作为MGLUR4调节剂的乙炔基‑咪唑烷‑2，4‑二酮衍生物的制作方法
技术特征：
1.一种式I化合物
其中
Y是C-R1’；
R1’是氢或卤素；
R1是氢或卤素；
R2是氢、低级烷基或苯基；
R4是氢或低级烷基；
或R2和R4可以与它们所连接的相应原子一起形成以下环
R5是氢或低级烷基；并且如果R2和R4形成如上所述的环，则R5是氢；或
R4和R5可以与它们所连接的C原子一起形成杂环烷基环；
R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；或其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。
2.根据权利要求1所述的式I化合物，
其中
Y是C-R1’；
R1’是氢或卤素；
R1是氢或卤素；
R2是氢、低级烷基或苯基；
R4是氢或低级烷基；
R5是氢或低级烷基；或
R4和R5可以与它们所连接的C原子一起形成杂环烷基环；
R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；或其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的式I化合物，其中所述化合物是：
3-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1-异丙基-咪唑烷-2，4-二酮
(5RS)-3-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1-异丙基-5-甲基-咪唑烷-2，4-二酮
3-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-1-异丙基-5，5-二甲基-咪唑烷-2，4-二酮
3-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-5，5-二甲基-1-苯基-咪唑烷-2，4-二酮
1-叔丁基-3-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]咪唑烷-2，4-二酮
1-环丙基-3-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]咪唑烷-2，4-二酮，或
7-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-5-异丙基-2-氧杂-5，7-二氮杂螺[3.4]辛烷-6，8-二酮。
4.根据权利要求1所述的式I化合物，
其中
Y是C-R1’；
R1’是氢或卤素；
R1是氢或卤素；
R2和R4与它们所连接的相应原子一起形成以下环
R5是氢，或
R4和R5可以与它们所连接的C原子一起形成杂环烷基环；
R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；或其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。
5.根据权利要求1或4中任一项所述的式I化合物，其中所述化合物是：
(5RS，8aRS)-2-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-5-甲基-5，6，8，8a-四氢咪唑并[5，1-c][1，4]嗪-1，3-二酮
(3aRS)-2-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-3a，4-二氢咪唑并[1，5-a]吲哚-1，3-二酮
(3aRS)-2-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-4，5-二氢-3aH-咪唑并[1，5-a]喹啉-1，3-二酮
(10aRS)-2-[2，6-二氟-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-10，10a-二氢-5H-咪唑并[1，5-b]异喹啉-1，3-二酮
(5RS，8aRS)-2-[2-氯-4-(2-苯基乙炔基)苯基]-5-甲基-6，7，8，8a-四氢-5H-咪唑并[1，5-a]吡啶-1，3-二酮，或
(5RS，8aRS)-2-[2-氯-6-氟-4-[2-(3-吡啶基)乙炔基]苯基]-5-甲基-6，7，8，8a-四氢-5H-咪唑并[1，5-a]吡啶-1，3-二酮。
6.如权利要求1至5中任一项所限定的式I化合物的制备方法，所述方法包括：
使式3的化合物
与式4的化合物与三光气或羰基二咪唑(CDI)在存在或不存在选自三乙胺的碱的情况下并且在选自甲苯或二烷的溶剂中反应，
其中R是甲基、乙基或氢，并且其他取代基是以上描述的，
以产生下式的化合物
并且，如果需要，将获得的化合物转化为药用酸加成盐。
7.根据权利要求1-5中任一项所述的式I化合物，其用作治疗活性物质。
8.根据权利要求1-5中任一项所述的式I化合物，其用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症、精神分裂症和2型糖尿病。
9.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1-5中任一项所述的式I化合物和药用赋形剂。
10.根据权利要求1-5中任一项所述的式I化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症、精神分裂症和2型糖尿病。
11.一种用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症、精神分裂症和2型糖尿病的方法，所述方法包括给药有效量的根据权利要求1-5中任一项所述的式I化合物。
12.如上所述的本发明。
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