-121 F HMeHCHMeI HA-5A-122 F HMeHS-PhHA-18A-123 F HMeHCHMeCH2CN HA-5A-124 F HMeHCN HA-18A-125 F HMeHCHMeCH＝CBr2HA-5A-126 F HMeHF HA-18A-127 F HMeH2，4-Cl2-PhHA-128 F HMeH3-Cl-Ph HA-129 F FMeHCHMeCH2Br HA-14〔表1〕(续)化合物No. R1R2R3R4R5(R10)q起始原料(R6≠H、R7＝R8＝R9＝H、Z＝O、p＝1时)A-24F HMeHFH A-18A-26F HMeHFH A-18A-27MeHMeHFH A-18A-32MeHMeHFH A-18A-33F HMeHFH A-18A-41MeHMeHFH A-18A-42F HMeHFH A-18〔表1〕(续)化合物No. R1R2R3R4R5R8R9(R10)q 起始原料(Z＝O、p＝0时)B＝1Me HMe Hn-Bu H H HB-2-1 Me HMe HCH2Ph H H HB-2-2 Me HMe HCH2Ph H H HB-3-1 Me Hn-BuHMe MeH HB-4-1 Me Hn-BuHMe MeH HB-4-2 Me Hn-BuHMe H H HB-4-3 Me Hn-BuHMe H H HB-4-4 Me Hn-BuHMe H H HB-5-1 Me HEt H(CH2)3H H HB-5-2 Me HEt H(CH2)3H HB-5-3 Me HEt H(CH2)3H H〔表1〕(续)化合物No. R1R2R3R4R5(R10)q起始原料(R6＝R7＝R8＝R9＝H、Z＝CH2、p＝1时)C-1F H MeH CMe＝CH2H (S)-香芹酮〔表2〕化合物No. 物理的性质A-1 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.34(s，3H)，1.38-1.45(m，1H)，1.70(s，3H).
(CDCl3) 1.65-1.82(m，2H)，2.10-2.18(m，1H)，2.34-2.42(m，1H)，3.10(brs，1H)，3.72(dd，1H).4.58-4.76(m，4H)，7.26-7.38(m，5H)A-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.34(s，3H)，1.38-1.45(m，1H)，1.70(s，3H).
(CDCl3) 1.65-1.82(m，2H)，2.10-2.18(m，1H)，2.34-2.42(m，1H)，3.10(br s，1H)，3.72(dd，1H).4.58-4.76(m，4H)，7.25-7.39(m，5H)A-3 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.33(s，3H)，1.38-1.45(m，1H)，1.70(s，3H).
(CDCl3) 1.65-1.82(m，2H)，2.10-2.20(m，1H)，2.35-2.40(m，1H)，2.40(s，3H)，3.08-3.10(m，1H)，3.72(dd，1H)，4.54-4.76(m，4H)，7.17-7.40(m，4H)A-4 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.33(s，3H)，1.38-1.45(m，1H)，1.70(s，3H).
(CDCl3) 1.65-1.82(m，2H)，2.10-2.20(m，1H)，2.35-2.40(m，1H)，2.40(s，3H)，3.08-3.10(m，1H)，3.72(dd，1H)，4.54-4.76(m，4H)，7.17-7.40(m，4H)A-5 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.35(s，3H)，1.44-1.51(m，1H)，1.71(s，3H).
(CDCl3) 1.70-1.83(m，2H)，2.10-2.16(m，1H)，2.34-2.42(m，1H)，3.09-3.11(m，1H)，3.74(dd，1H)，4.63-4.77(m，4H)，7.0-7.5(m，4H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-6 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.40(s，3H)，1.44-1.52(m，1H)，1.72(s，3H)、(CDCl3)1.70-1.86(m，2H)，2.10-2.18(m，1H)，2.36-2.44(m，1H)，3.11-3.13(m，1H)，3.79(dd，1H)，4.66-4.77(m，4H)，7.21-7.35(m，3H)，7.57-7.60(m，1H)A-7 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.85(d，3H)，0.86(d，3H)，1.08-1.18(m，1H).
(CDCl3)1.33(s，3H)，1.38-1.60(m，3H)，1.70-1.78(m，1H)，2.04-2.10(m，1H)，2.39(s，3H)，3.02-3.04(m，1H)，3.75(dd，1H)，4.57(d，1H)，4.67(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)A-8 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.86(d，6H)，1.13-1.22(m，1H)，1.35(s，3H).
(CDCl3)1.40-1.60(m，3H)，1.72-1.80(m，1H)，2.04-2.10(m，1H)，3.04-3.06(m，1H)，3.78(dd，1H)，4.66(d，1H)，4.73(d，1H)，7.02-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.25-7.31(m，1H)，7.42-7.47(m，1H)A-9 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.85(d，3H)，0.86(d，3H)，1.08-1.18(m，1H)，(CDCl3)1.33(s，3H)，1.38-1.60(m，3H)，1.70-1.78(m，1H)，2.04-2.10(m，1H)，2.39(s，3H)，3.02-3.04(m，1H)，3.75(dd，1H)，4.57(d，1H)，4.67(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)A-10 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.86(d，6H)，1.13-1.22(m，1H)，1.35(s，3H)，(CDCl3)1.40-1.60(m，3H)，1.72-1.80(m，1H)，2.04-2.10(m，1H)，3.04-3.06(m，1H)，3.78(dd，1H)，4.66(d，1H)，4.73(d，1H)，7.02-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.25-7.31(m，1H)，7.42-7.47(m，1H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-11 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.87(d，6H)，1.16-1.58(m，4H)，1.30(s，3H)，(CDCl3)1.68-1.80(m，1H)，2.00-2.08(m，1H)，3.02-3.04(m，1H)，3.76(dd，1H)，4.62(d，1H)，4.75(d，1H)，6.85-6.95(2H)，7.25-7.35(m，1H)A-12 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.86(d，6H)，1.16-1.67(m，4H)，1.32(s，3H).
(CDCl3)1.79-1.83(m，1H)，2.02-2.07(m，1H)，3.03(t，1H)，3.76(dd，1H)，4.68(d，1H)，4.81(d，1H)，6.96-7.01(m，1H)，7.18-7.26(m，2H)A-13 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.86(d，6H)，1.14-1.22(m，1H)，1.40(s，3H).
(CDCl3)1.40-1.57(m，3H)，1.77-1.81(m，1H)，2.07-2.11(m，1H)，3.06(s，1H)，3.83(t，1H)，4.72(dd，2H)，7.19-7.34(m，3H)，7.59-7.61(m，1H)A-14 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.31(s，3H)，1.47-1.54(m，1H)，1.72(s，3H).
(CDCl3)1.70-1.84(m，2H)，2.07-2.12(m，1H)，2.33-2.40(m，1H)，3.08-3.10(dd，1H)，3.70-3.72(dd，1H)，4.60-4.78(m，4H)，6.85-6.91(m，2H)，7.22-7.31(m，1H)A-15 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.40(s，3H)，1.44-1.52(m，1H)，1.72(s，3H).
(CDCl3)1.70-1.77(m，1H)，1.81-1.86(m，1H)，2.11-2.17(m，1H)，2.36-2.43(m，1H)，3.11-3.12(dd，1H)，3.77-3.80(dd，1H)，4.66-4.77(m，4H)，7.21-7.35(m，3H)，7.57-7.60(m，1H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-16粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.32(s，3H)，1.48-1.55(m，1H)，1.72(s，3H).
(CDCl3)1.68-1.78(m，1H)，1.81-1.87(m，1H)，2.07-2.13(m，1H)，2.35-2.41(m，1H)，3.08-3.10(dd，1H)，3.70-3.73(dd，1H)，4.66-4.83(m，4H)，6.96-7.02(m，1H)，7.18-7.26(m，2H)A-17粘稠液体1H-NMR δ(ppm)0.86-0.88(d，6H)，1.17-1.24(m，1H)，(CDCl3) 1.31(s，3H)，1.38-1.55(m，3H)，1.75-1.80(d，1H)，2.03-2.06(d，1H)，3.03(s，1H)，3.75-3.77(t，1H)，4.61-4.64(d，1H)，4.74-4.77(d，1H)，6.87-6.92(m，2H)，7.23-7.30(m，1H)A-18粘稠液体1H-NMR δ(ppm)1.40(s，3H)，1.67(s，3H)，1.3-2.2(m，5H)，(CDCl3) 3.40(d，1H)，3.76(dd，1H)，4.60-4.78(m，4H)，7.00-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.24-7.33(m，1H)，7.42-7.51(m，1H)A-19粘稠液体1H-NMR δ(ppm)0.83(s，3H)，0.88(s，3H)，1.37(s，3H)，(CDCl3)1.55-1.61(m，4H)，2.35(s，3H)，2.89-2.98(t，1H)，3.63-3.91(dd，1H)，4.33-4.52(d，1H)，4.60-4.79(d，1H)，7.08-7.45(m，4H)A-20粘稠液体1H-NMR δ(ppm)0.83(s，3H)，0.90(s，3H)，1.37(s，3H)，(CDCl3) 1.50-1.63(m，4H)，2.90-2.99(t，1H)，3.66-3.94(dd，1H)，4.65(s，2H)，6.82-7.65(m，4H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-21 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.83(s，3H)，0.92(s，3H)，0.74-1.68(m，8H)，(CDCl3) 1.86-2.33(m，1H)，2.35(s，3H)，2.90-2.99(t，1H)，3.77-4.04(dd，1H)，4.32-4.80(dd，2H)，7.06-7.43(m，4H)A-22 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.83(s，3H)，0.90(s，3H)，(CDCl3) 0.78-1.65(m，8H)，1.78-2.45(m，1H)，2.90-3.00(t，1H)，3.77-4.04(dd，1H)，4.40-4.83(t，2H)，6.78-7.61(m，4H)A-23-1粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.26(s，3H)，1.37(s，3H)，(CDCl3) 1.2-2.0(m，7H)，3.05(d，1H)，3.72(dd，1H)，4.64(d，1H)，4.81(d，1H)，7.02-7.07(m，1H)，7.11-7.17(m，1H)，7.24-7.31(m，1H)，7.45-7.52(m，1H)A-23-2粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.25(s，3H)，1.40(s，3H)，(CDCl3) 1.2-2.2(m，7H)，3.08(d，1H)，3.71(dd，1H)，4.62(d，1H)，4.76(d，1H)，7.01-7.07(m，1H)，7.11-7.17(m，1H)，7.25-7.30(m，1H)，7.45-7.51(m，1H)A-24 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.82-1.00(m)，1.42(s)，1.42(s)，1.45(s)，(CDCl3) 1.2-2.2(m)，2.97-2.99(m)，(非对映异构物混合物) 3.43(d)，3.64-3.66(m)，4.53-4.86(m)，7.0-7.6(m)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-25 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.28-1.35(m，1H)，1.50-1.56(m，1H)，(CDCl3) 1.76-1.80(m，1H)，2.05-2.11(m，3H)，2.40(s，3H)，2.56-2.62(dd，1H)，3.07(s，1H)，3.15-3.23(m，2H)，3.30(s，3H)，3.84-3.86(t，1H)，4.48-4.51(d，1H)，4.66-4.69(d，1H)，4.86-4.90(d，1H)，4.98-5.01(d，1H)，5.58-5.69(m，1H)，7.15-7.26(m，3H)，7.33-7.35(d，1H)A-26 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.71-0.73(m)，0.87(d)，(CDCl3) 1.40(s)，1.48(s)，1.51(s)，(非对映异构物混合物) 1.75-2.80(m)，3.07(d)，3.12(dd)，3.16(d)，3.59(d)，3.77(d)，3.89(d)，4.56-4.92(m)，7.0-7.6(m)A-27 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.70-0.73(m)，0.88(d)，(CDCl3) 1.40(s)，1.46(s)，1.49(s)，(非对映异构物混合物) 1.8-2.8(m)，3.06(d)，3.11(dd)，3.14(d)，3.60(d)，3.76(d)，3.86(d)，4.4-4.9(m)，7.1-7.5(m)A-28-1 m.p.102-104℃1H-NMR δ(ppm) 1.14(s，2H)，1.18(s，3H)，1.32-1.40(m，4H)，(CDCl3) 1.66-1.76(m，2H)，1.81-1.88(dt，1H)，2.30-2.34(d，1H)，3.11(s，1H)，3.86-3.88(d，1H)，4.71(s，2H)，7.20-7.35(m，3H)，7.55-7.57(d，1H)A-28-2粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.17-1.24(m，5H)，1.29-1.37(m，1H)，(CDCl3) 1.40(s，3H)，1.70-1.76(m，1H)，1.88-1.95(dt，1H)，2.03-2.07(d，2H)，3.13(s，1H)，3.86-3.87(d，1H)，4.67-4.78(dd，2H)，7.18-7.33(m，3H)，7.56-7.58(d，1H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-29-1 m.p.70-74℃1H-NMR δ(ppm) 1.21(s，3H)，1.30-1.37(m，1H)，(CDCl3) 1.33(s，2H)，1.39(s，3H)，1.65-1.75(q，2H)，1.84-1.91(dt，1H)，2.38-2.41(d，1H)，3.13(s，1H)，3.86-3.88(d，1H)，4.71(s，2H)，7.20-7.35(m，3H)，7.55-7.57(d，1H)A-29-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.21-1.43(m，9H)，1.67-1.76(m，1H)，(CDCl3) 1.89-1.96(m，1H)，2.03-2.13(m，2H)，3.13(s，1H)，3.86-3.88(d，1H)，4.69-4.82(dd，2H)，7.17-7.35(m，3H)，7.58-7.60(d，1H)A-30-1 m.p.156-160℃1H-NMR δ(ppm) 1.16-1.41(m，9H)，1.63-1.70(m，1H)，(CDCl3) 1.76-1.85(m，2H)，2.29-2.32(d，1H)，3.10(s，1H)，3.80-3.81(d，1H)，4.60-4.74(dd，2H)，6.87-6.91(m，2H)，7.23-7.31(m，1H)A-30-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.17-1.36(m，9H)，1.66-1.73(m，1H)，(CDCl3) 1.83-1.91(m，1H)，2.02-2.08(m，2H)，3.11(s，1H)，3.80-3.82(d，1H)，4.55-4.86(dd，2H)，6.87-6.92(m，2H)，7.23-7.30(m，1H)A-31-1 m.p.172-176℃1H-NMR δ(ppm) 1.22-1.42(m，9H)，1.60-1.87(m，3H)，(CDCl3) 2.35-2.38(d，1H)，3.10(s，1H)，3.79-3.80(d，1H)，4.59-4.73(dd，2H)，6.87-6.91(m，2H)，7.26-7.31(m，1H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-31-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.23-1.42(m，9H)，1.66-1.72(m，1H)，(CDCl3) 1.85-1.93(m，1H)，2.02-2.13(m，2H)，3.11(s，1H)，3.80-3.82(d，1H)，4.57-4.89(dd，2H)，6.86-6.90(m，2H)，7.23-7.29(m，1H)A-32 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.8-2.2(m)，1.40(s)，1.43(s)，(CDCl3) 2.37(s)，2.38(s)，2.40(s)，2.96-3.04(m)，(非对映异构物混合物) 3.44(d)，3.58-3.66(m)，4.40-4.78(m)，7.1-7.5(m)A-33 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.98(d)，1.41(s)，1.45(s)，(CDCl3) 0.8-2.2(m)，2.98-3.04(m)，3.43(d)，(非对映异构物混合物) 3.63-3.66(m)，4.55-4.84(m)，7.0-7.6(m)A-34-1m.p.128-131℃1H-NMR δ(ppm) 1.18(s，3H)，1.33(s，3H)，(CDCl3) 1.12-1.40(m，3H)，1.65-1.88(m，3H)，2.28-2.36(m，1H)，3.11(brs，1H)，3.83(dd，1H)，4.66(d，1H)，4.69(d，1H)，7.00-7.06(m，1H)，7.11-7.15(m，1H)，7.24-7.33(m，1H)，7.43-7.52(m， 1H)A-34-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.21(s，3H)，1.35(s，3H)，(CDCl3) 1.16-1.38(m，3H)，1.68-1.76(m，1H)，1.85-1.94(m，1H)，2.02-2.09(m，2H)，3.13(brs，1H)，3.82(dd，1H)，4.67(d，1H)，4.74(d，1H)，7.00-7.07(m，1H)，7.11-7.15(m，1H)，7.24-7.33(m，1H)，7.43-7.52(m，1H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-35-1 m.p.122-125℃1H-NMR δ(ppm) 1.21(s，3H)，1.33(s，3H)，(CDCl3) 1.30-1.40(m，3H)，1.63-1.75(m，2H)，1.81-1.90(m，1H)，2.36-2.43(m，1H)，3.12(brs，1H)，3.82(dd，1H)，4.66(d，1H)，4.68(d，1H)，7.01-7.06(m，1H)，7.12-7.17(m，1H)，7.26-7.29(m，1H)，7.47-7.51(m，1H)A-35-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.25(s，3H)，1.34(s，3H)，(CDCl3) 1.24-1.44(m，3H)，1.68-1.76(m，1H)，1.88-1.96(m，1H)，2.03-2.14(m，2H)，3.12(brs，1H)，3.82(dd，1H)，4.69(d，1H)，4.77(d，1H)，7.01-7.05(m，1H)，7.10-7.14(m，1H)，7.23-7.30(m，1H)，7.48-7.54(m，1H)A-36-1 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.22(s，3H)，1.40(s，3H)，(CDCl3) 1.18-1.40(m，3H)，1.45-1.64(m，1H)，1.68-1.75(m，1H)，1.81-1.88(m，1H)，2.07-2.16(m，1H)，3.06(d，1H)，3.71(dd，1H)，4.62(d，1H)，4.76(d，1H)，7.02-7.06(m，1H)，7.14-7.18(m，1H)，7.24-7.30(m，1H)，7.45-7.50(m，1H)A-36-2m.p.60-65℃1H-NMR δ(ppm) 1.23(s，3H)，1.37(s，3H)，(CDCl3) 1.15-1.94(m，7H)，3.06(d，1H)，3.71(dd，1H)，4.63(d，1H)，4.79(d，1H)，7.02-7.07(m，1H)，7.11-7.16(m，1H)，7.23-7.29(m，1H)，7.45-7.50(m，1H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-37-1 m.p.68-72℃1H-NMR δ(ppm) 1.17(s，3H)，1.34(s，3H)，(CDCl3) 1.10-1.39(m，3H)，1.64-1.72(m，2H)，1.79-1.88(m，1H)，2.28-2.36(m，1H)，2.38(s，3H)，3.10(brs，1H)，3.81(dd，1H)，4.62(s，2H)，7.10-7.35(m，4H)A-37-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.21(s，3H)，1.33(s，3H)，(CDCl3) 1.16-1.34(m，3H)，1.68-1.76(m，1H)，1.85-1.93(m，1H)，2.01-2.08(m，2H)，2.39(s，3H)，3.11-3.13(m，1H)，3.79(dd，1H)，4.53(d，1H)，4.73(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)A-38-1 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.20(s，3H)，1.35(s，3H)，1.20-1.35(m，3H)，(CDCl3) 1.63-1.72(m，2H)，1.81-1.90(m，1H)，2.38(s，3H)，2.36-2.42(m，1H)，3.10-3.13(m，1H)，3.81(dd，1H)，4.61(d，1H)，4.62(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)A-38-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.25(s，3H)，1.33(s，3H)，1.20-1.44(m，3H)，(CDCl3) 1.68-1.76(m，1H)，1.87-1.96(m，1H)，2.02-1.14(m，2H)，2.40(s，3H)，3.11(brs，1H)，3.79(dd，1H)，4.56(d，1H)，4.76(d，1H)，7.13-7.40(m，4H)A-39-1 m.p.147-150℃1H-NMR δ(ppm) 1.20(s，3H)，1.33(s，3H)，1.16-1.42(m，3H)(CDCl3) 1.62-1.71(m，1H)，1.78-1.88(m，2H)，2.26-2.34(m，1H)，3.09-3.11(m，1H)，2.31(dd，1H)，4.68(dd，1H)，4.79(dd，1H)，6.97-7.02(m，1H)，7.20-7.27(m，2H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-39-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.22(s，3H)，1.31(s，3H)，1.16-1.38(m，3H)，(CDCl3) 1.65-1.74(m，1H)，1.83-1.92(m，1H)，2.00-2.11(m，2H)，3.10-3.12(m，1H)，4.62(dd，1H)，4.62(dd，1H)，4.92(dd，1H)，6.97-7.01(m，1H)，7.20-7.27(m，2H)A-40-1 m.p.130-135℃1H-NMR δ(ppm) 1.23(s，3H)，1.33(s，3H)，1.20-1.90(m，6H)，(CDCl3) 2.34-2.42(m，1H)，3.10-3.12(m，1H)，3.81(dd，1H)，4.68(dd，1H)，4.78(dd，1H)，6.97-7.02(m，1H)，7.16-7.27(m，2H)A-40-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.25(s，3H)，1.31(s，3H)，1.20-1.43(m，3H)，(CDCl3) 1.66-1.74(m，1H)，1.86-1.94(m，1H)，2.01-2.07(m，1H)，2.11-2.17(m，1H)，3.10-3.12(m，1H)，3.83(dd，1H)，4.64(dd，1H)，4.97(dd，1H)，6.96-7.02(m，1H)，7.16-7.27(m，2H)A-41(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.64(t)，0.72(t)，0.99(t)，1.00(t)，(CDCl3) 0.90-2.55(m)，2.36(s)，2.37(s)，2.78-2.88(m)，3.06(d)，3.12-3.15(m)，3.99(d)，4.03(d)，4.04(d)，4.48(d)，4.66(d)，4.87(d)，7.11-7.46(m)A-42(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.65(t)，0.75(t)，0.99(t)，1.01(t)，(CDCl3) 0.90-2.55(m)，2.78-2.88(m)，3.07(m)，3.12-3.16(m)，4.00(d)，4.03(d)，4.64(d)，4.69(d)，4.76(d)，4.91(d)，6.98-7.56(m)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-43(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H＝NMR δ(ppm) 1.26(s)，1.35(s)，1.15-1.60(m)，(CDCl3) 1.84-1.94(m)，2.04-2.20(m)，2.49-2.64(m)，3.05(dd)，3.08(dd)，3.76-3.84(m)，4.63-4.75(m)，7.00-7.05(m)，7.10-7.16(m)，7.22-7.30(m)，7.50-7.55(m)A-44(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.17(d)，1.18(d)，1.36(s)，1.20-2.18(m)，(CDCl3) 3.05-3.10(m)，3.52-3.68(m)，3.80(dd)，3.86(dd)，4.64-4.78(m)，6.98-7.05(m)，7.11-7.17(m)，7.25-7.30(m)，7.45-7.55(m)A-45(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.16(d)，1.40(s)，1.10-2.15(m)，(CDCl3) 3.10-3.20(m)，3.48-3.68(m)，3.71-3.78(m)，4.60-4.80(m)，7.00-7.05(m)，7.10-7.18(m)，7.25-7.32(m)，7.45-7.55(m)A-46(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.08(d)，1.09(d)，1.39(s)，1.20-2.10(m)，(CDCl3) 3.02-3.04(m)，3.14-3.26(m)，3.68-3.75(m)，3.82-3.92(m)，4.00-4.08(m)，4.62(d)，4.75(d)，5.02-5.30(m)，5.85-5.96(m)，7.00-7.05(m)，7.10-7.17(m)，7.24-7.32(m)，7.45-7.55(m)A-47(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.40(s)，1.06-2.15(m)，3.00-3.80(m)，(CDCl3) 4.58-4.80(m)，7.00-7.05(m)，7.10-7.18(m)，7.24-7.32(m)，7.45-7.55(m)A-48(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.18(s)，1.20(s)，1.34(s)，1.10-2.32(m)，(CDCl3) 3.08-3.12(m)，3.19(s)，3.20(s)，3.36-3.52(m)，3.79-3.84(m)，4.65-4.76(m)，7.00-7.05(m)，7.10-7.17(m)，7.23-7.33(m)，7.45-7.55(m)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-49(非对映异构物混合物)粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.14(s)，1.17(s)，1.39(s)，1.40(s)，(CDCl3) 1.25-2.30(m)，3.04-3.07(m)，3.20(s)，3.22(s)，3.26-3.80(m)，4.58-4.82(m)，7.00-7.06(m)，7.10-7.18(m)，7.23-7.33(m)，7.45-7.55(m)A-50 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.20-1.28(m，1H)，1.47-1.53(m，2H)，(CDCl3) 1.80-1.86(m，1H)，1.92-1.97(m，1H)，2.10-2.15(m，2H)，2.39(s，3H)，2.57(dd，1H)，3.09(s，1H)，3.39-3.46(m，2H)，3.86(t，1H)，4.50-4.53(d，1H)，4.65-4.68(d，1H)，4.87-4.92(d，1H)，5.02-5.05(d，1H)，5.59-5.70(m，1H)，7.15-7.23(m，3H)，7.32-7.34(m，1H)A-51(非对映异构物混合物)粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.07(d)，1.08(d)，1.39(s)，1.20-2.02(m)，(CDCl3) 2.98-3.12(m)，3.31(s)，3.32(s)，3.69-3.75(m)，4.59-4.78(m)，7.01-7.06(m)，7.11-7.16(m)，7.24-7.33(m)，7.45-7.55(m)A-52(非对映异构物混合物)粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.11(d)，1.12(d)，1.39(s)，1.10-2.15(m)，(CDCl3) 3.02-3.05(m)，3.36(s)，3.70(s)，3.30-3.76(m)，4.55-4.80(m)，7.00-7.06(m)，7.11-7.17(m)，7.24-7.33(m)，7.45-7.55(m)A-53粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.39(s，3H)，1.66-1.84(m，2H)，2.04(s，3H)，(CDCl3) 2.50-2.12(m，1H)，2.30-2.38(m，1H)，2.95(dd，1H)，3.84(dd，1H)，4.60(d，1H)，4.63-4.72(m，1H)，4.74(d，1H)，7.02-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.24-7.32(m，1H)，7.45-7.55(m，1H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-54(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.14(t)，1.15(t)，1.19(s)，1.20(s)，(CDCl3) 1.34(s)，1.35(s)，1.10-2.30(m)，3.07-3.10(m)，3.34-3.52(m)，3.80-3.83(m)，4.64-4.76(m)，7.02-7.07(m)，7.11-7.16(m)，7.24-7.33(m)，7.45-7.55(m)A-55 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.35(s，3H)，1.48-1.55(m，1H)，1.73(s，3H)，(CDCl3) 1.73-1.78(m，1H)，1.86-1.92(m，1H)，2.08-2.12(m，1H)，2.38(brs，1H)，3.10(s，1H)，3.74(t，1H)，4.67-4.91(m，4H)，7.15-7.19(m，1H)，7.30-7.32(m，2H)A-56 m.p.137-141℃1H-NMR δ(ppm) 1.37(s，3H)，1.55-1.63(m，1H)，(CDCl3) 1.72-1.78(m，1H)，1.98-2.05(m，1H)，2.19-2.26(m，1H)，2.93(dd，1H)，3.55-3.65(m，1H)，3.79(dd，1H)，4.04(d，1H)，4.60(d，1H)，4.73(d，1H)，7.02-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.25-7.32(m，1H)，7.45-7.55(m，1H)A-57 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.38(s，3H)，1.44-1.61(m，1H)，(CDCl3) 1.69-1.76(m，1H)，2.11-2.18(m，1H)，2.26-2.34(m，1H)，2.94(dd，1H)，3.14-3.22(m，1H)，3.31(s，3H)，3.77(dd，1H)，4.63(d，1H)，4.75(d，1H)，7.02-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.25-7.32(m，1H)，7.45-7.55(m，1H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-58 m.p.67-69℃1H-NMR δ(ppm) 1.19(t，3H)，1.38(s，3H)，1.52-1.62(m，1H)，(CDCl3) 1.72-1.80(m，1H)，2.16-2.18(m，1H)，2.25-2.33(m，1H)，2.94(dd，1H)，3.22-3.32(m，1H)，3.48(q，2H)，3.77(dd，1H)，4.62(d，1H)，4.75(d，1H)，7.01-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.25-7.33(m，1H)，7.45-7.55(m，1H)A-59 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.37(s，3H)，1.58-1.68(m，1H)，(CDCl3) 1.81-1.87(m，1H)，2.15-2.21(m，1H)，2.26-2.34(m，1H)，2.93(dd，1H)，3.32-3.41(m，1H)，3.75(dd，1H)，4.52(s，2H)，4.62(d，1H)，4.74(d，1H)，7.01-7.07(m，1H)，7.11-7.16(m，1H)，7.24-7.38(m，1H)，7.45-7.54(m，1H)A-60 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.92(t，3H)，1.38(s，3H)，1.32-1.78(m，6H)，(CDCl3) 2.08-2.15(m，1H)，2.24-2.32(m，1H)，2.93(dd，1H)，3.20-3.28(m，1H)，3.38-3.42(m，2H)，3.77(dd，1H)，4.62(d，1H)，4.75(d，1H)，7.01-7.06(m，1H)，7.11-7.16(m，1H)，7.24-7.32(m，1H)，7.46-7.54(m，1H)A-61-1 m.p.143-147℃1H-NMR δ(ppm) 1.16-1.27(m，2H)，1.19(s，3H)，1.35(s，3H)，(CDCl3) 1.37-1.43(m，1H)，1.63-1.70(m，1H)，1.80-1.88(m，2H)，2.28-2.31(m，1H)，3.10(s，1H)，3.81-3.83(d，1H)，4.75-4.77(d，1H)，4.87-4.90(d，1H)，7.16-7.20(m，1H)，7.29-7.33(m，2H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-61-2 m.p.136-138℃1H-NMR δ(ppm) 1.15-1.27(m，2H)，1.21(s，3H)，1.32(s，3H)，(CDCl3) 1.35-1.40(m，1H)，1.70(t，1H)，1.89(t，1H)，2.00-2.11(m，2H)，3.10(s，1H)，3.84(d，1H)，4.71(d，1H)，5.03(d，1H)，7.14-7.30(m，3H)A-62 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.46(s，3H)，2.12-2.20(m，3H)，(CDCl3) 3.05-3.08(m，1H)，4.11(dd，1H)，4.56-4.60(m，3H)，4.72(d，1H)，6.83-6.86(m，2H)，6.94-7.16(m，3H)，7.22-7.31(m，3H)，7.40-7.50(m，1H)A-63-1 m.p.104-106℃1H-NMR δ(ppm) 1.17(s，3H)，1.31(s，3H)，1.13-1.35(m，3H)，(CDCl3) 1.63-1.72(m，2H)，1.78-1.87(m，1H)，2.29-2.35(m，1H)，3.09-3.11(m，1H)，3.80(dd，1H)，4.59(d，1H)，4.67(d，1H)，7.25-7.40(m，5H)A-63-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.21(s，3H)，1.33(s，3H)，1.17-1.33(m，3H)，(CDCl3) 1.67-1.74(m，1H)，1.86-1.94(m，1H)，2.00-2.09(m，2H)，3.11(brs，1H)，3.78(dd，1H)，4.53(d，1H)，4.75(d，1H)，7.26-7.40(m，5H)A-64-1m.p.95-98℃1H-NMR δ(ppm) 1.12(s，3H)，1.31(s，3H)，1.18-1.35(m，3H)，(CDCl3) 1.62-1.71(m，2H)，1.82-1.89(m，1H)，2.37-2.42(m，1H)，3.09-3.11(m，1H)，3.79(dd，1H)，4.58(d，1H)，4.65(d，1H)，7.25-7.40(m，5H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-64-2粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.24(s，3H)，1.32(s，3H)，1.20-1.44(m，3H)，(CDCl3) 1.68-1.75(m，1H)，1.88-1.96(m，1H)，2.03-2.11(m，2H)，3.12(brs，1H)，3.78(dd，1H)，4.55(d，1H)，4.78(d，1H)，7.26-7.41(m，5H)A-65 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.73-0.77(dt，6H)，1.16-1.29(m，5H)，(CDCl3) 1.39(s，3H)，1.55-1.65(m，3H)，2.98(d，1H)，3.73(dd，1H)，4.61(d，1H)，4.73(d，1H)，7.01-7.50(m，4H)A-66 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.46(s，3H)，1.66-1.74(m，1H)，2.03(s，3H)，(CDCl3) 1.92-2.16(m，3H)，3.00(d，1H)，3.96(dd，1H)，4.61(d，1H)，4.72(d，1H)，5.01-5.06(m，1H)，7.01-7.06(m，1H)，7.11-7.16(m，1H)，7.24-7.32(m，1H)，7.44-7.54(m，1H)A-67 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.40(s，3H)，1.52-1.59(m，1H)，(CDCl3+DMSO-d6)1.86-2.04(m，3H)，3.00-3.02(m，1H)，4.00(brs，1H)，4.13(dd，1H)，4.27(brs，1H)，4.58(d，1H)，4.72(d，1H)，7.01-7.06(m，1H)，7.12-7.17(m，1H)，7.24-7.32(m，1H)，7.45-7.52(m，1H)A-68 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.41(s，3H)，1.57-1.64(m，1H)，(CDCl3) 1.98-2.01(m，2H)，2.05-2.11(m，1H)，3.01(brs，1H)，3.26(s，3H)，3.47-3.50(m，1H)，3.95(dd，1H)，4.64(d，1H)，4.77(d，1H)，7.01-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.25-7.32(m，1H)，7.45-7.54(m，1H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-69 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.92(t，3H)，1.41(s，3H)，1.30-1.62(m，5H)，(CDCl3) 1.96-2.06(m，3H)，3.01(dd，1H)，3.26-3.40(m，2H)，3.56(brs，1H)，3.96(dd，1H)，4.63(d，1H)，4.73(d，1H)，7.01-7.06(m，1H)，7.11-7.16(m，1H)，7.24-7.32(m，1H)，7.46-7.52(m，1H)A-70 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.42(s，3H)，1.56-1.66(m，1H)，(CDCl3) 2.02-2.13(m，3H)，3.02(dd，1H)，3.70(brs，1H)，4.05(dd，1H)，4.43(d，1H)，4.46(d，1H)，4.64(d，1H)，4.73(d，1H)，7.01-7.07(m，1H)，7.11-7.17(m，1H)，7.23-7.38(m，6H)，7.45-7.55(m，1H)A-71 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.43(s，3H)，1.63-1.69(m，1H)，(CDCl3) 2.01-2.17(m，3H)，3.03(dd，1H)，3.75(brs，1H)，4.07(dd，1H)，4.52(d，1H)，4.53(d，1H)，4.65(d，1H)，4.74(d，1H)，7.00-7.55(m，8H)A-72 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.42(s，3H)，1.72-1.81(m，1H)，(CDCl3) 1.92-1.99(m，1H)，2.23-2.29(m，1H)2.39-2.47(m，1H)，2.99(dd，1H)，3.86(dd，1H)，4.15-4.24(m，1H)，4.62(d，1H)，4.74(d，1H)，6.84-6.87(m，2H)，6.93-6.98(m，1H)，7.01-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.25-7.30(m，3H)，7.45-7.52(m，1H)A-73 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.42(s，3H)，1.61-1.68(m，1H)，(CDCl3) 2.02-2.11(m，3H)，3.01-3.03(m，1H)，3.68-3.72(m，1H)，4.03(dd，1H)，4.38(d，1H)，4.43(d，1H)，4.65(d，1H)，4.73(d，1H)，7.02-7.07(m， 1H)，7.12-7.17(m，2H)，7.25-7.33(m，4H)，7.46-7.52(m，1H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-74(E/Z混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.40(s)，1.42(s)，1.54-2.02(m)，(CDCl3) 2.48-2.58(m)，3.02-3.06(m)，3.72-3.80(m)，4.58-4.80(m)，5.16-5.25(m)，7.01-7.07(m)，7.11-7.17(m)，7.25-7.32(m)，7.46-7.53(m)A-75(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.36(s)，1.50-1.92(m)，2.92-2.98(m)，(CDCl3) 3.65-3.72(m)，4.61-4.74(m)，7.00-7.50(m)A-76 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.40(s，3H)，1.68(s，3H)，1.48-2.05(m，5H)，(CDCl3) 3.62(d，1H)，3.75(dd，1H)，4.59-4.78(m，4H)，7.00-7.05(m，1H)，7.10-7.15(m，1H)，7.24-7.30(m，1H)，7.46-7.52(m，1H)A-77 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.85(d，6H)，1.39(s，3H)，1.13-1.90(m，6H)，(CDCl3) 3.02(d，1H)，3.70(dd，1H)，4.64(d，1H)，4.75(d，1H)，7.03-7.06(m，1H)，7.11-7.16(m，1H)，7.24-7.31(m，1H)，7.45-7.53(m，1H)A-78-1粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.39(s，3H)，1.60-1.68(m，1H)，(CDCl3) 1.87-1.94(m，1H)，1.99-2.05(m，1H)，2.30-2.37(m，1H)，3.05-3.13(m，1H)，3.18(dd，1H)，3.78(dd，1H)，4.63(d，1H)，4.70(d，1H)，7.00-7.04(m，1H)，7.11-7.35(m，7H)，7.45-7.55(m，1H)A-78-2粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.45(s，3H)，1.80-1.94(m，2H)，(CDCl3) 1.96-2.01(m，1H)，2.11-2.19(m，1H)，2.55-2.65(m，1H)，3.09(dd，1H)，3.87(dd，1H)，4.63(d，1H)，4.75(d，1H)，7.00-7.06(m，1H)，7.10-7.33(m，7H)，7.45-7.55(m，1H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-79 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.84(t，3H)，1.43-1.51(m，1H)，(CDCl2) 1.53-1.60(m，1H)，1.82-1.90(m，2H)，2.02-2.06(m，1H)，2.32-2.37(m，1H)，2.35(s，3H)，3.09(m，1H)，3.17(s，1H)，3.84(t，1H)，4.47(d，1H)，4.64(d，1H)，7.12-7.31(m，9H)A-80 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.88(t，3H)，1.46-1.63(m，2H)，(CDCl3) 1.81-1.91(m，2H)，2.04-2.08(m，1H)，2.33-2.38(m，1H)，3.10(m，1H)，3.19(t，1H)，3.67(t，1H)，4.58(d，1H)，4.69(d，1H)，6.98-7.49(m，9H)A-81(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.22(s)，1.23(s)，1.37(s)，1.40(s)，(CDCl3) 1.18-1.93(m)，2.08-2.16(m)，3.05-3.07(m)，3.68-3.73(m)，4.61-4.81(m)，7.02-7.07(m)，7.11-7.16(m)，7.24-7.32(m)，7.45-7.54(m)A-82(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.25(s)，1.26(s)，1.37(s)，1.40(s)，(CDCl3) 1.15-1.95(m)，2.15-2.25(m)，3.04-3.08(m)，3.68-3.74(m)，4.60-4.65(m)，4.73-4.82(m)，7.02-7.07(m)，7.11-7.16(m)，7.25-7.32(m)，7.45-7.55(m)A-83 m.p.129-130℃1H-NMR δ(ppm) 1.18(s，3H)，1.11-1.41(m，2H)，1.33(s，3H)，(CDCl3) 1.62-1.91(m，3H)，2.31(d，1H)，3.10(s，1H)，3.82(d，1H)，4.65(d，1H)，4.70(d，1H)，6.97-7.58(m，4H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-84m.p.122-125℃1H-NMR δ(ppm) 1.21(s，3H)，1.28-1.40(m，2H)，1.33(d，3H)，(CDCl3) 1.62-1.78(m，2H)，1.79-1.92(m，1H)，2.39(d，1H)，3.12(s，1H)，3.82(d，1H)，4.66(d，1H)，4.70(d，1H)，7.00-7.08(m，1H)，7.12-7.19(m，1H)，7.24-7.32(m，1H)，7.46-7.54(m，1H)A-85-1 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.88(t，3H)，1.15-1.41(m，8H)，1.35(s，3H)，(CDCl3) 1.70-1.74(m，2H)，2.06-2.11(m，1H)，3.01(s，1H)，3.76(t，1H)，4.68(dd，2H)，7.00-7.52(m，4H)，A-85-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.88(t，3H)，1.22-1.40(m，9H)，1.38(s，3H)，(CDCl3) 1.74-1.78(m，1H)，1.91-1.96(m，1H)，2.98(d，1H)，3.70(dd，1H)，4.68(dd，2H)，7.00-7.50(m，4H)，A-86-1 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.39(s，3H)，1.66-1.72(m，1H)，(CDCl3) 1.85-2.02(m，2H)，2.34-2.39(m，1H)，3.21(s，1H)，3.53-3.61(m，1H)，3.70-3.73(m，1H)，4.66(dd，2H)，6.94-7.55(m，8H)A-86-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.46(s，3H)，1.73-1.90(m，2H)，(CDCl3) 1.94-1.99(m，1H)，2.22-2.30(m，1H)，3.11(dd，1H)，3.90(dd，1H)，4.71(dd，2H)，7.00-7.50(m，8H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-87-1粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.38(s，3H)，1.54-1.61(m，1H)，(CDCl3) 1.80-1.87(m，1H)，1.95-2.04(m，1H)，2.28-2.33(m，1H)，3.06(m，1H)，3.17(t，1H)，3.76(t，1H)，4.61-4.72(dd，2H)，6.99-7.50(m，8H)A-87-2 m.p.143-147℃1H-NMR δ(ppm) 1.43(s，3H)，1.76-1.91(m，3H)，(CDCl3) 2.09-2.16(m，1H)，2.54-2.62(m，1H)，3.07(d，1H)，3.83-3.87(dd，1H)，4.60-4.77(dd，2H)，7.00-7.49(m，8H)A-88 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.36(s，3H)，1.44-1.51(m，1H)，1.71(s，3H)，(CDCl3) 1.72-1.82(m，2H)，2.10-2.15(dd，1H)，2.35-2.38(m，1H)，3.10(t，1H)，3.75(t，1H)，4.64-4.77(m，4H)，7.04-7.12(m，2H)，7.25-7.28(m，1H)A-89 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.22-1.43(m，9H)，1.65-2.41(m，4H)，(CDCl3) 3.13(s，1H)，3.83(t，1H)，4.68-4.80(m，2H)，7.04-7.12(m，2H)，7.24-7.29(m，1H)，A-90 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.34(s，3H)，1.43-1.50(m，1H)，(CDCl3) 1.69-1.81(m，2H)，1.71(s，3H)，2.10-2.15(dd，1H)，2.35-2.38(m，1H)，3.09-3.10(dd，1H)，3.73(t，1H)，4.57-4.77(m，4H)，6.76-6.89(m，2H)，7.43-7.49(m，1H)A-91 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.21-1.43(m，9H)，1.64-2.40(m，4H)，(CDCl3) 3.12(s，1H)，3.81(s，1H)，4.57-4.73(m，2H)，6.75-6.90(m，2H)，7.42-7.50(m，1H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-92(非对映异构物混合物)粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.18(s)，1.21(s)，1.35(s)，1.36(s)，(CDCl3) 1.15-1.36(m)，1.64-2.10(m)，2.30-2.36(m)，3.11-3.15(m)，3.78-3.82(m)，4.51-4.74(m)，6.94-7.35(m)A-93(非对映异构物混合物)粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.17(s)，1.20(s)，1.31(s)，1.33(s)，(CDCl3) 1.12-1.36(m)，1.64-2.09(m)，2.28-2.35(m)，3.09-3.13(m)，3.76-3.80(m)，4.49(d)，4.54(d)，4.62(d)，4.69(d)，7.01-7.05(m)，7.32-7.38(m)A-94 m.p.124-125℃1H-NMR δ(ppm) 1.21(s，3H)，1.24-1.27(m，2H)，(CDCl3) 1.32-1.38(m，3H)，1.40(s，1H)，1.66-1.73(m，2H)，1.83-1.91(m，1H)，2.40(d，1H)，3.13(s，1H)，3.87(dd，1H)，4.79(s，2H)，7.35-7.39(m，1H)，7.54-7.63(m，2H)，7.79-7.82(m，1H)A-95粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.35(s，3H)，1.48-1.59(m，1H)，(CDCl3) 1.65-1.74(m，1H)，1.70(s，3H)，1.80-1.86(m，1H)，1.91-2.08(m，2H)，3.02(d，1H)，3.73(dd，1H)，4.72(s，2H)，4.75(dd，2H)，6.86-6.93(m，2H)，7.23-7.32(m，1H)A-96(E/Z混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.35(s)，1.30-2.10(m)，2.95-3.05(m)，(CDCl3) 3.08-3.11(m)，3.72(dd)，3，80(dd)，4.60-4.75(m)，5.18-5.25(m)，7.01-7.06(m)，7.10-7.16(m)，7.25-7.32(m)，7.46-7.52(m)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-97 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.35(s，3H)，1.41-1.50(m，1H)，1.71(s，3H)，(CDCl3) 1.69-1.76(m，1H)，1.78-1.85(m，1H)，2.28-2.35(m，1H)，2.34-2.43(m，1H)，3.07-3.11(m，1H)，3.75(t，J＝5Hz，1H)，3.82(s，3H)，4.66(dd，J＝22Hz，2H)，4.66(s，1H)，4.76(s，1H)，6.83-6.87(m，1H)，6.92-6.98(m，1H)，7.22-7.28(m，1H)，7.45-7.49(m，1H)A-98 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.42(s，3H)，1.49-1.57(m，1H)，1.72(s，3H)，(CDCl3) 1.73-1.79(m，1H)，1.82-1.89(m，1H)，2.11-2.18(m，1H)，2.33-2.43(m，1H)，3.11-3.14(m，1H)，3.85(t，J＝5Hz，1H)，4.68(s，1H)，4.78(s，1H)，4.81(dd，J＝13Hz，2H)，7.36-7.41(m，1H)，7.58-7.72(m，3H)A-99 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.37(s，3H)，1.65-1.72(m，1H)，(CDCl3) 1.93-2.10(m，1H)，2.39-2.44(m，1H)，3.14-3.15(m，1H)，3.36-3.38(m，1H)，3.77(dd，1H)，4.66(dd，2H)，6.78-6.79(m，1H)，6.90-6.93(m，1H)，6.99-7.03(m，1H)，7.10-7.14(m，2H)，7.22-7.26(m，2H)，7.46-7.50(m，1H)A-100(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.89(d)，0.90(d)，1.35(s)，1.15-1.86(m)，(CDCl3) 2.02-2.12(m)，3.06(br s)，3.38-3.46(m)，3.56-3.64(m)，3.76-3.82(m)，4.67(d)，4.71(d)，7.01-7.06(m)，7.12-7.17(m)，7.24-7.31(m)，7.49-7.53(m)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-101(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.36(s)，1.38(s)，1.84(s)，1.86(s)，(CDCl3) 1.20-2.35(m)，3.11-3.16(m)，3.80-4.01(m)，4.68-4.78(m)，7.01-7.07(m)，7.11-7.18(m)，7.24-7.32(m)，7.48-7.59(m)A-102(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.40(s)，1.41(s)，1.78(s)，1.86(s)，(CDCl3) 1.45-2.08(m)，3.06-3.08(m)，3.76-3.88(m)，4.01(d)，4.66(d)，4.74-4.80(m)，7.02-7.09(m)，7.12-7.18(m)，7.25-7.32(m)，7.46-7.52(m)A-103(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.99(d)，1.00(d)，1.35(s)，1.15-2.15(m)，(CDCl3) 3.06(s)，3.35-3.41(m)，3.51-3.56(m)，3.77-3.80(m)，4.65-4.75(m)，7.02-7.08(m)，7.12-7.18(m)，7.24-7.33(m)，7.45-7.52(m)，A-104(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.01(d)，1.02(d)，1.35(s)，1.15-2.15(m)，(CDCl3) 3.06(s)，3.24-3.30(m)，3.41-3.47(m)，3.77-3.79(m)，4.65-4.76(m)，7.02-7.06(m)，7.13-7.17(m)，7.24-7.33(m)，7.46-7.52(m)，A-105(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.98(d)，0.99(d)，1.15-1.24(m)，1.35(s)，(CDCl3) 1.35-1.54(m)，1.74-1.85(m)，2.07-2.14(m)，3.02-3.10(m)，3.26-3.30(m)，3.75-3.80(m)，4.64-4.76(m)，7.01-7.06(m)，7.13-7.17(m)，7.24-7.33(m)，7.48-7.53(m)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-106 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.23-1.31(m，1H)，1.37(s，3H)，1.54(s，3H)，(CDCl3) 1.56(s，3H)，1.64-1.71(m，1H)，1.92-2.00(m，1H)，2.02-2.07(m，1H)，2.29-2.36(m，1H)，3.12(dd，H)，3.86(dd，1H)，4.69(d，1H)，4.73(d，1H)，7.01-7.06(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.25-7.32(m，1H)，7.48-7.51(m，1H)A-107 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.25-1.35(m，1H)，1.33(s，3H)，1.55(s，3H)，(CDCl3) 1.57(s，3H)，1.63-1.70(m，1H)，1.90-1.98(m，1H)，2.02-2.09(m，1H)，2.28-2.34(m，1H)，3.11(dd，H)，3.85(dd，1H)，4.65(d，1H)，4.75(d，1H)，6.87-6.92(m，2H)，7.24-7.30(m，1H)A-108 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.41(s，3H)，1.41-1.51(m，1H)，1.71(s，3H)，(CDCl3) 1.71-1.78(m，1H)，1.79-1.86(m，1H)，2.12-2.19(m，1H)，2.35-2.44(m，1H)，3.10-3.14(m，1H)，3.79(t，J＝5Hz，1H)，4.68(s，1H)，4.77(s，1H)，4.81(dd，J＝14Hz，2H)，7.33-7.39(m，1H)，7.53-7.65(m，2H)，7.82-7.86(m，1H)A-109 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.40(s，3H)，1.53-1.64(m，1H)，(CDCl3) 1.83-1.99(m，2H)，2.26-2.37(m，1H)，2.34(s，3H)，3.19-3.22(m，1H)，3.27-3.36(m，1H)，3.78(t，J＝4Hz，1H)，4.67(dd，J＝13Hz，2H)，6.98-7.04(m，1H)，7.07-7.20(m，6H)，7.22-7.29(m，1H)，7.46-7.52(m，1H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-110 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.41(s，3H)，1.82-1.89(m，1H)，(CDCl3) 2.06-2.14(m，1H)，2.31-2.40(m，1H)，2.55-2.64(m，1H)，3.14-3.18(m，1H)，3.19(dd，J＝3Hz，1H)，4.08-4.18(m，1H)，4.70(s，2H)，6.96-7.32(m，6H)，7.52-7.58(m，1H)A-111(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.93(d)，1.15-1.28(m)，1.35(s)，(CDCl3) 1.49-1.88(m)，2.05-2.14(m)，3.04-3.06(m)，3.78-3.81(m)，4.18-4.45(m)，4.67(d)，4.71(d)，7.01-7.06(m)，7.11-7.16(m)，7.24-7.32(m)，7.48-7.52(m)A-112(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.92(d)，0.93(d)，1.12-1.22(m)，1.35(s)，(CDCl3) 1.44-1.62(m)，1.71-1.84(m)，2.02-2.12(m)，3.02-3.11(m)，3.29-3.34(m)，4.64-4.75(m)，7.01-7.06(m)，7.11-7.17(m)，7.24-7.32(m)，7.48-7.52(m)A-113(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.03(d)，1.05(d)，1.20-1.28(m)，1.36(s)，(CDCl3) 1.48-1.81(m)，2.03-2.24(m)，3.06-3.09(m)，3.76-3.81(m)，4.64-4.74(m)，7.01-7.07(m)，7.11-7.16(m)，7.24-7.32(m)，7.48-7.52(m)，9.57(d)，9.58(d)A-114 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.44(s，3H)，1.91-1.97(m，1H)，(CDCl3) 2.13-2.20(m，1H)，2.36-2.43(m，1H)，2.49-2.55(m，1H)，3.09(d，1H)，4.18(dd，1H)，4.40-4.46(m，1H)，4.65(d，1H)，4.74(d，1H)，7.02-7.08(m，1H)，7.12-7.17(m，1H)，7.24-7.32(m，1H)，7.46-7.51(m，1H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-115 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.44(s，3H)，1.71-1.78(m，1H)，(CDCl3) 2.08-2.16(m，1H)，2.46-2.54(m，1H)，2.58-2.65(m，1H)，3.06(d，1H)，4.08(dd，1H)，4.44-4.50(m，1H)，4.65(d，1H)，4.74(d，1H)，7.03-7.08(m，1H)，7.13-7.17(m，1H)，7.24-7.31(m，1H)，7.46-7.50(m，1H)A-116 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.41(s，3H)，1.73-1.81(m，1H)，(CDCl3) 1.87-1.97(m，2H)，2.13-2.19(m，1H)，3.05(d，1H)，3.82-3.88(m，1H)，3.95(dd，1H)，4.64(d，1H)，4.73(d，1H)，7.02-7.08(m，1H)，7.12-7.17(m，1H)，7.24-7.32(m，1H)，7.46-7.51(m，1H)A-117(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.41(s)，1.44(s)，1.10-2.58(m)，(CDCl3) 3.05-3.12(m)，3.60(dd)，3.72(dd)，3.92(dd)，3.98(dd)，4.58-4.78(m)，7.01-7.08(m)，7.11-7.17(m)，7.24-7.33(m)，7.45-7.52(m)A-118 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.38(s，3H)，1.69-1.76(m，1H)，(CDCl3) 1.88-1.97(m，2H)，2.26-2.31(m，1H)，3.17-3.18(m，1H)，3.43-3.49(m，1H)，3.70(t，1H)，3.77(s，3H)，4.64(dd，2H)，6.82-7.24(m，7H)，7.46-7.50(m，1H)A-119 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.41(s，3H)，1.57-1.66(m，1H)，(CDCl3) 1.84-1.91(m，1H)，1.96-2.02(m，1H)，2.33-2.38(m，1H)，3.17-3.18(m，1H)，3.55-3.61(m，1H)，3.83-3.84(m，1H)，4.66(dd，2H)，6.97-7.02(m，1H)，7.11-7.15(m，1H)，7.22-7.37(m，3H)，7.48-7.54(m，2H)，7.62-7.64(m，1H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-120(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.24(d)，1.37(d)，1.37(s)，1.38(s)，(CDCl3) 1.70-2.70(m)，3.24(dd)，3.38(dd)，4.36-4.38(m)，4.57(d)，4.58(d)，4.68(d)，7.00-7.40(m)A-121(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.37(s)，1.91(d)，1.05-2.25(m)，(CDCl3) 3.05-3.12(m)，3.80-3.86(m)，4.17-4.32(m)，4.65-4.80(m)，7.01-7.05(m)，7.11-7.16(m)，7.23-7.34(m)，7.42-7.52(m)A-122 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.41(s，3H)，1.69-1.76(m，1H)，(CDCl3) 1.87-1.99(m，2H)，2.31-2.37(m，1H)，3.07(d，1H)，3.52-3.58(m，1H)，4.01(dd，1H)，4.58(d，1H)，4.66(d，1H)，7.01-7.06(m，1H)，7.11-7.14(m，1H)，7.20-7.55(m，7H)A-123(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.06(d)，1.07(d)，1.12-1.20(m)，1.36(s)，(CDCl3) 1.44-1.52(m)，1.70-1.80(m)，2.07-2.18(m)，2.33-2.40(m)，3.06-3.08(m)，3.77-3.82(m)，4.65-4.74(m)，7.01-7.05(m)，7.11-7.16(m)，7.24-7.34(m)，7.42-7.51(m)A-124 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.41(s，3H)，1.81-1.88(m，1H)，(CDCl3) 1.91-1.97(m，1H)，2.07-2.14(m，1H)，2.25-2.32(m，1H)，2.90-2.98(m，1H)，3.11(dd，1H)，3.98(dd，1H)，4.66(d，1H)，4.74(d，1H)，7.04-7.09(m，1H)，7.13-7.18(m，1H)，7.27-7.35(m，1H)，7.44-7.50(m，1H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质A-125(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.98(d)，0.99(d)，1.12-1.32(m)，1.36(s)，(CDCl3) 1.37(s)，1.44-1.52(m)，1.65-1.82(m)，2.05-2.32(m)，3.05(br s)，3.76-3.80(m)，4.63-4.75(m)，6.16(d)，6.17(d)，7.01-7.06(m)，7.12-7.17(m)，7.23-7.34(m)，7.43-7.52(m)A-126 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.44(s，3H)，1.60-1.78(m，1H)，(CDCl3) 2.05-2.29(m，3H)，3.03(dd，1H)，4.05(dd，1H)，4.63(d，1H)，4.74(d，1H)，4.78-4.93(m，1H)，7.02-7.07(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.25-7.33(m，1H)，7.44-7.51(m，1H)A-127 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.39(s，3H)，1.59-1.67(m，1H)，(CDCl3) 1.79-1.86(m，1H)，1.94-1.99(m，1H)，2.33-2.38(m，1H)，3.19-3.20(m，1H)，3.49-3.55(m，1H)，3.72(t，1H)，4.66(dd，2H)，6.98-7.28(m，5H)，7.36-7.37(m，1H)，7.46-7.50(m，1H)A-128 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.38(s，3H)，1.44-1.61(m，1H)，(CDCl3) 1.80-1.87(m，1H)，1.95-2.00(m，1H)，2.27-2.32(m，1H)，3.02-3.09(m，1H)，3.15-3.16(m，1H)，3.77(t，1H)，4.66(dd，2H)，6.98-7.06(m，2H)，7.10-7.28(m，5H)，7.46-7.50(m，1H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质A-129 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.02(d，3H)，1.22-1.28(m，1H)，(CDCl3) 1.31(s，3H)，1.46-1.54(m，1H)，1.67-1.73(m，1H)，1.78-1.90(m，2H)，2.06-2.12(m，1H)，3.05(s，1H)，3.24-3.30(m，1H)，3.45-3.47(m，1H)，3.76(s，1H)，4.63-4.78(m，2H)，6.88-6.92(m，2H)，7.24-7.30(m，1H)B-1(非对映异构物混合物)粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.86(t)，1.51(s)，1.15-1.55(m)，(CDCl3) 1.85-2.22(m)，2.37(s)，3.18(s)，3.28(s)，3.57(s)，3.73(s)，3.85(s)，4.42-4.73(m)，7.15-7.40(m)B-2-1(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.46(s)，1.50(s)，1.55-1.62(m)，(CDCl3) 1.75-1.93(m)，2.21(s)，2.15-2.42(m)，2.32(s)，2.63-2.71(m)，2.82-2.89(m)，3.29(s)，3.40(s)，3.77(d)3.96(d)，4.22(d)，4.48(d)，4.55(d)，7.00-7.50(m)B-2-2(非对映异构物混合物) 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 1.46(s)，1.51(s)，1.28-1.68(m)，(CDCl3) 1.85-2.00(m)，2.18-2.40(m)，2.40(s)，2.60-3.00(m)，3.15(s)，3.22(s)，3.67(s)，3.97(s)，4.56-4.76(m)，7.06-7.40(m)B-3-1 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.87(t，3H)，1.02(d，3H)，1.03(d，3H)，(CDCl3) 1.22-1.36(m，4H)，1.48-1.58(m，2H)，1.72-1.78(m，1H)，2.01-2.09(m，1H)，2.37(s，1H)，3.16(s，1H)，3.81(d，1H)，4.54(d，1H)，4.64(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)〔表2〕(续)化合物No.物理的性质B-3-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.88(t，3H)，1.01(d，3H)，1.09(d，3H)，(CDCl3) 1.20-2.00(m，8H)，2.37(s，3H)，3.10(m，3H)，3.56(d，1H)，4.65(s，2H)，7.15-7.40(m，4H)B-4-1 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.87(t，3H)，1.05(d，3H)，1.22-1.34(m，4H)，(CDCl3) 1.41-1.58(m，2H)，1.95-2.12(m，3H)，2.38(s，3H)，3.29(s，1H)，3.78(d，1H)，4.55(d，1H)，4.65(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)B-4-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.83(t，3H)，1.07(d，3H)，0.85-2.40(m，9H)，(CDCl3) 2.39(s，3H)，3.21(s，1H)，3.91(d，1H)，4.46(d，1H)，4.68(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)B-4-3 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.86(t，3H)，1.01(d，3H)，1.20-2.30(m，9H)，(CDCl3) 2.37(s，3H)，3.36(s，1H)，3.52(d，1H)，4.41(d，1H)，4.60(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)B-4-4 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.88(t，3H)，1.04(d，3H)，1.20-2.20(m，9H)，(CDCl3) 2.37(s，3H)，3.20(s，1H)，3.57(d，1H)，4.66(s，2H)，7.15-7.40(m，4H)B-5-1 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.90(t，3H)，1.25-1.34(m，1H)，(CDCl3) 1.47-1.80(m，6H)，1.98-2.07(m，1H)，2.33(s，3H)，2.53-2.70(m，2H)，3.26(s，1H)，3.86(d，1H)，4.48(d，1H)，4.57(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)B-5-2 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.83(t，3H)，1.40-1.98(m，8H)，2.38(s，3H)，(CDCl3) 2.42-2.58(m，2H)，3.15(s，1H)，4.00(d，1H)，4.42(d，1H)，4.67(d，1H)，7.15-7.35(m，4H)〔表2〕(续)化合物No. 物理的性质B-5-3 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.90(t，3H)，1.22-1.32(m，1H)，(CDCl3) 1.45-1.82(m，6H)，1.90-2.00(m，1H)，2.32-2.38(m，1H)，2.36(s，3H)，2.68-2.76(m，1H)，3.15(s，1H)，3.65(d，1H)，4.52(d，1H)，4.66(d，1H)，7.15-7.40(m，4H)C-1 粘稠液体1H-NMR δ(ppm) 0.28-0.31(t，1H)，0.38-0.42(dd，1H)，(CDCl3) 0.90-0.95(m，1H)，1.16(s，3H)，1.25-1.34(m，1H)，1.70(s，3H)，1.76-1.88(m，4H)，3.54-3.58(dd，1H)，4.60-4.73(m，4H)，7.00-7.52(m，4H)另外，依上述反应制程式或实施例所合成之本发明化合物例，包含上述实施例化合物在内示于表3-a及表-3-b，惟本发明并不限于此等。表3-a及表3-b中之各符号系表示如下者。
M表示甲基、Et表示乙基、n-Pr系正丙基、i-Pr系异丙基、n-Bu系正丁基、i-Bu系异丁基、s-Bu系第二丁基、t-Bu系第三丁基、n-Pen系正戊基、n-Hex系正己基、c-Pr系环丙基、c-Bu系环丁基、c-Pen系环戊基、c-Hex系环己基、c-Hep系环庚基、e-Et系环氧乙基。〔表3-a〕
R3R5p ZMeMe 1 OMeEt 1 OMen-Pr1 OMei-Pr1 OMen-Bu1 OMei-Bu1 OMes-Bu1 OMet-Bu1 OMen-Pen 1 OMeCHMe(n-Pr) 1 OMeCH2s-Bu1 OMe(CH2)2i-Pr1 OMeCH(Et)21 OMeC(Me)2Et 1 OMeCHMe(i-Pr) 1 OMeCH2t-Bu1 OMen-Hex 1 OMeCHMe(n-Bu) 1 OMeCH2CHMe(n-Pr) 1 OMe(CH2)2s-Bu1 OMe(CH2)3i-Pr1 OMeC(Me)2n-Pr 1 OMeCHMe(s-Bu) 1 OMeCHMe(i-Bu) 1 OMeCH2C(Me)2Et 1 OMeCH2CHMe(i-Pr) 1 OMe(CH2)2t-Bu1 OMeCHEt(n-Pr) 1 OMeCH2CH(Et)21 OMeCMe(Et)21 OMeCHEt(i-Pr) 1 OMeC(Me)2i-Pr 1 OMeCHMe(t-Bu) 1 OMeCH＝CH21 OMeCMe＝CH21 OMeCH2CH＝CH21 OMeCH＝CHMe 1 OMeCEt＝CH21 OMeCMe＝CHMe 1 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe CH＝C(Me)21 OMe CHMeCH＝CH21 OMe CHMeCH＝CHMe 1 OMe CH2CMe＝C(Me)21 OMe OMe 1 OMe Oi-Pr 1 OMe On-Hex1 OMe CH2OMe 1 OMe CH2CH2OMe 1 OMe CHMeOi-Pr 1 OMe (CH2)3OEt 1 OMe CHMeCH2On-Bu 1 OMe C(Me)2OMe1 OMe (CH2)4OEt 1 OMe (CH2)5On-Pr 1 OMe (CH2)6OMe 1 OMe CH2Cl1 OMe CF31 OMe CH2CH2Br1 OMe CHMeCl 1 OMe (CH2)2I 1 OMe CMeClCH2Cl 1 OMe CHMeCH2Cl1 OMe CMeBrCH2Br 1 OMe (CH2)4C11 OMe (CH2)5F 1 OMe (CH2)6Cl1 OMe Ph 1 OMe 2-OMe-Ph 1 OMe 4-F-Ph 1 OMe 3-CF3-Ph 1 OMe 2-Me-4-Cl-Ph 1 OMe 4-On-Bu-Ph 1 OMe 4-CN-Ph1 OMe 4-NO2-Ph 1 OMe 2-CO2H-Ph 1 OMe 4-CO2Me-Ph1 OMe 4-CO2t-Bu-Ph 1 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe 4-CF2CF3-Ph 1 OMe 2，3，4，5，6-F5-Ph 1 OMe CH2Ph 1 OMe CH2-4-Br-Ph 1 OMe CH2-4-t-Br-Ph 1 OMe (CH2)2Ph 1 OMe (CH2)2-2-Me-Ph 1 OMe CHMe-Ph 1 OMe CHMe-4-OMe-Ph 1 OMe (CH2)3Ph 1 OMe (CH2)3-3-CF2-Ph 1 OMe (CH2)2-2，4，5-Cl2-Ph 1 OMe CH2OH 1 OMe CH(OH)Me1 OMe CH(OH)Et1 OEt i-Pr1 OEt CMe＝CH21 OEt CMeClCH2Cl 1 OEt CHMeCH2Cl 1 OEt Ph 1 OEt CH2Ph 1 OEt CHMe-Ph 1 On-Pri-Pr1 On-PrCMe＝CH21 On-PrCMeClCH2Cl 1 On-PrCHMeCH2Cl 1 On-PrPh 1 On-PrCH2Ph 1 On-PrCHMe-Ph 1 Oi-Pri-Pr1 Oi-PrCMe＝CH21 Oi-PrCMeClCH2Cl 1 Oi-PrCHMeCH2Cl 1 Oi-PrPh 1 Oi-PrCH2Ph 1 Oi-PrCHMe-Ph 1 On-Bui-Pr1 On-BuCMe＝CH21 O〔表3-a〕(续)R3R5p Zn-Bu CMeClCH2Cl 1 On-Bu CHMeCH2Cl 1 On-Bu Ph 1 On-Bu CH2Ph 1 On-Bu CHMe-Ph 1 Oi-Bu i-Pr1 Oi-Bu CMe＝CH21 Oi-Bu CMeClCH2Cl 1 Oi-Bu CHMeCH2Cl 1 Oi-Bu Ph 1 Oi-Bu CH2Ph 1 Oi-Bu CHMe-Ph 1 On-Pen i-Pr1 On-Pen CMe＝CH21 On-Pen CMeClCH2Cl 1 On-Pen CHMeCH2Cl 1 On-Pen Ph 1 On-Pen CH2Ph 1 On-Pen CHMe-Ph 1 On-Hex i-Pr1 On-Hex CMe＝CH21 On-Hex CMeClCH2Cl 1 On-Hex CHMeCH2Cl 1 On-Hex Ph 1 On-Hex CH2Ph 1 On-Hex CHMe-Ph 1 OCH2CH＝CH2i-Pr 1 OCH2CH＝CH2CMe＝CH21 OCH2CH＝CH2CMeClCH2Cl 1 OCH2CH＝CH2CHMeCH2Cl 1 OCH2CH＝CH2Ph 1 OCH2CH＝CH2CH2Ph 1 OCH2CH＝CH2CHMe-Ph 1 OCH2CH＝CHMe i-Pr 1 OCH2CH＝CHMe CMe＝CH21 OCH2CH＝CHMe CMeClCH2Cl 1 OCH2CH＝CHMe CHMeCH2Cl 1 OCH2CH＝CHMe Ph 1 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZCH2CH＝CHMe CH2Ph 1 OCH2CH＝CHMe CHMe-Ph 1 OCH2CH＝CHi-Pri-Pr1 OCH2CH＝CHi-PrCMe＝CH21 OCH2CH＝CHi-PrCMeClCH2Cl 1 OCH2CH＝CHi-PrCHMeCH2Cl 1 OCH2CH＝CHi-PrPh 1 OCH2CH＝CHi-PrCH2Ph 1 OCH2CH＝CHi-PrCHMe-Ph 1 OCH2Cli-Pr1 OCH2ClCMe＝CH21 OCH2ClCMeClCH2Cl 1 OCH2ClCHMeCH2Cl 1 OCH2ClPh 1 OCH2ClCH2Ph 1 OCH2ClCHMe-Ph 1 O(CH2)2Cli-Pr1 O(CH2)2ClCMe＝CH21 O(CH2)2ClCMeClCH2Cl 1 O(CH2)2ClCHMeCH2Cl 1 O(CH2)2ClPh 1 O(CH2)2ClCH2Ph 1 O(CH2)2ClCHMe-Ph 1 OCH2CHBrCH2Bri-Pr1 OCH2CHBrCH2BrCMe＝CH21 OCH2CHBrCH2BrCMeClCH2Cl 1 OCH2CHBrCH2BrCHMeCH2Cl 1 OCH2CHBrCH2BrPh 1 OCH2CHBrCH2BrCH2Ph 1 OCH2CHBrCH2B CHMe-Ph 1 O(CH2)3F i-Pr1 O(CH2)3F CMe＝CH21 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4-Br-Ph1 OMe 2-F-Ph 1 OMe 3-F-Ph 1 OMe 2-NO2-Ph 1 OMe 3-NO2-Ph 1 OMe 3-MeO-Ph 1 OMe 4-MeO-Ph 1 OMe 2-CF3-Ph 1 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe 4-CF3-Ph 1 OMe 2-CN-Ph1 OMe 3-CN-Ph1 OMe 2-MeS-Ph 1 OMe 3-MeS-Ph 1 OMe 4-MeS-Ph 1 OMe 2、3-Cl2-Ph 1 OMe 2.4-Cl2-Ph1 OMe 2.5-Cl2-Ph1 OMe 2.6-Cl2-Ph1 OMe 2，3-Me2-Ph 1 OMe 2，4-Me2-Ph 1 OMe 2，5-Me2-Ph 1 OMe 2，6-Me2-Ph 1 OMe OPh1 OMe O(2-Cl-Ph) 1 OMe O(3-Cl-Ph) 1 OMe O(4-Cl-Ph) 1 OMe O(2-Me-Ph) 1 OMe O(3-Me-Ph) 1 OMe O(4-Me-Ph) 1 OMe SPh1 OMe S(2-Cl-Ph) 1 OMe S(3-Cl-Ph) 1 OMe S(4-Cl-Ph) 1 OMe S(2-Me-Ph) 1 OMe S(3-Me-Ph) 1 OMe S(4-Me-Ph) 1 OMe OCH2Ph1 OMe OCH2(2-Cl-Ph) 1 OMe OCH2(3-Cl-Ph) 1 OMe OCH2(4-Cl-Ph) 1 OMe OCH2(2-Me-Ph) 1 OMe OCH2(3-Me-Ph) 1 OMe OCH2(4-Me-Ph) 1 OMe OCHMePh1 OMe SCH2Ph1 OMe SCH2(2-Cl-Ph) 1 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe SCH2(3-Cl-Ph) 1 OMe SCH2(4-Cl-Ph) 1 OMe SCH2(2-Me-Ph) 1 OMe SCH2(3-Me-Ph) 1 OMe SCH2(4-Me-Ph) 1 OMe SCHMePh 1 OMe CH2(2-Cl-Ph)1 OMe CH2(3-Cl-Ph)1 OMe CH2(4-Cl-Ph)1 OMe CH2(2-Me-Ph)1 OMe CH2(3-Me-Ph)1 OMe CH2(4-Me-Ph)1 OMe CH(OH)Ph 1 OMe CH(OMe)Ph1 OMe CHClPh 1 OMe CMe(OH)Ph1 OMe CMe(OMe)Ph 1 OMe CMeClPh 1 OMe CMe2Ph 1 OMe 2-吡啶基 1 OMe 3-吡啶基 1 OMe 4-吡啶基 1 OMe 3-Cl-2-吡啶基1 OMe 2-Cl-3-吡啶基1 OMe 4-Cl-3-吡啶基1 OMe 3-Cl-4-吡啶基1 OMe 3-Me-2-吡啶基1 OMe 2-Me-3-吡啶基1 OMe 4-Me-3-吡啶基1 OMe 3-Me-4-吡啶基1 OMe 2-嘧啶基 1 OMe 4-嘧啶基 1 OMe 5-嘧啶基 1 OMe 5-Cl-4-嘧啶基1 OMe 4-Cl-5-嘧啶基1 OMe 5-Me-4-嘧啶基1 OMe 4-Me-5-嘧啶基1 OMe 2-噻吩基 1 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe3-噻吩基 1 OMe3-Cl-2-噻吩基 1 OMe2-Cl-3-噻吩基 1 OMe4-Cl-3-噻吩基 1 OMe3-Me-2-噻吩基 1 OMe2-Me-3-噻吩基 1 OMe4-Me-3-噻吩基 1 OMe2-呋喃基 1 OMe3-呋喃基 1 OMe3-Cl-2-呋喃基 1 OMe2-Cl-3-呋喃基 1 OMe4-Cl-3-呋喃基 1 OMe3-Me-2-呋喃基 1 OMe2-Me-3-呋喃基 1 OMe4-Me-3-呋喃基 1 OMe1-Me-2-吡咯基 1 OMe1-Me-3-吡咯基 1 OMe3-Cl-(1-Me-2-吡咯基) 1 OMe2-Cl-(1-Me-3-吡咯基) 1 OMe4-Cl-(1-Me-3-吡咯基) 1 OMe3-Me-(1-Me-2-吡咯基) 1 OMe2-Me-(1-Me-3-吡咯基) 1 OMe4-Me-(1-Me-3-吡咯基) 1 OMe1-Me-3-吡唑基 1 OMe1-Me-4-吡唑基 1 OMe1-Me-5-吡唑基 1 OMe4-Cl-(1-Me-3-吡唑基) 1 OMe3-Cl-(1-Me-4-吡唑基) 1 OMe5-Cl-(1-Me-4-吡唑基) 1 OMe3，5-Cl2-(1-Me-4-吡唑基) 1 OMe4-Cl-(1-Me-5-吡唑基) 1 OMe4-Me-(1-Me-3-吡唑基) 1 OMe3-Me-(1-Me-4-吡唑基) 1 OMe5-Me-(1-Me-4-吡唑基) 1 OMe4-Me-(1-Me-5-吡唑基) 1 OEtMe1 OEtEt1 OEtn-Pr 1 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZEt n-Bu 1 OEt i-Bu 1 OEt s-Bu 1 OEt t-Bu 1 OEt n-Pen 1 OEt c-Pr 1 OEt c-Bu 1 OEt c-pen 1 OEt 1-Me-c-Pr 1 OEt 2-Me-c-Pr 1 OEt 1，2-Me2-c-Pr 1 OEt 2，2-Me2-c-Pr 1 OEt 2，3-Me2-c-Pr 1 OEt 1-Cl-c-Pr 1 OEt 1-Br-c-Pr 1 OEt 2，2-F2-c-Pr 1 OEt 2，2-Cl2-c-Pr 1 OEt 2，2-Br2-c-Pr 1 OEt 2，2-F2-1-Me-c-Pr 1 OEt 2，2-Cl2-1-Me-c-Pr1 OEt 2，2-Br2-1-Me-c-Pr1 OEt CH2＝CH21 OEt CH2＝CHMe 1 OEt CH2＝CHEt 1 OEt CHMe＝CHMe 1 OEt 2-Cl-Ph1 OEt 3-Cl-Ph1 OEt 4-Cl-Ph1 OEt 2-Me-Ph1 OEt 3-Me-Ph1 OEt 4-Me-Ph1 OEt 2-NO2-Ph 1 OEt 3-NO2-Ph 1 OEt 4-NO2-Ph 1 OEt 2-嘧啶基 1 OEt 3-嘧啶基 1 OEt 4-嘧啶基 1 OEt 2-嘧啶基 1 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZEt 4-嘧啶基 1 OEt 5-嘧啶基 1 OEt 2-噻吩基 1 OEt 3-噻吩基 1 OEt 2-呋喃基 1 OEt 3-呋喃基 1 OEt 1-Me-2-吡咯基 1 OEt 1-Me-3-吡咯基 1 OEt 1-Me-3-吡唑基 1 OEt 1-Me-4-吡唑基 1 OEt 1-Me-5-吡唑基 1 OEt 1-Me-3-Cl-4-吡唑基 1 OEt 1-Me-3’5-Cl2-4-吡唑基1 OMe F 0 OMe Cl 0 OMe Br 0 OMe I 0 OMe CN 0 OMe Me 0 OMe Et 0 OMe n-Pr 0 OMe i-Pr 0 OMe n-Bu 0 OMe i-Bu 0 OMe s-Bu 0 OMe t-Bu 0 OMe n-Pen 0 OMe CH＝CH20 OMe CH2CH＝CH20 OMe C≡CH 0 OMe CH2C≡CH 0 OMe OH 0 OMe OMe0 OMe OEt0 OMe On-Pr 0 OMe Oi-Pr 0 OMe On-Bu 0 OMe OCH2CH＝CH20 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe OCH2C≡CH 0 OMe SH 0 OMe SMe0 OMe SEt0 OMe Sn-Pr 0 OMe SCH2CH＝CH20 OMe SCH2C≡CH 0 OMe NH20 OMe NHMe 0 OMe NHEt 0 OMe NMe20 OMe CH2Cl 0 OMe CF20 OMe CHClCH2Cl 0 OMe CH2CHClCH2Cl0 OMe CH＝CHCl 0 OMe CH2CH＝CHCl 0 OMe C≡CCl 0 OMe CH2C≡CCl 0 OMe OCF30 OMe OCHF20 OMe OCHCl20 OMe OCH2CF30 OMe SCF30 OMe SCHF20 OMe SCHCl20 OMe SCH2CF30 OMe CH2OH 0 OMe CH(OH)Me0 OMe CH2OMe 0 OMe CH(OMe)Me 0 OMe CH2OCH2C＝CH20 OMe CH(OCH2C＝CH2)Me 0 OMe CH2OCH2C≡CH 0 OMe CH(OCH2C≡CH)Me0 OMe CH2OCHF20 OMe CH(OCHF2)Me0 OMe CH2OCH2CF30 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe CH(OCH2CF3)Me 0 OMe CH2SH 0 OMe CH2SMe 0 OMe CH2NH20 OMe CH2NHMe 0 OMe CH2NMe20 OMe CH2CN 0 OMe CH2C(O)H0 OMe CH2CO2H0 OMe CH2C(O)Me 0 OMe CH2CO2Me 0 OMe CH2OCH2OMe 0 OMe CH2OCH2OEt 0 OMe CH2O(CH2)2OMe 0 OMe CH2OCH2c-Pr0 OMe CH2OCH2(2，2-Cl2-c-Pr)0 OMe CH(OMe)CH2Cl 0 OMe CH(OMe)CH2Br 0 OMe c-Pr 0 OMe 1-Me-c-Pr 0 OMe 2-Me-c-Pr 0 OMe c-Bu 0 OMe c-Pen 0 OMe c-Hex 0 OMe 1-Cl-c-Pr 0 OMe 2-Cl-c-Pr 0 OMe 2，2-F2-c-Pr 0 OMe 2，2-Cl2-c-Pr0 OMe 2，2-Br2-c-Pr0 OMe e-Et 0 OMe CH2-e-Et 0 OMe C(O)Et0 OMe C(O)CF30 OMe CO2Me0 OMe C(O)SMe 0 OMe C(O)NHMe 0 OMe C(O)NMe20 OMe C(S)Et0 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe C(S)OMe0 OMe C(NOMe)Et 0 OMe Ph 0 OMe 2-Cl-Ph0 OMe 3-Cl-Ph0 OMe 4-Cl-Ph0 OMe 2-Me-Ph0 OMe 3-Me-Ph0 OMe 4-Me-Ph0 OMe CH2Ph 0 OMe CHMe-Ph0 OMe OPh0 OMe SPh0 OMe OCH2Ph0 OMe OCHMePh0 OMe SCH2Ph0 OMe SCHMePh0 OMe 2-吡啶基 0 OMe 3-吡啶基 0 OMe 4-吡啶基 0 OMe 2-嘧啶基 0 OMe 4-嘧啶基 0 OMe 5-嘧啶基 0 OMe 2-噻吩基 0 OMe 3-噻吩基 0 OMe 2-呋喃基 0 OMe 3-呋喃基 0 OMe 1-Me-2-吡咯基 0 OMe 1-Me-3-吡咯基 0 OMe 1-Me-3-吡唑基 0 OMe 1-Me-4-吡唑基 0 OMe 1-Me-5-吡唑基 0 OMe 1-Me-3-Cl-4-吡唑基 0 OMe 1-Me-3，5-Cl2-4-吡唑基0 OEt F 0 OEt Cl 0 OEt Br 0 OEt CN 0 O〔表3-a〕(续)R3R5pZEt Me0OEt Et0OEt n-Pr 0OEt i-Pr 0OEt n-Bu 0OEt i-Bu 0OEt s-Bu 0OEt t-Bu 0OEt n-Pen 0OEt OH0OEt OMe 0OEt SH0OEt SMe 0OEt NH20OET NHMe 0OEt NMe20OEt CH2Cl0OEt CF20OEt CHClCH2Cl0OEt CH2OH0OEt CH(OH)Me 0OEt CH2OMe 0OEt CH(OMe)Me 0OEt CH2SH0OEt CH2SMe 0OEt CH2NH20OEt CH2NHMe 0OEt CH2NMe20OEt CH2CN0OEt CH2C(O)H 0OEt CH2CO2H 0OEt CH2C(O)Me0OEt CH2CO2Me0OEt CH2OCH2OMe 0OEt CH2OCH2c-Pr 0OEt c-Pr 0OEt c-Bu 0OEt c-Pen 0O〔表3-a〕(续)R3R5p ZEt c-Hex0 OEt e-Et 0 OEt CH2-e-Et0 OEt C(O)Et 0 OEt CO2Me 0 OEt Ph 0 OEt CH2Ph 0 OEt CHMe-Ph 0 OEt OPh 0 OEt SPh 0 OEt OCH2Ph 0 OEt SCH2Ph 0 On-Pr F0 On-Pr Cl 0 On-Pr Br 0 On-Pr Me 0 On-Pr Et 0 On-Pr n-Pr 0 On-Pr i-Pr 0 On-Pr n-Bu 0 On-Pr i-Bu 0 On-Pr s-Bu 0 On-Pr t-Bu 0 On-Pr n-Pen0 On-Pr OH 0 On-Pr OMe 0 On-Pr SH 0 On-Pr SMe 0 On-Pr NH20 On-Pr NHMe 0 On-Pr NMe20 On-Pr Ph 0 On-Pr CH2Ph 0 On-Pr OPh 0 On-Pr SPh 0 On-Pr OCH2Ph 0 On-Pr SCH2Ph 0 Oi-Pr F0 O〔表3-a〕(续)R3R5p Zi-PrCl 0 Oi-PrBr 0 Oi-PrMe 0 Oi-PrEt 0 Oi-Prn-Pr 0 Oi-Pri-Pr 0 Oi-Prn-Bu 0 Oi-Pri-Bu 0 Oi-Prs-Bu 0 Oi-Prt-Bu 0 Oi-Prn-Pen0 Oi-PrOH 0 Oi-PrOMe 0 Oi-PrSH 0 Oi-PrSMe 0 Oi-PrNH20 Oi-PrNHMe 0 Oi-PrNMe20 Oi-PrPh 0 Oi-PrCH2Ph 0 Oi-PrOPh 0 Oi-PrSPh 0 Oi-PrOCH2Ph 0 Oi-PrSCH2Ph 0 On-BuF0 On-BuCl 0 On-BuBr 0 On-BuMe 0 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CH2Men-Pen 1 CH2Mec-Pr 1 CH2Mec-Bu 1 CH2Mec-pen 1 CH2Me1-Me-c-Pr 1 CH2Me2-Me-c-Pr 1 CH2Me1，2-Me2-c-Pr1 CH2〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe 2，2-Me2-c-Pr 1 CH2Me 2，3-Me2-c-Pr 1 CH2Me 1-Cl-c-Pr 1 CH2Me 1-Br-c-Pr 1 CH2Me 2，2-F2-c-Pr 1 CH2Me 2，2-Cl2-c-Pr 1 CH2Me 2，2-Br2-c-Pr 1 CH2Me 2，2-F2-1-Me-c-Pr 1 CH2Me 2，2-Cl2-1-Me-c-Pr1 CH2Me 2，2-Br2-1-Me-c-Pr1 CH2Me CH2＝CH21 CH2Me CH2＝CHMe 1 CH2Me CHMe＝CH21 CH2Me CH2＝CHEt 1 CH2Me CHMe＝CHMe 1 CH2Me Ph 1 CH2Me 2-Cl-Ph1 CH2Me 3-Cl-Ph1 CH2Me 4-Cl-Ph1 CH2Me 2-Me-Ph1 CH2Me 3-Me-Ph1 CH2Me 4-Me-Ph1 CH2Me 2-NO2-Ph 1 CH2Me 3-NO2-Ph 1 CH2Me 4-NO2-Ph 1 CH2Me Me 0 CH2Me Et 0 CH2Me n-Pr 0 CH2Me i-Pr 0 CH2Me n-Bu 0 CH2Me i-Bu 0 CH2Me s-Bu 0 CH2Me t-Bu 0 CH2Me n-Pen 0 CH2Me c-Pr 0 CH2Me c-Bu 0 CH2Me c-pen 0 CH2Me 1-Me-c-Pr 0 CH2〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe 2-Me-c-Pr 0 CH2Me 1，2-Me2-c-Pr 0 CH2Me 2，2-Me2-c-Pr 0 CH2Me 2，3-Me2-c-Pr 0 CH2Me 1-Cl-c-Pr 0 CH2Me 1-Br-c-Pr 0 CH2Me 2，2-F2-c-Pr 0 CH2Me 2，2-Cl2-c-Pr 0 CH2Me 2，2-Br2-c-Pr 0 CH2Me 2，2-F2-1-Me-c-Pr 0 CH2Me 2，2-Cl2-1-Me-c-Pr0 CH2Me 2，2-Br2-1-Me-c-Pr0 CH2Me CH2＝CH20 CH2Me CH2＝CHMe 0 CH2Me CHMe＝CH20 CH2Me CH2＝CHEt 0 CH2Me CHMe＝CHMe 0 CH2Me Ph 0 CH2Me 2-Cl-Ph0 CH2Me 3-Cl-Ph0 CH2Me 4-Cl-Ph0 CH2Me 2-Me-Ph0 CH2Me 3-Me-Ph0 CH2Me 4-Me-Ph0 CH2Me 2-NO2-Ph 0 CH2Me 3-NO2-Ph 0 CH2Me 4-NO2-Ph 0 CH2Me CHMeCH2Br 1 OMe CHMeCH2I 1 OMe CMe2Cl1 OMe CMe2Br1 OMe CMe2I 1 OMe CMe2OEt 1 OMe C(CH2Cl)＝CH21 OMe C(CH2Br)＝CH21 OMe C(CH2I)＝CH21 OMe N30 OMe N31 O〔表3-a〕(续)R3R5p ZMe N30 CH2Me N31 CH2Me CHMeCH2N30 OMe CHMeCH2N31 OMe CHMeCH2N30 CH2Me CHMeCH2N31 CH2Me CHMeCH2F 0 OMe CHMeCH2F 1 OMe CHMeCH2F 0 CH2Me CHMeCH2F 1 CH2Me CHMeCH2OH 0 OMe CHMeCH2OH 1 OMe CHMeCH2OH 0 CH2Me CHMeCH2OH 1 CH2Me CHMeCH2OMe 0 OMe CHMeCH2OMe 1 OMe CHMeCH2OMe 0 CH2Me CHMeCH2OMe 1 CH2Me CHMeCH＝CBr20 OMe CHMeCH＝CBr21 OMe CHMeCH＝CCl20 OMe CHMeCH＝CCl21 OMe CHMeCH2CN 0 OMe CHMeCH2CN 1 O〔表3-b〕
R3pZR3pZMe 1O(CH2)5OEt 1OEt 1O(CH2)6OMe 1On-Pr 1OPh1Oi-Pr 1O2-Me-Ph 1On-Bu 1O4-Br-Ph 1Oi-Bu 1O3-CF3-Ph 1On-Pen1O2-F-4-Cl-Ph 1On-Hex1O2，3，4，5，6-F5-Ph 1OCH2CH＝CH21O4-C2F5-Ph 1OCH2CH＝CHMe1O4-On-Bu-Ph 1OCH2CH＝CHi-Pr 1O4-CN-Ph1OCH2Cl 1O4-NO2-Ph 1O(CH2)2Cl 1O2-CO2H-Ph1OCH2CHBrCH2Br 1O2-CO2t-Bu-Ph 1O(CH2)3F 1OCH2Ph1O(CH2)4Cl 1OCH2-4-t-Bu-Ph1O(CH2)5Br 1OCHMe-Ph 1O(CH2)5Cl 1OCHMe-4-Cl-Ph 1OCH2OMe 1O(CH2)2Ph1O(CH2)2OEt 1O(CH2)2-4-OMe-Ph 1OCHMeOn-Bu1O(CH2)3Ph1O(CH2)3OMe 1OC(Me)2Ph 1O(CH2)4Oi-Pr 1O〔表3-b〕(续)R3pZR3pZMe 0O(CH2)5OEt0OEt 0O(CH2)6OMe0On-Pr 0OPh 0Oi-Pr 0O2-Me-Ph 0On-Bu 0O4-Br-Ph 0Oi-Bu 0O3-CF2-Ph 0On-Pen0O2-F-4-Cl-Ph 0On-Hex0O2，3，4，5，6-F5-Ph0OCH2CH＝CH20O4-C2F5-Ph 0OCH2CH＝CHMe0O4-On-Bu-Ph 0OCH2CH＝CHi-Pr 0O4-CN-Ph 0OCH2Cl 0O4-NO2-Ph0O(CH2)2Cl 0O2-CO2H-Ph 0OCH2CHBrCH2Br 0O2-CO2t-Bu-Ph0O(CH2)3F 0OCH2Ph 0O(CH2)4Cl 0OCH2-4-t-Bu-Ph 0O(CH2)5Br 0OCHMe-Ph 0O(CH2)6Cl 0OCHMe-4-Cl-Ph 0OCH2OMe 0O(CH2)2Ph 0O(CH2)2OEt 0O(CH2)2-4-OMe-Ph0OCHMeOn-Bu0O(CH2)3Ph 0O(CH2)3OMe 0O C(Me)2Ph0O(CH2)4Oi-Pr 0O〔表3-b〕(续)R3pZ R3pZMe 1CH2(CH2)5OEt 1CH2Et 1CH2(CH2)6OMe 1CH2n-Pr 1CH2Ph 1CH2i-Pr 1CH22-Me-Ph 1CH2n-Bu 1CH24-Br-Ph 1CH2i-Bu 1CH23-CF2-Ph1CH2n-Pen 1CH22-F-4-Cl-Ph 1CH2n-Hex 1CH22，3，4，5，6-F5-Ph 1CH2CH2CH＝CH21CH24-C2F5-Ph 1CH2CH2CH＝CHMe 1CH24-On-Bu-Ph 1CH2CH2CH＝CHi-Pr 1CH24-CN-Ph 1CH2CH2Cl 1CH24-NO2-Ph1CH2(CH2)2Cl 1CH22-CO2H-Ph 1CH2CH2CHBrCH2Br 1CH22-CO2t-Bu-Ph1CH2(CH2)3F 1CH2CH2Ph 1CH2(CH2)4Cl 1CH2CH2-4-t-Bu-Ph 1CH2(CH2)5Br 1CH2CHMe-Ph 1CH2(CH2)6Cl 1CH2CHMe-4-Cl-Ph 1CH2CH2OMe1CH2(CH2)2Ph 1CH2(CH2)2OEt1CH2(CH2)2-4-OMe-Ph1CH2CHMeOn-Bu 1CH2(CH2)3Ph 1CH2(CH2)3OMe1CH2C(Me)2Ph1CH2(CH2)4Oi-Pr 1CH2〔表3-b〕(续)R3pZ R3pZMe0CH2(CH2)5OEt 0CH2Et0CH2(CH2)6OMe 0CH2n-Pr 0CH2Ph 0CH2i-Pr 0CH22-Me-Ph0CH2n-Bu 0CH24-Br-Ph0CH2i-Bu 0CH23-CF3-Ph 0CH2n-Pen 0CH22-F-4-Cl-Ph0CH2n-Hex 0CH22，3，4，5，6-F5-Ph 0CH2CH2CH＝CH20CH24-C2F5-Ph0CH2CH2CH＝CHMe 0CH24-On-Bu-Ph 0CH2CH2CH＝CHi-Pr 0CH24-CN-Ph 0CH2CH2Cl 0CH24-NO2-Ph 0CH2(CH2)2Cl 0CH22-CO2H-Ph 0CH2CH2CHBrCH2Br 0CH22-CO2t-Bu-Ph 0CH2(CH2)3F0CH2CH2Ph 0CH2(CH2)4Cl 0CH2CH2-4-t-Bu-Ph 0CH2(CH2)5Br 0CH2CHMe-Ph 0CH2(CH2)6Cl 0CH2CHMe-4-Cl-Ph0CH2CH2OMe 0CH2(CH2)2Ph 0CH2(CH2)2OEt 0CH2(CH2)2-4-OMe-Ph 0CH2CHMeOn-Bu 0CH2(CH2)2Ph 0CH2(CH2)3OMe 0CH2C(Me)2Ph 0CH2(CH2)4Oi-Pr0CH2
做为除草剂施用本发明化合物时通常可与适当之载体，例如粘土、滑石、膨土、硅藻土、白碳等固体载体，或水、醇类(异丙醇、丁醇、苯甲醇、呋喃甲醇等)，芳香族烃类(甲苯、二甲苯等)，醚类(苯甲醚等)，酮类(环己酮、异佛尔酮等)，酯类(乙酸丁酯类)，醯胺类(N-甲基吡咯烷酮等)，或卤化烃类(氯苯等)等液体载体一起混用，视其所需添加表面活性剂、乳化剂、分散剂、渗透剂、展开剂、增粘剂、防止冻结剂、防止固结剂、稳定剂等，作成液剂、乳剂、水合剂、干式流剂、流剂、粉剂、粒剂等任意剂型供予实用。
又，本发明化合物还可视其需要在制剂或撒布时混合其它种除草剂，各种杀虫剂、杀菌剂、植物生长调节剂、辅助剂等混合施用。
尤其与其它除草剂混合施用时可以减少施用药量以降低成本，与混合药剂发挥协同作用提高其杀草效果、杀草范围。有时因其组合还可以减轻对植物之药害。这时还可以同时组合多个之公知除草剂。可以与本发明化合物混合使用之除草剂有1997年版之Farm ChemicalHandbook中所记载之化合物种类可用。
与本发明化合物混合使用较佳之除草剂有，例如吡啶黄隆(pyrazosulfuron ethyl/一般名)、卤化斯佛隆甲酯(halosulfuronmethyl/一般名)、苄嘧黄隆(bensulfuron methyl/一般名)、醚黄隆(cinosulfuron/一般名)、阿吉姆斯佛隆(azimsulfuron/一般名)、伊吗唑斯佛隆(imazosulfuron/一般名)、环斯发姆隆(cyclosulfamuron/一般名)、乙氧斯佛隆(ethoxysulfuron/一般名)、布雷吉拉克罗(pretilachlor/一般名)、爱斯布罗卡布(esprocarb/一般名)、吡唑特(pyrazolate/一般名)、苄草唑(pyrazoxyfen/一般名)、苯唑非拿布(benzofenap/一般名)、杀草隆(daimuron/一般名)、溴丁酰草胺(bromobutide/一般名)、萘丙胺(naproanilide/一般名)、稗草胺(clomeprop/一般名)、CNP(chlornitrofen/一般名)、甲氧除草醚(chlomethoxynil/一般名)、甲羧除草醚(bifenox/一般名)、噁草酮(oxadiazon/一般名)、噁唑吉阿尔吉尔(oxadiargyl/一般名)、咖吩斯特罗(cafenstrole/一般名)、MY-100(试验名)、咽达芳(indanofan/一般名)、扁多吉中(pentoxazone/一般名)、嘧巴克甲酯(pyriminobac meytyl/一般名)、西哈罗河普丁酯(cyhalofop butyl/一般名)、NBA-061(试验名)、苯噻草胺(mefenacet/一般名)、丁草胺(butachlor/一般名)、丁烯草胺(butenachlor/一般名)、噻草胺(thenylchlor/一般名)、氟硫草定(dithiopyr/一般名)、呋草黄(benfuresate/一般名)、稗草畏(pyributicarb/一般名)、杀草丹(benthiocarb/一般名)、哌草丹(dimepiperate/一般名)、草达灭(molinate/一般名)、丁环草磷(butamifos/一般名)、奎宁克罗拉克(quinclorac/一般名)、新美斯林(cinmethylin/一般名)、西美多林(simetryn/一般名)、SAP(一般名)、吉美他美多林(dimethametryn/一般名)、MCPA(一般名)、MCPB(一般名)、爱多苯沙呢多(etobenzanid/一般名)、苯米鲁隆(cumyluron/一般名)、SB-500(试验名)、MT-147(试验名)、KUH-913(试验名)、莎稗磷(anilofos/一般名)、灭草松(bentazone/一般名)、卡芬多拉中乙酯(carfentrazone ethyl)及
诺克拉明(quinoclamine/一般名)等。
本发明化合物做为除草剂时之施用药量系视适用场地、施用时期、施用方法、栽培作物等而不同，惟通常系每公顷(ha)做为有效成份量为0.000l～10kg左右，优选系以0.001～5kg左右为宜。
其次，具体表示使用本发明化合物时之制剂配合例。但本发明之配合例并不仅限于此等。另外，以下配合例中「份」系表示重量份。〔水合剂〕本发明化合物 5～80份固体载体 10～85份表面活性剂 1～10份其它 1～5份其它，可为例如固结防止剂等。〔乳剂〕本发明化合物 1～30份液体载体 55～95份表面活性剂 4～15份〔流动剂〕本发明化合物 5～70份液体载体 15～65份表面活性剂 5～12份其它 5～30份其它，可为例如冻结防止剂、增粘剂等。〔粘状水合剂(干状可流动剂)〕本发明化合物 20～90份固体载体 9～60份表面活性剂 1～20份〔粒剂〕本发明化合物0.01～10份固体载体90～99.99份其它0～5份〔配合例1〕水和剂本发明化合物A-5 50份Jeeklite PF 43份(高岭土系粘土Jeeklite工业公司商品名)Sorvol 5050 2份(阴离子性界面活性剂东邦化学工业公司商品名)Runoxe 1000C3份(阴离子性界面活性剂东邦化学工业公司商品名)Carplexe #80(固结防止剂)2份(白碳盐野义制药公司商品名)均匀地混合粉碎上述成份为水合剂。〔配合例2〕乳剂本发明化合物A-4 3份二甲苯 76份异佛尔酮 15份Horpole 3005X6份(非离子性界面活性剂与阴离子性界面活性剂之混合物东邦化学工业公司商品名)，均匀地混合成乳剂。〔配合例3〕流动剂本发明化合物A-735份Agrisole S-711-8份(非离子性界面活性剂花王公司商品名)Runoxe 1000C 0.5份(阴离子性界面活性剂东邦化学工业公司商品名)1％ Rodopole 20份(增粘剂Rhon·pulan公司社商品名)乙二醇(冻结防止剂) 8份水 28.5份均匀地混合上述成份为流动剂。〔配合例4〕粒状水合剂(干状流动剂)本发明化合物A-975份Isovan No.110份(阴离子性界面活性剂Claray Isoprene Chemical公司商品名)Vanilexe N 5份(阴离子性界面活性剂山阳国策Pulp公司商品名)Carplex e#80 10份(白碳盐野义制药公司商品名)均匀地混合微粉碎成干状流动。〔配合例5〕粒剂本发明化合物A-80.1份膨土 55.0份滑石 44.9份均匀地混合粉碎上述成份后，加少量水搅拌混合揑和，以挤出式造粒机造粒，经干燥成粉剂。
使用时上述水合剂、乳剂、可流动剂、粒状水合剂系以水稀释为50～1000倍，成1～10,000ppm之有效成份，对每公顷施用有效成份0.0001～10kg。
其次在以下试验例中具体说明本发明化合物做为除草剂之有用性试验例1 灌水条件下藉由杂草发生前处理可发挥之除草效果试验在1/10000公亩之瓦格盆中放入冲积土壤后灌入水予以混合，成水深4cm之灌木条件。在上述盆中混合播种野稗，鸭舌草，节节菜及萤蔺之种子后移植2.5叶期之水稻苗。将盆子放在25～30℃温室内培育植物，播种后第1天，以依配合例调制之本发明化合物处理使水面达到所定药量。处理后第3周调查水稻及对各种杂草之除草效果。以0表示不受影响，5表示枯死之五阶段评估将结果列于表4。试验例2 灌水条件下藉由杂草生育期之处理试验除草效果在1/10000公亩之瓦格盆中放入冲积土壤后灌入水予以混合，成水深4cm之灌木条件。在上述盆中混合播种野稗，鸭舌草，节节菜及萤蔺之种子后移植2.5叶期之水稻苗。将盆子放在25～30℃温室内培育植物，在野稗、鸭舌草、水猪母乳及萤蔺生长到1～2叶期，水稻生长至4叶期后，以依配合例调制之本发明化合物处理使水面达到所定药量。处理后第3周调查水稻及对各种杂草之除草效果。依试验例1之判定基准进行调查，结果示于表5。试验例3 藉由土壤处理试验除草效果在纵21cm、横13cm、深7cm之塑料箱中放入杀菌过之洪积土壤，分别点状播种野稗、狗尾草、大豆及棉之种子，覆土约1.5cm土壤后，以小型喷雾器对土壤表面均匀地撒布可达所定比率之量的有效成份。撒布时之药液系将上述配合例所调制之水合剂以水稀释再使用，撒布于其全面。撒布药液三周后依试验例之判定基准调查其对植物之除草效果，结果示于表6。试验例4 在浅种移植水稻之条件下测试其药害在1/5000公亩之瓦格盆中放入冲积土后放入水使之混合成水深4cm之灌水条件。以0.5cm之深度移植入2.5叶期之水稻苗，根系露出于地上部份。移植当天以配合例所调制之本发明化合物处理，测出处理后3周之地上部植物体，依以下式求得抑制率。
抑制率(％)＝(1-处理区之地上部植物体重/无处理区之地上部植物体重)×100结果示于表7。试验例5 灌水条件下试验除草效果在1/10000公亩之瓦格盆中放入冲积土壤后灌入水予以混合，成水深4cm之灌水条件。在上述盆中混合播种鸭舌草、水猪母及萤蔺之种子后，以依配合例调制之本发明化合物处理。处理后第3周调查对各种杂草之除草效果，此调查系依试验例1之判定基准进行，结果示于表8。
由表7及表8可知，本发明化合物与其它除草剂组合使用时，可以在不降低除草效果之下更可减轻对移植水稻之药害。试验例6 灌水条件下试验除草效果在1/10000公亩之瓦格盆中放入冲积土壤后灌入水予以混合，成水深4cm之灌水条件。在上述盆中混合播种野稗、鸭舌草、节节菜及萤蔺之种子后移植2.5叶期之水稻苗。使其深度为2cm。在移植水稻后第2天，以配合例调制之本发明化合物处理。处理后第3周测量各种杂草及水稻之地上部份的植物体重，依试验例4之方法求得抑制率(％)。结果示于表9及表10。表中(E)系表示依Colby S.R.之式所求得之抑制率期待值，(F)表示实测值。又，各有效成份处理量栏中左侧数值及右侧数值系分别表示对应于化合物栏之化合物药量。
以下说明Colby S.R.式如下。
对除草剂混合物之协同性除草效果可说明如下。即，各活性化合物通常对其除草活性有时会有所缺点表现出来，惟这时若组合二种活性化合物后之除草活性较单纯地合计此二种化合物各具有之活性(被期待之活性)更大时，此即可称具协同作用。安定地组合二种除草剂时被期待之活性可依如下计算出(参照Colby S.R.除草剂之组合的协同及拮抗作用反应之计算，Weed第15卷，20～22项，1967年)E＝α+β-(α·β/100)α以a kg/ha之量的除草剂A处理时之抑制率β以b kg/ha之量的除草剂B处理时之抑制率E以a kg/ha之除草剂A、b kg/ha之除草剂处理时可被期待之抑制率即，实际之抑制率若较上述计算大时即可谓藉由组合所得活性已示有协同作用。
因此由表9及表10可知本发明化合物No.A-5与杀草隆组合时可以不增加药害下得到协同作用。
以下化合物亦可得同样效果。A-6～8、A-28～31(各为-1与-2)、A-34～40(各为-1与-2)、A-51～52、A-54～55、A-57～60、A-63～64(各为-1与-2)、A-72、A-77、A-78(-1与-2)、A-81、A-85～87(各为-1与-2)、A-88～93、A-95～97、A-99、A-101～107、A-109～112及A-117〔比较例〕WO97/02258号之权利要求所包含化合物
(依试验例1及试验例2进行非对映异构物(1)及(2)以及本发明化合物No.A-5之比较试验。结果示于表11及表12。
各表中符号表示如下意义。
草种A(野稗)、B(萤蔺)、C(鸭舌草)、D(节节菜)、E(狗尾草)、a(移植水稻)、b(大豆)、c(棉)。
化合物No.R-1杀草隆、R-2(吡嘧黄隆)、R-3(卤化斯佛隆甲酯)、R-4(伊吗唑斯佛隆)、R-5(阿吉姆斯佛隆)、R-6(环斯发姆隆)、R-7(乙氧斯佛隆)，R-8(西挪斯佛隆)、R-9(苄嘧黄隆)。〔表4〕化合物No. 药量(kg/ha) A B C D aA-1 2.0 5 5 5 5 0A-2 2.0 5 5 5 5 0A-3 2.0 5 5 5 5 0A-4 2.0 5 5 5 5 0A-5 0.255 5 5 4 0A-6 0.255 5 5 4 1A-7 1.0 5 5 5 5 0A-8 1.0 5 5 5 5 0A-9 1.0 5 5 5 5 0A-10 1.0 5 5 5 5 0A-11 1.0 5 5 5 5 0A-12 0.255 5 5 5 0A-13 0.255 5 5 5 0A-14 0.255 5 5 5 0A-15 0.255 5 5 5 0A-16 0.255 5 5 5 0A-17 0.255 5 5 5 0A-18 1.0 5 5 5 5 0A-19 0.255 4 5 1 0A-20 0.255 5 5 2 0A-21 0.255 5 5 2 0A-22 0.255 5 5 5 0A-23-10.255 5 5 5 0+A-23-2A-24 2.0 5 5 5 5 0A-26 0.255 5 5 - 0A-27 0.254 3 5 - 0A-28-10.255 5 5 - 0A-28-20.255 5 5 - 0A-29-10.255 5 5 - 0A-29-20.255 5 5 - 0A-30-10.255 5 5 - 0A-30-20.255 5 5 - 0A-31-10.255 5 5 - -A-31-20.255 5 5 - 0A-32 0.255 0 5 - 0A-33 0.255 3 5 - 0〔表4〕(续)化合物No. 药量(kg/ha) A B C D aA-34-1 0.25 5 5 5 - 4A-34-2 0.25 5 5 5 - 0A-34-1 1.0 5 5 5 5 0+A-34-2A-35-1 0.25 5 5 5 - 0A-35-2 0.25 5 5 5 - 0A-35-1 0.25 5 5 5 5 0+A-35-2A-36-1 0.25 5 4 5 - 0A-36-2 0.25 5 3 5 - 0A-36-1 0.25 5 5 5 5 0+A-36-2A-37-1 0.25 5 4 5 - 0A-37-2 0.25 5 4 5 - 0A-38-1 0.25 5 5 5 - 0A-38-2 0.25 5 4 5 - 0A-39-1 0.25 5 4 5 - 0A-39-2 0.25 5 4 5 - 0A-40-1 0.25 5 5 5 - 1A-40-2 0.25 5 4 5 - 0A-431.0 5 5 5 - 0A-440.25 0 0 5 - 0A-450.25 5 0 5 - 0A-460.25 5 5 5 - 2A-470.25 4 4 5 - 0A-480.25 5 5 5 - 0A-490.25 5 4 5 - 0A-502.0 5 4 5 - 0A-510.25 5 5 5 - 0A-520.25 5 5 5 - 0A-540.25 5 5 5 - 0A-550.25 5 5 5 - 2A-561.0 2 0 4 - 0A-571.0 5 5 5 - 3A-581.0 5 5 5 - 2A-590.25 5 5 5 - 0A-600.25 5 5 5 - 0〔表4〕(续)化合物No. 药量(kg/ha) A B C D aA-61-1 0.25 5 4 5 - 0A-61-2 0.25 5 4 5 - 0A-621.0 5 5 5 - 0A-63-1 0.25 5 5 5 - 2A-63-2 0.25 5 5 5 - 0A-64-1 0.25 5 5 5 - 0A-64-2 0.25 5 5 4 - 0A-650.25 5 4 4 - 0A-671.0 0 - 2 - 0A-680.25 2 3 3 - 0A-690.25 3 0 3 - -A-700.25 4 0 3 - 0A-710.25 5 2 4 - 0A-720.25 5 5 5 - -A-730.25 5 2 3 - 0A-740.25 5 4 4 - 0A-751.0 5 5 5 - 0A-761.0 5 5 5 - 0A-770.25 5 5 5 - 0A-78-1 0.25 5 5 5 - 0A-78-2 0.25 5 5 5 - 0A-790.25 5 0 5 - 0A-800.25 5 0 5 - 0A-810.25 5 5 5 - 0A-820.25 5 5 5 - 0A-830.25 3 0 0 - 0A-85-1 0.25 5 4 5 - 1A-85-2 0.25 5 5 5 - 0A-86-1 0.25 5 5 5 - 0A-86-2 0.25 5 5 5 - 0A-87-1 0.25 5 5 5 - -A-87-2 0.25 5 5 5 - 0A-880.25 5 5 5 - 0A-890.25 5 5 5 - -A-900.25 5 5 5 - 0A-910.25 5 5 5 - 0A-920.25 5 5 5 - -〔表4〕(续)化合物No. 药量(kg/ha) A B C D aA-930.255 5 5 - 0A-941 5 5 5 - 0A-950.255 5 5 - 0A-960.255 5 5 - 0A-970.255 4 5 - 0A-980.255 4 4 - 0A-990.255 5 5 - 0A-100 0.250 0 2 - 0A-101 0.255 5 5 - 0A-102 0.255 5 5 - 0A-103 0.255 5 5 - 0A-104 0.255 5 5 - 0A-105 0.255 5 5 - 0A-106 0.255 5 1 - 0A-107 0.255 5 4 - 0A-108 0.255 5 4 - 0A-109 0.255 5 1 - 0A-110 0.255 4 5 - 0A-111 0.255 4 5 - 0A-112 0.255 5 5 - 0A-113 0.250 0 4 - 0A-114 0.255 - 5 - 0A-115 0.255 5 5 - 0A-116 0.255 0 4 - 0A-117 0.255 5 5 - 0B-1 1.0 5 5 5 - 0B-2-1 1.0 1 2 0 - 0B-2-2 1.0 5 5 5 - 0B-3-1 0.250 0 2 - 0B-4-2 1.0 5 5 4 - 0B4-41.0 5 5 4 - 0B-5-1 1.0 2 0 2 - 0B5-20.255 5 5 - 0B-5-3 0.254 5 4 - 0C-1 2.0 4 2 4 - 0〔表5〕化合物No. 药量(kg/ha) A B C DA-1 2.0 5 5 5 5A-2 2.0 5 5 5 5A-3 2.0 5 4 5 5A-4 2.0 5 4 5 5A-5 0.255 5 5 4A-6 0.253 3 4 5A-7 1.0 5 3 5 5A-8 1.0 5 3 5 5A-9 1.0 3 1 4 4A-101.0 4 3 4 4A-111.0 4 4 4 4A-120.255 5 5 5A-130.255 4 5 5A-140.255 3 5 5A-150.255 4 5 5A-160.255 1 5 5A-170.255 5 5 4A-181.0 5 5 5 5A-190.251 1 5 4A-200.254 3 5 4A-220.253 0 4 3A-23-1 0.255 1 4 5+A-23-2A-242.0 5 3 3 3A-260.250 3 3 -A-270.252 0 1 -A-28-1 0.255 3 5 -A-28-2 0.255 3 5 -A-29-1 0.255 3 5 -A-29-2 0.255 3 4 -A-30-1 0.255 4 5 -A-30-2 0.255 4 5 -A-31-1 0.255 5 5 -A-31-2 0.255 4 5 -A-320.252 0 2 -A-330.253 3 5 -A-34-1 0.255 3 5 -〔表5〕(续)化合物No. 药量(kg/ha) A B C DA-34-2 0.255 2 5 -A-34-1 1.0 5 4 5 4+A-34-2A-35-1 0.255 4 5 -A-35-2 0.255 4 5 -A-35-1 0.255 1 4 4+A-35-2A-36-1 0.255 4 5 -A-36-2 0.255 4 5 -A-36-1 0.255 3 5 5+A-36-2A-37-1 0.255 4 5 -A-37-2 0.255 4 5 -A-38-1 0.255 3 5 -A-38-2 0.253 3 5 -A-39-1 0.255 4 5 -A-39-2 0.255 4 5 -A-40-1 0.255 5 5 -A-40-2 0.255 4 5 -A-431.0 5 3 5 -A-450.253 3 3 -A-460.255 0 5 -A-480.255 0 5 -A-502.0 0 0 5 -A-510.255 0 5 -A-520.255 1 5 -A-540.255 2 4 -A-550.255 3 5 -A-571.0 5 4 5 -A-581.0 5 5 5 -A-590.255 4 2 -A-600.255 2 3 -A-61-1 0.253 2 4 -A-61-2 0.251 0 2 -A-621.0 2 2 4 -A-63-1 0.255 3 4 -A-63-2 0.255 0 3 -〔表5〕(续)化合物No. 药量(kg/ha)A B C DA-64-1 0.25 5 3 4 -A-64-2 0.25 5 2 3 -A-650.25 4 2 4 -A-680.25 2 0 1 -A-690.25 3 0 3 -A-700.25 1 - 2 -A-710.25 2 - 2 -A-720.25 4 - 4 -A-730.25 2 3 4 -A-740.25 5 3 4 -A-751.02 0 3 -A-761.05 1 5 -A-770.25 5 4 5 -A-78-1 0.25 4 0 3 -A-78-2 0.25 5 5 5 -A-790.25 0 0 5 -A-800.25 0 0 5 -A-810.25 5 2 2 -A-820.25 3 0 2 -A-85-1 0.25 4 - 4 -A-85-2 0.25 2 0 3 -A-86-1 0.25 4 0 3 -A-86-2 0.25 4 0 3 -A-87-1 0.25 4 2 5 -A-87-2 0.25 4 0 3 -A-880.25 4 2 5 -A-890.25 5 0 3 -A-900.25 4 0 2 -A-910.25 5 0 4 -A-920.25 5 0 3 -A-930.25 5 0 4 -A-941 5 - 4 -A-950.25 5 - 4 -A-960.25 5 - 5 -A-970.25 5 - 3 -A-980.25 0 - 2 -A-990.25 5 - 5 -〔表5〕(续)化合物No. 药量(kg/ha) A B C DA-101 0.255 - 4 -A-102 0.255 - 5 -A-103 0.255 - 4 -A-104 0.255 - 4 -A-105 0.255 - 4 -A-106 0.255 - 4 -A-107 0.255 - 4 -A-108 0.250 - 4 -A-109 0.255 - 2 -A-110 0.255 - 5 -A-111 0.255 - 0 -A-112 0.255 - 5 -A-114 0.251 - 4 -A-115 0.251 - 5 -A-116 0.251 - 4 -A-117 0.255 - 5 -B-1 1.0 2 3 5 -B-2-1 1.0 5 5 5 -B-4-2 1.0 4 3 5 -B-4-4 1.0 1 1 4 -B-5-1 1.0 0 0 2 -B-5-2 0.253 2 4 -R-5-3 0.252 0 4 -〔表6〕化合物No. 药量(kg/ha) A E b cA-1 5.0 5 5 0 0A-2 5.0 5 5 0 0A-3 5.0 5 4 0 0A-4 5.0 5 5 0 0A-5 0.635 5 0 0A-6 0.634 0 0 0〔表6〕(续)化合物No. 药量(kg/ha) A E b cA-7 255 5 3 0A-8 2.5 5 5 2 0A-9 2.5 5 5 0 3A-102.5 5 4 0 0A-112.5 5 5 0 0A-120.63 5 5 0 0A-130.63 5 5 0 0A-140.63 5 5 0 0A-150.63 5 5 0 0A-160.63 5 5 0 0A-170.63 5 5 0 0A-182.5 5 5 0 0A-192.5 5 4 0 0A-200.63 5 5 0 0A-210.63 5 4 0 0A-220.63 5 4 0 0A-23-1 0.63 5 5 0 0+A-23-2A-245.0 5 5 0 0A-260.63 - 5 0 0A-270.63 - 4 0 0A-28-1 0.63 - 5 0 0A-28-2 0.63 - 5 0 0A-29-1 0.63 - 5 0 0A-29-2 5.0 - 5 0 0A-30-1 0.63 - 5 0 0A-30-2 0.63 - 5 0 0A-31-1 0.63 - 5 0 0A-31-2 0.63 - 5 0 0A-34-1 0.63 - 5 0 0A-34-2 0.63 - 5 0 0A-34-1 2.5 5 5 0 0+A-34-2A-35-1 0.63 - 5 0 0A-35-2 0.63 - 5 0 0A-35-1 0.63 5 5 0 0+A-35-2〔表6〕(续)化合物No. 药量(kg/ha) A E b cA-36-1 0.63- 5 0 0A-36-2 0.63- 5 0 0A-36-1 0.635 5 0 0+A-36-2A-37-1 0.63- 5 0 0A-37-2 0.63- 4 0 0A-38-1 0.63- 5 0 0A-38-2 0.63- 3 0 0A-39-1 0.63- 5 0 0A-39-2 0.63- 5 0 0A-40-1 0.63- 5 0 0A-40-2 0.63- 2 0 0A-410.63- 2 0 0A-432.5 - 1 0 0A-460.63- 3 0 0A-480.63- 5 0 0A-490.63- 2 0 0A-510.63- 5 0 0A-520.63- 5 0 0A-540.63- 4 0 0A-550.63- 4 0 0A-570.63- 5 0 0A-580.63- 5 0 0A-590.63- 5 0 0A-600.63- 5 0 0A-61-1 0.63- 5 0 0A-61-2 0.63- 2 0 0A-620.63- 4 0 0A-63-1 0.63- 5 0 0A-63-2 0.63- 5 0 0A-64-1 0.63- 5 0 0A-64-2 0.63- 5 0 0A-650.63- 4 0 0A-660.63- 3 0 0A-690.63- 2 0 0A-700.63- 2 0 0A-710.63- 2 0 0(表6〕(续)化合物No. 药量(kg/ha) A E b cA-720.63- 5 0 0A-740.63- 5 0 0A-752.5 - 2 0 0A-762.5 - 5 0 0A-772.5 - 5 0 0A-78-1 0.63- 5 0 0A-78-2 0.63- 4 0 0A-790.63- 5 0 0A-810.63- 5 0 0A-820.63- 2 0 0A-85-1 0.63- 4 0 0A-85-2 0.63- 4 0 0A-86-1 0.63- 5 0 0A-86-2 0.63- 2 0 0A-87-1 0.63- 1 0 0A-87-2 0.63- 2 0 0A-880.63- 5 0 0A-890.63- 5 0 0A-900.63- 5 0 0A-910.63- 5 0 0A-920.63- 5 0 0A-930.63- 5 0 0A-942.5 - 5 0 0A-950.63- 4 0 0A-960.63- 5 0 0A-970.63- 4 0 0A-980.63- 3 0 0A-990.63- 5 0 0A-101 0.63- 5 0 0A-102 0.63- 5 0 0A-103 0.63- 5 0 0A-104 0.63- 5 0 0A-105 0.63- 5 0 0A-106 0.63- 3 0 0A-107 0.63- 5 0 0A 108 0.63- 1 0 0A-109 0.63- 3 0 0〔表6〕(续)化合物No. 药量(kg/ha) A E b cA-110 0.63 - 5 0 0A-111 0.63 - 5 0 0A-112 0.63 - 5 0 0A-117 0.63 - 5 0 0B-2-2 2.5 - 5 0 0B-4-1 2.5 - 1 0 0B-4-2 2.5 - 5 0 0B-4-4 2.5 - 5 0 0B-5-2 0.63 - 5 0 0B-5-3 0.63 - 5 0 0〔表7〕化合物No. 药量(g/ha) 植物体重与无处理区之比(％)A-5 125 86A-5 250 67R-1 500 97A-5+R-1 125+500 100A-5+R-1 250+500 99〔表8〕化合物No. 药量(g/ha) BCDA-5 125 432A-5 250 554A-5 500 555R-1 500 501A-5+R-1 125+500 544A-5+R-1 250+500 555A-5+R-1 500+500 555〔表9〕化合物No. 药量(g/ha) BCaA-5 25 52 59 0R-2 271 80 0R-3 466 71 0R-4 460 65 0R-5 261 75 0R-6 478 77 0R-7 272 63 0R-8 470 69 0R-9 468 69 0〔表10〕化合物No.药量(g/ha)B C a(F) (E) (F) (E) (F) (E)A-5+R-2 25+2 100 86100 9200A-5+R-3 25+4 100 84100 8800A-5+R-4 25+4 100 81100 8600A-5+R-5 25+2 100 81100 9000A-5+R-6 25+4 100 89100 9100A-5+R-7 25+2 100 87100 8500A-5+R-8 25+4 100 86100 8700A-5+R-9 25+4 100 85100 8700〔表11〕化合物No. 药量(g/ha) A B C D a12.55 2 2 0 0A-5 50 5 5 5 0 0200 5 5 5 0 0比较化合物 12.50 0 0 0 0非对映异构物50 0 0 0 0 0(1) 200 0 0 0 0 0比较化合物 12.50 0 0 0 0非对映异构物50 0 0 0 0 0(2) 200 1 1 2 4 0〔表12)化合物No. 药量(g/ha) A B C D12.5 1 1 1 1A-550 5 3 4 3200 5 5 5 4比较化合物 12.5 0 0 0 0非对映异构物 50 0 0 0 0(1)200 0 0 0 0比较化合物 12.5 0 0 0 0非对映异构物 50 0 0 0 0(2)200 0 0 0 0产业上可利用性式(1)所示化合物系做为，农药尤其做为除草剂之有效成份极为有用。
权利要求
1.一种以下式(1)所示之环链烷苯甲醚化合物
〔式中R1及R2系分别独立表示氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤化烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6卤化烷硫基、硝基或氰基，R3表示C1～C6烷基、C2～C6烯基、C1～C6卤化烷基、(C1～C4烷氧基)C1～C6烷基或以下式
(其中A1表示单键或C1～C3亚烷基链，X表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、氰基、硝基、羧基或(C1～C6烷氧基)羰基、m表示0至5之整数，m表2至5时，X可相同亦可不同)，R4表示氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或苯基，R5表示卤素原子、氰基、叠氮基，可被叠氮基所取代之C1～C6烷基、C2～C6烯基、C2～C6炔基、羟基、C1～C6烷氧基、C2～C6烯氧基、C2～C6炔氧基、巯基、C1～C6烷硫基、C2～C6烯硫基、C2～C6炔硫基、氨基、C1～C6烷氨基、二C1～C6烷氨基、C1～C6卤化烷基、C2～C6卤化烯基、C2～C6卤化炔基、C1～C6卤化烷氧基、C1～C6卤化烷硫基、羟基C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C2～C6烯氧基)C1～C6烷基、(C2～C6炔氧基)C1～C6烷基、(C1～C6卤化烷氧基)C1～C6烷基、巯基C1～C6烷基、C1～C6烷硫基)C1～C6烷基、氨基C1～C6烷基、(C1～C6烷氨基)C1～C6烷基、(二C1～C6烷氨基)C1～C6烷基、氰基C1～C6烷基、甲酰基C1～C6烷基、(羟羰基)C1～C6烷基、(C1～C6烷羰基)C1～C6烷基、(C1～C6烷氧羰基)C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C3～C7环烷基)(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C3～C7卤化环烷基)(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)C1～C6卤化烷基、C3～C7环烷基、C3～C7卤化环烷基、C1～C6烷羧基，可被卤素或C1～C3烷基所取代之环氧乙基，(可被卤素或C1～C3烷基所取代之环氧乙基)C1～C6烷基、C(＝W)R11(R11表示C2～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤化烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷氨基或二C1～C6烷氨基、W表示氧原子、硫原子或NOR12、R12表示C1～C6烷基或、C1～C6卤化烷基)，
(A2表示单键、氧原子或硫原子，A3表示单键、C1～C3亚烷基或羟基、卤素原子，具有C1～C6烷基或C1～C6烷氧基之C1～C3亚烷基，(惟A2与A3同时表示单键时，A2A3系表示单键)，Y表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、氰基、硝基、羧基或(C1～C4烷氧基)羰基，n表示0至5的整数，n表示2～5之整数时Y可相同亦可不同)，
或
(R13表示C1～C6烷基，Q表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基、烷硫基、氰基、硝基、羧基或(C1～C6烷氧基)羰基，r表示0至4之整数，r为表示2至4之整数时Q可相同亦可不同)，R4与R5可结合表示被C1～C6烷基，C1～C6烷氧基或卤素原子所取代之C2～C7亚烷基链，R6，R7，R8及R9系分别独立表示氢原子、卤素原子、C1～C6烷基或苯基，R5与R8可结合表示被C1～C6烷基所取代之C1～C7亚烷基链，R10表示卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤化烷基、C1～C6烷氧基或C1～C6卤化烷氧基，p表示0或1，q表示0至3之整数，q为2至3之整数时R10可相同或不同，Z表示氧原子或CH2〕。
2.一种农药，其特征为含有如权利要求1之环烷基苯甲醚化合物。
3.一种除草剂，其特征为含有如权利要求1之环烷基苯甲醚化合物。
全文摘要
本发明系有关以下式(1)所示之新颖环烷基苯甲醚化合物,及含其之农药,尤其是除草剂。(式中R
文档编号C07D231/12GK1254330SQ98804675
公开日2000年5月24日 申请日期1998年4月3日 优先权日1997年4月7日
发明者河村保夫, 北浩, 中田尚志, 玉田佳丈, 堀田宽又, 西尾晃一, 大越章由, 绳卷勤, 渡边重臣, 中平国光, 大木亨, 野口顺子 申请人:日产化学工业株式会社