一种化合物及其制备和应用

文档序号:8507771阅读:145来源:国知局
一种化合物及其制备和应用
【技术领域】
[0001] 本发明设及药物提取技术领域,尤其设及一种化合物及其制备和应用。
【背景技术】
[0002] 自由基,是指机体氧化反应中产生的有害化合物,具有强氧化性,可损害机体的组 织和细胞,进而引起慢性疾病及衰老效应。现代研究表明,当各种因素打破了体内自由基生 成和消除的动态平衡时,就会使自由基超过生理限度,从而导致生物大分子的损伤、酶失活 等。由于该些损伤作用,可造成机体的衰老,产生各种病变包括中风、屯、脏疾病、肿瘤、糖尿 病、高脂血症、慢性肾衰、神经退行性疾病、白内障等。大量人群和实验研究表明,合理服用 抗氧化剂或自由基清除剂,均可有效控制该些疾病的发生,发挥良好的预防作用。因此,找 到抗自由基的药物一直是人们关注的焦点所在。

【发明内容】

[0003] 有鉴于此,本发明要解决的技术问题在于提供一种化合物及其制备和应用,制备 的化合物具有较强的抗氧化活性。
[0004] 本发明提供了一种式(I)所示化合物:
[0005]
【主权项】
1. 一种式(I )所示化合物:
2. -种式(I )所示化合物的制备方法,包括: A) 将白芍药材用乙醇进行提取,得到乙醇提取物; B) 将步骤A)得到的乙醇提取物与水混合,并分别用乙酸乙酯和正丁醇进行萃取,得到 乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物; C) 将步骤B)得到的正丁醇萃取物进行柱色谱分离,以乙酸乙酯、甲醇混合溶剂进行 梯度洗脱,所述乙酸乙酯、甲醇体积比为(1~50) :1,收集乙酸乙酯、甲醇体积比为(1~ 20) :1分离得到的组分; D) 将步骤C)得到的组分进行反相柱色谱分离,以5%~80%的有机溶剂水溶液进行梯 度洗脱,收集15%~50%有机溶剂水溶液分离得到的组分;所述有机溶剂为甲醇、乙醇或 乙腈; E) 将步骤D)得到的组分进行色谱分离纯化,以8%~30%的有机溶剂水溶液进行洗 脱,得到式(I )所示化合物;所述有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈;
3. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤A)具体为: 将白芍药材与乙醇回流进行提取,得到乙醇提取物。
4. 根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述白芍药材与乙醇的重量比为1 : (8 ~15) 〇
5. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤D)中,梯度洗脱的流速为 3mL/min ~5mT ,/mi η 〇
6. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤D)中,所述分离采用C18柱、 C3tl柱或C8柱。
7. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤E)中,所述色谱分离纯化为 高效液相色谱分离、中低压制备色谱分离或常压柱色谱分离。
8. -种式(I )所示化合物在制备抗自由基药物中的应用, ND
9. 一种用于抗自由基的药物,包括式(I )所示化合物,
【专利摘要】本发明提供了一种式(Ⅰ)所示化合物及其制备和应用,所述化合物具有较强的抗氧化活性。
【IPC分类】C07H13-08, A61P39-06, A61K31-7024, C07H1-08
【公开号】CN104829659
【申请号】CN201510173054
【发明人】萧伟, 谢雪, 宋亚玲, 常秀娟, 孙晓萍, 王雪晶, 赵祎武, 黄文哲
【申请人】江苏康缘药业股份有限公司
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年4月13日
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