吡唑酰胺类化合物及其用途的制作方法与工艺

文档序号:11734664阅读:321来源:国知局
本发明属于农用杀菌、杀虫剂领域。具体地涉及一种吡唑酰胺类化合物及其用途。
背景技术
::专利US4950668A公开了吡螨胺(tebufenpyrad)等N-苄基吡唑酰胺类衍生物具有杀虫杀螨活性。专利US5039693A公开了唑虫酰胺(tolfenpyrad)等苯氧基取代的N-苄基吡唑酰胺类衍生物具有杀虫杀螨活性。专利CN1927860A公开了苯联芳基的吡唑酰胺类衍生物具有杀虫杀螨活性。均无杀菌活性报道。专利WO02083647A1公开了含联苯基的吡唑酰胺类衍生物具有杀菌、杀虫和杀螨活性。专利US5039693公开了如下通式的化合物,具有杀虫杀螨活性,但该专利没有公开其具有杀菌活性。专利EP0394043A1、US5264448A公开了如下通式的化合物,具有杀虫杀螨活性;JP2001064176也公开了如下通式的化合物仅作为减肥药剂使用。其中:A=吡唑环,B为吡啶环,与本通式(I)化合物部分相同,尽管如此,该三件专利并没有任何杀菌活性报道。专利EP0365925A1公开了如下通式的化合物,具有杀虫杀螨活性,尽管专利中化合物与本通式(I)化合物部分相同,但该专利也没有任何杀菌活性报道。专利WO2009024342A2公开了如下通式的化合物及具体化合物CK1(专利中编号为1.581),部分化合物在0.02%有效成分含量下对小麦白粉病、大麦网斑病、小麦褐锈病、小麦黑胫病防效最低为50%。专利WO02089583A1公开了如下通式的化合物及具体化合物唑虫酰胺(专利中编号为No.4),CK2(专利中编号为No.5),CK3(专利中编号为No.2),CK4(专利中编号为No.1),具有杀菌活性。专利WO02083647A1公开了如下通式的化合物及具体化合物CK5(专利中编号为No.18),具有杀菌、杀虫杀螨活性。专利WO2013064079中还公开了如下化合物,具有杀菌活性。专利US4968805(EP329020)报道了如下化合物CK10在500ppm下具有很好的杀虫、杀螨和杀菌活性。部分化合物在50ppm下也具有很好的杀虫、杀螨和杀菌活性。以上专利报道的化合物均属于吡唑酰基苄胺类化合物。本发明人申请的专利CN103081916(专利中编号169(CK11)、519(CK12))和CN103087041(专利中化合物98,CK13)公开了如下化合物,具有很好的杀菌活性。现有技术中,结构如本发明通式所示的化合物未见报道。技术实现要素:现代农业生产需要不断开发出结构新颖、性能优异的新农药。本发明的目的在于提供一种在很小的剂量下就可以控制多种病菌、害虫的吡唑酰胺类化合物,它可用于农业或其他领域中制备防治病菌和害虫害螨的药物。本发明的技术方案如下:本发明提供一种吡唑酰胺类化合物,化合物结构如通式所示:其中:Q选自或当Q(C=O)NAB-连接在吡啶环的5位时,化合物如通式I所示;当Q(C=O)NAB-连接在吡啶环的4位时,化合物如通式II所示;当Q(C=O)NAB-连接在吡啶环的3位时,化合物如通式Ш所示:式中:A选自氢、羟基、甲酰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C1-C12烷硫基、C2-C12烯基硫基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12烯基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、二(C1-C12烷基)氨基磺酰基、C1-C12烷基磺酰基氨基羰基、C1-C12烷基羰基氨基磺酰基、C3-C12环烷基氧基羰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基、卤代C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、C2-C12烯氧基羰基、C2-C12炔氧基羰基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基氨基硫基、二(C1-C12烷基)氨基硫基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的(杂)芳基羰基C1-C6烷基、(杂)芳基羰基、(杂)芳氧基羰基、(杂)芳基C1-C6烷基氧基羰基或(杂)芳基C1-C6烷基:卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基;B选自酰胺氮与吡啶环3、4或5位碳直接相连的碳氮单键、-CH2CRaRb-或-CH2CRaRbCRaRb-;Ra、Rb可相同或不同,分别选自氢、C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12烯基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基C1-C6烷基或杂芳基C1-C6烷基:卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基,或者Ra、Rb与相连的碳组成C3-C8的环;X选自O或S;R1、R2、R3、R4、R5可相同或不同,分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、C1-C12烷基氨基、卤代C1-C12烷基氨基、二(C1-C12烷基)氨基、C1-C12烷氧基羰基、CONH2、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基C1-C12烷基或二(C1-C12烷基)氨基羰基C1-C12烷基;R6、R6'、R7可相同或不同,分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C3-C12烯氧基、卤代C3-C12烯氧基、C3-C12炔氧基、卤代C3-C12炔氧基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基磺酰基氧基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基或C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷氧基;R8选自氢、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氰基C1-C8烷基或C3-C6环烷基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基或杂芳基:卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、卤代C3-C6环烷基、卤代C2-C6烯基、卤代C2-C6炔基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的芳基或杂芳基:氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基;R9选自氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、氰基C1-C8烷基、氰基C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、卤代C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、卤代C3-C8炔氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基:卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C1-C8烷硫基、卤代C3-C8环烷基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基或C1-C8烷基氨基羰基;R10选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基或卤代C1-C8烷基磺酰基;R10'选自氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、氰基C1-C8烷基或C3-C6环烷基;且本发明不包括如下3个化合物(Chemistry&Biology.2010,17:686-694中的化合物2以及WO9924404中化合物A和B):本发明优选的化合物如通式I、II或III所示,其中A选自氢、羟基、甲酰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C1-C8烷硫基、C2-C8烯基硫基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、二(C1-C8烷基)氨基磺酰基、C1-C8烷基磺酰基氨基羰基、C1-C8烷基羰基氨基磺酰基、C3-C8环烷基氧基羰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、卤代C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、C2-C8烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基氨基硫基、二(C1-C8烷基)氨基硫基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的(杂)芳基羰基C1-C6烷基、(杂)芳基羰基、(杂)芳氧基羰基、(杂)芳基C1-C6烷基氧基羰基或(杂)芳基C1-C6烷基:卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基;B选自酰胺氮与吡啶环3、4或5位碳直接相连的碳氮单键、-CH2CRaRb-或-CH2CRaRbCRaRb-;Ra、Rb可相同或不同,分别选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的芳基C1-C4烷基或杂芳基C1-C4烷基:卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基;或者Ra、Rb与相连的碳组成C3-C8的环;X选自O或S;R1、R2、R3、R4、R5可相同或不同,分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷氧基羰基、CONH2、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、氰基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基C1-C8烷基或二(C1-C8烷基)氨基羰基C1-C8烷基;R6、R6'、R7可相同或不同,分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C3-C6环烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C3-C8烯氧基、卤代C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、卤代C3-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基或C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基;R8选自氢、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C3烷基、氰基C1-C6烷基或C3-C6环烷基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基或杂芳基:卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷硫基、卤代C3-C6环烷基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基或吡啶基:氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基;R9选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、氰基C1-C6烷基、氰基C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基:卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷硫基、卤代C3-C6环烷基、卤代C2-C6烯基、卤代C2-C6炔基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基或C1-C6烷基氨基羰基;R10选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基或卤代C1-C6烷基磺酰基;R10'选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基或C3-C6环烷基。本发明进一步优选的化合物如通式I、II或III所示,其中A选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基C1-C4烷基;B选自酰胺氮与吡啶环3、4或5位碳直接相连的碳氮单键、-CH2CRaRb-或-CH2CRaRbCRaRb-;Ra、Rb可相同或不同,分别选自氢、甲基或乙基;X选自O或S;R1、R2、R3、R4、R5可相同或不同,分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C4环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C4烷基氨基、卤代C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基羰基、CONH2、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基羰基C1-C4烷基或二(C1-C4烷基)氨基羰基C1-C4烷基;R6、R6'、R7可相同或不同,分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基;R8选自氢、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C3烷基、氰基C1-C4烷基、C3-C6环烷基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基或杂芳基:卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷硫基、卤代C3-C6环烷基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基或吡啶基:氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基;R9选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C4烷基、氰基C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、未取代的或被1-5个独立选自以下基团进一步取代的苯基:卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C1-C4烷硫基、卤代C3-C6环烷基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或C1-C4烷基氨基羰基;R10选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或卤代C1-C4烷基磺酰基;R10'选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、氰基C1-C4烷基或C3-C6环烷基。本发明再进一步优选的化合物如通式I、II或III所示,其中固定酰胺氮原子经B与吡啶环3、4或5位碳原子的连接位置,同时进一步缩小Q取代基上R8的保护范围,分别得到I-A、I-B、I-C、I-D、II-A或Ш-A等六种通式结构(通式I-A、I-B、II-A、Ш-A中R8选自氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,即R8';通式I-C、I-D中R8选自未取代的或被1-5个取代基进一步独立取代的苯基或吡啶基):因此,本发明中更进一步优选的化合物为:通式I-A、I-B、I-C、I-D、II-A或Ш-A中A选自氢;Ra、Rb可相同或不同,分别选自氢、甲基或乙基;R1、R2、R3、R4、R5可相同或不同,分别选自氢、卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基;R6、R6'、R7可相同或不同,分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基或C1-C4烷基羰基;R8'选自氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基;R9选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基C1-C3烷基、氰基C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷硫基、卤代C1-C3烷基亚磺酰基、卤代C1-C3烷基磺酰基、未取代的或被1-3个独立选自以下基团进一步取代的苯基:卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷硫基、卤代C3-C6环烷基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基或C1-C4烷基氨基羰基;R10选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基或卤代C1-C4烷基亚磺酰基;R10'选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或卤代C1-C4烷基;R11、R12、R13、R14可相同或不同,分别选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基;Y选自N或CR15,其中R15选自氢、卤素、C1-C4烷基或卤代C1-C4烷基。本发明更进一步优选的化合物中对通式I-A、I-B、I-C、I-D、II-A或Ш-A所示的化合物取代基的优选为:A、Ra、Rb、R6、R6'、R7均选自氢;R1、R2、R3、R4、R5可相同或不同,分别选自氢、卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R8'选自C1-C4烷基;R9选自卤素、C1-C4烷基或卤代C1-C4烷基;R10或R10'选自氢、卤素或C1-C4烷基;R11、R12、R13、R14可相同或不同,分别选自氢或卤素;Y选自N。本发明更进一步优选的化合物中对通式I-A、I-B、I-C、I-D、II-A或Ш-A所示的化合物取代基的进一步优选为:A、Ra、Rb、R6、R6'、R7均选自氢;通式I-A中,R1、R10选自氢或卤素;R2选自氢、卤素或C1-C4烷基;R3选自氢、卤素或卤代C1-C4烷基;R4选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷基;R5选自氢;R8'、R9选自C1-C4烷基;通式I-B中,R1、R2、R3、R5选自氢;R4选自卤素;R8'选自C1-C4烷基;R9选自C1-C4烷基或卤代C1-C4烷基;R10'选自氢或C1-C4烷基;通式I-C中,Y=N;R1选自氢或卤代C1-C4烷基;R2选自氢或卤素;R3、R5、R10、R12、R13、H14选自氢;R4选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷基;R9、R11选自卤素;通式I-D中,Y=N;R1、R3、R5选自氢或卤素;R2、R10、R12、R13、H14选自氢;R4选自氢或C1-C4烷基;R9、R11选自卤素;通式II-A中,R1、R2、R3、R5选自氢;R4、R10选自卤素;R8'、R9选自C1-C4烷基;通式III-A中,R1、R2、R3、R5选自氢;R4选自氢或卤素;R8'、R9选自C1-C4烷基;R10选自卤素。本发明更进一步优选的化合物中对通式I-A、I-B、I-C、I-D、II-A或Ш-A所示的化合物取代基的再进一步优选为:A、Ra、Rb、R6、R6'、R7均选自氢;通式I-A中,R1、R10选自氢或氯;R2选自氢、氯或甲基;R3选自氢、氯或三氟甲基;R4选自氢、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基;R5选自氢;R8'选自甲基;R9选自甲基或乙基;通式I-B中,R1、R2、R3、R5选自氢;R4选自氯;R8'选自甲基;R9选自甲基或三氟甲基;R10'选自氢或甲基;通式I-C中,Y=N;R1选自氢或三氟甲基;R2选自氢或氯;R3、R5、R10、R12、R13、H14选自氢;R4选自氢、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基;R9选自溴;R11选自氯;通式I-D中,Y=N;R1、R3、R5选自氢或氯;R2、R10、R12、R13、H14选自氢;R4选自氢或甲基;R9选自溴;R11选自氯;通式II-A中,R1、R2、R3、R5选自氢;R4、R10选自氯;R8'选自甲基;R9选自甲基或乙基;通式III-A中,R1、R2、R3、R5选自氢;R4选自氢或氯;R8'、R9选自甲基;R10选自氯。本发明更进一步优选的化合物中对通式I-A、I-B、I-C或I-D所示的化合物取代基的更进一步优选为:A、Ra、Rb、R6、R6'、R7均选自氢;通式I-A中,R1、R10选自氢或氯;R2选自氢、氯或甲基;R3选自氢、氯或三氟甲基;R4选自氢、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基;R5选自氢;R8'选自甲基;R9选自甲基或乙基;通式I-B中,R1、R2、R3、R5选自氢;R4选自氯;R8'、R9、R10'选自甲基;通式I-C中,Y=N;R1选自氢或三氟甲基;R2选自氢或氯;R3、R5、R10、R12、R13、H14选自氢;R4选自氢、氯或甲基;R9选自溴;R11选自氯;通式I-D中,Y=N;R1、R3、R5选自氢或氯;R2、R10、R12、R13、H14选自氢;R4选自氢或甲基;R9选自溴;R11选自氯;通式III-A中,R1、R2、R3、R5选自氢;R4选自氢或氯;R8'、R9选自甲基;R10选自氯。上面给出的通式I、II或Ш化合物的定义中,汇集所用术语一般代表如下取代基:卤素:指氟、氯、溴或碘。烷基:直链或支链烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基或叔丁基。环烷基:取代或未取代的环状烷基,例如环丙基、环戊基或环己基。取代基如甲基、卤素等。卤代烷基:直链或支链烷基,在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代,例如,氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基等。烷氧基:直链或支链烷基,经氧原子键连接到结构上。卤代烷氧基:直链或支链烷氧基,在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。例如,氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、三氟乙氧基等。烷硫基:直链或支链烷基,经硫原子键连接到结构上。卤代烷硫基:直链或支链烷硫基,在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代,例如氯甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基等。氰基烷基:CN-烷基,例如CNCH3,CNC2H5。氰基烷氧基:CN-烷氧基,例如CNCH3O,CNC2H5O。烯基:直链或支链烯类,例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。烯基还包括多烯类,如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。卤代烯基:直链或支链烯类,在这些烯基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。炔基:直链或支链炔类,例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。炔基还包括由多个三键组成的基团,如2,5-己二炔基。卤代炔基:直链或支链炔类,在这些炔基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烯氧基:直链或支链烯类,经氧原子键连接到结构上。烯基硫基:直链或支链烯类,经硫原子键连接到结构上。如CH2=CHCH2S-。卤代烯氧基:直链或支链烯氧基,在这些烯氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。炔氧基:直链或支链炔类,经氧原子键连接到结构上。卤代炔氧基:直链或支链炔氧基,在这些炔氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烯氧基羰基:如CH2=CHCH2OCO-等。炔氧基羰基:如CH≡CCH2OCO-等。烷基氨基:直链或支链烷基,经氮原子键连接到结构上。卤代烷基氨基:直链或支链烷基氨基,在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子锁取代。烷基亚磺酰基:直链或支链烷基经亚磺酰基(-SO-)连接到结构上,如甲基亚磺酰基。卤代烷基亚磺酰基:直链或支链烷基亚磺酰基,其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基磺酰基:直链或支链烷基经磺酰基(-SO2-)连接到结构上,如甲基磺酰基。卤代烷基磺酰基:直链或支链烷基磺酰基,其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基羰基:烷基经羰基连接到结构上,如CH3CO-,CH3CH2CO-。卤代烷基羰基:烷基羰基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代,如CF3CO-。烷基羰基氨基:如CH3CONH-,CH3CH2NHCONH-。烷基磺酰基氧基:烷基-S(O)2-O-。烷氧基羰基:烷基-O-CO-,如CH3OCO-,C2H5OCO-。烷基羰基氧基:例如CH3COO-,CH3CH2NHCOO-。卤代烷氧基羰基:烷氧基羰基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代,如ClCH2CH2OCO-、CF3CH2OCO-等。烷氧基羰基烷基:烷氧基羰基-烷基-,例如CH3OCOCH2-。烷氧基羰基氨基:烷基-O-CO-NH-。烷氧基烷基:烷基-O-烷基-,例如CH3OCH2-。烷氧基烷氧基:烷基-O-烷基-O-,例如CH3OCH2O-。二烷基氨基:例如(CH3)2NH-,(C2H5)2NH-。卤代烷氧基烷基:烷氧基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。如ClCH2CH2OCH2-。烷硫基烷基:烷基-S-烷基-,例如CH3SCH2-。卤代烷硫基烷基:烷硫基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代,如ClCH2CH2SCH2-、CF3CH2SCH2-等。烷基氨基磺酰基:烷基-NH-SO2-。二烷基氨基磺酰基:(烷基)2-N-SO2-。烷基磺酰基氨基羰基:烷基-SO2-NH-CO-。烷基氨基羰基烷基:例如CH3NH2COCH2-。烷氧基羰基烷氧基:烷基-O-CO-烷基-O-。烷基羰基氨基磺酰基:烷基-CO-NH-SO2-。环烷基氧基羰基:如环丙氧基羰基、环己氧基羰基等。烷基羰基烷基:烷基-CO-烷基-。烷基氨基羰基:烷基-NH-CO-,例如CH3NHCO-,(CH3)2NCO-。二烷基氨基羰基:(烷基)2-NH-CO-,例如(CH3)2-N-CO-、(C2H5)2-N-CO-。烷氧基烷氧基羰基:如CH3OCH2CH2OCO-等。烷基氨基硫基:如CH3NHS-、C2H5NHS-。二烷基氨基硫基:如(CH3)2NS-、(C2H5)2NS-。(杂)芳基羰基烷基、(杂)芳基羰基、(杂)芳氧基羰基、(杂)芳基烷基氧基羰基、(杂)芳基烷基中的芳基部分包括苯基或萘基等。杂芳基是含1个或多个N、O、S杂原子的五元环或六元环。例如呋喃基、吡唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、喹啉基等。(杂)芳基羰基烷基:如PhCOCH2-。(杂)芳基羰基:如苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、吡啶甲酰基、嘧啶甲酰基、吡嗪甲酰基等。(杂)芳氧基羰基:如苯氧基羰基、4-氯苯氧基羰基、4-硝基苯氧基羰基、萘氧基羰基、吡啶氧基羰基、嘧啶氧基羰基等。(杂)芳基烷基氧基羰基:如苄基氧基羰基、4-氯苄基氧基羰基、4-三氟甲基苄基氧基羰基、吡啶甲基氧基羰基等。(杂)芳基烷基:如苯甲基、苯乙基、对氯苯甲基、等。表1至表4分别列举了通式I、II或Ш中R8、R9、R10、Ra、Rb的部分具体取代基,但它们并非仅限于这些取代基,通式I、II或Ш中其他取代基如前所述。表1R8取代基表2R9取代基表3R10(R10')取代基R10R10HCF3ClOCF3BrNO2CH3CH2ClOCH3CNSCH3SO2CH3SCF3SOCF3表4Ra(Rb)取代基本发明的部分化合物可以用表5-表116中列出的具体化合物来说明,但并不限定本发明。涉及的通式化合物I-A、I-B、I-C、I-D、II-A或Ш-A中,R6=R6'=H。通式I-A化学式如下,通式中所涉及的取代基参见表5-19,具体代表化合物详见各表,表5:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=R7=H时,R1、R2、R3、R4、R5取代基见表5,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为5-1—5-180。表5编号R1R2R3R4R51HHHHH2HFHHH3HHFHH4HHHFH5HClHHH6HHClHH7HHHClH8HBrHHH9HHBrHH10HHHBrH11HIHHH12HHIHH13HHHIH14HCH3HHH15HHCH3HH16HHHCH3H17HOCH3HHH18HHOCH3HH19HHHOCH3H20HCF3HHH21HHCF3HH22HHHCF3H23HOCF3HHH24HHOCF3HH25HHHOCF3H26HNO2HHH27HHNO2HH28HHHNO2H29HCNHHH30HHCNHH31HHHCNH32HCH(CH3)2HHH33HHCH(CH3)2HH34HHHCH(CH3)2H35HHHt-BuH36HSCH3HHH37HHSCH3HH38HHHSCH3H39HSCF3HHH40HHSCF3HH41HHHSCF3H42HCOCH3HHH43HHCOCH3HH44HHHCOCH3H45HSOCH3HHH46HHSOCH3HH47HHHSOCH3H48HSO2CH3HHH49HHSO2CH3HH50HHHSO2CH3H51HOCHF2HHH52HHOCHF2HH53HHHOCHF2H54HCO2CH3HHH55HHCO2CH3HH56HHHCO2CH3H57HN(CH3)2HHH58HHN(CH3)2HH59HHHN(CH3)2H60HN(C2H5)2HHH61HHN(C2H5)2HH62HHHN(C2H5)2H63HNHCOCH3HHH64HHNHCOCH3HH65HHHNHCOCH3H66HNHSO2CH3HHH67HHNHSO2CH3HH68HHHNHSO2CH3H69HOCH2CH=CH2HHH70HHOCH2CH=CH2HH71HHHOCH2CH=CH2H72HOCH2C≡CHHHH73HHOCH2C≡CHHH74HHHOCH2C≡CHH75HFFHH76HFHFH77FFHHH78HFHHF79HHFFH80FHFHH81HClClHH82HClHClH83ClClHHH84HClHHCl85HHClClH86ClHClHH87HNO2HNO2H88NO2NO2HHH89HNO2HHNO290NO2HNO2HH91HCNHCNH92CNCNHHH93HCNHHCN94CNHCNHH95HCH3CH3HH96HCH3HCH3H97CH3CH3HHH98HCH3HHCH399HHCH3CH3H100CH3HCH3HH101HCF3HCF3H102CF3CF3HHH103HCF3HHCF3104CF3HCF3HH105HOCF3HOCF3H106OCF3OCF3HHH107HOCF3HHOCF3108OCF3HOCF3HH109HCH3ClHH110HCH3HClH111HHClCH3H112HClHCH3H113ClCH3HHH114HCH3HHCl115HBrCH3HH116HHCH3ClH117HCH3NO2HH118HCH3HNO2H119HCH3HOCH3H120NO2CH3HHH121HClHCF3H122CF3ClHHH123HClHNO2H124NO2ClHHH125HCF3HBrH126HCF3HNO2H127HHCF3NO2H128HHCF3ClH129HCF3HCNH130HClHCNH131HNO2HCNH132HNO2HCH3H133HNO2HCF3H134HNO2HClH135ClNO2HHH136HHNO2CH3H137HHNO2ClH138HCNFHH139HCNHNO2H140HCNHClH141CH3CNHHH142HClClClH143ClClClHH144ClClHClH145HClHClCl146ClHClClH147HCH3HCH3CH3148HOCH3HOCH3OCH3149HClClBrH150HFHFCl151HCH3HBrBr152HCF3HClCl153HCF3HBrBr154HFHClBr155HClHNO2Cl156HBrHNO2Br157HClHCNCl158HClHCF3Cl159HBrHCF3Br160HClCH3HCl161HClHCONH2Cl162HClHCO2CH3Cl163HClHNHCOCH3Cl164HClHOCF3Cl165HBrHFBr166HBrHCH3Br167HClHCOCH3Cl168ClClHNO2H169HFHFCl170HClHCF3Br171HCH3HNO2Cl172HCH3HNO2Br173HCH3HClNO2174HCH3HBrNO2175HNO2HCF3Cl176HNO2HCF3Br177HFHBrBr178HCNHClCl179HCNHBrBr180FFFHF表6:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Ra=Rb=R7=H时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为6-1—6-180。表7:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=H,Ra=Rb=R7=H时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为7-1—7-180。表8:A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为8-1—8-180。表9:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为9-1—9-180。表10:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=H,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为10-1—10-180。表11:A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为11-1—11-180。表12:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为12-1—12-180。表13:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=H,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为13-1—13-180。表14:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为14-1—14-180。表15:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为15-1—15-180。表16:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=H,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为16-1—16-180。表17:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,R7=H,Ra=Rb=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为17-1—17-180。表18:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,R7=H,Ra=Rb=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为18-1—18-180。表19:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=H,R7=H,Ra=Rb=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为19-1—19-180。通式I-B化学式如下,通式中所涉及的取代基参见表20-34,具体代表化合物详见各表,表20:当A=H,R8'=CH3,R9=CF3,R10'=H,Ra=Rb=R7=H时,R1、R2、R3、R4、R5取代基,见表5,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为20-1—20-180。表21:当A=H,R8'=CH3,R9=CHF2,R10'=H,Ra=Rb=R7=H时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为21-1—21-180。表22:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10'=CH3,Ra=Rb=R7=H时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为22-1—22-180。表23:当A=H,R8'=CH3,R9=CF3,R10'=H,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为23-1—23-180。表24:当A=H,R8'=CH3,R9=CHF2,R10'=H,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为24-1—24-180。表25:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10'=CH3,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为25-1—25-180。表26:当A=H,R8'=CH3,R9=CF3,R10'=H,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为26-1—26-180。表27:当A=H,R8'=CH3,R9=CHF2,R10'=H,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为27-1—27-180。表28:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10'=CH3,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为28-1—28-180。表29:当A=H,R8'=CH3,R9=CF3,R10'=H,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为29-1—29-180。表30:当A=H,R8'=CH3,R9=CHF2,R10'=H,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为30-1—30-180。表31:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10'=CH3,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为31-1—31-180。表32:当A=H,R8'=CH3,R9=CF3,R10'=H,R7=H,Ra=Rb=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为32-1—32-180。表33:当A=H,R8'=CH3,R9=CHF2,R10'=H,R7=H,Ra=Rb=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为33-1—33-180。表34:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10'=CH3,R7=H,Ra=Rb=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为34-1—34-180。通式I-C化学式如下,通式中所涉及的取代基参见表35-59,具体代表化合物详见各表,表35:当A=H,R7=H,R1=R2=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14见表35,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为35-1—35-32。表35编号YR9R10R11R12R13R141NOCH2CF3HClHHH2NOCH2CF3HBrHHH3NOCHF2HClHHH4NOCHF2HBrHHH5NCF3HClHHH6NCF3HBrHHH7NClHClHHH8NClHBrHHH9NClHClHCF3H10NClHClHCNH11NClHClHClH12NClHClHClCl13NBrHClHHH14NBrHBrHHH15NBrHClHCF3H16NBrHClHCNH17NBrHClHClH18NBrHClHClCl19NCNHClHHH20NCNHBrHHH21NOCH3HClHHH22NOCH3HBrHHH23NCH3HClHHH24NCH3HBrHHH25NC2H5HClHHH26NC2H5HBrHHH27NOCH2CH=CH2HClHHH28N炔丙氧基HClHHH29NOCH2CNHClHHH30C-ClCNCF3ClHCF3H31C-ClCNSCF3ClHCF3H32CHCH3HClHHH表36:当A=H,R7=H,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为36-1—36-32。表37:当A=H,R7=H,R4=CH3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为37-1—37-32。表38:当A=H,R7=H,R4=NO2,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为38-1—38-32。表39:当A=H,R7=H,R4=F,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为39-1—39-32。表40:当A=H,R7=H,R4=CF3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为40-1—40-32。表41:当A=H,R7=H,R4=OCH3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为41-1—41-32。表42:当A=H,R7=H,R4=t-Bu,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为42-1—42-32。表43:当A=H,R7=H,R4=CN,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为43-1—43-32。表44:当A=H,R7=H,R2=Cl,R1=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为44-1—44-32。表45:当A=H,R7=H,R1=Cl,R2=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为45-1—45-32。表46:当A=H,R7=H,R1=CF3,R2=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为46-1—46-32。表47:当A=H,R7=H,R2=CH3,R4=Cl,R1=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为47-1—47-32。表48:当A=H,R7=H,R2=R4=Cl,R1=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为48-1—48-32。表49:当A=H,R7=H,R3=R5=Cl,R1=R2=R4=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为49-1—49-32。表50:当A=H,R7=H,R1=R4=Cl,R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为50-1—50-32。表51:当A=H,R7=H,R1=R3=Cl,R2=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为51-1—51-32。表52:当A=H,R7=H,R2=R5=Cl,R1=R3=R4=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为52-1—52-32。表53:当A=H,R7=H,R2=Cl,R4=CF3,R1=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为53-1—53-32。表54:当A=H,R7=H,R2=Cl,R4=NO2,R1=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为54-1—54-32。表55:当A=H,R7=H,R1=CF3,R2=Cl,R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为55-1—55-32。表56:当A=H,R7=H,R2=R5=Cl,R4=CF3,R1=R3=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为56-1—56-32。表57:当A=H,R7=Cl,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为57-1—57-32。表58:当A=CH3,R7=Cl,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为58-1—58-32。表59:当A=CH2Ph,R7=Cl,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为59-1—59-32。通式I-D化学式如下,通式中所涉及的取代基参见表60-94,具体代表化合物详见各表,表60:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R1=R2=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为60-1—60-32。表61:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为61-1—61-32。表62:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R4=CH3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为62-1—62-32。表63:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R4=NO2,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为63-1—63-32。表64:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R4=F,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为64-1—64-32。表65:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R4=CF3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为65-1—65-32。表66:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R4=OCH3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为66-1—66-32。表67:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R4=t-Bu,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为67-1—67-32。表68:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R4=CN,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为68-1—68-32。表69:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R2=Cl,R1=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为69-1—69-32。表70:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R1=Cl,R2=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为70-1—70-32。表71:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R1=CF3,R2=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为71-1—71-32。表72:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R2=R4=Cl,R1=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32代表化合物编号为72-1—72-32,。表73:当A=H,R7=H,R3=R5=Cl,R1=R2=R4=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为73-1—73-32。表74:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R1=R4=Cl,R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为74-1—74-32。表75:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R1=R3=Cl,R2=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为75-1—75-32。表76:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R2=R5=Cl,R1=R3=R4=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为76-1—76-32。表77:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R2=Cl,R4=CF3,R1=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为77-1—77-32。表78:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R2=Cl,R4=NO2,R1=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为78-1—78-32。表79:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R2=CH3,R4=Cl,R1=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为79-1—79-32。表80:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R1=CF3,R2=Cl,R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为80-1—80-32。表81:当A=H,Ra=Rb=R7=H,R2=R5=Cl,R4=CF3,R1=R3=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为81-1—81-32。表82:当A=H,Ra=Rb=H,R7=Cl,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为82-1—82-32。表83:当A=CH3,Ra=Rb=H,R7=Cl,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为83-1—83-32。表84:当A=CH2Ph,Ra=Rb=H,R7=Cl,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为84-1—84-32。表85:当A=H,Ra=CH3,Rb=R7=H,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为85-1—85-32。表86:当A=H,Ra=CH3,Rb=R7=H,R1=R2=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为86-1—86-32。表87:当A=H,Ra=CH3,Rb=R7=H,R4=CF3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为87-1—87-32。表88:当A=H,Ra=CH3,Rb=R7=H,R4=CH3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为88-1—88-32。表89:当A=H,Ra=Rb=CH3,R7=H,R4=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为89-1—89-32。表90:当A=H,Ra=Rb=CH3,R7=H,R1=R2=R3=R4=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为90-1—90-32。表91:当A=H,Ra=Rb=CH3,R7=H,R4=CF3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为91-1—91-32。表92:当A=H,Ra=Rb=CH3,R7=H,R4=CH3,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为92-1—92-32。表93:当A=H,Ra=CH3,Rb=H,R4=R7=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为93-1—93-32。表94:当A=H,Ra=Rb=CH3,R4=R7=Cl,R1=R2=R3=R5=H时,取代基Y、R9、R10、R11、R12、R13、R14与表35一致,依次对应表35的1-32,代表化合物编号为94-1—94-32。通式II-A化学式如下,通式中所涉及的取代基参见表95-102,具体代表化合物详见各表,表95:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=R7=H时,R1、R2、R3、R4、R5取代基,见表5,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为95-1—95-180。表96:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Ra=Rb=R7=H时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为96-1—96-180。表97:A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为97-1—97-180。表98:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为98-1—98-180。表99:A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为99-1—99-180。表100:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为100-1—100-180。表101:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为101-1—101-180。表102:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为102-1—102-180。通式Ш-A化学式如下,通式中所涉及的取代基参见表103-116,具体代表化合物详见各表,表103:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=R7=H时,R1、R2、R3、R4、R5取代基,见表5,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为103-1—103-180。表104:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Ra=Rb=R7=H时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为104-1—104-180。表105:A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为105-1—105-180。表106:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Ra=Rb=H,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为106-1—106-180。表107:A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为107-1—107-180。表108:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Rb=R7=H,Ra=CH3时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为108-1—108-180。表109:当A=H,R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为109-1—109-180。表110:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表5一致,依次对应表5的1-180,代表化合物编号为110-1—110-180。表111:当A=H,R8'=CH3,R9=C2H5,R10=Cl,Rb=H,Ra=CH3,R7=Cl时,取代基R1、R2、R3、R4、R5与表111一致,依次对应表111的1-140,代表化合物编号为111-1—111-140。表111表112:通式I-A中,当R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=R7=R1=R2=R3=R5=H时,R4=Cl,取代基A见表111,依次对应表111的1-140,代表化合物编号为112-1—112-180。表113:通式I-A中,当R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=R7=R1=R2=R3=R5=H,R4=H时,取代基A与表111一致,依次对应表111的1-140,代表化合物编号为113-1—113-180。表114:通式I-A中,当R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=R7=R1=R2=R3=R5=H,R4=CF3时,取代基A与表111一致,依次对应表111的1-140,代表化合物编号为114-1—114-180。表115:通式I-B中,当R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=R7=R1=R2=R3=R5=H,R4=CH3时,取代基A与表111一致,依次对应表111的1-140,代表化合物编号为115-1—115-180。表116:通式I-B中,当R8'=CH3,R9=CH3,R10=Cl,Ra=Rb=R7=R1=R2=R3=R5=H,R4=OCH3时,取代基A与表111一致,依次对应表111的1-140,代表化合物编号为116-1—116-180。本发明通式I化合物的制备方法如下所示,通式II和III化合物的制备可以参照通式I化合物方法进行制备,所不同的是将起始原料取代6-氯烟酸(M-1)换为取代2-氯异烟酸和取代2-氯烟酸。本发明通式I化合物按照以下方法制备,反应式如下,式中各基团除另有说明外定义同前:中间体H和L于适宜的溶剂中在碱性条件下反应得到通式I化合物。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、吡啶、甲醇钠、乙醇钠、氢化钠、叔丁醇钾或叔丁醇钠等。反应在适宜的溶剂中进行,适宜的溶剂可选自如四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、丙酮或丁酮等。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间,通常为20-100℃。反应时间为30分钟至20小时,通常1-10小时。中间体L可市购或按公知方法制备,具体制备可参照文献AnnalenderChemieJustusLiebig’s,536,97(1938)、Bull.Soc.Chim.France,293(1966)、US4950668、JP2292263、JP2053776、JP4069361或JP4069379等描述的方法制备。中间体H根据A、B定义不同,分为以下三种情况制备:第一种情况:当A=H时,1)B=酰胺氮原子与吡啶环3、4或5位碳原子直接相连的碳氮单键,参看专利WO9924404中描述的方法制备。2)B=-CH2CRaRb-时,参看专利WO9404527、US20110054173或WO2011022中描述的方法制备。或者按照如下方法制备:式中,U是离去基团,为卤素或羟基等。中间体H-1与H-2在适宜的碱存在下,适宜的温度下,在适宜的溶剂中反应30分钟至20小时,通常1-10小时,制得中间体H-3;H-3经红铝还原制得H-4,此步骤操作方法参看专利EP1840128;H-4与氯化亚砜反应制得H-5,此为常规实验方法;H-5与氰化钠反应,制得H-6,此步骤操作方法参看专利WO2007045989、WO2009115257、按照JournalofOrganicChemistry,71(21),8023-8027;2006、Synthesis,(24),4242-4250,2010、Heterocycles,56(1-2),443-455,2002、或ARKIVOC(Gainesville,FL,UnitedStates)[onlinecomputerfile],(10),40-51,2002中描述的方法,由H-6制得H-7;最后,H-7在适当的催化剂如和氨水存在下经加氢还原得到中间体H,具体制备可以参照文献J.Am.Chem.Soc,70,3788(1948);82,681(1960);82,2386(1960);Can.J.Chem,49,2990(1971);J.Org.Chem,37,335(1972);OrganicSyntheses,Coll.Vol.3,p.229、p.720(1955),Vol.23,p.71(1943)或Vol.27,p.18(1947)中描述的方法进行。适宜的催化剂可选自雷尼镍、钯碳或氧化铂等。中间体来源如下:中间体H-1与H-2均有市售,或者按照常规方法制备。适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、吡啶、甲醇钠、乙醇钠、氢化钠、叔丁醇钾或叔丁醇钠等。反应在适宜的溶剂中进行,适宜的溶剂可选自如四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、丙酮或丁酮等。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间,通常为20-100℃。反应时间为30分钟至20小时,通常1-10小时。3)B=-CH2CRaRbCRaRb-时,制备方法如下:由H-7制备H-8参考Synthesis,(9),727-9;1983或TetrahedronLetters,39(51),9455-9456;1998中描述的方法进行;由H-8制备H-13方法同B=-CH2CRaRb-时相应步骤。第二种情况:当A≠H时,由A=H的中间体为原料制得,具体操作参见WO2004093800A中描述的方法进行。通式I、II或Ш化合物对农业或其他领域中的多种病菌显示出优异的活性,对害虫害螨也显示出较好的活性。因此,本发明的技术方案还包括通式I、II或Ш化合物在农业或其他领域中用作制备杀菌剂、杀虫杀螨剂的用途。下面提及的病害的例子仅用来说明本发明,但绝不限定本发明。通式I、II或Ш化合物可用于防治下列病害:卵菌纲病害,如霜霉病(黄瓜霜霉病、油菜霜霉病、大豆霜霉病、甜菜霜霉病、甘蔗霜霉病、烟草霜霉病、豌豆霜霉病、丝瓜霜霉病、冬瓜霜霉病、甜瓜霜霉病、白菜类霜霉病、菠菜霜霉病、萝卜霜霉病、葡萄霜霉病、葱霜霉病),白锈菌(油菜白锈病、白菜类白锈病),猝倒病(油菜猝倒病、烟草猝倒病、番茄猝倒病、辣椒猝倒病、茄子猝倒病、黄瓜猝倒病、棉苗猝倒病),绵腐病(辣椒绵腐病、丝瓜绵腐病、冬瓜绵腐病),疫病(蚕豆疫病、黄瓜疫病、南瓜疫病、冬瓜疫病、西瓜疫病、甜瓜疫病、辣椒疫病、韭菜疫病、大蒜疫病、棉花疫病),晚疫病(马铃薯晚疫病、番茄晚疫病)等;半知菌病害,如枯萎病(甘薯枯萎病、棉花枯萎病、芝麻枯萎病、蓖麻枯萎病、番茄枯萎病、菜豆枯萎病、黄瓜枯萎病、丝瓜枯萎病、南瓜枯萎病、冬瓜枯萎病、西瓜枯萎病、甜瓜枯萎病、辣椒枯萎病、蚕豆枯萎病、油菜枯萎病、大豆枯萎病),根腐病(辣椒根腐病、茄子根腐病、菜豆根腐病、黄瓜根腐病、苦瓜根腐病、棉黑根腐病、蚕豆根腐病),立枯病(棉苗立枯病、芝麻立枯病、辣椒立枯病、黄瓜立枯病、白菜立枯病),炭疽病(高粱炭疽病、棉花炭疽病、红麻炭疽病、黄麻炭疽病、亚麻炭疽病、烟草炭疽病、桑炭疽病、辣椒炭疽病、茄子炭疽病、菜豆炭疽病、黄瓜炭疽病、苦瓜炭疽病、西葫芦炭疽病、冬瓜炭疽病、西瓜炭疽病、甜瓜炭疽病、荔枝炭疽病),黄萎病(棉花黄萎病、向日葵黄萎病、番茄黄萎病、辣椒黄萎病、茄子黄萎病),黑星病(西葫芦黑星病、冬瓜黑星病、甜瓜黑星病),灰霉病(棉铃灰霉病、红麻灰霉病、番茄灰霉病、辣椒灰霉病、菜豆灰霉病、芹菜灰霉病、菠菜灰霉病、猕猴桃灰霉病),褐斑病(棉花褐斑病、黄麻褐斑病、甜菜褐斑病、花生褐斑病、辣椒褐斑病、冬瓜褐斑病、大豆褐斑病、向日葵褐斑病、豌豆褐斑病、蚕豆褐斑病),黑斑病(亚麻假黑斑病、油菜黑斑病、芝麻黑斑病、向日葵黑斑病、蓖麻黑斑病、番茄黑斑病、辣椒黑斑病、茄子黑斑病、菜豆黑斑病、黄瓜黑斑病、芹菜黑斑病、胡萝卜黑腐病、胡萝卜黑斑病、苹果黑斑病、花生黑斑病),斑枯病(番茄斑枯病、辣椒斑枯病、芹菜斑枯病),早疫病(番茄早疫病、辣椒早疫病、茄子早疫病、马铃薯早疫病、芹菜早疫病),轮纹病(大豆轮纹病、芝麻轮纹病、菜豆轮纹病),叶枯病(芝麻叶枯病、向日葵叶枯病、西瓜叶枯病、甜瓜叶枯病),茎基腐病(番茄茎基腐病、菜豆茎基腐病),及其他(玉米圆斑病、红麻腰折病、稻瘟病、栗黑鞘病、甘蔗眼斑病、棉铃曲霉病、花生冠腐病、大豆茎枯病、大豆黑点病、甜瓜大斑病、花生网斑病、茶赤叶斑病、辣椒白星病、冬瓜叶斑病、芹菜黑腐病、菠菜心腐病、红麻叶霉病、红麻斑点病、黄麻茎斑病、大豆紫斑病、芝麻叶斑病、蓖麻灰斑病、茶褐色叶斑病、茄子褐色圆星病、菜豆红斑病、苦瓜白斑病、西瓜斑点病、黄麻枯腐病、向日葵根茎腐病、菜豆炭腐病、大豆靶点病、茄子棒孢叶斑病、黄瓜靶斑病、番茄叶霉病、茄子叶霉病、蚕豆赤斑病等)等;担子菌病害,如锈病(小麦条锈病、小麦杆锈病、小麦叶锈病、花生锈病、向日葵锈病、甘蔗锈病、韭菜锈病、葱锈病、栗锈病、大豆锈病),黑穗病(玉米丝黑穗病、玉米黑粉病、高粱丝黑穗病、高粱散黑穗病、高粱坚黑穗病、高梁柱黑粉病、栗粒黑穗病、甘蔗黑穗病、菜豆锈病)及其他(如小麦纹枯病、水稻纹枯病等)等;子囊菌病害,如白粉病(小麦白粉病、油菜白粉病、芝麻白粉病、向日葵白粉病、甜菜白粉病、茄子白粉病、豌豆白粉病、丝瓜白粉病、南瓜白粉病、西葫芦白粉病、冬瓜白粉病、甜瓜白粉病、葡萄白粉病、蚕豆白粉病),菌核病(亚麻菌核病、油菜菌核病、大豆菌核病、花生菌核病、烟草菌核病、辣椒菌核病、茄子菌核病、菜豆菌核病、豌豆菌核病、黄瓜菌核病、苦瓜菌核病、冬瓜菌核病、西瓜菌核病、芹菜菌核病),黑星病(苹果黑星病、梨黑星病)等。特别地,对玉米锈病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病和黄瓜霜霉病,在较低剂量下仍具有很好的防治效果。通式I、II或Ш化合物可用于防治下列害虫:鞘翅目(Coleoptera)(甲虫):豆象属种(Acanthoscelidesspp.)(象虫)、菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)(普通豌豆象)、白蜡窄吉丁(Agrilusplanipennis)(花曲柳窄吉丁)、金针虫属种(Agriotesspp.)(金针虫)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)(亚洲长角天牛)、棉铃象属种(Anthonomusspp.)(象甲科)、墨西哥棉铃象(Anthonomusgrandis)(棉铃虫)、茧蜂属种(Aphidiusspp.)、象甲属种(Apionspp.)(象虫)、甘蔗金龟属种(Apogoniaspp.)(蛴螬)、黑绒金龟(Atacniussprctulus)(黑绒金龟子)、甜菜隐食甲(Atomarialinearis)(小甜菜甲虫(pygmymangoldbeetle)、守瓜属种(Aulacophorespp.)、甜菜象(Bothynoderespunctiventris)(甜菜根象虫)、豆象属种(Bruchusspp.)(象虫)、豌豆象(Bruchuspisorum)(豌豆象虫)、Cacoesia属种(Cacoesiaspp.)、四纹豆象(Callosobruchusmaculatus)(南方豇豆象虫)、黄斑露尾甲(Carpophilushemipteras)(干果甲虫)、甜菜龟甲(Cassidavittata)、天牛属种(Ccrostcrnaspp.),Ccrotoma属种(Ccrotomaspp.)(金滴虫(chrysomcids))、豆叶甲(Cerotomatrifurcata)(豆叶甲虫)、龟象属种(Ceutorhynchusspp.)(象虫)、白菜籽龟象(Ceutorhynchusassimilis)(白菜象鼻虫(cabbageseedpodweevil))、芜菁龟象(Ceutorhynchusnapi)(卷心菜象虫(cabbagecurculio))、跳甲属种(Chaetocnemaspp.)(金滴虫)、Colaspis属种(Colaspisspp.)(土甲虫)、Conoderusscalaris、Conoderusstigmosus、李象(Conotrachelusnenuphar)(梅锥象甲),Cotinusnitidis(绿花金龟(GreenJunebeetle))、石刁柏负泥虫(Criocerisasparagi)(石刁柏甲虫)、锈赤扁谷盗(Cryptolestesferrugincus)(锈谷甲虫(rustygrainbeetle))、长角扁谷盗(Cryptolestespusillus)(扁谷盗)、土耳其扁谷盗(Cryptolestesturcicus)(土耳其谷甲虫(Turkishgrainbeetle))、Ctenicera属种(Cteniceraspp.)(线虫)、象虫属种(Curculiospp.)(象虫)、圆头犀金龟属种(Cyclocephalaspp.)(蛴螬)、密点细枝象(Cylindrocpturusadspersus)(向日葵草象虫(sunflowerstemweevil))、芒果剪叶象(Deporausmarginatus)(芒果剪叶象虫(mangoleaf-cuttingweevil))、火腿皮蠢(Dermesteslardarius)(火腿皮蠢)、白腹皮蠢(Dermestesmaculates)(白腹皮蠢)、叶甲属种(Diabroticaspp.)(叶甲)、墨西哥豆瓢虫(Epilachnavarivcstis)(墨西哥豆甲虫)、蛀茎象甲(raustinuscubae)、苍白根颈象(Hylobiuspales)(好斗象甲(palesweevil))、叶象属种(Hyperaspp.)(象虫)、紫苜蓿叶象(Hyperapostica)(紫苜蓿象鼻虫)、Hyperdoes属种(Hyperdoesspp.)(阿根廷茎象甲(Hyperodesweevil))、咖啡果小蠢(Hypothenemushampei)(咖啡果甲虫)、齿小蠢属种(Ipsspp.)(棘胫小蠢(engravers))、烟草甲(Lasiodermaserricorne)(烟草甲虫)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)(科罗拉多马铃薯甲虫)、Liogenysfuscus、Liogenyssuturalis、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)(稻水象甲)、粉蠢属种(Lyctusspp.)(木蠢蛾/粉蠢甲虫(powderpostbeetles))、Maecolaspisjoliveti,Megascelis属种(Megascelisspp.)、玉米叩甲(Melanotuscommunis)、露尾甲属种(Meligethesspp.)、油菜露尾甲(Meligethesaeneus)(花金龟(blossombeetle))、五月金龟子(Melolonthamelolontha)(普通欧洲金龟子)、Obereabrevis、线形筒天牛(Oberealinearis)、椰蛀犀金龟(Oryctesrhinoceros)(椰枣甲虫(datepalmbeetle))、贸易锯谷盗(Oryzaephilusmercator)(市场锯谷盗(merchantgrainbeetle))、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)(锯齿谷甲虫(sawtoothcdgrainbcctlc))、喙象甲属种(Otiorhynchusspp.)(象虫)、黑角负泥虫(Oulemamelanopus)(橙足负泥虫(cerealleafbeetle))、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、玫瑰短喙象属种(Pantomorusspp.)(象虫)、食叶鳃金龟属种(Phyllophagaspp.)(五月/六月金龟子),Phvllophagacuyabana、黄条跳甲属种(Phyllotretaspp.)(金滴虫)、苹虎象属种(Phynchitesspp.)、日本弧丽金龟(Popilliajaponica)(日本金龟子)、大谷蠢(Prostephanustruncates)(大谷长蠢(largergrainborer))、谷蠢(Rhizoperthadominica)(谷小蛀虫(lessergrainborer))、根鳃金龟属种(Rhizotrogusspp.)(欧洲金龟子(Eurpoeanchafer))、隐喙象属种(Rhynchophorusspp.)(象虫)、小蠢属种(Scolytusspp.)(木蠢蛾)、Shenophorus属种(Shenophorusspp.)(谷象)、豌豆叶象(Sitonalincatus)(豌豆叶象甲(pcaleafweevil))、米象属种(Sitophilusspp.)(谷象甲)、谷象(Sitophilusgranaries)(谷虫(granaryweevil))、米象(Sitophilusoryzae)(米象甲(riceweevil))、药材谷盗(Stegobiumpaniceum)(药材甲(drugstorebeetle))、拟谷盗属种(Triboliumspp.)(面象虫)、赤拟谷盗(Triboliumcastaneum)(赤拟谷盗(redflourbeetle))、杂拟谷濡(Triboliumconfusum)(杂拟谷盗(confusedflourbeetle))、花斑皮蠢(Trogodermavariabile)(仓库皮蠢(warehousebeetle))和Zabrustenebioides。革翅目(Dcrmaptcra)(蠼螋)。脉翅目(Dictyoptera)(蟑螂):德国小蠊(Blattellagermanica)(德国小蠊(Germancockroach))、东方蜚蠊(Blattaorientalis)(东方蠊)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblattapennylvanica)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)(美洲蜚痨(Americancockroach))、澳洲大蠊(Periplanetaaustraloasiae)(澳洲大蠊(Australiancockroach))、褐色大蠊(Pcriplanctabrunnca)(褐色大蠊(browncockroach))、烟色大蠊(Periplanetafuliginosa)(黑胸大蠊(smokybrowncockroach))、蔗绿蜚蠊(Pyncoselussuninamensis)(蔗蠊(Surinamcockroach))和长须蜚蠊(Supellalongipalpa)(褐带蜚蠊(brownbandedcockroach))。双翅目(Diptera)(苍蝇):伊蚊属种(Aedesspp.)(蚊)、紫苜蓿潜蝇(Agromyzafrontella)(紫苜蓿潜蝇(alfalfablotchleafminer))、潜蝇属种((Agromyzaspp.)(潜叶蝇)、按实蝇属种(Anastrephaspp.)(果蝇)、加勒比按实蝇(Anastrephasuspensa)(加勒比按实蝇(Caribbeanfruitfly))、疟蚊属种(Anophelesspp.)(蚊)、果实蝇属种(Batroceraspp.)(果蝇)、瓜实蝇(Bactroceracucurbitae)(瓜蝇)、桔小实蝇(Bactroceradorsalis)(桔实蝇)、小条实蝇属种(Ceratitisspp.)(果蝇)、地中海小条实蝇(Ceratitiscapitata)(地中海果蝇)、斑虻属种(Chrysopsspp.)(鹿虻)、锥蝇属种(Cochliomyiaspp.)(旋丽蝇幼虫)、廮蚊属种(Contariniaspp.)(廮蚊)、库蚊属种(Culexspp.)(蚊)、叶廮蚊属种(Dasineuraspp.)(廮蚊)、油菜叶廮蚊(Dasineurabrassicae)(卷心菜廮蚊)、地种蝇属种(Deliaspp.)、灰地种蝇(Deliaplatura)(根蛆(seedcornmaggot))、果蝇属种(Drosophilaspp.)(醋蝇)、厕蝇属种(Fanniaspp.)(家蝇)、黄腹厕蝇(Fanniacanicularis)(夏厕蝇(littlehousefly))、灰腹厕蝇(Fanniascalaris)(灰腹厕蝇)、大马胃蝇(Gasterophilusintestinalis)(马胃蝇)、Gracilliaperseae、扰血蝇(Haematobiairritans)(角蝇)、黑蝇属种(Hylemyiaspp.)(根蛆(rootmaggot))、纹皮蝇(Hypodermalineatum)(普通纹皮蝇(commoncattlegrub))、斑潜蝇属种(Liriomyzaspp.)(潜叶蝇)、甘蓝斑潜蝇(Liriomyzabrassica)(蛇行潜叶蝇(serpentineleafminer))、绵羊虱蝇(Melophagusovinus)(绵羊蜱)、蝇属种(Muscaspp.)(家蝇(muscidfly))、秋家蝇(Muscaautumnalis)(秋家蝇(facefly))、家蝇(Vuscadomestica)(家蝇(housefly))、羊狂蝇(Oestrusovis)(羊鼻蝇(sheepbotfly))、欧洲麦秆蝇(Oscinellafrit)(瑞典麦秆蝇)、甜菜泉蝇(Pegomyiabetae)(菠菜潜叶蝇(beetleafminer))、麦蝇属种(Phorbiaspp.)、胡萝卜茎蝇(Psilarosae)(胡萝卜锈蝇(carrotrustfly))、樱桃果蝇(Rhagoletiscerasi)(樱桃果蝇(cherryfruitfly))、苹果实蝇(Rhagoletispomonella)(苹果蛆(applemaggot))、麦红吸浆虫(Sitodiplosismosellana)(橙色小麦花蚊(orangewheatblossommidge))、厩螫蝇(stomoxyscalcitruns)(厩螫蝇(stablefly))、牛虻属种(Tahanusspp.)(马蝇)和大蚊属种(Tipulaspp.)(大蚊)。半翅目(Hemiptera)(蝽):拟绿蝽(Acrosternumhilare)(绿蝽(greenstinkbug))、美洲谷长蝽(Blissusleucopterus)(长蝽(chinchbug))、马铃薯俊盲蝽(Calocorisnorvegicus)(马铃薯盲蝽(potatomirid))、热带臭虫(Cimexhemipterus)(热带臭虫(tropicalbedbug))、臭虫(Cimexlectularius)(臭虫(bedhug))、Daghertusfasciatus、Dichelopsfurcatus、棉黑翅红蝽(Dysdercussuturellus)(棉红蝽(cottonstainer))、Edessameditabunda、欧扁盾蝽(Eurygastermaura)(谷虫(cerealbug))、Euschistusheros、褐臭蝽(Euschistusservus)(褐蝽(brownstinkbug))、安氏角盲蝽(Helopeltisantonii)、茶角盲蝽(Helopeltistheivora)(teablightplantbug)、蝽属种(Lagynotomusspp.)(蝽)、大稻缘蝽(Leptocorisaoratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisavaricornis)、草盲蝽属种(Lygusspp.)(盲蝽(plantbug))、豆荚草盲蝽(Lygushesperus)(westerntarnishedplantbug)、木槿曼粉蝽(Maconellicoccushirsutus)、Neurocolpuslongirostris、稻绿蝽(Nezaraviridula)(southerngreenstinkbug)、植盲蝽属种(PhyLocorisspp.)(盲蝽)、加利福尼亚植盲蝽(Phytocoriscalifornicus)、Phytocorisrelativus,、Piezodorusguildingi、四线盲蝽(Poecilocapsuslineatus)(fourlinedplantbug)、Psallusvaccinicola、Pseudacystaperseae、Scaptocoriscastanea和锥蝽属种(Triatomaspp.)(吸血锥鼻虫(bloodsuckingconenosebug)/猎蝽(kissingbug))。同翅目(Homoptera)(蚜虫、蚧、粉虱、叶蝉):豌豆蚜(Acrythosiphonpisum)(豌豆蚜(peaaphid))、球蚜属种(Adelgesspp.)(adelgids)、甘蓝粉虱(Aleurodesproletella)(卷心菜粉虱)、螺旋粉虱(Aleurodicusdisperses)、丝绒粉虱(Aleurothrixusflccosus)(棉粉虱(woollywhitefly))、白轮盾蚧属种(Aluacaspisspp.)、Amrascabigutellabigutella、沫蝉属种(Aphrophoraspp.)(叶蝉(leafhopper))、红圆蚧(Aonidiellaaurantii)(加利福尼亚红蚧(Californiaredscale))、蚜虫属种(Aphisspp.)(蚜虫)、棉蚜(Aphisgossypii)(cottonaphid)、苹果蚜(Aphispomi)(appleaphid)、茄无网蚜(Aulacorthitmsolani)(毛地黄蚜(foxgloveaphid))、粉虱属种(Bemisiaspp.)(粉虱)、银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)(sweetpotatowhitefly)、麦双尾蚜(Brachycolusnoxius)(俄罗斯蚜(Russianaphid))、石刁柏小管蚜(Brachycoryncliaasparagi)(石刁柏蚜(asparagusaphid))、Brevenniarehi、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)(卷心菜蚜)、蜡蚧属种(Ceroplastesspp.)(蚧)、红蜡蚧(Ceroplastesrubens)(redwaxscale)、雪盾蚧属种(Chionaspisspp.)(蚧)、圆盾蚧属种(Chrysomphalusspp.)(蚧)、软蜡蚧属种(Coccusspp.)(蚧)、苹粉红劣蚜(Dysaphisplantaginea)(rosyappleaphid)、绿小叶蝉属种(Empoascaspp.)(叶蝉)、苹果棉蚜(Eriosomalanigerum)(woollyappleaphid)、吹棉蚧(Iceryapurchasi)(cottonycushionscale)、芒果黄线叶蝉(Idioscopusnitidulus)(mangoleafhopper)、灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)(smallerbrownplanthopper)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphesspp.)、长管蚜属种(Macrosiphumspp.)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)(马铃薯蚜(potatoaphid))、麦长管蚜(Macrosiphumgranarium)(英国麦蚜(Englishgrainaphid))、蔷薇长管蚜(Macrosiphumrosae)(蔷薇蚜(roseaphid))、四线叶蝉(Macrostelesquadrilineatus)(紫莞叶蝉(asterleafhopper))、Mahanarvafrimbiolata、麦无网长管蚜(Metopolophiumdirhodum)(蔷薇麦蚜(rosegrainaphid))、Midislongicornis、桃蚜(Myzuspersicae)(桃蚜(greenpeachaphid))、黑尾叶蝉属种(Nephotettixspp.)(叶蝉)、黑尾叶蝉(Nephotettixcinctipes)(绿叶蝉(greenleafhopper))、褐飞虱(Nilaparvatalugens)(brownplanthopper)、糠片盾蚧(Parlatoriapergandii)(chaffscale)、黑檀盾蚧(Parlatoriaziziphi)(ebonyscale)、玉米花翅飞虱(Peregrinusmaidis)(corndelphacid)、沫蝉属种(Philaenusspp.)(吹沫虫)、葡萄根瘤蚜(Phylloxeravitifoliae)(grapephylloxera)、去杉球蚧(Physokermespiceae)(sprucebudscale)、臀纹粉蚧属种(Planococcusspp.)(粉蚧)、粉蚧属种(Pseudococcusspp.)(粉蚧)、菠萝洁粉蚧(Pscudococcusbrcvipcs)(pincapplemcalybug)、梨园盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)(圣约瑟虫(SanJosescale))、蚜蚧属种(Rhapalosiphumspp.)(蚜虫)、玉米叶蚜(Rhapalosiphummaida)(玉米蚜(cornleafaphid))、禾谷缢管蚜(Rhapalosiphumpadi)(oatbird-cherryaphid)、珠蜡蚧属种(Saissetiaspp.)(蚧)、榄珠蜡蚧(Saissetiaoleae)(黑蚧)、麦二叉蚜(Schizaphisgraminum)(麦二叉蚜(greenbug))、麦长管蚜(Sitobionavenge)(英国麦蚜)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)(white-backedplanthopper)、彩斑蚜属种(Therioaphisspp.)(蚜虫)、纹蜡蚧属种(Toumeyellaspp.)(蚧)、声蚜属种(Toxopteraspp.)(蚜虫)、白粉虱属种(Trialeurodesspp.)(粉虱)、温室白粉虱(Trialeurodesvaporariorum)(温室粉虱(greenhousewhitefly))、结翅白粉虱(Trialeurodesabutiloneus)(bandedwingwhitefly)、尖盾蚧属种(Unaspisspp.)(蚧)、矢尖蛤(Unaspisyanonensis)(箭头蚧(arrowheadscale))和Zuliaentreriana。膜翅目(Hymenoptera)(蚂蚁、黄蜂和蜜蜂):切叶蚁属种(Acromyrrmexspp.)、新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、叶蚁属种(Attaspp.)(Ieafcuttingants)、黑蚁属种(Camponotusspp.)(木蚁(carpenterant))、松叶蜂属种(Diprionspp.)(叶蜂(sawfly))、蚁属种(Formicaspp.)(蚂蚁)、阿根廷蚁(Iridomyrmexhumilis)(Argentineant)、厨蚁属亚种(Monomoriumssp.)、小家蚁(Monomoriumminumum)(littleblackant)、厨蚁(Monomoriumpharaonis)(法老蚁(Pharaohant))、新松叶蜂属种(Neodiprionspp.)(叶蜂)、收获蚁属种(Pogonomyrmexspp.)(收获蚁)、马蜂属种(Polistesspp.)(胡蜂(paperwasp))、火蚁属种(Solenopsisspp.)(火蚁)、香家蚁(Tapoinomasessile)(香家蚁(odoroushouseant))、铺道蚁属种(Tetranomoriumspp.)(铺道蚁(pavementant))、黄胡蜂属种(Vespulaspp.)(小黄蜂(yellowjacket))和木蜂属种(Xylocopaspp.)(木蜂(carpenterbee))。等翅目(Isoptera)(白蚁):乳白蚁属种(Coptotcrmcsspp.)、曲颚白蚁(Coptotermescurvignathus)、法国白蚁(Coptotermesfrenchii)、家白蚁(Coptotermesformosanus)(Formosansubterraneantermite)、角白蚁属种(Cornitermesspp.)(长鼻白蚁(nasutetermite))、砂白蚁属种(Cryptotermesspp.)(干木白蚁)、异白蚁属种(Heterotermesspp.)(沙漠土栖白蚁(desertsubterraneantermite))、金黄异白蚁((IIeterotermesaureus)、木白蚁属种(Kalotermesspp.)(干木白蚁)、楹白蚁属种(Incistitermesspp.)(干木白蚁)、大白蚁属种(Macrotermesspp.)(培菌白蚁(fungusgrowingtermite))、缘木白蚁属种((Marginitermesspp.)(干木白蚁)、锯白蚁属种(Microcerotermesspp.)(草白蚁(harvestertermite))、稻麦小白蚁(Microtermesobesi)、原角白蚁属种(Procornitermesspp.)、散白蚁属种(Reticulitermesspp.)(土栖白蚁)、Reticulitermesbanyulensis、草地散白蚁(Reticulitermesgrassei)、黄肢散白蚁(Reticulitermesflavipes)(东方土栖白蚁)、美小黄散白蚁(Reticulitermeshageni)、西方散白蚁(Reticulitermeshesperus)(西方土栖白蚁)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermessperatus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermestibialis)、美小黑散白蚁(Reticulitermesvirginicus)、长鼻散白蚁属种(Schedorhinotermesspp.)和古白蚁属种(Zootermopsisspp.)(腐木白蚁)。鳞翅目(Lepidoptera)(蛾和蝶):Achoeajanata,褐带卷蛾属种(Adoxophyesspp.)、棉褐带卷蛾(Adoxophyesorana)、地虎属种(Agrotisspp.)(切根虫)、小地蚕((Agrotisipsilon)(黑切根虫)、棉叶波纹夜蛾(Alabamaargillacea)(棉叶虫(cottonleafworm))、Amorbiacuneana,Amyelosistransitella(navelorangeworm)、Anacamptodesdefectaria、棉条麦蛾(Anarsialineatella)(peachtwigborer)、黄麻桥夜峨(Anomissabulijera)(jutelooper)、黎豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)(velvetbeancaterpillar)、果树卷叶蛾(Archipsargyrospila)(fruittreeleafroller)、蔷薇卷叶蛾(Archipsrosana)(roseleafroller)、卷蛾属种(Argyrotaeniaspp.)(tortricidmoths)、桔带卷蛾(Argyrotaeniacitrana)(柑桔卷叶蛾(orangetortrix))、Autographagamma、Bonagotacranaodcs、稻纵卷叶螟(Borbocinnara)(riceleaffolder)、棉叶潜蛾(Bucculatrixthurberiella)(cottonleafperforator)、细蛾属种(Caloptiliaspp.)(潜叶蛾)、Capuareticulana、桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)(桃果蛾(peachfruitmoth))、禾草螟属种(Chilospp.)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetiatransversa)(mangoshootborer)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)(obliquebandedleafroller)、夜蛾属种(Chrysodeixisspp.)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocerusmedinalis)(草地卷叶蛾(grassleafroller))、豆粉蝶属种(Coliasspp.)、荔枝爻纹细蛾(Conpomorphacramerella)、芳香木蠢蛾(Cossuscossus)(木蠢蛾)、草螟属种(Crambusspp.)(Sodwebworms)、李小食心虫(Cydiafunebrana)(李果蛾(plumfruitmoth))、梨小食心虫(Cydiamolesta)(东方食心虫(orientalfruitmoth))、豌豆蛀荚峨(Cydianignicana)(peamoth)、苹果蠢蛾(Cydiapomonella)(苹果小卷蛾(codlingmoth)),Darnadiducta、绢野螟属种(Diaphaniaspp.)(蛀茎虫(stemborer)),螟属种(Diatraeaspp.)(蛀茎虫(stalkborer))、小蔗螟(Diatraeasaccharalis)(sugarcaneborer)、西南玉米杆草螟(Diatraeagraniosella)(southwestercornborer)、金刚钻属种(Eariasspp.)(棉铃虫)、埃及金刚钻(Eariasinsulata)(Egyptianbollworm)、翠纹金刚钻(Eariasvit.ella)(roughnorthernbollworm)、Ecdytopophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)(lessercornstalkborer)、浅褐苹果蛾(Epiphysiaspostruttana)(lightbrownapplemoth)、粉斑螟属种(Ephestiaspp.)(粉螟)、粉斑螟(Ephestiacautella)(almondmoth)、烟草粉斑螟(Ephestiaelutella)(烟草螟(tobbacomoth))、地中海粉螟(Ephestiakuehniella)(Mediterraneanflourmoth)、Epimeces属种(Epimecesspp.)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、香蕉弄蝶(Erionotathrax)(bananaskipper)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)(葡萄浆果蛾(grapeberrymoth))、原切根虫(Euxoaauxiliaris)(armycutworm)、地老虎属种(Feltiaspp.)(切根虫)、角剑夜蛾属种(Gortynaspp.)(蛀茎虫)、东方蛀果蛾(Grapholitamolesta)(桃(杏)子食心虫(orientalfruitmoth))、三纹螟蛾(Hedyleptaindicata)(豆卷叶螟(beanleafwebber))、青虫属种(Helicoverpaspp.)(夜蛾)、棉铃虫(Helicoverpaarmigera)(cottonbollworm)、谷实夜蛾(Helicoverpazea)(玉米螟岭(螟岭虫/棉铃虫))、实夜蛾属种(Heliothisspp.)(夜蛾)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)(tobaccobudworm)、菜心野螟(Hellulaundalis)(cabbagewebworm)、Indarbela属种(Indarbelaspp.)(根蛀虫)、番茄蠢蛾(Keiferialycopersicella)(tomatopinworm)、茄白翅野螟(Leucinodesorbonalis)(eggplantfruitborer)、旋纹潜蛾(Leucopteramalifoliella)、细蛾属种(Lithocollectisspp.),葡萄小卷叶蛾(Lobesiabotrana)(grapefruitmoth)、Loxagrotis属种(Loxagrotisspp.)(夜蛾)、豆白线切根虫(Loxagrotisalbicosta)(westernbeancutworm)、舞毒蛾(Lymantriadispar)(gypsymoth)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)(苹果潜叶蛾(appleleafminer))、油棕榈袋蛾(Mahasenacorbetti)(oilpalmbagworm)、天幕毛虫属种(Malacosomaspp.)(tentcaterpillars)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)(菜行军蛾(cabbagearmyworm))、豆荚野螟(Marucatestulalis)(豆野螟)、袋蛾(Metisaplana)(结草虫)、Mythimnaunipuncta(truearmyworm)、Neoleucinodeselegantalis(小番茄蛀虫(smalltomatoborer))、三点水螟(Nymphuladepunctalis)(稻纵卷叶螟(ricecaseworm))、冬尺蠖(Operophtherabrumata)(wintermoth)、欧洲玉米螟(Ostrinianubilalis)(欧洲玉米螟(Europeancornborer))、Oxydiavesulia、疆褐卷蛾(Pandemiscerasana)(普通葡萄卷叶蛾(commoncurranttortrix))、苹褐卷蛾(Pandemisheparana)(brownappletortrix)、非洲达摩凤蝶(Papiliodemodocus)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)(红铃虫(pinkbollworm))、疆夜蛾属种(Peridromaspp.)(切根虫)、杂色地老虎(Peridromasaucia)(variegatedcutworm)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)(whitecoffeeleafminer)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaeaoperculella)(potatotubermoth)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitiscitrella)、细蛾属种(Phyllonorycterspp.)(潜叶蛾)、菜粉蝶(Pierisrapae)(外来菜青虫(importedcabbageworm))、首藉绿夜蛾(Plathypenascabra)、印度谷斑蛾(Plodiainterpunctella)(Indianmealmoth)、菜蛾(Plutellaxylostella)(diamondbackmoth)、葡萄浆果蛾(Polychrosisviteana)(grapeberrymoth)、桔果巢蛾(Praysendocarps)、油橄榄巢蛾(Prsysoleae)(olivemoth)、粘虫属种(Pseudaletiaspp.)(夜蛾)、Pseudaletiaunipunctata(行军虫)、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)(soybeanlooper)、尺蠖(Rachiplusianu)、三化螟(Scirpophagaincertulas)、蛀茎夜峨属种(Sesamiaspp.)(蛀茎虫)、稻蛀茎夜蛾(Sesamiainferens)(pinkricestemborer)、粉茎螟(Sesamianonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setoranitens)、麦蛾(Sitotrogacerealella)(Angoumoisgrainmoth)、葡萄长须卷蛾(Sparganothispilleriana)、灰翅夜蛾属种(Spodopteraspp.)(行军虫)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)(甜菜行军虫(beetarmyworm))、草地贪夜蛾(Spodoptcrafugipcrda)(秋季行军虫(fallarmyworm))、南方灰翅夜蛾(Spodopteraoridania)(南方行军虫(southernarmyworm))、兴透夜蛾属种(Synanthedonspp.)(根蛀虫)、Theclabasilides、Thermisiagemmatalis、衣蛾(Tineolabisselliella)(webbingclothesmoth)、粉斑夜蛾(Trichoplusiani)(cabbagelooper)、番茄斑潜蝇(Tutsabsoluta)、巢蛾属种(Yponomeutaspp.)、咖啡豹蠢蛾(Zeuzeracoffeae)(redbranchborer)和Zeuzerapyrina(梨豹蠢蛾(leopardmoth))。食毛目((Mallophaga)羽虱(chewinglice)):羊羽虱(Bovicolaovis)(sheepbitinglouse)、火鸡短角羽虱(Menacanthusstramineus)(雏鸡羽虱(chickenbodylouse))和鸡羽虱(Menopongallinea)(普通鸡舍(commonhenhouse))。直翅目(Orthoptera)(蚱蜢、蝗虫和蟋蟀):黑斑阿纳螽(Anabrussimplex)(摩门螽斯(Mormoncricket))、蝼蛄(Gryllotalpidae)(蝼蛄(molecricket))、东亚飞蝗(Locustamigratoria)、蚱蜢属种(Melanoplusspp.)(蚱蜢)、纲翅细刺螽(Microcentrumretinerve)(角翅螽斯(angularwingedkatydid))、Pterophylla属种(Pterophyllaspp.)(螽斯)、chistocercagregaria、叉尾螽斯(Scudderiafurcata)(叉尾灌丛树螽(forktailedbushkatydid))和黑角隆脊蝗(Valanganigricorni)。虱目(Phthiraptera)(吸吮虱(suckinglouse)):吸血虱属种(Haematopinusspp.)(牛虱和猪虱)、绵羊颚虱(Linognathusovillus)(羊虱(sheeplouse))、头虱(Pediculushumanuscapitis)(体虱)、人体虱(Pediculushumanushumanus)(体虱)和阴虱(Pthiruspubis)(阴虱(crablouse))。蚤目(Siphonaptera)(跳蚤):犬栉首蚤(Ctenocephalidescanis)(dogflea)、猫栉首蚤(Ctenocephalidesfelis)(catflea)和人蚤(Pulexirritans)(humanflea)。缨翅目(蓟马):烟褐蓟马(Frankliniellafusca)(tobaccothrip)、西方花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)(westernflowerthrips)、Frankliniellashultzei、威廉斯花蓟马(Frankliniellawilliamsi)(玉米蓟马(cornthrip))、温室蓟马(IIeliothripshaemorrhaidalis)(greenhousethrip)、Riphiphorothripscruentatus、硬蓟马属种(Scirtothripsspp)、桔梗蓟马(Scirtothripscirri)(citrusthrip)、茶黄蓟马(Scirtothripsdorsalis)(yellowteathrips)、Taeniothripsrhopalantennalis和蓟马属种(Thripsspp.)。缨尾目(Thysanura)(蛀虫(bristletail)):衣鱼属种(Lepismaspp.)(蠢虫(silverfish))和小灶衣鱼属种(Thermobiaspp.)(小灶鱼)。螨目(Acarina)(螨(mite)和蝉(tick)):伍氏蜂盾螨(Acarapsiswoodi)(蜜蜂气管内寄生螨(trachealmiteofhoneybee))、粉螨属种(Acarusspp.)(食物螨)、粗脚粉螨(Acarussiro)(谷螨(grainmite))、芒果芽螨(Aceriamangiferae)(mangobudmite)、刺皮瘿螨属种(Aculopsspp.)、番茄刺皮瘿螨(Aculopslycopersici)(tomatorussetmite)、Aculopspelekasi、桔刺皮瘿螨(Aculuspelekassi)、斯氏刺瘿螨(Aculusschlechtendali)(苹刺瘿螨(applerustmite))、美洲花蜱(Amblyommaamcricanum)(lonestartick)、牛蜱属种(Boophilusspp.)(蜱)、卵形短须蜱(Brevipalpusobovatus)(privetmite)、紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis)(redandblackflatmite)、脂蜱属种(Demodexspp.)(mangemites)、革蜱属种(Dermacentorspp.)(硬蜱)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)(americandogtick)、屋尘螨(Dermatophagoidespteronyssinus)(housedustmite)、始叶螨属种(Eotetranycusspp.)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychuscarpini)(黄蜘蛛螨(yellowspidermite))、上瘿螨属种(Epitimerusspp.)、瘿螨属种(Eriophyesspp.)、硬蜱属种(工;odesspp.)(蜱)、全爪螨属种((Metatetranycusspp.)、猫耳螨(Notoedrescati)、小爪螨属种(Oligonychusspp.)、咖啡小爪螨(Oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(Oligonychusilicus)(southernredmite)、全爪螨属种(Panonychusspp.)、桔全爪螨(Panonychuscirri)(桔红蜘蛛(citrusredmite))、苹果全爪螨(Panonychusulmi)(欧洲红蜘蛛(Europeanredmite))、桔皱叶刺瘿(Phyllocoptrutaoleivora)(citrusrustmite)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemunlatus)(广明螨(broadmite))、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)(褐狗蜱(browndogtick))、根螨属种(Rhizoglyphusspp.)(根螨(bulbmite))、疥螨(Sarcoptesscabiei)(itchmite)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophusperseaflorae)、叶螨属种(Tetranychusspp.)、二点叶螨(Tetranychusurticae)(二点蜘蛛螨(twospottedspidermite))和狄氏瓦螨(Varroadestructor)(蜜蜂螨)。线虫纲(线虫):滑刃线虫属种(Aphelenchoidesspp.)(芽和叶以及松材线虫(budandleaf&pinewoodnematode))、刺线虫属种(Belonolaimusspp.)(stingnematodes)、小环线虫属种(Criconemellaspp.)(ringnematodes)、犬恶丝虫(Dirofilariaimmitis)(dogheartworm)、茎线虫属种(Ditylenchusspp.)(茎和球茎线虫)、棘皮线虫属种(Heteroderaspp.)(cystnematode)、玉米胞囊线虫(Heteroderazeae)(corncystnematode)、潜根线虫属种(Hirschmanniellaspp.)(rootnematodes)、纽带线虫属种(Hoplolaimusspp.)(lancenematodes)、根结线虫属种(Meloidogynespp.)(根结线虫)、南方根结线虫((Meloidogyneincognita)(根结线虫)、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)(hook-tailworm)、短体线虫属种(PraLylenchusspp.)(腐线虫(lesionnematode))、穿孔线虫属种(Radopholusspp.)(穿孔线虫(burrowingnematode))和香蕉肾状线虫(Rotylenchusreniformis)(kidney-shapednematode)。综合纲(综合虫类):白松虫(Scutigerellaimmaculata)。特别地,对小菜蛾、粘虫、蚜虫、朱砂叶螨,在较低剂量下仍具有很好的防治效果。由于其积极的特性,上述化合物可有利地用于保护农业和园艺业重要的作物、家畜和种畜,以及人类常去的环境免于病菌、害虫害螨的伤害。为获得理想效果,化合物的用量因各种因素而改变,例如所用化合物、预保护的作物、有害生物的类型、感染程度、气候条件、施药方法、采用的剂型。每公顷10克-5公斤的化合物剂量能提供充分的防治。本发明还包括以通式I、II或Ш化合物作为活性组分的杀菌、杀虫杀螨组合物。该杀菌、杀虫杀螨组合物中活性组分的重量百分含量在0.5-99%之间。该杀菌、杀虫杀螨组合物中还包括农业、林业、卫生上可接受的载体。本发明的组合物可以制剂的形式施用。通式I、II或Ш化合物作为活性组分溶解或分散于载体中或配制成制剂以便作为杀菌、杀虫使用时更易于分散。例如:这些化学制剂可被制成可湿性粉剂、油悬剂、水悬剂、水乳剂、水剂或乳油等。在这些组合物中,至少加入一种液体或固体载体,并且当需要时可以加入适当的表面活性剂。本发明的技术方案还包括防治病菌、害虫害螨的方法:将本发明的杀菌、杀虫杀螨组合物施于所述的病菌、害虫害螨或其生长介质上。通常选择的较为适宜有效量为每公顷10克到1000克,优选有效量为每公顷20克到500克。对于某些应用,例如在农业上可在本发明的杀菌、杀虫杀螨组合物中加入一种或多种其它的杀菌剂、杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂或肥料等,由此可产生附加的优点和效果。应明确的是,在本发明的权利要求所限定的范围内,可进行各种变换和改动。具体实施方式以下具体实施例用来进一步说明本发明,但本发明绝非限于这些例子。(除另有注明外,所用原料均有市售)合成实施例实施例1:中间体2-(6-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙胺的制备1)6-(4-氯苯氧基)烟酸甲酯的制备向25.6g(0.2mol)对氯苯酚的350mlN,N-二甲基甲酰胺溶液中,分批加入70%的氢化钠103g(3.0mol),于室温搅拌反应4h,然后向其中分批加入34.2g(0.2mol)6-氯烟酸甲酯,加毕,反应混合物升温至100℃反应10h,TLC监测反应完毕后,将反应液倒入水中,乙酸乙酯萃取,有机相依次经水洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,残余物冷却凝固后,过滤,石油醚洗涤,晾干后得浅褐色固体42.0g,即6-(4-氯苯氧基)烟酸甲酯。熔点:64-66℃。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):3.92(3H,s),6.75(1H,d),6.96(1H,d),7.11(2H,d),7.37(2H,d),8.30(1H,d),8.81(1H,s)。2)(6-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)甲醇的制备于0℃下,向52.6g(0.2mol)6-(4-氯苯氧基)烟酸甲酯的500ml无水乙醚溶液中,滴加65%的红铝甲苯溶液74.5g(0.24mol),加毕,于室温搅拌反应4h,然后于0℃下,向其中滴加事先配制好的10%氢氧化钠溶液,直至反应混合物变澄清,然后升温至35℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液倒入水中,甲苯萃取,有机相依次经水洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:3)纯化得产品42.2g,即(6-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)甲醇。白色固体。熔点:100-102℃。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):3.20(1H,bs),4.56(2H,s),6.87(1H,d),7.04(2H,d),7.33(2H,d),7.69(1H,d),8.06(1H,s)。3)5-氯甲基-2-(4-氯苯氧基)吡啶的制备于0℃下,向23.5g(0.1mol)(6-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)甲醇的350ml二氯甲烷溶液中,滴加17.9g(0.15mol)氯化亚砜,加毕,于室温搅拌反应4h,TLC监测反应完毕后,减压蒸出过量的氯化亚砜,残余物加水,乙酸乙酯萃取,有机相依次经水洗,饱和碳酸氢钠洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,得产品22.8g,即5-氯甲基-2-(4-氯苯氧基)吡啶。白色固体。熔点:78-80℃。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):4.55(2H,s),6.94(1H,d),7.09(2H,d),7.36(2H,d),7.75(1H,d),8.15(1H,s)。4)2-(6-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙腈的制备于40℃下,将2.69g(55mmol)氰化钠溶解于300ml二甲基亚砜中,然后向其中加入13.9g(50mmol)5-氯甲基-2-(4-氯苯氧基)吡啶,加入催化量的18-冠-6,反应混合物升温至80℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液倒入水中,甲苯萃取,有机相依次经水洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:3)纯化得产品11.2g,即2-(6-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙腈。白色固体。熔点:100-102℃。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):3.70(2H,s),6.97(1H,d),7.08(2H,d),7.37(2H,d),7.71(1H,d),8.10(1H,s)。5)2-(6-(4-氯苯氧基吡啶-3-基)乙胺的制备将2.44g(0.01mol)2-(6-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙腈、Raney镍(1.0g)、25%氨水10ml和乙醇50ml组成的混合物在氢氛围、室温下搅拌反应3-15小时,TLC监测反应完毕后,滤除Raney镍,减压蒸除溶剂得浅绿色粘稠状液体2.30g,收率95.0%。无色油状物。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δppm1.46(2H,bs),2.70(2H,t),2.94(2H,t),6.87(1H,d),7.07(2H,dd),7.34(2H,dd),7.55(1H,dd),8.02(1H,d)。实施例2:化合物5-7的制备向0.25g(1.0mmol)2-(6-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙胺的10ml乙腈溶液中,加入三乙胺0.15g(1.5mmol),搅拌下加入4-氯-1,3-二甲基-4-吡唑甲酰氯0.23g(1.2mmol),加完后升温至83℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:4)纯化得产品0.28g,即化合物5-7。淡黄色油状物。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):2.22(3H,s),2.90(2H,t),3.68(2H,m),4.10(3H,s),6.89(1H,d),6.90(1H,d),7.07(2H,d),7.34(2H,d),7.62(1H,d),8.05(1H,s)。实施例3:化合物7-7的制备向0.25g(1.0mmol)2-(6-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙胺的10ml乙腈溶液中,加入三乙胺0.15g(1.5mmol),搅拌下加入3-乙基-1-甲基-5-吡唑甲酰氯0.21g(1.2mmol),加完后升温至80℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:4)纯化得产品0.28g,即化合物7-7。无色油状物。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):3.02(2H,t),3.94(2H,m),6.58(1H,s),6.83(1H,s),6.92(1H,d),7.07(2H,d),7.26(1H,s),7.35(2H,d),8.11(1H,dd),8.48(1H,s)。实施例4:化合物37-13的制备向0.23g(1.0mmol)2-(6-(4-甲基苯氧基)吡啶-3-基)乙胺(制备方法参考如上实施例3,所不同的是将起始原料对氯苯酚替换为对甲基苯酚)的10ml乙腈溶液中,加入三乙胺0.15g(1.5mmol),搅拌下加入3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1-吡唑-5-甲酰氯0.39g(1.2mmol),加完后升温至80℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:4)纯化得产品0.30g,即化合物37-13。无色油状物。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):2.36(3H,s),2.78(2H,t),3.54(2H,m),6.64(1H,s),6.82(1H,d),7.01(2H,d),7.20(2H,d),7.48(2H,m),7.94(2H,d),8.44(1H,s)。实施例5:中间体2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙胺的制备1)2-(4-氯苯氧基)烟酸甲酯的制备向25.6g(0.2mol)对氯苯酚的350mlN,N-二甲基甲酰胺溶液中,分批加入70%的氢化钠103g(3.0mol),于室温搅拌反应4h,然后向其中分批加入34.2g(0.2mol)2-氯烟酸甲酯,加毕,反应混合物升温至100℃反应10h,TLC监测反应完毕后,将反应液倒入水中,乙酸乙酯萃取,有机相依次经水洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,残余物冷却凝固后,过滤,石油醚洗涤,晾干后得浅褐色固体42.0g,即2-(4-氯苯氧基)烟酸甲酯。白色固体。熔点:125.8℃。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):3.95(3H,s),7.10(2H,d),7.37(2H,d),8.26(2H,d)。2)(2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)甲醇的制备于0℃下,向52.6g(0.2mol)2-(4-氯苯氧基)烟酸甲酯的500ml无水乙醚溶液中,滴加65%的红铝甲苯溶液74.5g(0.24mol),加毕,于室温搅拌反应4h,然后于0℃下,向其中滴加事先配制好的10%氢氧化钠溶液,直至反应混合物变澄清,然后升温至35℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液倒入水中,甲苯萃取,有机相依次经水洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:3)纯化得产品42.2g,即(2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)甲醇。褐色固体。熔点:95.1℃。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):2.21(1H,bs),4.83(2H,s),7.04(1H,d),7.08(2H,d),7.37(2H,d),7.79(1H,t),8.07(1H,d)。3)3-氯甲基-2-(4-氯苯氧基)吡啶的制备于0℃下,向23.5g(0.1mol)(6-(4-氯苯氧基)吡啶-2-基)甲醇的350ml二氯甲烷溶液中,滴加17.9g(0.15mol)氯化亚砜,加毕,于室温搅拌反应4h,TLC监测反应完毕后,减压蒸出过量的氯化亚砜,残余物加水,乙酸乙酯萃取,有机相依次经水洗,饱和碳酸氢钠洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,得产品22.8g,即3-氯甲基-2-(4-氯苯氧基)吡啶。淡黄色固体。熔点:51.1℃。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):4.74(2H,s),7.04(2H,dd),7.10(1H,d),7.37(2H,d),7.80(1H,d),8.10(1H,d)。4)2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙腈的制备于40℃下,将2.69g(55mmol)氰化钠溶解于300ml二甲基亚砜中,然后向其中加入13.9g(50mmol)6-氯甲基-2-(4-氯苯氧基)吡啶,加入催化量的18-冠-6,反应混合物升温至80℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液倒入水中,甲苯萃取,有机相依次经水洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:3)纯化得产品11.2g,即2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙腈。白色固体。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):3.86(2H,s),7.05(1H,d),7.08(2H,d),7.38(2H,d),7.82(1H,d),8.11(1H,d)。5)2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙胺的制备将2.44g(0.01mol)2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙腈、Raney镍(1.0g)、25%氨水10ml和乙醇50ml组成的混合物在氢氛围、室温下搅拌反应3-15小时,TLC监测反应完毕后,滤除Raney镍,减压蒸除溶剂得浅绿色粘稠状液体2.30g,收率95.0%。浅绿色油状物。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δppm1.46(2H,bs),2.94(2H,t),3.08(2H,t),6.53(1H,d),7.35(1H,d),7.40(1H,dd),7.48(2H,dd),7.61(2H,dd)。实施例6:化合物103-1的制备向0.25g(1.0mmol)2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基)乙胺的10ml乙腈中,加入三乙胺0.15g(1.5mmol),搅拌下加入4-氯-1,3-二甲基-5-吡唑甲酰氯0.23g(1.2mmol),加完后升温至80℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:4)纯化得产品0.28g。即化合物103-1。白色固体。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):2.21(3H,s),3.06(2H,t),3.81(2H,m),4.07(1H,s),6.77(1H,s),6.97(1H,d),7.03(1H,d),7.35(2H,d),7.59(1H,d),8.05(1H,s)。实施例7:中间体2-(4-(4-氯苯氧基)吡啶-4-基)乙胺的制备1)2-(4-氯苯氧基)异烟酸甲酯的制备向25.6g(0.2mol)对氯苯酚的350mlN,N-二甲基甲酰胺溶液中,分批加入70%的氢化钠103g(3.0mol),于室温搅拌反应4h,然后向其中分批加入34.2g(0.2mol)2-氯异烟酸甲酯,加毕,反应混合物升温至100℃反应10h,TLC监测反应完毕后,将反应液倒入水中,乙酸乙酯萃取,有机相依次经水洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,残余物冷却凝固后,过滤,石油醚洗涤,晾干后得浅褐色固体42.0g,即2-(4-氯苯氧基)异烟酸甲酯。熔点:64-66℃。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):1.41(3H,t),4.43(2H,q),7.08(2H,d),7.15(2H,d),7.37(1H,d),7.56(1H,d),8.29(1H,d)。2)(2-(4-氯苯氧基)吡啶-4-基)甲醇的制备于0℃下,向52.6g(0.2mol)2-(4-氯苯氧基)异烟酸甲酯的500ml无水乙醚溶液中,滴加65%的红铝甲苯溶液74.5g(0.24mol),加毕,于室温搅拌反应4h,然后于0℃下,向其中滴加事先配制好的10%氢氧化钠溶液,直至反应混合物变澄清,然后升温至35℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液倒入水中,甲苯萃取,有机相依次经水洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:3)纯化得产品42.2g,即(2-(4-氯苯氧基)吡啶-4-基)甲醇。黄色液体。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):3.95(1H,bs),4.70(2H,s),6.87(1H,d),6.98(1H,d),7.14(2H,d),7.34(2H,d),8.11(1H,d)。3)4-氯甲基-2-(4-氯苯氧基)吡啶的制备于0℃下,向23.5g(0.1mol)(2-(4-氯苯氧基)吡啶-4-基)甲醇的350ml二氯甲烷溶液中,滴加17.9g(0.15mol)氯化亚砜,加毕,于室温搅拌反应4h,TLC监测反应完毕后,减压蒸出过量的氯化亚砜,残余物加水,乙酸乙酯萃取,有机相依次经水洗,饱和碳酸氢钠洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,得产品22.8g,即4-氯甲基-2-(4-氯苯氧基)吡啶。白色固体。熔点:78-80℃。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):4.59(2H,s),6.96(1H,d),7.17(2H,d),7.33(1H,d),7.46(2H,d),8.40(1H,s)。4)2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-4-基)乙腈的制备于40℃下,将2.69g(55mmol)氰化钠溶解于300ml二甲基亚砜中,然后向其中加入13.9g(50mmol)4-氯甲基-2-(4-氯苯氧基)吡啶,加入催化量的18-冠-6,反应混合物升温至80℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液倒入水中,甲苯萃取,有机相依次经水洗,饱和盐水洗,干燥,过滤,脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:3)纯化得产品11.2g,即2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-4-基)乙腈。白色固体。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):3.77(2H,s),6.94(1H,d),7.01(1H,d),7.09(2H,d),7.38(2H,d),8.17(1H,s)。5)2-(2-(4-氯苯氧基吡啶-4-基)乙胺的制备将2.44g(0.01mol)2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-4-基)乙腈、Raney镍(1.0g)、25%氨水10ml和乙醇50ml组成的混合物在氢氛围、室温下搅拌反应3-15小时,TLC监测反应完毕后,滤除Raney镍,减压蒸除溶剂得红棕色粘稠状液体2.30g,收率95.0%。棕色油状物。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δppm1.46(2H,bs),2.70(2H,t),2.94(2H,t),6.87(1H,d),7.07(2H,dd),7.34(2H,dd),7.55(1H,dd),8.02(1H,d)。实施例8:化合物95-7的制备向0.25g(1.0mmol)2-(2-(4-氯苯氧基)吡啶-4-基)乙胺的10ml乙腈中,加入三乙胺0.15g(1.5mmol),搅拌下加入4-氯-1,3-二甲基-5-吡唑甲酰氯0.23g(1.2mmol),加完后升温至80℃反应2h,TLC监测反应完毕后,将反应液脱溶,残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃),体积比为1:4)纯化得产品0.28g。即化合物95-7。白色固体。1H-NMR(300MHz,内标TMS,溶剂CDCl3)δ(ppm):2.07(3H,s),3.00(2H,s),3.74(2H,s),4.09(3H,s),6.81(2H,d),7.09(3H,d),7.03(1H,d),7.36(2H,d),8.21(1H,s)。实施例9:中间体6-(4-三氟甲基苯氧基)-3-氨基吡啶的制备1)6-(4-三氟甲基苯氧基)-3-硝基吡啶的制备将10g(0.062mol)对三氟甲基苯酚加入到250mL的三口瓶中,加入50mLDMF使其溶解,室温下搅拌10min,然后加入2.3g(0.095mol)NaH,继续在室温下搅拌3h。待搅拌完成后,加入10g(0.062mol)2-氯-5-硝基吡啶,缓慢升温至80℃,TLC待反应完成后(约3h),冷却至室温,加入1000mL水,有大量固体析出,抽滤,干燥,得到灰白色固体产品16.8g,收率:94%。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.90(d,J=2.8Hz,1H),8.41(dd,J=9.0,2.8Hz,1H),7.60(d,J=8.5Hz,2H),7.20(d,J=8.4Hz,2H),7.02(d,J=9.0Hz,1H).2)6-(4-三氟甲基苯氧基)-3-氨基吡啶的制备将2.0g(7.0mmol)6-(4-三氟甲基苯氧基)-3-硝基吡啶加入到150mL的三口瓶中,加入20mLAcOH,然后分批加入1.37g(0.021mol)锌粉,室温下反应3h,TLC待反应完成后,悬蒸除去溶剂,滴加NaOH(5%)水溶液调至PH显中性,用3×20mL的乙酸乙酯萃取,有机相用无水MgSO4干燥,悬蒸后经柱层析得到浅红色油状产品1.3g,收率81%。实施例10:化合物40-13的制备将1.3g6-(4-三氟甲基苯氧基)-3-胺基吡啶(5.16mmol)溶解在10mLCH2Cl2中,加入1mL三乙胺,常温下搅拌10min,然后滴加1.66g(5.16mmol)3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰氯的CH2Cl2溶液,室温下反应2h。TLC待反应完成后,悬蒸除去溶剂,加30mL水,用3×10mL的乙酸乙酯萃取,有机相用无水MgSO4干燥,悬蒸后经柱层析得到浅红色固体2.17g,m.p.193-195℃,收率78%。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.49(dd,J=4.7,1.5Hz,1H),8.42(s,1H),8.14(d,J=11.6Hz,2H),7.94(dd,J=8.1,1.5Hz,1H),7.64(d,J=8.5Hz,2H),7.45(dd,J=8.1,4.7Hz,1H),7.20(d,J=8.5Hz,2H),6.99–6.94(m,2H).本发明的其他化合物可以参照以上实施例制备。部分化合物的物性数据及核磁数据(1HNMR,300MHz,内标TMS,ppm)如下:5-1:无色油状物。δ(CDCl3):2.20(s,3H),2.92(t,2H),3.69(dd,2H),4.15(s,3H),6.65(s,1H),6.95(d,1H),7.09–7.05(m,2H),7.33–7.26(m,3H),7.67(dd,1H),8.02(d,1H).5-6:无色油状物。δ(CDCl3):2.23(s,3H),2.92(t,2H),3.70(dd,2H),4.11(s,3H),6.74(s,1H),6.92(d,1H),7.02(dd,1H),7.21–7.12(m,2H),7.32(t,1H),7.63(dd,1H),8.08(d,1H).5-7:无色油状物。δ(CDCl3):3.02(2H,t),3.94(2H,m),6.58(1H,s),6.83(1H,s),6.92(1H,d),7.07(2H,d),7.26(1H,s),7.35(2H,d),8.11(1H,dd),8.48(1H,s)。5-16:δ(CDCl3):2.23(s,3H).2.36(s,3H),2.89(t,2H),3.69(dd,2H),4.11(s,3H),6.74(s,1H),6.86(d,1H),7.02(d,2H),7.20(d,2H),7.58(dd,1H),8.06(d,1H).5-19:无色油状物。δ(CDCl3):2.21(s,3H),2.88(t,2H),3.67(dd,2H),3.81(s,3H),4.10(s,3H),6.72(s,1H),6.83(d,1H),6.95–6.89(m,2H),7.09–7.01(m,2H),7.56(dd,1H),8.04(d,1H).5-21:无色油状物。δ(CDCl3):2.22(s,3H),2.92(t,2H),3.70(dd,2H),4.11(s,3H),6.74(s,1H),6.95(d,1H),7.32(d,1H),7.39(s,1H),7.48(dt,2H),7.65(dd,1H),8.07(d,1H).5-22:白色固体。δ(CDCl3):2.23(s,3H),2.94(t,2H),3.71(dd,2H),4.11(d,3H),6.76(s,1H),6.98(d,1H),7.35–7.14(m,2H),7.66(d,3H),8.10(s,1H).5-83:白色固体。δ(CDCl3):2.22(s,3H),2.91(t,2H),3.73–3.66(dd,2H),4.11(s,3H),6.73(s,1H),6.98(d,1H),7.23–7.15(m,2H),7.40(d,1H),7.65(d,1H),8.02(s,1H).5-110:无色油状物。δ(CDCl3):2.14(s,3H),2.21(s,3H),2.88(t,2H),3.68(dd,2H),4.11(d,3H),6.72(s,1H),6.87(d,1H),6.97(d,1H),7.18(dd,1H),7.25(dd,1H),7.59(dd,1H),8.01(d,1H).7-7:无色油状物。δ(CDCl3):3.02(2H,t),3.94(2H,m),6.58(1H,s),6.83(1H,s),6.92(1H,d),7.07(2H,d),7.26(1H,s),7.35(2H,d),8.11(1H,dd),8.48(1H,s)。7-21:无色油状物。δ(CDCl3):1.22(t,3H),2.61(q,2H),2.87(t,2H),3.61(q,2H),4.09(s,3H),6.05(s,1H),6.20(s,1H),6.90(d,1H),7.07(d,2H),7.35(d,2H),7.59(dd,1H),8.02(s,1H).20-7:无色油状物。δ(CDCl3):2.87(t,2H),3.65(dd,2H),3.95(s,3H),6.07(s,1H),6.89(d,1H),7.06(d,2H),7.35(d,2H),7.59(dd,1H),7.94(s,1H),8.03(s,1H).22-7:白色固体。δ(CDCl3):2.26(s,3H),2.43(s,3H),2.87(t,2H),3.63(d,2H),3.70(s,3H),5.60(s,1H),6.88(d,1H),7.10–6.99(m,2H),7.39–7.29(m,2H),7.60(d,1H),8.02(d,1H).35-13:白色固体。δ(CDCl3):6.87(d,1H),6.93(s,1H),7.09(d,2H),7.20(t,1H),7.38(d,2H),7.44(dd,1H),7.93(dd,1H),8.06(d,1H),8.10(s,1H),8.26(s,1H),8.48(dd,1H).36-13:土黄色固体。δ(CDCl3):6.86(d,1H),6.95(s,1H),7.06–7.00(m,2H),7.36–7.30(m,2H),7.43(dd,1H),7.93(dd,1H),8.07(dd,1H),8.12(d,1H),8.46(dd,1H),8.65(s,1H).37-13:白色固体。δ(CDCl3):6.97(dd,3H),2.30(s,3H),7.19(d,2H),7.42(s,1H),7.65(dd,1H),8.02(dd,1H),8.23(d,1H),8.29(d,1H),8.52(d,1H),10.71(s,1H).40-13:浅红色固体。δ(CDCl3):6.99–6.94(m,2H),7.20(d,2H),7.45(dd,1H),7.64(d,2H),7.94(dd,1H),8.14(d,2H),8.42(s,1H),8.49(dd,1H).41-13:土黄色固体。δ(CDCl3):3.80(s,3H),6.82(d,1H),6.91(d,3H),7.03(d,2H),7.43(dd,1H),7.93(dd,1H),8.02(d,1H),8.06(s,1H),8.30(s,1H),8.47(dd,1H).46-13:白色固体。δ(CDCl3):6.93–6.88(m,2H),7.28(d,1H),7.36(s,1H),7.44(dd,2H),7.48(d,1H),7.94(dd,1H),8.04(dd,1H),8.08(d,1H),8.47(dd,1H),8.58(s,1H).48-13:淡黄色固体。δ(CDCl3):6.98–6.94(m,2H),7.12(d,1H),7.29(d,1H),7.44(dd,1H),7.47(d,1H),7.93(dd,1H),8.06(d,1H),8.11(d,1H),8.35(s,1H),8.48(dd,1H).62-13:黄色油状物。δ(CDCl3):2.36(s,3H),2.78(t,2H),3.53(q,2H),6.32(s,1H),6.64(s,1H),6.82(d,1H),7.01(d,2H),7.21(d,2H),7.47(dd,2H),7.91(dd,2H),8.45(d,1H).70-13:黄色油状物。δ(CDCl3):2.80(t,2H),3.54(dd,2H),6.37(s,1H),6.66(s,1H),6.88(d,1H),7.03(d,1H),7.16(dd,2H),7.32(t,1H),7.41(dd,1H),7.53(dd,1H),7.93–7.87(m,1H),7.98(d,1H),8.45(d,1H).73-13:白色固体。δ(CDCl3):2.80(t,2H),3.55(dd,2H),6.28(s,1H),6.65(s,1H),6.95(d,1H),7.23–7.16(m,1H),7.42(d,1H),7.56(d,2H),7.74–7.70(m,1H),7.96–7.88(m,2H),8.44(d,1H).95-7:黄色固体。δ(CDCl3):2.07(3H,s),3.00(2H,s),3.74(2H,s),4.09(3H,s),6.81(2H,d),7.09(3H,d),7.03(1H,d),7.36(2H,d),8.21(1H,s).96-7:白色固体。δ(CDCl3):2.07(3H,s),3.00(2H,s),3.74(2H,s),4.09(3H,s),6.81(2H,d),7.09(3H,d),7.03(1H,d),7.36(2H,d),8.21(1H,s).103-1:白色固体。δ2.21(s,3H),3.07(t,2H),3.82(q,2H),4.11(s,3H),6.79(bs,1H),6.95(t,1H),7.09(d,2H),7.17(d,1H),7.38(t,2H),7.59(dd,1H),8.05(dd,1H).103-7:白色固体。δ2.21(s,3H),3.06(t,2H),3.81(q,2H),4.07(s,3H),6.77(bs,1H),6.96(q,1H),7.06(t,2H),7.34(dd,2H),7.60(d,1H),8.04(dd,1H).生物活性测定本发明化合物对农业领域中的多种病菌都表现出很好的活性,还显示出较好的杀虫杀螨活性。并与对照药剂进行了对比测试。对照化合物包括
背景技术
:部分的CK1至CK13,唑虫酰胺,并参照现有技术文件合成了如下KC14至KC23,结构见表117:表117对照化合物表实施例11:杀菌活性测定用本发明化合物样品对植物的多种真菌病害进行了离体抑菌活性或活体保护效果试验。杀菌活性测定结果见以下各实例。(1)离体抑菌活性测定测定方法如下:采用高通量筛选方法,即将待测化合物样品用适合的溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等,并且依据其对样品的溶解能力而选择溶解,配制成所需浓度待测液。在超净工作环境下,将待测液加入到96孔培养板的微孔中,再将病原菌繁殖体悬浮液加入其中,处理后的培养板放置在恒温培养箱中培养。24小时后进行调查,调查时目测病原菌繁殖体萌发或生长情况,并根据对照处理的萌发或生长情况,评价化合物抑菌活性。部分化合物的离体抑菌活性(以抑制率表示)测试结果如下:对水稻稻瘟病菌的抑制率:药液浓度为25mg/L时,化合物5-1、5-6、5-7、5-16、5-19、5-21、5-22、5-110、73-13、103-7等的抑制率为80%。进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验,测试结果见表118(表中“/”表示未测试)。表118对稻瘟病的离体抑菌活性化合物25ppm化合物25ppm化合物25ppm化合物25ppm5-110805-1980CK10CK1705-16805-2180CK100CK2105-22805-180CK110CK2305-78073-1380CK1405-680103-780CK160对黄瓜灰霉病菌的抑制率:药液浓度为25mg/L时,化合物5-19、5-21、5-22等的抑制率均为50%。进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验,测试结果见表119(表中“/”表示未测试)。表119对黄瓜灰霉病的离体抑菌活性化合物25ppm化合物25ppm化合物25ppm化合物25ppm5-2250CK40CK140CK1905-1950CK70CK150CK2005-2150CK90CK160CK210CK10CK100CK170CK230CK30CK110CK180(2)活体保护活性测定测定方法如下:采用活体盆栽测定方法,即将待测化合物样品用少量溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等,并且依据其对样品的溶解能力而选择,溶剂量与喷液量的体积比等于或小于0.05)溶解,用含有0.1%吐温80的水稀释,配制成所需浓度待测液。在作物喷雾机上,将待测液喷施于病害寄主植物上(寄主植物为在温室内培养的标准盆栽苗),24小时后进行病害接种。依据病害特点,将需要控温保湿培养的病害植物接种后放在人工气候室中培养,待病害完成侵染后,移入温室培养,将不需要保湿培养的病害植物直接在温室内接种并培养。待对照充分发病后(通常为一周时间)进行化合物防病效果评估。部分化合物的活体保护活性测试结果如下:对黄瓜霜霉病的活体防效:药液浓度为400mg/L时,化合物5-1、5-7、5-22、5-83、22-7、35-13、36-13、40-13、41-13、46-13、48-13、62-13、70-13、73-13等的防效均为100%;药液浓度为100mg/L时,化合物5-1、5-7等的防效均达到100%,化合物5-22、5-83、70-13、73-13等的防效为90-99%;化合物62-13等的防效为80-89%;药液浓度为50mg/L时,化合物5-1、5-7等的防效均达到100%,化合物5-22、5-83等的防效为90-99%,化合物73-13等的防效为80-89%;药液浓度为25mg/L时,化合物5-1等的防效均达到100%,化合物5-7、5-22等的防效为90-99%;药液浓度为12.5mg/L时,化合物5-1等的防效为80-89%。进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验,测试结果见表120(表中“/”表示未测试)。表120对黄瓜霜霉病的活体保护活性化合物400mg/L100mg/L50mg/L25mg/L12.5mg/L5-22100989898705-710010010098105-83100959070/5-11001001001008562-13100806040/70-13100987050/73-13100958040/CK10////CK60////CK70////CK885////CK910030200/CK130////CK170////CK180////CK190////CK230////对玉米锈病的活体防效:药液浓度为400mg/L时,化合物5-1、5-6、5-22、5-110、7-7、36-13、48-13、70-13等的防效均为100%,化合物5-7、103-1、103-7等的防效均为90-99%,化合物5-16、5-19、5-21、5-83、7-21、46-13、96-7等的防效均为80-89%;药液浓度为100mg/L时,化合物5-1、36-13、48-13等的防效均为80-89%。进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验,测试结果见表121(表中“/”表示未测试)。表121对玉米锈病的活体保护活性化合物400mg/L100mg/L25mg/L化合物400mg/L100mg/L25mg/L5-798300CK1060//5-6100400CK111000/5-11008060CK131000/36-131008560CK141000/48-131008070CK150//70-13100500CK161000/103-7987060CK170//CK10//CK180//CK60//CK190//CK70//CK20950/CK80//CK211000/CK91000/CK230//对小麦白粉病的活体防效:药液浓度为400mg/L时,化合物5-16、5-110、36-13等的防效为100%,化合物5-1、5-6、5-7、5-22、5-83等的防效为80%;药液浓度为100mg/L时,化合物5-83等的防效为100%;药液浓度为25mg/L时,化合物5-83等的防效为100%;药液浓度为6.25mg/L时,化合物5-83等的防效为100%。进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验,测试结果见表122(表中“/”表示未测试)。表122对小麦白粉病的活体保护活性化合物400mg/L100mg/L25mg/L化合物400mg/L100mg/L25mg/L5-1101000/CK90//5-161000/CK100//5-2280//CK110//5-780//CK130//5-680//CK140//5-8380//CK1540//5-180//CK160//36-13100100100CK170//CK10//CK180//CK30//CK190//CK40//CK200//CK60//CK210//CK70//CK220//CK80//CK230//实施例12:杀虫杀螨活性测定用本发明化合物对几种昆虫进行了杀虫活性测定试验。测定方法如下:待测化合物用丙酮/甲醇(1:1)的混合溶剂溶解后,用含有0.1%(wt)吐温80的水稀释至所需的浓度。以小菜蛾、桃蚜、朱砂叶螨为靶标,采用airbrush喷雾法进行杀虫活性测定。(1)、杀小菜蛾的活性测定测定方法:将甘蓝叶片用打孔器打成直径2cm的叶碟,airbrush喷雾处理的压力为10psi(约合0.7kg/cm2),每叶碟正反面喷雾,喷液量为0.5ml。阴干后每处理接入10头2龄试虫,每处理3次重复。处理后放入25℃、相对湿度60~70%观察室内培养,72小时后调查存活虫数,计算死亡率。对小菜蛾的部分测试结果如下:药液浓度为600mg/L时,化合物5-16等对小菜蛾致死率为100%。进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验,测试结果见表123(表中“/”表示未测试)。表123对小菜蛾的防效(2)、杀桃蚜的活性测定测定方法:取直径6cm培养皿,皿底覆一层滤纸,并滴加适量自来水保湿。从培养桃蚜的甘蓝植株上剪取大小适宜(直径约3cm)且长有15~30头蚜虫的甘蓝叶片,去除有翅蚜及叶片正面的蚜虫,叶背向上置于培养皿内。airbrush喷雾处理的压力为10psi(约合0.7kg/cm2),喷液量为0.5ml,每处理3次重复。处理后放入25℃、相对湿度60~70%观察室内培养,48小时后调查存活虫数,计算死亡率。对桃蚜的部分测试结果如下:药液浓度为600mg/L时,化合物5-6、5-7、5-16、5-19、5-22、5-110、7-7、7-21等对桃蚜的致死率为100%,化合物5-83、37-13等对桃蚜的致死率为80-89%,化合物36-13、48-13等对桃蚜的致死率为70-79%,化合物22-7,35-13,70-13,103-7等对桃蚜的致死率为60-69%。进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验,测试结果见表124(表中“/”表示未测试)。表124对桃蚜的防效化合物600mg/L100mg/L化合物600mg/L100mg/L化合物600mg/L100mg/L5-1101006436-1371/CK90/5-161001137-138373CK110/5-221003848-1371/CK120/5-7100070-1367/CK130/5-61000103-159/CK1428/5-838145103-767/CK160/5-1910012CK10/CK170/7-710069CK50/CK180/7-2110056CK60/CK190/22-767/CK70/CK2124/35-1368/CK80/CK230/(3)、杀朱砂叶螨的活性测定测定方法:取两片真叶菜豆苗,接上朱砂叶螨成螨并调查基数后,用airbrush喷雾器进行整株处理,压力为10psi(约合0.7kg/cm2),喷液量为0.5ml。每处理3次重复,处理后置于标准观察室,72小时后调查存活螨数,计算死亡率。对朱砂叶螨的部分测试结果如下:药液浓度为600mg/L时,化合物7-21、103-1等对朱砂叶螨致死率为100%,化合物5-16等对朱砂叶螨致死率为60-69%。进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验,测试结果见表125(表中“/”表示未测试)。表125对朱砂叶螨的防效化合物600mg/L100mg/L10mg/L化合物600mg/L100mg/L10mg/L5-11055//CK90//5-1667//CK117//7-211005128CK130//46-1350//CK150//103-11006763CK167//CK10//CK170//CK60//CK190//CK70//CK2212//CK80//CK230//当前第1页1 2 3 当前第1页1 2 3 
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