联物，具有下式：
或其药学上可接受的盐，其中L是配体单元； D是药物单元； L°是任选的第二接头装配体； Ltt是自稳定接头装配体；其中， M1是琥珀酰亚胺环、水解琥珀酰亚胺、或与B-起形成双内酰胺； V、Q、T和G独立地选自-(C(R9) (Riq))-; R1为H或Ci_3烃基； R9和Rltl，在各出现处，独立地选自H或CV3烃基； F为C?1) (E2)，其中E1和E2独立地选自氢、吸电子基，或E1和E2-起为（=0); RS为用于偶联到任选的第二接头装配体或药物单元的某组分的反应位点； g为 〇-5 ; m为 0-5 ; n为 0-5 ; d为0或1 ; X为0-4,条件是当m为0时，X为1-4 ; 和B为碱性基团，条件是当d为0或E1和E2为氢，RS是吸电子基。
23. 如权利要求22所述的配体-官能试剂偶联物，其特征在于，m为0和n为0。
24. 如权利要求20-23任一项所述的配体-官能试剂偶联物，其特征在于，L°具有下 式：
其中，-A-为任选的延伸单元，下标a'为0或1;-W-为任选的可切割单元，下标w'为 0或1 ;和-Y-为任选的间隔单元，下标y'为0或1 ;和波浪线表示到自稳定接头装配体和 药物单元的连接位点。
25. 如权利要求24所述的配体-官能试剂偶联物，其特征在于，w'为1 ;和W直接偶联 到所述药物单元。
26. 如权利要求24所述的配体-官能试剂偶联物，其特征在于，w'为1 ;和W直接偶联 到所述间隔单元。
27. 如权利要求24所述的配体-官能试剂偶联物，其特征在于，w'为1 ;和W通过可切 割肽、二硫键或肼键直接偶联到所述药物单元或间隔单元。
28. 如权利要求24所述的配体-官能试剂偶联物，其特征在于，W不存在。
29. 如权利要求24所述的配体-官能试剂偶联物，其特征在于，W存在，且间隔单元和 延伸单元不存在。
30. 如权利要求6-29任一项所述的配体-官能试剂偶联物，其特征在于，D选自澳瑞他 汀和PBD构成的组。
31. -种具有下式的药物-接头偶联物：
或其盐，其中， D是药物单元； L°是任选的第二接头装配体；和Lss是自稳定接头装配体，其中， BU是喊性单兀； HE是包括吸电子基的水解强化剂； 圆圈表示支架，可以为CV8亚烃基、Cp8杂亚烃基、C6_1(|亚芳基或C4_1(|杂亚芳基，和任选 地包括适合用于连接到任选的第二接头装配体或药物单元的反应位点； 下标m、q和r各自为O或1，且m+q+r的总和为0、1或2,条件是当m+q+r为O时，支架 是C6_1(l亚芳基或C4_1(|杂亚芳基； 下标a和b各自为O或1，且a+b的总和为1。
32.如权利要求31所述的药物-接头偶联物，具有下式：
或其盐。
33. -种具有下式的官能试剂-接头偶联物：
或其盐，其中， D'是药物单元、检测单元或稳定单元； BU是喊性单兀； HE是包括吸电子基的水解强化剂； 圆圈表示支架，为CV8亚烃基、Cu杂亚烃基、C6_1(|亚芳基或C4_1(|杂亚芳基，和任选地包 括适合用于连接到任选的第二接头装配体或D'的反应位点； 下标m、q和r各自为O或1，且m+q+r的总和为0、1或2,条件是当m+q+r为O时，支架 是C6_1(l亚芳基或C4_1(|杂亚芳基； 下标a和b各自为O或1，和a+b的总和为1 ; -W-为任选的可切割单元，下标w'为O或1 ; -Y-为任选的间隔单元，下标y'为O或1 ; A为任选的延伸单元， A'为A末端任选的延伸单元组分；a'为O或1 ;和 u为1_20,条件是当u为2_20,A存在；当u为1时，A可以存在或不存在。
34. -种具有下式的官能试剂-接头偶联物或其盐：
或其盐；其中， D'是药物单元、检测单元或稳定单元； L°是任选的第二接头装配体； Q和Z是氢或卤素，其中Q和Z中至少一个是卤素； BU是喊性单兀； HE是包括吸电子基的水解强化剂； 圆圈表示支架，可以为CV8亚烃基、Cp8杂亚烃基、C6_1(|亚芳基或C4_1(|杂亚芳基，和任选 地包括适合用于连接到L°、A、W、Y或D'的反应位点； 下标m、q和r各自为O或1，且m+q+r的总和为0、1或2,条件是当m+q+r为O时，支架 是C6_1(l亚芳基或C4_1(|杂亚芳基； -W-为任选的可切割单元，下标w'为O或1 ; -Y-为任选的间隔单元，下标y'为O或1 ; -A-为任选的延伸单元， -A' -为A末端任选的延伸单元组分；a'为O或1 ;和 u为1_20,条件是当u为2_20,A存在；当u为1时，A可以存在或不存在。
35.-种具有下式的药物-接头：
或其药学上可接受的盐，其中， D是药物单元； L°是任选的第二接头装配体； V、Q、T和G独立地选自-(C(R9) (Riq))-; R1为H或Ci_3烃基； R9和Rltl，在各出现处，独立地选自H或CV3烃基； F为C?1) (E2)，其中E1和E2独立地选自氢、吸电子基，或E1和E2-起为（=0); RS为用于偶联到任选的第二接头装配体或药物单元的某组分的反应位点；g为 〇-5 ; m为 0-5 ; n为 0-5 ; d为0或1 ; X为0-4,条件是当m为0时，X为1-4 ; 和B为碱性基团，条件是当d为0或E1和E2为氢，RS是吸电子基。
36. -种具有下式的接头或其盐：
或其盐，其中， RG是1^°末端的反应基团，包括反应位点，适合连接药物单元； L°是存在的任选第二接头装配体；和Lss是自稳定接头装配体，其中， BU是喊性单兀； HE是包括吸电子基的水解强化剂； 圆圈表示支架，可以为CV8亚烃基、Cp8杂亚烃基、C6_1(|亚芳基或C4_1(|杂亚芳基，和任选 地包括适合用于连接到任选的第二接头装配体或药物单元的反应位点； 下标m、q和r各自为0或1，且m+q+r的总和为0、1或2,条件是当m+q+r为0时，支架 是C6_1(l亚芳基或C4_1(|杂亚芳基； 下标a和b各自为0或1，和a+b的总和为1。
37. 如权利要求36所述的接头，具有下式：
或其盐。
38. -种具有下式的接头：
合连接药物单元、检测单元或稳定单元； BU是喊性单兀； HE是包括吸电子基的水解强化剂； 圆圈表示支架，可以为CV8亚烃基、Cp8杂亚烃基、C6_1(|亚芳基或C4_1(|杂亚芳基，和任选 地包括适合用于连接到任选的第二接头装配体或到药物单元、检测单元或稳定单元的反应 位点； 下标m、q和r各自为O或1，且m+q+r的总和为0、1或2,条件是当m+q+r为O时，支架 是C6_1(l亚芳基或C4_1(|杂亚芳基； 下标a和b各自为O或1，和a+b的总和为1 ; -W-为任选的可切割单元，下标w'为O或1 ; -Y-为任选的间隔单元，下标y'为O或1 ; -A-为延伸单元， -A' -为A末端任选的延伸单元组分； a'为O或1 ;和u为1_20,条件是当u为2_20,A存在；当u为1时，A可以存在或不存 在。
39. -种由选自下组的通式表示的接头：
点），适合连接药物单元、检测单元或稳定单元； L°是存在的任选的第二接头装配体； Q和Z是氢或卤素，其中Q和Z中至少一个是卤素； BU是喊性单兀； HE是包括吸电子基的水解强化剂； 圆圈表示支架，可以为CV8亚烃基、Cp8杂亚烃基、C6_1(|亚芳基或C4_1(|杂亚芳基，和任选 地包括适合用于连接到L°、A、W、Y或RG的反应位点； 下标m、q和r各自为O或1，且m+q+r的总和为0、1或2,条件是当m+q+r为O时，支架 是C6_1(l亚芳基或C4_1(|杂亚芳基； -W-为任选的可切割单元，下标w'为O或1 ; -Y-为任选的间隔单元，下标y'为O或1 ; A为任选的延伸单元， A'为A末端任选的延伸单元组分；a'为O或1 ;和 u为1_20,条件是当u为2_20,A存在；当u为1时，A可以存在或不存在。
40. -种具有下式的接头：
或其药学上可接受的盐，其中， L°是存在的任选的第二接头装配体； RG是1^°末端的反应基团，包括反应位点，适合连接药物单元； M1是琥珀酰亚胺环或水解琥珀酰亚胺、或与B-起形成双内酰胺； V、Q、T和G独立地选自-(C(R9) (Riq))-; R1为H或Ci_3烃基； R9和Rltl，在各出现处，独立地选自H或CV3烃基； F为C?1) (E2)，其中E1和E2独立地选自氢、吸电子基，或E1和E2-起为（=0); RS为用于偶联到任选的第二接头装配体的组分的反应位点；g为 〇-5 ; m为 0-5 ; n为 0-5 ; d为0或1 ; X为0-4,条件是当m为0时，X为1-4 ; 和B为碱性基团，条件是当d为0或E1和E2为氢，RS是吸电子基。
41. 一种具有下式的配体-接头偶联物：
或其盐，其中，L是配体单元； 下标为1_32 ; L°是存在的任选的第二接头装配体； RG是1^°末端的反应基团，包括反应位点，适合连接药物单元； Lss是自稳定接头装配体，其中， M1是琥珀酰亚胺； BU是喊性单兀； HE是包括吸电