酰胺化合物及血小板生成素受体活化剂的制作方法

专利名称：酰胺化合物及血小板生成素受体活化剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及对于血小板生成素受体具有亲和性和激动作用而使血小板生成素受体活化作用有效的疾病的预防·治疗·改善药物。具体涉及例如以促进造血干细胞、巨核细胞的前体细胞、巨核细胞的分化增殖，可显现血小板增加作用的化合物或促进血管内皮及内皮前体细胞的分化增殖，可用于血管新生疗法或显现抗动脉硬化作用的化合物为构成成分的医药组合物。

背景技术：
血小板生成素是由332个氨基酸构成的细胞素，通过介以受体刺激造血干细胞、巨核细胞的前体细胞、巨核细胞的分化、增殖使血小板产生亢进，所以期待其成为针对血液疾病的病症的药物。最近，有报道认为血小板生成素促进血管内皮及内皮前体细胞的分化增殖，期待其被用于血管新生疗法或抗动脉硬化、抑制心血管异常等(例如，参照非专利文献1、非专利文献2及非专利文献3)。
目前，作为介以血小板生成素受体调节血小板产生的生理活性物质，已知的有除了血小板生成素以外，还有对于血小板生成素受体具有亲和性的小分子肽(例如，参照专利文献1、专利文献2、专利文献3及专利文献4)。
也尝试了在不是肽衍生物的小分子化合物中寻找介以血小板生成素受体促进血小板产生的化合物，结果报道了对于血小板生成素受体具有亲和性的小分子化合物(例如，参照专利文献5～专利文献25)。
1)由北陆制药提出申请的1，4-苯并二氮杂衍生物(专利文献5、6)
2)由盐野义制药提出申请的专利的国际公开公报(专利文献7～10)
3)由Smithkline Beecham Corp提出申请的专利的国际公开公报(专利文献11～19)
4)由鸟居药品提出申请的专利的日本国内公报(专利文献20)
5)由Roche Diagnostics GMBH提出申请的专利的国际公开公报(专利文献21)
6)由山之内制药提出申请的专利的国际公开公报(专利文献22、23)
7)由日本烟草产业提出申请的专利的日本国内公报(专利文献24)
8)由日产化学工业提出申请的专利的国际公开公报(专利文献25、26)
专利文献1日本专利特开平10-72492号公报
专利文献2国际公开第96/40750号国际公布文本
专利文献3国际公开第96/40189号国际公布文本
专利文献4国际公开第98/25965号国际公布文本
专利文献5日本专利特开平11-1477号公报
专利文献6日本专利特开平11-152276号公报
专利文献7国际公开第01/07423号国际公布文本
专利文献8国际公开第01/53267号国际公布文本
专利文献9国际公开第02/059099号国际公布文本
专利文献10国际公开第02/059100号国际公布文本
专利文献11国际公开第00/35446号国际公布文本
专利文献12国际公开第00/66112号国际公布文本
专利文献13国际公开第01/34585号国际公布文本
专利文献14国际公开第01/17349号国际公布文本
专利文献15国际公开第01/39773号国际公布文本
专利文献16国际公开第01/21180号国际公布文本
专利文献17国际公开第01/89457号国际公布文本
专利文献18国际公开第02/49413号国际公布文本
专利文献19国际公开第02/085343号国际公布文本
专利文献20日本专利特开2001-97948号公报
专利文献21国际公开第99/11262号国际公布文本
专利文献22国际公开第02/062775号国际公布文本
专利文献23国际公开第03/062233号国际公布文本
专利文献24日本专利特开2003-238565号公报
专利文献25国际公开第04/033433号国际公布文本
专利文献26国际公开第04/108683号国际公布文本
非专利文献1 Microvasc.Res.199958，p.108-113
非专利文献2 Circ.Res.199984，p.785-796
非专利文献3 Blood 200198，p.71a-72a 发明的揭示 据报道，对于血小板生成素及血小板生成素受体具有亲和性的小分子肽在消化道中容易被分解的可能性高，通常很难口服给药，血小板生成素本身显现出抗血小板生成素抗体。
另外，不是肽衍生物的小分子化合物虽然口服给药的可能性高，但目前还没有实际可使用的药物制剂上市。
因此，期待出现具有优良的血小板生成素受体亲和性及激动活性，可成为血小板生成素受体活化作用有效的疾病的预防·治疗·改善药，且能够口服给药的小分子化合物。具体期待例如促进造血干细胞、巨核细胞的前体细胞、巨核细胞的分化增殖的血小板增多剂或可成为其它的血细胞类细胞增多剂的小分子化合物，或者促进血管内皮及内皮前体细胞的分化增殖的可用于血管新生疗法或可成为预防·治疗动脉硬化的小分子化合物。
本发明者为了找到具有血小板生成素受体亲和性及激动活性的小分子化合物，进行了认真探讨，结果发现本发明化合物具有高亲和性及激动作用，藉此认为该化合物能够促进巨核细胞的前体细胞、巨核细胞的分化增殖，具备非常高的血小板增多作用，从而完成了本发明。
即，本发明为具有以下特征的技术方案。
1.式(1)
表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物， [式中，A表示氮原子或CR4(式中，R4为氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5为羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分别独立地为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成为-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中，R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))))， B表示氧原子、硫原子或NR9(式中，R9表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，但A为氮原子时，B不为NH， R1表示C2-14芳基(该C2-14芳基可被卤素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、被保护的羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基及C1-10烷氧基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、硫羟基或氨基(该硫羟基或氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)， L1表示单键、CR10R11(式中，R10及R11分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代))、氧原子、硫原子或NR12(式中，R12表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， X表示OR13、SR13或NR14R15(式中，R13表示氢原子、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)，R14和R15分别独立地表示氢原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， R2表示氢原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-8炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)， L2表示单键、CR34R35(式中，R34及R35分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代))、氧原子、硫原子或NR16(式中，R16表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， L3表示单键、CR17R18(式中，R17及R18分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR19(式中，R19表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-10芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， L4表示单键、CR20R21(式中，R20及R21分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR22(式中，R22表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))， Y表示氧原子、硫原子或NR23(式中，R23表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，R3表示C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1表示氢原子、羟基、被保护的羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-5烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))分别独立地表示的取代基及-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-16烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-5链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-5炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))或表示取代的C2-9杂环基(该取代的C2-9杂环基可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分别独立地表示的取代基任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C1-6烷基、C2-6链烯基及C2-6炔基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基，以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氢原子、羟基或NR43R44，R43的含义与R6相同，R44的含义与R7相同，R6和R7的含义如前所述)或W4，W4与上述1所述的W4的含义相同)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被选自以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被以-V3(式中，V3的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被选自以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及氨基(该氨基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被以-V3(式中，V3的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)及C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被以-V4(式中，V4的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基可被C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被以-V5(式中，V5的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)或C2-14取代的芳基(该C2-14取代的芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)]。
2.上述1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为氮原子，B为硫原子。
3.上述1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为氮原子，B为氧原子。
4.上述1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为氮原子，B为除NH以外的NR9(式中，R9表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
5.上述1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为CR4(式中，R4为氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5为羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分别独立地为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成为-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中，R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))))，B为氧原子。
6.上述1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A的定义与上述5所述定义相同，B为硫原子。
7.上述1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A的定义与上述5所述定义相同，B为NR9(式中，R9表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
8.上述1～7中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L1为单键。
9.上述1～8中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L2为单键。
10.上述1～9中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L3为NR19(式中，R19表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
11.上述1～9中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L3为NH。
12.上述10所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为NR22(式中，R22表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
13.上述11述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4与上述12所述相同。
14.上述10或11所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为NH。
15.上述10或11所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为单键。
16.上述12～15中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，Y为氧原子。
17.上述12～15中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，Y为硫原子。
18.上述16所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，X为羟基。
19.上述17所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，X为羟基。
20.上述16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-16烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羧基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
21.上述17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义与上述20所述相同。
22.上述16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-10芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
23.上述17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义与上述22所述相同。
24.上述16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))或表示取代的C2-9杂环基(该取代的C2-9杂环基可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
25.上述17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义与上述24所述相同。
26.上述16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以C1-6烷基(该C1-6烷基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基、以-V1(式中，V1与上述1所述的V1的含义相同)分别独立地表示的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示羟基或NR43R44，R43、R44与上述1所述的R43、R44的含义相同)或W4，W4与上述1所述的W4的含义相同)任意地取代)分别独立地表示的取代基任意地取代)。
27.上述17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义与上述26所述相同。
28.上述16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14取代的芳基(该C2-14取代的芳基可被-V1(式中，V1与上述1所述的V1含义相同)分别独立地表示的取代基任意地取代)。
29.上述17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义与上述28所述相同。
30.上述16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基可被选自氢原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基的取代基及C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)。
31.上述17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义与上述30所述相同。
32.上述16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被氨基(该氨基可被C1-10烷基及C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基可被C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)。
33.上述17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义与上述32所述定义相同。
34.医药品，其中，含有上述1～33中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
35.血小板生成素受体活化剂，其中，含有上述1～33中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
36.血小板生成素受体活化剂有效的疾病的预防·治疗·改善药物，其中，含有上述1～33中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
37.血小板增多剂，其中，含有上述1～33中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
附图的简单说明

图1为评价本发明化合物(合成例2)对于UT7/EPO-mpl细胞的增殖的效果的图。
图2为评价本发明化合物(合成例2)对于UT7/EPO细胞的增殖的效果的图。
实施发明的最佳方式 以下，更详细地说明本发明。
本发明中的“n”表示正，“i”表示异，“s”表示仲，“t”表示叔，“c”表示环，“o”表示邻，“m”表示间，“p”表示对，“Ph”表示苯基， Py”表示吡啶基，“Naphthyl”表示萘基，“Me”表示甲基，“Et”表示乙基，“Pr”表示丙基，“Bu”表示丁基，“Ac”表示乙酰基。
首先，对取代基R1～R44的各取代基中的词语进行说明。
卤素原子可例举氟、氯、溴及碘。
C1-3烷基可包括直链、支链及C3环烷基，可例举甲基、乙基、正丙基、异丙基及环丙基等。
C1-6烷基可包括直链、支链及C3-6环烷基，除了上述以外可例举正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丁基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、正戊基、1-甲基正丁基、2-甲基正丁基、3-甲基正丁基、1，1-二甲基正丙基、1，2-二甲基正丙基、2，2-二甲基正丙基、1-乙基正丙基、环戊基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1，2-二甲基环丙基、2，3-二甲基环丙基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、正己基、1-甲基正戊基、2-甲基正戊基、3-甲基正戊基、4-甲基正戊基、1，1-二甲基正丁基、1，2-二甲基正丁基、1，3-二甲基正丁基、2，2-二甲基正丁基、2，3-二甲基正丁基、3，3-二甲基正丁基、1-乙基正丁基、2-乙基正丁基、1，1，2-三甲基正丙基、1，2，2-三甲基正丙基、1-乙基-1-甲基正丙基、1-乙基-2-甲基正丙基、环己基、1-甲基环戊基、2-甲基环戊基、3-甲基环戊基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、1，2-二甲基环丁基、1，3-二甲基环丁基、2，2-二甲基环丁基、2，3-二甲基环丁基、2，4-二甲基环丁基、3，3-二甲基环丁基、1-正丙基环丙基、2-正丙基环丙基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、1，2，2-三甲基环丙基、1，2，3-三甲基环丙基、2，2，3-三甲基环丙基、1-乙基-2-甲基环丙基、2-乙基-1-甲基环丙基、2-乙基-2-甲基环丙基及2-乙基-3-甲基环丙基等。
C1-10烷基可包括直链、支链及C3-10环烷基，除了上述以外可例举1-甲基-1-乙基正戊基、1-庚基、2-庚基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基、1-辛基、3-辛基、4-甲基-3-正庚基、6-甲基-2-正庚基、2-丙基-1-正庚基、2，4，4-三甲基-1-正戊基、1-壬基、2-壬基、2，6-二甲基-4-正庚基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基、3，5，5-三甲基-1-正己基、1-癸基、2-癸基、4-癸基、3，7-二甲基-1-正辛基及3，7-二甲基-3-正辛基等。
C2-6炔基可例举乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、1-正丙基-2-丙炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-甲基-1-乙基-2-丙炔基及1-异丙基-2-丙炔基等。
C2-6链烯基可包括直链、支链及C3-6环烯基，可例举乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-1-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-乙基乙烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-正丙基乙烯基、1-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-乙基-2-丙烯基、2-甲基-1-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1-异丙基乙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、1-正丁基乙烯基、2-甲基-1-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、2-正丙基-2-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、3-乙基-3-丁烯基、4-甲基-1-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1-甲基-2-乙基-2-丙烯基、1-仲丁基乙烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、1-异丁基乙烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、2-异丙基-2-丙烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、1-正丙基-1-丙烯基、1-正丙基-2-丙烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-叔丁基乙烯基、1-甲基-2-乙基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、1-异丙基-1-丙烯基、1-异丙基-2-丙烯基、1-甲基-2-环戊烯基、1-甲基-3-环戊烯基、2-甲基-1-环戊烯基、2-甲基-2-环戊烯基、2-甲基-3-环戊烯基、2-甲基-4-环戊烯基、2-甲基-5-环戊烯基、2-亚甲基环戊基、3-甲基-1-环戊烯基、3-甲基-2-环戊烯基、3-甲基-3-环戊烯基、3-甲基-4-环戊烯基、3-甲基-5-环戊烯基、3-亚甲基环戊基、1-环己烯基、2-环己烯基及3-环己烯基等。
C2-9杂环基可例举由自由地选自氮原子、氧原子及硫原子的1个以上的原子和2～9个碳原子构成的单环及缩环二环性的杂环基，具体例举如下。

含氮C2-9环基可例举上述基团中的具有1个以上的氮原子、还可含有自由地选自氧原子及硫原子的1个以上的原子的由2～9个碳原子构成的单环及缩环二环性的杂环基，具体例举如下。

取代的C2-9杂环基可例举C2-9杂环基及含氮C2-9环基中的不含氮原子、成环的碳原子的1～3个为羰基或硫代羰基或环内含不饱和键的单环及缩环二环性的杂环基，具体例举如下。

C2-14芳基包括作为成环原子不含杂原子的C6-14芳基及C2-9芳香族杂环基，C2-9芳香族杂环基中包括可单独或组合含有1～3个氧原子、氮原子、硫原子的5～7元环的C2-6单环式杂环基及构成原子数为8～10的C5-9稠合二环式杂环基。
不含杂原子的C6-14芳基可例举苯基、1-茚基、2-茚基、3-茚基、4-茚基、5-茚基、6-茚基、7-茚基、α-萘基、β-萘基、1-四氢萘基、2-四氢萘基、5-四氢萘基、6-四氢萘基、邻联苯基、间联苯基、对联苯基、1-蒽基、2-蒽基、9-蒽基、1-菲基、2-菲基、3-菲基、4-菲基及9-菲基等。
5～7元环的C2-6单环式杂环基可例举2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-吡喃基、3-吡喃基、4-吡喃基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、3-异唑基、4-异唑基、5-异唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-吡嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-1，3，4-二唑基、2-1，3，4-噻二唑基、3-1，2，4-二唑基、5-1，2，4-二唑基、3-1，2，4-噻二唑基、5-1，2，4-噻二唑基、3-1，2，5-二唑基及3-1，2，5-噻二唑基等。
构成原子数为8～10的C5-9稠合二环式杂环基可例举2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、4-苯并呋喃基、5-苯并呋喃基、6-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基、1-异苯并呋喃基、4-异苯并呋喃基、5-异苯并呋喃基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、4-苯并噻吩基、5-苯并噻吩基、6-苯并噻吩基、7-苯并噻吩基、1-异苯并噻吩基、4-异苯并噻吩基、5-异苯并噻吩基、2-苯并吡喃基、3-苯并吡喃基、4-苯并吡喃基、5-苯并吡喃基、6-苯并吡喃基、7-苯并吡喃基、8-苯并吡喃基、1-吲哚嗪基、2-吲哚嗪基、3-吲哚嗪基、5-吲哚嗪基、6-吲哚嗪基、7-吲哚嗪基、8-吲哚嗪基、1-异吲哚基、2-异吲哚基、4-异吲哚基、5-异吲哚基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、1-吲唑基、2-吲唑基、3-吲唑基、4-吲唑基、5-吲唑基、6-吲唑基、7-吲唑基、1-嘌呤基、2-嘌呤基、3-嘌呤基、6-嘌呤基、7-嘌呤基、8-嘌呤基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基、1-苯并哒嗪基、5-苯并哒嗪基、6-苯并哒嗪基、1-2，7-萘啶基、3-2，7-萘啶基、4-2，7-萘啶基、1-2，6-萘啶基、3-2，6-萘啶基、4-2，6-萘啶基、2-1，8-萘啶基、3-1，8-萘啶基、4-1，8-萘啶基、2-1，7-萘啶基、3-1，7-萘啶基、4-1，7-萘啶基、5-1，7-萘啶基、6-1，7-萘啶基、8-1，7-萘啶基、2-1，6-萘啶基、3-1，6-萘啶基、4-1，6-萘啶基、5-1，6-萘啶基、7-1，6-萘啶基、8-1，6-萘啶基、2-1，5-萘啶基、3-1，5-萘啶基、4-1，5-萘啶基、6-1，5-萘啶基、7-1，5-萘啶基、8-1，5-萘啶基、2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、6-喹喔啉基、2-喹唑啉基、4-喹唑啉基、5-喹唑啉基、6-喹唑啉基、7-喹唑啉基、8-喹唑啉基、3-噌啉基、4-噌啉基、5-噌啉基、6-噌啉基、7-噌啉基、8-噌啉基、2-蝶啶基、4-蝶啶基、6-蝶啶基及7-蝶啶基等。
C2-14取代芳基可例举上述C2-14芳基和C2-9杂环基、含氮C2-9环基或取代的C2-9杂环基缩环而得的稠合二环式基及稠合三环式基，具体例举如下。

C2-14芳氧基包括作为成环原子不含杂原子的C6-14芳氧基及C2-9芳香族杂环氧基，C2-9芳香族杂环氧基包括可单独或组合含有1～3个氧原子、氮原子、硫原子的5～7元环的C2-6单环式杂环氧基及构成原子数为8～10的C5-9稠合二环式杂环氧基。
不含杂原子的C6-14芳氧基可例举苯氧基、1-茚氧基、2-茚氧基、3-茚氧基、4-茚氧基、5-茚氧基、6-茚氧基、7-茚氧基、α-萘氧基、β-萘氧基、1-四氢萘氧基、2-四氢萘氧基、5-四氢萘氧基、6-四氢萘氧基、邻联苯氧基、间联苯氧基、对联苯氧基、1-蒽氧基、2-蒽氧基、9-蒽氧基、1-菲氧基、2-菲氧基、3-菲氧基、4-菲氧基及9-菲氧基等。
5～7元环的C2-6单环式杂环氧基可例举2-噻吩氧基、3-噻吩氧基、2-呋喃氧基、3-呋喃氧基、2-吡喃氧基、3-吡喃氧基、4-吡喃氧基、1-吡咯氧基、2-吡咯氧基、3-吡咯氧基、1-咪唑氧基、2-咪唑氧基、4-咪唑氧基、1-吡唑氧基、3-吡唑氧基、4-吡唑氧基、2-噻唑氧基、4-噻唑氧基、5-噻唑氧基、3-异噻唑氧基、4-异噻唑氧基、5-异噻唑氧基、2-唑氧基、4-唑氧基、5-唑氧基、3-异唑氧基、4-异唑氧基、5-异唑氧基、2-吡啶氧基、3-吡啶氧基、4-吡啶氧基、2-吡嗪氧基、2-嘧啶氧基、4-嘧啶氧基、5-嘧啶氧基、3-哒嗪氧基、4-哒嗪氧基、2-1，3，4-二唑氧基、2-1，3，4-噻二唑氧基、3-1，2，4-二唑氧基、5-1，2，4-二唑氧基、3-1，2，4-噻二唑氧基、5-1，2，4-噻二唑氧基、3-1，2，5-二唑氧基及3-1，2，5-噻二唑氧基等。
构成原子数为8～10的C5-9稠合二环式杂环氧基可例举2-苯并呋喃氧基、3-苯并呋喃氧基、4-苯并呋喃氧基、5-苯并呋喃氧基、6-苯并呋喃氧基、7-苯并呋喃氧基、1-异苯并呋喃氧基、4-异苯并呋喃氧基、5-异苯并呋喃氧基、2-苯并噻吩氧基、3-苯并噻吩氧基、4-苯并噻吩氧基、5-苯并噻吩氧基、6-苯并噻吩氧基、7-苯并噻吩氧基、1-异苯并噻吩氧基、4-异苯并噻吩氧基、5-异苯并噻吩氧基、2-苯并吡喃氧基、3-苯并吡喃氧基、4-苯并吡喃氧基、5-苯并吡喃氧基、6-苯并吡喃氧基、7-苯并吡喃氧基、8-苯并吡喃氧基、1-吲哚嗪氧基、2-吲哚嗪氧基、3-吲哚嗪氧基、5-吲哚嗪氧基、6-吲哚嗪氧基、7-吲哚嗪氧基、8-吲哚嗪氧基、1-异吲哚嗪氧基、2-异吲哚嗪氧基、4-异吲哚嗪氧基、5-异吲哚嗪氧基、1-吲哚氧基、2-吲哚氧基、3-吲哚氧基、4-吲哚氧基基、5-吲哚氧基、6-吲哚氧基、7-吲哚氧基、1-吲唑氧基、2-吲唑氧基、3-吲唑氧基、4-吲唑氧基、5-吲唑氧基、6-吲唑氧基、7-吲唑氧基、1-嘌呤氧基、2-嘌呤氧基、3-嘌呤氧基、6-嘌呤氧基、7-嘌呤茚基、8-嘌呤氧基、2-喹啉氧基、3-喹啉氧基、4-喹啉氧基、5-喹啉氧基、6-喹啉氧基、7-喹啉氧基、8-喹啉氧基、1-异喹啉氧基、3-异喹啉氧基、4-异喹啉氧基、5-异喹啉氧基、6-异喹啉氧基、7-异喹啉氧基、8-异喹啉氧基、1-苯并哒嗪氧基、5-苯并哒嗪氧基、6-苯并哒嗪氧基、1-2，7-萘啶氧基、3-2，7-萘啶氧基、4-2，7-萘啶氧基、1-2，6-萘啶氧基、3-2，6-萘啶氧基、4-2，6-萘啶氧基、2-1，8-萘啶氧基、3-1，8-萘啶氧基、4-1，8-萘啶氧基、2-1，7-萘啶氧基、3-1，7-萘啶氧基、4-1，7-萘啶氧基、5-1，7-萘啶氧基、6-1，7-萘啶氧基、8-1，7-萘啶氧基、2-1，6-萘啶氧基、3-1，6-萘啶氧基、4-1，6-萘啶氧基、5-1，6-萘啶氧基、7-1，6-萘啶氧基、8-1，6-萘啶氧基、2-1，5-萘啶氧基、3-1，5-萘啶氧基、4-1，5-萘啶氧基、6-1，5-萘啶氧基、7-1，5-萘啶氧基、8-1，5-萘啶氧基、2-喹喔啉氧基、5-喹喔啉氧基、6-喹喔啉氧基、2-喹唑啉氧基、4-喹唑啉氧基、5-喹唑啉氧基、6-喹唑啉氧基、7-喹唑啉氧基、8-喹唑啉氧基、3-噌啉氧基、4-噌啉氧基、5-噌啉氧基、6-噌啉氧基、7-噌啉氧基、8-噌啉氧基、2-蝶啶氧基、4-蝶啶氧基、6-蝶啶氧基及7-蝶啶氧基等。
C1-6烷基羰基可包括直链、支链及C3-6环烷基羰基，可例举甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、环烷基羰基、正丁基羰基、异丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、1-甲基环丙基羰基、2-甲基环丙基羰基、正戊基羰基、1-甲基正丁基羰基、2-甲基正丁基羰基、3-甲基正丁基羰基、1，1-二甲基正丙基羰基、1，2-二甲基正丙基羰基、2，2-二甲基正丙基羰基、1-乙基正丙基羰基、环戊基羰基、1-甲基环丁基羰基、2-甲基环丁基羰基、3-甲基环丁基羰基、1，2-二甲基环丙基羰基、2，3-二甲基环丙基羰基、1-乙基环丙基羰基、2-乙基环丙基羰基、正己基羰基、1-甲基正戊基羰基、2-甲基正戊基羰基、3-甲基正戊基羰基、4-甲基正戊基羰基、1，1-二甲基正丁基羰基、1，2-二甲基正丁基羰基、1，3-二甲基正丁基羰基、2，2-二甲基正丁基羰基、2，3-二甲基正丁基羰基、3，3-二甲基正丁基羰基、1-乙基正丁基羰基、2-乙基正丁基羰基、1，1，2-三甲基正丙基羰基、1，2，2-三甲基正丙基羰基、1-乙基-1-甲基正丙基羰基、1-乙基-2-甲基正丙基羰基、环己基羰基、1-甲基环戊基羰基、2-甲基环戊基羰基、3-甲基环戊基羰基、1-乙基环丁基羰基、2-乙基环丁基羰基、3-乙基环丁基羰基、1，2-二甲基环丁基羰基、1，3-二甲基环丁基羰基、2，2-二甲基环丁基羰基、2，3-二甲基环丁基羰基、2，4-二甲基环丁基羰基、3，3-二甲基环丁基羰基、1-正丙基环丙基羰基、2-正丙基环丙基羰基、1-异丙基环丙基羰基、2-异丙基环丙基羰基、1，2，2-三甲基环丙基羰基、1，2，3-三甲基环丙基羰基、2，2，3-三甲基环丙基羰基、1-乙基-2-甲基环丙基羰基、2-乙基-1-甲基环丙基羰基、2-乙基-2-甲基环丙基羰基及2-乙基-3-甲基环丙基羰基等。
C1-10烷基羰基可包括直链、支链及C3-10环烷基羰基，除以上所述以外，可例举1-甲基-1-乙基正戊基羰基、1-庚基羰基、2-庚基羰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基羰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基羰基、1-辛基羰基、3-辛基羰基、4-甲基-3-正庚基羰基、6-甲基-2-正庚基羰基、2-丙基-1-正庚基羰基、2，4，4-三甲基-1-正戊基羰基、1-壬基羰基、2-壬基羰基、2，6-二甲基-4-正庚基羰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基羰基、3，5，5-三甲基-1-正己基羰基、1-癸基羰基、2-癸基羰基、4-癸基羰基、3，7-二甲基-1-正辛基羰基及3，7-二甲基-3-正辛基羰基等。
C1-10硫代烷基可包括直链、支链及C3-10环硫代烷基，可例举甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、环丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、环丁硫基、1-甲基环丙硫基、2-甲基环丙硫基、正戊硫基、1-甲基正丁硫基、2-甲基正丁硫基、3-甲基正丁硫基、1，1-二甲基正丙硫基、1，2-二甲基正丙硫基、2，2-二甲基正丙硫基、1-乙基正丙硫基、环戊硫基、1-甲基环丁硫基、2-甲基环丁硫基、3-甲基环丁硫基、1，2-二甲基环丙硫基、2，3-二甲基环丙硫基、1-乙基环丙硫基、2-乙基环丙硫基、正己硫基、1-甲基正戊硫基、2-甲基正戊硫基、3-甲基正戊硫基、4-甲基正戊硫基、1，1-二甲基正丁硫基、1，2-二甲基正丁硫基、1，3-二甲基正丁硫基、2，2-二甲基正丁硫基、2，3-二甲基正丁硫基、3，3-二甲基正丁硫基、1-乙基正丁硫基、2-乙基正丁硫基、1，1，2-三甲基正丙硫基、1，2，2-三甲基正丙硫基、1-乙基-1-甲基正丙硫基、1-乙基-2-甲基正丙硫基、环己硫基、1-甲基环戊硫基、2-甲基环戊硫基、3-甲基环戊硫基、1-乙基环丁硫基、2-乙基环丁硫基、3-乙基环丁硫基、1，2-二甲基环丁硫基、1，3-二甲基环丁硫基、2，2-二甲基环丁硫基、2，3-二甲基环丁硫基、2，4-二甲基环丁硫基、3，3-二甲基环丁硫基、1-正丙基环丙硫基、2-正丙基环丙硫基、1-异丙基环丙硫基、2-异丙基环丙硫基、1，2，2-三甲基环丙硫基、1，2，3-三甲基环丙硫基、2，2，3-三甲基环丙硫基、1-乙基-2-甲基环丙硫基、2-乙基-1-甲基环丙硫基、2-乙基-2-甲基环丙硫基、2-乙基-3-甲基环丙硫基、1-甲基-1-乙基正戊硫基、1-庚硫基、2-庚硫基、1-乙基-1，2-二甲基正丙硫基、1-乙基-2，2-二甲基正丙硫基、1-辛硫基、3-辛硫基、4-甲基-3-正庚硫基、6-甲基-2-正庚硫基、2-丙基-1-正庚硫基、2，4，4-三甲基-1-正戊硫基、1-壬硫基、2-壬硫基、2，6-二甲基-4-正庚硫基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊硫基、3，5，5-三甲基-1-正己硫基、1-癸硫基、2-癸硫基、4-癸硫基、3，7-二甲基-1-辛硫基及3，7-二甲基-3-正辛硫基等。
C1-6烷基磺酰氨基可包括直链、支链及C3-6环烷基磺酰氨基，可例举甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基、正丙基磺酰氨基、异丙基磺酰氨基、环丙基磺酰氨基、正丁基磺酰氨基、异丁基磺酰氨基、仲丁基磺酰氨基、叔丁基磺酰氨基、环丁基磺酰氨基、1-甲基环丙基磺酰氨基、2-甲基环丙基磺酰氨基、正戊基磺酰氨基、1-甲基正丁基磺酰氨基、2-甲基正丁基磺酰氨基、3-甲基正丁基磺酰氨基、1，1-二甲基正丙基磺酰氨基、1，2-二甲基正丙基磺酰氨基、2，2-二甲基正丙基磺酰氨基、1-乙基正丙基磺酰氨基、环戊基磺酰氨基、1-甲基环丁基磺酰氨基、2-甲基环丁基磺酰氨基、3-甲基环丁基磺酰氨基、1，2-二甲基环丙基磺酰氨基、2，3-二甲基环丙基磺酰氨基、1-乙基环丙基磺酰氨基、2-乙基环丙基磺酰氨基、正己基磺酰氨基、1-甲基正戊基磺酰氨基、2-甲基正戊基磺酰氨基、3-甲基正戊基磺酰氨基、4-甲基正戊基磺酰氨基、1，1-二甲基正丁基磺酰氨基、1，2-二甲基正丁基磺酰氨基、1，3-二甲基正丁基磺酰氨基、2，2-二甲基正丁基磺酰氨基、2，3-二甲基正丁基磺酰氨基、3，3-二甲基正丁基磺酰氨基、1-乙基正丁基磺酰氨基、2-乙基正丁基磺酰氨基、1，1，2-三甲基正丙基磺酰氨基、1，2，2-三甲基正丙基磺酰氨基、1-乙基-1-甲基正丙基磺酰氨基、1-乙基-2-甲基正丙基磺酰氨基、环己基磺酰氨基、1-甲基环戊基磺酰氨基、2-甲基环戊基磺酰氨基、3-甲基环戊基磺酰氨基、1-乙基环丁基磺酰氨基、2-乙基环丁基磺酰氨基、3-乙基环丁基磺酰氨基、1，2-二甲基环丁基磺酰氨基、1，3-二甲基环丁基磺酰氨基、2，2-二甲基环丁基磺酰氨基、2，3-二甲基环丁基磺酰氨基、2，4-二甲基环丁基磺酰氨基、3，3-二甲基环丁基磺酰氨基、1-正丙基环丙基磺酰氨基、2-正丙基环丙基磺酰氨基、1-异丙基环丙基磺酰氨基、2-异丙基环丙基磺酰氨基、1，2，2-三甲基环丙基磺酰氨基、1，2，3-三甲基环丙基磺酰氨基、2，2，3-三甲基环丙基磺酰氨基、1-乙基-2-甲基环丙基磺酰氨基、2-乙基-1-甲基环丙基磺酰氨基、2-乙基-2-甲基环丙基磺酰氨基及2-乙基-3-甲基环丙基磺酰氨基等。
C1-10烷基磺酰氨基可包括直链、支链及C3-10环烷基磺酰氨基，除了上述以外，可例举1-甲基-1-乙基正戊基磺酰氨基、1-庚基磺酰氨基、2-庚基磺酰氨基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基磺酰氨基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基磺酰氨基、1-辛基磺酰氨基、3-辛基磺酰氨基、4-甲基-3-正庚基磺酰氨基、6-甲基-2-正庚基磺酰氨基、2-丙基-1-正庚基磺酰氨基、2，4，4-三甲基-1-正戊基磺酰氨基、1-壬基磺酰氨基、2-壬基磺酰氨基、2，6-二甲基-4-正庚基磺酰氨基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基磺酰氨基、3，5，5-三甲基-1-正己基磺酰氨基、1-癸基磺酰氨基、2-癸基磺酰氨基、4-癸基磺酰氨基、3，7-二甲基-1-正辛基磺酰氨基、3，7-二甲基-3-正辛基磺酰氨基、环庚基磺酰氨基、环辛基磺酰氨基、1-甲基环己基磺酰氨基、2-甲基环己基磺酰氨基、3-甲基环己基磺酰氨基、1，2-二甲基环己基磺酰氨基、1-乙基环己基磺酰氨基、1-甲基环戊基磺酰氨基、2-甲基环戊基磺酰氨基及3-甲基环戊基磺酰氨基等。
C1-6烷氧基可包括直链、支链及C3-6环烷氧基，可例举甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、环丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、环丁氧基、1-甲基环丙氧基、2-甲基环丙氧基、正戊氧基、1-甲基正丁氧基、2-甲基正丁氧基、3-甲基正丁氧基、1，1-二甲基正丙氧基、1，2-二甲基正丙氧基、2，2-二甲基正丙氧基、1-乙基正丙氧基、环戊氧基、1-甲基环丁氧基、2-甲基环丁氧基、3-甲基环丁氧基、1，2-二甲基环丙氧基、2，3-二甲基环丙氧基、1-乙基环丙氧基、2-乙基环丙氧基、正己氧基、1-甲基正戊氧基、2-甲基正戊氧基、3-甲基正戊氧基、4-甲基正戊氧基、1，1-二甲基正丁氧基、1，2-二甲基正丁氧基、1，3-二甲基正丁氧基、2，2-二甲基正丁氧基、2，3-二甲基正丁氧基、3，3-二甲基正丁氧基、1-乙基正丁氧基、2-乙基正丁氧基、1，1，2-三甲基正丙氧基、1，2，2-三甲基正丙氧基、1-乙基-1-甲基正丙氧基、1-乙基-2-甲基正丁氧基、环己氧基、1-甲基环戊氧基、2-甲基环戊氧基、3-甲基环戊氧基、1-乙基环丁氧基、2-乙基环丁氧基、3-乙基环丁氧基、1，2-二甲基环丁氧基、1，3-二甲基环丁氧基、2，2-二甲基环丁氧基、2，3-二甲基环丁氧基、2，4-二甲基环丁氧基、3，3-二甲基环丁氧基、1-正丙基环丙氧基、2-正丙基环丙氧基、1-异丙基环丙氧基、2-异丙基环丙氧基、1，2，2-三甲基环丙氧基、1，2，3-三甲基环丙氧基、2，2，3-三甲基环丙氧基、1-乙基-2-甲基环丙氧基、2-乙基-1-甲基环丙氧基、2-乙基-2-甲基环丙氧基、2-乙基-3-甲基环丙氧基等。
C1-10烷氧基可包括直链、支链及C3-10环烷氧基，可例举甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、环丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、环丁氧基、1-甲基环丙氧基、2-甲基环丙氧基、正戊氧基、1-甲基正丁氧基、2-甲基正丁氧基、3-甲基正丁氧基、1，1-二甲基正丙氧基、1，2-二甲基正丙氧基、2，2-二甲基正丙氧基、1-乙基正丙氧基、环戊氧基、1-甲基环丁氧基、2-甲基环丁氧基、3-甲基环丁氧基、1，2-二甲基环丙氧基、2，3-二甲基环丙氧基、1-乙基环丙氧基、2-乙基环丙氧基、正己氧基、1-甲基正戊氧基、2-甲基正戊氧基、3-甲基正戊氧基、4-甲基正戊氧基、1，1-二甲基正丁氧基、1，2-二甲基正丁氧基、1，3-二甲基正丁氧基、2，2-二甲基正丁氧基、2，3-二甲基正丁氧基、3，3-二甲基正丁氧基、1-乙基正丁氧基、2-乙基正丁氧基、1，1，2-三甲基正丙氧基、1，2，2-三甲基正丙氧基、1-乙基-1-甲基正丙氧基、1-乙基-2-甲基正丙氧基、环己氧基、1-甲基环戊氧基、2-甲基环戊氧基、3-甲基环戊氧基、1-乙基环丁氧基、2-乙基环丁氧基、3-乙基环丁氧基、1，2-二甲基环丁氧基、1，3-二甲基环丁氧基、2，2-二甲基环丁氧基、2，3-二甲基环丁氧基、2，4-二甲基环丁氧基、3，3-二甲基环丁氧基、1-正丙基环丙氧基、2-正丙基环丙氧基、1-异丙基环丙氧基、2-异丙基环丙氧基、1，2，2-三甲基环丙氧基、1，2，3-三甲基环丙氧基、2，2，3-三甲基环丙氧基、1-乙基-2-甲基环丙氧基、2-乙基-1-甲基环丙氧基、2-乙基-2-甲基环丙氧基、2-乙基-3-甲基环丙氧基、1-甲基-1-乙基正戊氧基、1-庚氧基、2-庚氧基、1-乙基-1，2-二甲基正丙氧基、1-乙基-2，2-二甲基正丙氧基、1-辛氧基、3-辛氧基、4-甲基-3-正庚氧基、6-甲基-2-正庚氧基、2-丙基-1-正庚氧基、2，4，4-三甲基-1-正戊氧基、1-壬氧基、2-壬氧基、2，6-二甲基-4-正庚氧基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊氧基、3，5，5-三甲基-1-正己氧基、1-癸氧基、2-癸氧基、4-癸氧基、3，7-二甲基-1-正辛氧基及3，7-二甲基-3-正辛氧基等。
C1-6烷基硫代羰基表示C1-6烷基羰基的羰基氧原子被硫原子取代的基团，可包括直链、支链及C3-6环烷基硫代羰基，可例举甲基(硫代羰基)、乙基(硫代羰基)、正丙基(硫代羰基)、异丙基(硫代羰基)、环丙基(硫代羰基)、正丁基(硫代羰基)、异丁基(硫代羰基)、仲丁基(硫代羰基)、叔丁基(硫代羰基)、环丁基(硫代羰基)、1-甲基环丙基(硫代羰基)、2-甲基环丙基(硫代羰基)、正戊基(硫代羰基)、1-甲基正丁基(硫代羰基)、2-甲基正丁基(硫代羰基)、3-甲基正丁基(硫代羰基)、1，1-二甲基正丙基(硫代羰基)、1，2-二甲基正丙基(硫代羰基)、2，2-二甲基正丙基(硫代羰基)、1-乙基正丙基(硫代羰基)、环戊基(硫代羰基)、1-甲基环丁基(硫代羰基)、2-甲基环丁基(硫代羰基)、3-甲基环丁基(硫代羰基)、1，2-二甲基环丙基(硫代羰基)、2，3-二甲基环丙基(硫代羰基)、1-乙基环丙基(硫代羰基)、2-乙基环丙基(硫代羰基)、正己基(硫代羰基)、1-甲基正戊基(硫代羰基)、2-甲基正戊基(硫代羰基)、3-甲基正戊基(硫代羰基)、4-甲基正戊基(硫代羰基)、1，1-二甲基正丁基(硫代羰基)、1，2-二甲基正丁基(硫代羰基)、1，3-二甲基正丁基(硫代羰基)、2，2-二甲基正丁基(硫代羰基)、2，3-二甲基正丁基(硫代羰基)、3，3-二甲基正丁基(硫代羰基)、1-乙基正丁基(硫代羰基)、2-乙基正丁基(硫代羰基)、1，1，2-三甲基正丙基(硫代羰基)、1，2，2-三甲基正丙基(硫代羰基)、1-乙基-1-甲基正丙基(硫代羰基)、1-乙基-2-甲基正丙基(硫代羰基)、环己基(硫代羰基)、1-甲基环戊基(硫代羰基)、2-甲基环戊基(硫代羰基)、3-甲基环戊基(硫代羰基)、1-乙基环丁基(硫代羰基)、2-乙基环丁基(硫代羰基)、3-乙基环丁基(硫代羰基)、1，2-二甲基环丁基(硫代羰基)、1，3-二甲基环丁基(硫代羰基)、2，2-二甲基环丁基(硫代羰基)、2，3-二甲基环丁基(硫代羰基)、2，4-二甲基环丁基(硫代羰基)、3，3-二甲基环丁基(硫代羰基)、1-正丙基环丙基(硫代羰基)、2-正丙基环丙基(硫代羰基)、1-异丙基环丙基(硫代羰基)、2-异丙基环丙基(硫代羰基)、1，2，2-三甲基环丙基(硫代羰基)、1，2，3-三甲基环丙基(硫代羰基)、2，2，3-三甲基环丙基(硫代羰基)、1-乙基-2-甲基环丙基(硫代羰基)、2-乙基-1-甲基环丙基(硫代羰基)、2-乙基-2-甲基环丙基(硫代羰基)及2-乙基-3-甲基环丙基(硫代羰基)等。
C1-10烷基硫代羰基可包括直链、支链及C3-10环烷基硫代羰基，除了上述以外，可例举1-甲基-1-乙基正戊基(硫代羰基)、1-庚基(硫代羰基)、2-庚基(硫代羰基)、1-乙基-1，2-二甲基正丙基(硫代羰基)、1-乙基-2，2-二甲基正丙基(硫代羰基)、1-辛基(硫代羰基)、3-辛基(硫代羰基)、4-甲基-3-正庚基(硫代羰基)、6-甲基-2-正庚基(硫代羰基)、2-丙基-1-正庚基(硫代羰基)、2，4，4-三甲基-1-正戊基(硫代羰基)、1-壬基(硫代羰基)、2-壬基(硫代羰基)、2，6-二甲基-4-正庚基(硫代羰基)、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基(硫代羰基)、3，5，5-三甲基-1-正己基(硫代羰基)、1-癸基(硫代羰基)、2-癸基(硫代羰基)、4-癸基(硫代羰基)、3，7-二甲基-1-正辛基(硫代羰基)及3，7-二甲基-3-正辛基(硫代羰基)等。
C1-6烷基磺酰基可包括直链、支链及C3-6环烷基磺酰基，可例举甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、环丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、环丁基磺酰基、1-甲基环丙基磺酰基、2-甲基环丙基磺酰基、正戊基磺酰基、1-甲基正丁基磺酰基、2-甲基正丁基磺酰基、3-甲基正丁基磺酰基、1，1-二甲基正丙基磺酰基、1，2-二甲基正丙基磺酰基、2，2-二甲基正丙基磺酰基、1-乙基正丙基磺酰基、环戊基磺酰基、1-甲基环丁基磺酰基、2-甲基环丁基磺酰基、3-甲基环丁基磺酰基、1，2-二甲基环丙基磺酰基、2，3-二甲基环丙基磺酰基、1-乙基环丙基磺酰基、2-乙基环丙基磺酰基、正己基磺酰基、1-甲基正戊基磺酰基、2-甲基正戊基磺酰基、3-甲基正戊基磺酰基、4-甲基正戊基磺酰基、1，1-二甲基正丁基磺酰基、1，2-二甲基正丁基磺酰基、1，3-二甲基正丁基磺酰基、2，2-二甲基正丁基磺酰基、2，3-二甲基正丁基磺酰基、3，3-二甲基正丁基磺酰基、1-乙基正丁基磺酰基、2-乙基正丁基磺酰基、1，1，2-三甲基正丙基磺酰基、1，2，2-三甲基正丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基正丙基磺酰基、1-乙基-2-甲基正丙基磺酰基、环己基磺酰基、1-甲基环戊基磺酰基、2-甲基环戊基磺酰基、3-甲基环戊基磺酰基、1-乙基环丁基磺酰基、2-乙基环丁基磺酰基、3-乙基环丁基磺酰基、1，2-二甲基环丁基磺酰基、1，3-二甲基环丁基磺酰基、2，2-二甲基环丁基磺酰基、2，3-二甲基环丁基磺酰基、2，4-二甲基环丁基磺酰基、3，3-二甲基环丁基磺酰基、1-正丙基环丙基磺酰基、2-正丙基环丙基磺酰基、1-异丙基环丙基磺酰基、2-异丙基环丙基磺酰基、1，2，2-三甲基环丙基磺酰基、1，2，3-三甲基环丙基磺酰基、2，2，3-三甲基环丙基磺酰基、1-乙基-2-甲基环丙基磺酰基、2-乙基-1-甲基环丙基磺酰基、2-乙基-2-甲基环丙基磺酰基及2-乙基-3-甲基环丙基磺酰基等。
C1-10烷基磺酰基可包括直链、支链及C3-10环烷基磺酰基，除了上述以外，可例举1-甲基-1-乙基正戊基磺酰基、1-庚基磺酰基、2-庚基磺酰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基磺酰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基磺酰基、1-辛基磺酰基、3-辛基磺酰基、4-甲基-3-正庚基磺酰基、6-甲基-2-正庚基磺酰基、2-丙基-1-正庚基磺酰基、2，4，4-三甲基-1-正戊基磺酰基、1-壬基磺酰基、2-壬基磺酰基、2，6-二甲基-4-正庚基磺酰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基磺酰基、3，5，5-三甲基-1-正己基磺酰基、1-癸基磺酰基、2-癸基磺酰基、4-癸基磺酰基、3，7-二甲基-1-正辛基磺酰基、3，7-二甲基-3-正辛基磺酰基、环庚基磺酰基、环辛基磺酰基、1-甲基环己基磺酰基、2-甲基环己基磺酰基、3-甲基环己基磺酰基、1，2-二甲基环己基磺酰基、1-乙基环己基磺酰基、1-甲基环戊基磺酰基、2-甲基环戊基磺酰基及3-甲基环戊基磺酰基等。
C1-6烷氧基羰基可包括直链、支链及C3-6环烷氧基羰基，可例举甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、环丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、环丁氧基羰基、1-甲基环丙氧基羰基、2-甲基环丙氧基羰基、正戊氧基羰基、1-甲基正丁氧基羰基、2-甲基正丁氧基羰基、3-甲基正丁氧基羰基、1，1-二甲基正丙氧基羰基、1，2-二甲基正丙氧基羰基、2，2-二甲基正丙氧基羰基、1-乙基正丙氧基羰基、环戊氧基羰基、1-甲基环丁氧基羰基、2-甲基环丁氧基羰基、3-甲基环丁氧基羰基、1，2-二甲基环丙氧基羰基、2，3-二甲基环丙氧基羰基、1-乙基环丙氧基羰基、2-乙基环丙氧基羰基、正己氧基羰基、1-甲基正戊氧基羰基、2-甲基正戊氧基羰基、3-甲基正戊氧基羰基、4-甲基正戊氧基羰基、1，1-二甲基正丁氧基羰基、1，2-二甲基正丁氧基羰基、1，3-二甲基正丁氧基羰基、2，2-二甲基正丁氧基羰基、2，3-二甲基正丁氧基羰基、3，3-二甲基正丁氧基羰基、1-乙基正丁氧基羰基、2-乙基正丁氧基羰基、1，1，2-三甲基正丙氧基羰基、1，2，2-三甲基正丙氧基羰基、1-乙基-1-甲基正丙氧基羰基、1-乙基-2-甲基正丙氧基羰基、环己氧基羰基、1-甲基环戊氧基羰基、2-甲基环戊氧基羰基、3-甲基环戊氧基羰基、1-乙基环丁氧基羰基、2-乙基环丁氧基羰基、3-乙基环丁氧基羰基、1，2-二甲基环丁氧基羰基、1，3-二甲基环丁氧基羰基、2，2-二甲基环丁氧基羰基、2，3-二甲基环丁氧基羰基、2，4-二甲基环丁氧基羰基、3，3-二甲基环丁氧基羰基、1-正丙基环丙氧基羰基、2-正丙基环丙氧基羰基、1-异丙基环丙氧基羰基、2-异丙基环丙氧基羰基、1，2，2-三甲基环丙氧基羰基、1，2，3-三甲基环丙氧基羰基、2，2，3-三甲基环丙氧基羰基、1-乙基-2-甲基环丙氧基羰基、2-乙基-1-甲基环丙氧基羰基、2-乙基-2-甲基环丙氧基羰基及2-乙基-3-甲基环丙氧基羰基等。
C1-10烷氧基羰基可包括直链、支链及C3-10环烷氧基羰基，除了上述以外，可例举1-甲基-1-乙基正戊氧基羰基、1-庚氧基羰基、2-庚氧基羰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙氧基羰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙氧基羰基、1-辛氧基羰基、3-辛氧基羰基、4-甲基-3-正庚氧基羰基、6-甲基-2-正庚氧基羰基、2-丙基-1-正庚氧基羰基、2，4，4-三甲基-1-正戊氧基羰基、1-壬氧基羰基、2-壬氧基羰基、2，6-二甲基-4-正庚氧基羰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊氧基羰基、3，5，5-三甲基-1-正己氧基羰基、1-癸氧基羰基、2-癸氧基羰基、4-癸氧基羰基、3，7-二甲基-1-正辛氧基羰基及3，7-二甲基-3-正辛氧基羰基等。
C1-10烷基羰氧基可包括直链、支链及C3-10环烷基羰氧基，可例举甲基羰氧基、乙基羰氧基、正丙基羰氧基、异丙基羰氧基、环丙基羰氧基、正丁基羰氧基、异丁基羰氧基、仲丁基羰氧基、叔丁基羰氧基、环丁基羰氧基、1-甲基环丙基羰氧基、2-甲基环丙基羰氧基、正戊基羰氧基、1-甲基正丁基羰氧基、2-甲基正丁基羰氧基、3-甲基正丁基羰氧基、1，1-二甲基正丙基羰氧基、1，2-二甲基正丙基羰氧基、2，2-二甲基正丙基羰氧基、1-乙基正丙基羰氧基、环戊基羰氧基、1-甲基环丁基羰氧基、2-甲基环丁基羰氧基、3-甲基环丁基羰氧基、1，2-二甲基环丙基羰氧基、2，3-二甲基环丙基羰氧基、1-乙基环丙基羰氧基、2-乙基环丙基羰氧基、正己基羰氧基、1-甲基正戊基羰氧基、2-甲基正戊基羰氧基、3-甲基正戊基羰氧基、4-甲基正戊基羰氧基、1，1-二甲基正丁基羰氧基、1，2-二甲基正丁基羰氧基、1，3-二甲基正丁基羰氧基、2，2-二甲基正丁基羰氧基、2，3-二甲基正丁基羰氧基、3，3-二甲基正丁基羰氧基、1-乙基正丁基羰氧基、2-乙基正丁基羰氧基、1，1，2-三甲基正丙基羰氧基、1，2，2-三甲基正丙基羰氧基、1-乙基-1-甲基正丙基羰氧基、1-乙基-2-甲基正丙基羰氧基、环己基羰氧基、1-甲基环戊基羰氧基、2-甲基环戊基羰氧基、3-甲基环戊基羰氧基、1-乙基环丁基羰氧基、2-乙基环丁基羰氧基、3-乙基环丁基羰氧基、1，2-二甲基环丁基羰氧基、1，3-二甲基环丁基羰氧基、2，2-二甲基环丁基羰氧基、2，3-二甲基环丁基羰氧基、2，4-二甲基环丁基羰氧基、3，3-二甲基环丁基羰氧基、1-正丙基环丙基羰氧基、2-正丙基环丙基羰氧基、1-异丙基环丙基羰氧基、2-异丙基环丙基羰氧基、1，2，2-三甲基环丙基羰氧基、1，2，3-三甲基环丙基羰氧基、2，2，3-三甲基环丙基羰氧基、1-乙基-2-甲基环丙基羰氧基、2-乙基-1-甲基环丙基羰氧基、2-乙基-2-甲基环丙基羰氧基、2-乙基-3-甲基环丙基羰氧基、1-甲基-1-乙基正戊基羰氧基、1-庚基羰氧基、2-庚基羰氧基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基羰氧基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基羰氧基、1-辛基羰氧基、3-辛基羰氧基、4-甲基-3-正庚基羰氧基、6-甲基-2-正庚基羰氧基、2-丙基-1-正庚基羰氧基、2，4，4-三甲基-1-正戊基羰氧基、1-壬基羰氧基、2-壬基羰氧基、2，6-二甲基-4-正庚基羰氧基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基羰氧基、3，5，5-三甲基-1-正己基羰氧基、1-癸基羰氧基、2-癸基羰氧基、4-癸基羰氧基、3，7-二甲基-1-正辛基羰氧基及3，7-二甲基-3-正辛基羰氧基等。
C1-10烷基羰基氨基可包括直链、支链及C3-10环烷基羰基氨基，可例举甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、正丙基羰基氨基、异丙基羰基氨基、环丙基羰基氨基、正丁基羰基氨基、异丁基羰基氨基、仲丁基羰基氨基、叔丁基羰基氨基、环丁基羰基氨基、1-甲基环丙基羰基氨基、2-甲基环丙基羰基氨基、正戊基羰基氨基、1-甲基正丁基羰基氨基、2-甲基正丁基羰基氨基、3-甲基正丁基羰基氨基、1，1-二甲基正丙基羰基氨基、1，2-二甲基正丙基羰基氨基、2，2-二甲基正丙基羰基氨基、1-乙基正丙基羰基氨基、环戊基羰基氨基、1-甲基环丁基羰基氨基、2-甲基环丁基羰基氨基、3-甲基环丁基羰基氨基、1，2-二甲基环丙基羰基氨基、2，3-二甲基环丙基羰基氨基、1-乙基环丙基羰基氨基、2-乙基环丙基羰基氨基、正己基羰基氨基、1-甲基正戊基羰基氨基、2-甲基正戊基羰基氨基、3-甲基正戊基羰基氨基、4-甲基正戊基羰基氨基、1，1-二甲基正丁基羰基氨基、1，2-二甲基正丁基羰基氨基、1，3-二甲基正丁基羰基氨基、2，2-二甲基正丁基羰基氨基、2，3-二甲基正丁基羰基氨基、3，3-二甲基正丁基羰基氨基、1-乙基正丁基羰基氨基、2-乙基正丁基羰基氨基、1，1，2-三甲基正丙基羰基氨基、1，2，2-三甲基正丙基羰基氨基、1-乙基-1-甲基正丙基羰基氨基、1-乙基-2-甲基正丙基羰基氨基、环己基羰基氨基、1-甲基环戊基羰基氨基、2-甲基环戊基羰基氨基、3-甲基环戊基羰基氨基、1-乙基环丁基羰基氨基、2-乙基环丁基羰基氨基、3-乙基环丁基羰基氨基、1，2-二甲基环丁基羰基氨基、1，3-二甲基环丁基羰基氨基、2，2-二甲基环丁基羰基氨基、2，3-二甲基环丁基羰基2，4-二甲基环丁基羰基氨基、3，3-二甲基环丁基羰基氨基、1-正丙基环丙基羰基氨基、2-正丙基环丙基羰基氨基、1-异丙基环丙基羰基氨基、2-异丙基环丙基羰基氨基、1，2，2-三甲基环丙基羰基氨基、1，2，3-三甲基环丙基羰基氨基、2，2，3-三甲基环丙基羰基氨基、1-乙基-2-甲基环丙基羰基氨基、2-乙基-1-甲基环丙基羰基氨基、2-乙基-2-甲基环丙基羰基氨基、2-乙基-3-甲基环丙基羰基氨基、1-甲基-1-乙基正戊基羰基氨基、1-庚基羰基氨基、2-庚基羰基氨基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基羰基氨基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基羰基氨基、1-辛基羰基氨基、3-辛基羰基氨基、4-甲基-3-正庚基羰基氨基、6-甲基-2-正庚基羰基氨基、2-丙基-1-正庚基羰基氨基、2，4，4-三甲基-1-正戊基羰基氨基、1-壬基羰基氨基、2-壬基羰基氨基、2，6-二甲基-4-正庚基羰基氨基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基羰基氨基、3，5，5-三甲基-1-正己基羰基氨基、1-癸基羰基氨基、2-癸基羰基氨基、4-癸基羰基氨基、3，7-二甲基-1-正辛基羰基氨基及3，7-二甲基-3-正辛基羰基氨基等。
一C1-10烷基氨基可包括直链、支链及C3-10环烷基氨基，可例举甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、环丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、环丁基氨基、1-甲基环丙基氨基、2-甲基环丙基氨基、正戊基氨基、1-甲基正丁基氨基、2-甲基正丁基氨基、3-甲基正丁基氨基、1，1-二甲基正丙基氨基、1，2-二甲基正丙基氨基、2，2-二甲基正丙基氨基、1-乙基正丙基氨基、环戊基氨基、1-甲基环丁基氨基、2-甲基环丁基氨基、3-甲基环丁基氨基、1，2-二甲基环丙基氨基、2，3-二甲基环丙基氨基、1-乙基环丙基氨基、2-乙基环丙基氨基、正己基氨基、1-甲基正戊基氨基、2-甲基正戊基氨基、3-甲基正戊基氨基、4-甲基正戊基氨基、1，1-二甲基正丁基氨基、1，2-二甲基正丁基氨基、1，3-二甲基正丁基氨基、2，2-二甲基正丁基氨基、2，3-二甲基正丁基氨基、3，3-二甲基正丁基氨基、1-乙基正丁基氨基、2-乙基正丁基氨基、1，1，2-三甲基正丙基氨基、1，2，2-三甲基正丙基氨基、1-乙基-1-甲基正丙基氨基、1-乙基-2-甲基正丙基氨基、环己基氨基、1-甲基环戊基氨基、2-甲基环戊基氨基、3-甲基环戊基氨基、1-乙基环丁基氨基、2-乙基环丁基氨基、3-乙基环丁基氨基、1，2-二甲基环丁基氨基、1，3-二甲基环丁基氨基、2，2-二甲基环丁基氨基、2，3-二甲基环丁基氨基、2，4-二甲基环丁基氨基、3，3-二甲基环丁基氨基、1-正丙基环丙基氨基、2-正丙基环丙基氨基、1-异丙基环丙基氨基、2-异丙基环丙基氨基、1，2，2-三甲基环丙基氨基、1，2，3-三甲基环丙基氨基、2，2，3-三甲基环丙基氨基、1-乙基-2-甲基环丙基氨基、2-乙基-1-甲基环丙基氨基、2-乙基-2-甲基环丙基氨基、2-乙基-3-甲基环丙基氨基、1-甲基-1-乙基正戊基氨基、1-庚基氨基、2-庚基氨基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基氨基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基氨基、1-辛基氨基、3-辛基氨基、4-甲基-3-正庚基氨基、6-甲基-2-正庚基氨基、2-丙基-1-正庚基氨基、2，4，4-三甲基-1-正戊基氨基、1-壬基氨基、2-壬基氨基、2，6-二甲基-4-正庚基氨基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基氨基、3，5，5-三甲基-1-正己基氨基、1-癸基氨基、2-癸基氨基、4-癸基氨基、3，7-二甲基-1-正辛基氨基及3，7-二甲基-3-正辛基氨基等。
二C1-10烷基氨基可包括对称及不对称二C1-10烷基氨基。对称二C1-10烷基氨基可包括直链、支链及C3-10环烷基氨基，可例举二甲基氨基、二乙基氨基、二正丙基氨基、二异丙基氨基、二环丙基氨基、二正丁基氨基、二异丁基氨基、二仲丁基氨基、二叔丁基氨基、二环丁基氨基、二(1-甲基环丙基)氨基、二(2-甲基环丙基)氨基、二正戊基氨基、二(1-甲基正丁基)氨基、二(2-甲基正丁基)氨基、二(3-甲基正丁基)氨基、二(1，1-二甲基正丙基)氨基、二(1，2-二甲基正丙基)氨基、二(2，2-二甲基正丙基)氨基、二(1-乙基正丙基)氨基、二环戊基氨基、二(1-甲基环丁基)氨基、二(2-甲基环丁基)氨基、二(3-甲基环丁基)氨基、二(1，2-二甲基环丙基)氨基、二(2，3-二甲基环丙基)氨基、二(1-乙基环丙基)氨基、二(2-乙基环丙基)氨基、正己基氨基、二(1-甲基正戊基)氨基、二(2-甲基正戊基)氨基、二(3-甲基正戊基)氨基、二(4-甲基正戊基)氨基、二(1，1-二甲基正丁基)氨基、二(1，2-二甲基正丁基)氨基、二(1，3-二甲基正丁基)氨基、二(2，2-二甲基正丁基)氨基、二(2，3-二甲基正丁基)氨基、二(3，3-二甲基正丁基)氨基、二(1-乙基正丁基)氨基、二(2-乙基正丁基)氨基、二(1，1，2-三甲基正丙基)氨基、二(1，2，2-三甲基正丙基)氨基、二(1-乙基-1-甲基正丙基)氨基、二(1-乙基-2-甲基正丙基)氨基、二环己基氨基、二(1-甲基环戊基)氨基、二(2-甲基环戊基)氨基、二(3-甲基环戊基)氨基、二(1-乙基环丁基)氨基、二(2-乙基环丁基)氨基、二(3-乙基环丁基)氨基、二(1，2-二甲基环丁基)氨基、二(1，3-二甲基环丁基)氨基、二(2，2-二甲基环丁基)氨基、二(2，3-二甲基环丁基)氨基、二(2，4-二甲基环丁基)氨基、二(3，3-二甲基环丁基)氨基、二(1-正丙基环丙基)氨基、二(2-正丙基环丙基)氨基、二(1-异丙基环丙基)氨基、二(2-异丙基环丙基)氨基、二(1，2，2-三甲基环丙基)氨基、二(1，2，3-三甲基环丙基)氨基、二(2，2，3-三甲基环丙基)氨基、二(1-乙基-2-甲基环丙基)氨基、二(2-乙基-1-甲基环丙基)氨基、二(2-乙基-2-甲基环丙基)氨基、二(2-乙基-3-甲基环丙基)氨基、二(1-甲基-1-乙基正戊基)氨基、二(1-庚基)氨基、二(2-庚基)氨基、二(1-乙基-1，2-二甲基正丙基)氨基、二(1-乙基-2，2-二甲基正丙基)氨基、二(1-辛基)氨基、二(3-辛基)氨基、二(4-甲基-3-正庚基)氨基、二(6-甲基-2-正庚基)氨基、二(2-丙基-1-正庚基)氨基、二(2，4，4-三甲基-1-正戊基)氨基、二(1-壬基)氨基、二(2-壬基)氨基、二(2，6-二甲基-4-正庚基)氨基、二(3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基)氨基、二(3，5，5-三甲基-1-正己基)氨基、二(1-癸基)氨基、二(2-癸基)氨基、二(4-癸基)氨基、二(3，7-二甲基-1-正辛基)氨基及二(3，7-二甲基-3-正辛基氨基)等。
不对称二C1-10烷基氨基可包括直链、支链及C3-10环烷基氨基，可例举(甲基，乙基)氨基、(甲基，正丙基)氨基、(甲基，异丙基)氨基、(甲基，环丙基)氨基、(甲基，正丁基)氨基、(甲基，异丁基)氨基、(甲基，仲丁基)氨基、(甲基，叔丁基)氨基、(甲基，正戊基)氨基、(甲基，环戊基)氨基、(甲基，正己基)氨基、(甲基，环己基)氨基、(乙基，正丙基)氨基、(乙基，异丙基)氨基、(乙基，环丙基)氨基、(乙基，正丁基)氨基、(乙基，异丁基)氨基、(乙基，仲丁基)氨基、(乙基，叔丁基)氨基、(乙基，正戊基)氨基、(乙基，环戊基)氨基、(乙基，正己基)氨基、(乙基，环己基)氨基、(正丙基，异丙基)氨基、(正丙基，环丙基)氨基、(正丙基，正丁基)氨基、(正丙基，异丁基)氨基、(正丙基，仲丁基)氨基、(正丙基，叔丁基)氨基、(正丙基，正戊基)氨基、(正丙基，环戊基)氨基、(正丙基，正己基)氨基、(正丙基，环己基)氨基、(异丙基，环丙基)氨基、(异丙基，正丁基)氨基、(异丙基，异丁基)氨基、(异丙基，仲丁基)氨基、(异丙基，叔丁基)氨基、(异丙基，正戊基)氨基、(异丙基，环戊基)氨基、(异丙基，正己基)氨基、(异丙基，环己基)氨基、(环丙基，正丁基)氨基、(环丙基，异丁基)氨基、(环丙基，仲丁基)氨基、(环丙基，叔丁基)氨基、(环丙基，正戊基)氨基、(环丙基，环戊基)氨基、(环丙基，正己基)氨基、(环丙基，环己基)氨基、(正丁基，异丁基)氨基、(正丁基，仲丁基)氨基、(正丁基，叔丁基)氨基、(正丁基，正戊基)氨基、(正丁基，环戊基)氨基、(正丁基，正己基)氨基、(正丁基，环己基)氨基、(异丁基，仲丁基)氨基、(异丁基，叔丁基)氨基、(异丁基，正戊基)氨基、(异丁基，环戊基)氨基、(异丁基，正己基)氨基、(异丁基，环己基)氨基、(仲丁基，叔丁基)氨基、(仲丁基，正戊基)氨基、(仲丁基，环戊基)氨基、(仲丁基，正己基)氨基、(仲丁基，环己基)氨基、(叔丁基，正戊基)氨基、(叔丁基，环戊基)氨基、(叔丁基，正己基)氨基、(叔丁基，环己基)氨基、(正戊基，环戊基)氨基、(正戊基，正己基)氨基、(正戊基，环己基)氨基、(环戊基，正己基)氨基、(环戊基，环己基)氨基、(正己基，环己基)氨基、(甲基，正庚基)氨基、(甲基，正辛基)氨基、(甲基，正壬基)氨基、(甲基，正癸基)氨基、(乙基，正庚基)氨基、(乙基，正辛基)氨基、(乙基，正壬基)氨基及(乙基，正癸基)氨基等。
C1-10烷基氨基羰基可包括直链、支链及C3-10环烷基氨基羰基，可例举甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、异丁基氨基羰基、仲丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、环丁基氨基羰基、1-甲基环丙基氨基羰基、2-甲基环丙基氨基羰基、正戊基氨基羰基、1-甲基正丁基氨基羰基、2-甲基正丁基氨基羰基、3-甲基正丁基氨基羰基、1，1-二甲基正丙基氨基羰基、1，2-二甲基正丙基氨基羰基、2，2-二甲基正丙基氨基羰基、1-乙基正丙基氨基羰基、环戊基氨基羰基、1-甲基环丁基氨基羰基、2-甲基环丁基氨基羰基、3-甲基环丁基氨基羰基、1，2-二甲基环丙基氨基羰基、2，3-二甲基环丙基氨基羰基、1-乙基环丙基氨基羰基、2-乙基环丙基氨基羰基、正己基氨基羰基、1-甲基正戊基氨基羰基、2-甲基正戊基氨基羰基、3-甲基正戊基氨基羰基、4-甲基正戊基氨基羰基、1，1-二甲基正丁基氨基羰基、1，2-二甲基正丁基氨基羰基、1，3-二甲基正丁基氨基羰基、2，2-二甲基正丁基氨基羰基、2，3-二甲基正丁基氨基羰基、3，3-二甲基正丁基氨基羰基、1-乙基正丁基氨基羰基、2-乙基正丁基氨基羰基、1，1，2-三甲基正丙基氨基羰基、1，2，2-三甲基正丙基氨基羰基、1-乙基-1-甲基正丙基氨基羰基、1-乙基-2-甲基正丙基氨基羰基、环己基氨基羰基、1-甲基环戊基氨基羰基、2-甲基环戊基氨基羰基、3-甲基环戊基氨基羰基、1-乙基环丁基氨基羰基、2-乙基环丁基氨基羰基、3-乙基环丁基氨基羰基、1，2-二甲基环丁基氨基羰基、1，3-二甲基环丁基氨基羰基、2，2-二甲基环丁基氨基羰基、2，3-二甲基环丁基氨基羰基、2，4-二甲基环丁基氨基羰基、3，3-二甲基环丁基氨基羰基、1-正丙基环丙基氨基羰基、2-正丙基环丙基氨基羰基、1-异丙基环丙基氨基羰基、2-异丙基环丙基氨基羰基、1，2，2-三甲基环丙基氨基羰基、1，2，3-三甲基环丙基氨基羰基、2，2，3-三甲基环丙基氨基羰基、1-乙基-2-甲基环丙基氨基羰基、2-乙基-1-甲基环丙基氨基羰基、2-乙基-2-甲基环丙基氨基羰基、2-乙基-3-甲基环丙基氨基羰基、1-甲基-1-乙基正戊基氨基羰基、1-庚基氨基羰基、2-庚基氨基羰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基氨基羰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基氨基羰基、1-辛基氨基羰基、3-辛基氨基羰基、4-甲基-3-正庚基氨基羰基、6-甲基-2-正庚基氨基羰基、2-丙基-1-正庚基氨基羰基、2，4，4-三甲基-1-正戊基氨基羰基、1-壬基氨基羰基、2-壬基氨基羰基、2，6-二甲基-4-正庚基氨基羰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基氨基羰基、3，5，5-三甲基-1-正己基氨基羰基、1-癸基氨基羰基、2-癸基氨基羰基、4-癸基氨基羰基、3，7-二甲基-1-正辛基氨基羰基及3，7-二甲基-3-正辛基氨基羰基等。
C1-10二烷基氨基羰基可包括对称及不对称的C1-10二烷基氨基羰基。对称C1-10二烷基氨基羰基可包括直链、支链及C3-10环烷基氨基羰基，可例举二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二异丙基氨基羰基、二环丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、二异丁基氨基羰基、二仲丁基氨基羰基、二叔丁基氨基羰基、二环丁基氨基羰基、二(1-甲基环丙基)氨基羰基、二(2-甲基环丙基)氨基羰基、二正戊基氨基羰基、二(1-甲基正丁基)氨基羰基、二(2-甲基正丁基)氨基羰基、二(3-甲基正丁基)氨基羰基、二(1，1-二甲基正丙基)氨基羰基、二(1，2-二甲基正丙基)氨基羰基、二(2，2-二甲基正丙基)氨基羰基、二(1-乙基正丙基)氨基羰基、二环戊基氨基羰基、二(1-甲基环丁基)氨基羰基、二(2-甲基环丁基)氨基羰基、二(3-甲基环丁基)氨基羰基、二(1，2-二甲基环丙基)氨基羰基、二(2，3-二甲基环丙基)氨基羰基、二(1-乙基环丙基)氨基羰基、二(2-乙基环丙基)氨基羰基、二正己基氨基羰基、二(1-甲基正戊基)氨基羰基、二(2-甲基正戊基)氨基羰基、二(3-甲基正戊基)氨基羰基、二(4-甲基正戊基)氨基羰基、二(1，1-二甲基正丁基)氨基羰基、二(1，2-二甲基正丁基)氨基羰基、二(1，3-二甲基正丁基)氨基羰基、二(2，2-二甲基正丁基)氨基羰基、二(2，3-二甲基正丁基)氨基羰基、二(3，3-二甲基正丁基)氨基羰基、二(1-乙基正丁基)氨基羰基、二(2-乙基正丁基)氨基羰基、二(1，1，2-三甲基正丙基)氨基羰基、二(1，2，2-三甲基正丙基)氨基羰基、二(1-乙基-1-甲基正丙基)氨基羰基、二(1-乙基-2-甲基正丙基)氨基羰基、二环己基氨基羰基、二(1-甲基环戊基)氨基羰基、二(2-甲基环戊基)氨基羰基、二(3-甲基环戊基)氨基羰基、二(1-乙基环丁基)氨基羰基、二(2-乙基环丁基)氨基羰基、二(3-乙基环丁基)氨基羰基、二(1，2-二甲基环丁基)氨基羰基、二(1，3-二甲基环丁基)氨基羰基、二(2，2-二甲基环丁基)氨基羰基、二(2，3-二甲基环丁基)氨基羰基、二(2，4-二甲基环丁基)氨基羰基、二(3，3-二甲基环丁基)氨基羰基、二(1-正丙基环丙基)氨基羰基、二(2-正丙基环丙基)氨基年羰基、二(1-异丙基环丙基)氨基羰基、二(2-异丙基环丙基)氨基羰基、二(1，2，2-三甲基环丙基)氨基羰基、二(1，2，3-三甲基环丙基)氨基羰基、二(2，2，3-三甲基环丙基)氨基羰基、二(1-乙基-2-甲基环丙基)氨基羰基、二(2-乙基-1-甲基环丙基)氨基羰基、二(2-乙基-2-甲基环丙基)氨基羰基、二(2-乙基-3-甲基环丙基)氨基羰基、二(1-甲基-1-乙基正戊基)氨基羰基、二(1-庚基)氨基羰基、二(2-庚基)氨基羰基、二(1-乙基-1，2-二甲基正丙基)氨基羰基、二(1-乙基-2，2-二甲基正丙基)氨基羰基、二(1-辛基)氨基羰基、二(3-辛基)氨基羰基、二(4-甲基-3-正庚基)氨基羰基、二(6-甲基-2-正庚基)氨基羰基、二(2-丙基-1-正庚基)氨基羰基、二(2，4，4-三甲基-1-正戊基)氨基羰基、二(1-壬基)氨基羰基、二(2-壬基)氨基羰基、二(2，6-二甲基-4-正庚基)氨基羰基、二(3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基)氨基羰基、二(3，5，5-三甲基-1-正己基)氨基羰基、二(1-癸基)氨基羰基、二(2-癸基)氨基羰基、二(4-癸基)氨基羰基、二(3，7-二甲基-1-正辛基)氨基羰基及二(3，7-二甲基-3-正辛基)氨基羰基等。
不对称C1-10二烷基氨基羰基可包括直链、支链及C3-10环烷基氨基羰基，可例举(甲基，乙基)氨基羰基、(甲基，正丙基)氨基羰基、(甲基，异丙基)氨基羰基、(甲基，环丙基)氨基羰基、(甲基，正丁基)氨基羰基、(甲基，异丁基)氨基羰基、(甲基，仲丁基)氨基羰基、(甲基，叔丁基)氨基羰基、(甲基，正戊基)氨基羰基、(甲基，环戊基)氨基羰基、(甲基，正己基)氨基羰基、(甲基，环己基)氨基羰基、(乙基，正丙基)氨基羰基、(乙基，异丙基)氨基羰基、(乙基，环丙基)氨基羰基、(乙基，正丁基)氨基羰基、(乙基，异丁基)氨基羰基、(乙基，仲丁基)氨基羰基、(乙基，叔丁基)氨基羰基、(乙基，正戊基)氨基羰基、(乙基，环戊基)氨基羰基、(乙基，正己基)氨基羰基、(乙基，环己基)氨基羰基、(正丙基，异丙基)氨基羰基、(正丙基，环丙基)氨基羰基、(正丙基，正丁基)氨基羰基、(正丙基，异丁基)氨基羰基、(正丙基，仲丁基)氨基羰基、(正丙基，叔丁基)氨基羰基、(正丙基，正戊基)氨基羰基、(正丙基，环戊基)氨基羰基、(正丙基，正己基)氨基羰基、(正丙基，环己基)氨基羰基、(异丙基，环丙基)氨基羰基、(异丙基，正丁基)氨基羰基、(异丙基，异丁基)氨基羰基、(异丙基，仲丁基)氨基羰基、(异丙基，叔丁基)氨基羰基、(异丙基，正戊基)氨基羰基、(异丙基，环戊基)氨基羰基、(异丙基，正己基)氨基羰基、(异丙基，环己基)氨基羰基、(环丙基，正丁基)氨基羰基、(环丙基，异丁基)氨基羰基、(环丙基，仲丁基)氨基羰基、(环丙基，叔丁基)氨基羰基、(环丙基，正戊基)氨基羰基、(环丙基，环戊基)氨基羰基、(环丙基，正己基)氨基羰基、(环丙基，环己基)氨基羰基、(正丁基，异丁基)氨基羰基、(正丁基，仲丁基)氨基羰基、(正丁基，叔丁基)氨基羰基、(正丁基，正戊基)氨基羰基、(正丁基，环戊基)氨基羰基、(正丁基，正己基)氨基羰基、(正丁基，环己基)氨基羰基、(异丁基，仲丁基)氨基羰基、(异丁基，叔丁基)氨基羰基、(异丁基，正戊基)氨基羰基、(异丁基，环戊基)氨基羰基、(异丁基，正己基)氨基羰基、(异丁基，环己基)氨基羰基、(仲丁基，叔丁基)氨基羰基、(仲丁基，正戊基)氨基羰基、(仲丁基，环戊基)氨基羰基、(仲丁基，正己基)氨基羰基、(仲丁基，环己基)氨基羰基、(叔丁基，正戊基)氨基羰基、(叔丁基，环戊基)氨基羰基、(叔丁基，正己基)氨基羰基、(叔丁基，环己基)氨基羰基、(正戊基，环戊基)氨基羰基、(正戊基，正己基)氨基羰基、(正戊基，环己基)氨基羰基、(环戊基，正己基)氨基羰基、(环戊基，环己基)氨基羰基、(正己基，环己基)氨基羰基、(甲基，正庚基)氨基羰基、(甲基，正辛基)氨基羰基、(甲基，正壬基)氨基羰基、(甲基，正癸基)氨基羰基、(乙基，正庚基)氨基羰基、(乙基，正辛基)氨基羰基、(乙基，正壬基)氨基羰基及(乙基，正癸基)氨基羰基等。
C1-6烷基氨基磺酰基可包括直链、支链及C3-6环烷基氨基磺酰基，可例举甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、正丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、环丙基氨基磺酰基、正丁基氨基磺酰基、异丁基氨基磺酰基、仲丁基氨基磺酰基、叔丁基氨基磺酰基、环丁基氨基磺酰基、1-甲基环丙基氨基磺酰基、2-甲基环丙基氨基磺酰基、正戊基氨基磺酰基、1-甲基正丁基氨基磺酰基、2-甲基正丁基氨基磺酰基、3-甲基正丁基氨基磺酰基、1，1-二甲基正丙基氨基磺酰基、1，2-二甲基正丙基氨基磺酰基、2，2-二甲基正丙基氨基磺酰基、1-乙基正丙基氨基磺酰基、环戊基氨基磺酰基、1-甲基环丁基氨基磺酰基、2-甲基环丁基氨基磺酰基、3-甲基环丁基氨基磺酰基、1，2-二甲基环丙基氨基磺酰基、2，3-二甲基环丙基氨基磺酰基、1-乙基环丙基氨基磺酰基、2-乙基环丙基氨基磺酰基、正己基氨基磺酰基、1-甲基正戊基氨基磺酰基、2-甲基正戊基氨基磺酰基、3-甲基正戊基氨基磺酰基、4-甲基正戊基氨基磺酰基、1，1-二甲基正丁基氨基磺酰基、1，2-二甲基正丁基氨基磺酰基、1，3-二甲基正丁基氨基磺酰基、2，2-二甲基正丁基氨基磺酰基、2，3-二甲基正丁基氨基磺酰基、3，3-二甲基正丁基氨基磺酰基、1-乙基正丁基氨基磺酰基、2-乙基正丁基氨基磺酰基、1，1，2-三甲基正丙基氨基磺酰基、1，2，2-三甲基正丙基氨基磺酰基、1-乙基-1-甲基正丙基氨基磺酰基、1-乙基-2-甲基正丙基氨基磺酰基、环己基氨基磺酰基、1-甲基环戊基氨基磺酰基、2-甲基环戊基氨基磺酰基、3-甲基环戊基氨基磺酰基、1-乙基环丁基氨基磺酰基、2-乙基环丁基氨基磺酰基、3-乙基环丁基氨基磺酰基、1，2-二甲基环丁基氨基磺酰基、1，3-二甲基环丁基氨基磺酰基、2，2-二甲基环丁基氨基磺酰基、2，3-二甲基环丁基氨基磺酰基、2，4-二甲基环丁基氨基磺酰基、3，3-二甲基环丁基氨基磺酰基、1-正丙基环丙基氨基磺酰基、2-正丙基环丙基氨基磺酰基、1-异丙基环丙基氨基磺酰基、2-异丙基环丙基氨基磺酰基、1，2，2-三甲基环丙基氨基磺酰基、1，2，3-三甲基环丙基氨基磺酰基、2，2，3-三甲基环丙基氨基磺酰基、1-乙基-2-甲基环丙基氨基磺酰基、2-乙基-1-甲基环丙基氨基磺酰基、2-乙基-2-甲基环丙基氨基磺酰基及2-乙基-3-甲基环丙基氨基磺酰基等。
C1-10烷基氨基磺酰基可包括直链、支链及C3-10环烷基氨基磺酰基，除了上述以外，可例举1-甲基-1-乙基正戊基氨基磺酰基、1-庚基氨基磺酰基、2-庚基氨基磺酰基、1-乙基-1，2-二甲基正丙基氨基磺酰基、1-乙基-2，2-二甲基正丙基氨基磺酰基、1-辛基氨基磺酰基、3-辛基氨基磺酰基、4-甲基-3-正庚基氨基磺酰基、6-甲基-2-正庚基氨基磺酰基、2-丙基-1-正庚基氨基磺酰基、2，4，4-三甲基-1-正戊基氨基磺酰基、1-壬基氨基磺酰基、2-壬基氨基磺酰基、2，6-二甲基-4-正庚基氨基磺酰基、3-乙基-2，2-二甲基-3-正戊基氨基磺酰基、3，5，5-三甲基-1-正己基氨基磺酰基、1-癸基氨基磺酰基、2-癸基氨基磺酰基、4-癸基氨基磺酰基、3，7-二甲基-1-正辛基氨基磺酰基、3，7-二甲基-3-正辛基氨基磺酰基、环庚基氨基磺酰基、环辛基氨基磺酰基、1-甲基环己基氨基磺酰基、2-甲基环己基氨基磺酰基、3-甲基环己基氨基磺酰基、1，2-二甲基环己基氨基磺酰基、1-乙基环己基氨基磺酰基、1-甲基环戊基氨基磺酰基、2-甲基环戊基氨基磺酰基及3-甲基环戊基氨基磺酰基等。
作为被保护的羟基的保护基，可例举C1-4烷氧基甲基(可例举例如，MOM甲氧基甲基、MEM2-甲氧基乙氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、iBM异丁氧基甲基、BUM叔丁氧基甲基、POM三甲基乙酰氧基甲基及SEM三甲基甲硅烷基乙氧基甲基等，较好例举C1-2烷氧基甲基等)、芳氧基甲基(可例举例如，BOM苯甲氧基甲基、PMBM对甲氧基苯甲氧基甲基及p-AOM对茴香氧基甲基等，较好例举苯甲氧基甲基等)、C1-4烷基氨基甲基(可例举例如，二甲基氨基甲基)、取代乙酰氨基甲基(可例举例如Acm乙酰氨基甲基及Tacm三甲基乙酰氨基甲基等)、取代硫代甲基(可例举例如，MTM甲基硫代甲基、PTM苯基硫代甲基、Btm苯甲基硫代甲基等)、羧基、C1-7酰基(可例举例如甲酰基、乙酰基、氟乙酰基、二氟乙酰基、三氟乙酰基、氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基、丙酰基、Pv三甲基乙酰基及惕各酰基(tigloyl)等)、芳基羰基(可例举例如，苯甲酰基、对溴苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、2，4-二硝基苯甲酰基、苯甲酰基甲酰基、苯甲酰基丙酰基、苯基丙酰基等)、C1-4烷氧基羰基(可例举例如，甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、BOC叔丁氧基羰基、AOC叔戊氧基羰基、VOC乙烯氧基羰基、AOC烯丙氧基羰基、Teoc2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基羰基、Troc2，2，2-三氯乙氧基羰基等，较好可例举BOC等)、芳氧基羰基(可例举例如，Z苯甲氧基羰基、对硝基苯甲氧基羰基、MOZ对甲氧基苯甲氧基羰基等)、C1-4烷基氨基羰基(可例举例如，甲基氨基甲酰基、Ec乙基氨基甲酰基、正丙基氨基甲酰基等)、芳基氨基羰基(可例举例如，苯基氨基甲酰基等)、三烷基甲硅烷基(可例举例如TMS三甲基甲硅烷基、TES三乙基甲硅烷基、TIPS三异丙基甲硅烷基、DEIPS二乙基异丙基甲硅烷基、DMIPS二甲基异丙基甲硅烷基、DTBMS二叔丁基甲基甲硅烷基、IPDMS异丙基二甲基甲硅烷基、TBDMS叔丁基二甲基甲硅烷基、TDSテキシル二甲基甲硅烷基等，较好例举叔丁基二甲基甲硅烷基等)、三烷基芳基甲硅烷基(可例举例如，DPMS二苯基甲基甲硅烷基、TBDPS叔丁基二苯基甲硅烷基、TBMPS叔丁基二甲氧基苯基甲硅烷基、TPS三苯基甲硅烷基等)、烷基磺酰基(可例举例如Ms甲磺酰基、乙磺酰基等)及芳基磺酰基(可例举例如苯磺酰基、Ts对甲苯磺酰基、对氯苯磺酰基、MBS对甲氧基苯磺酰基、间硝基苯磺酰基、邻硝基苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、2，4-二硝基苯磺酰基、iMds2，6-二甲氧基-4-甲基苯磺酰基、Mds2，6-二甲基-4-甲氧基苯磺酰基、Mtb2，4，6-三甲氧基苯磺酰基、Mte2，3，5，6-四甲基-4-甲氧基苯磺酰基、Mtr2，3，6-三甲基-4-甲氧基苯磺酰基、Mts2，4，6-三甲基苯磺酰基、Pme五甲基苯磺酰基等)等。
此外，还可例举1-甲基-1-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2，2，2-三氯乙基、2-三甲基甲硅烷基乙氧基、叔丁基、烯丙基、苯甲基、对甲氧基苯甲基、2，4-二硝基苯基、对氯苯基、对甲氧基苯基、四氢吡喃基、四氢呋喃基等。
取代基R1的优选具体例可例举被下述取代基任意地取代了的苯基、噻吩基(2-噻吩基、3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基、3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基、4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基)及异喹啉基(1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基)。
取代基C1-10烷基、卤素原子、被卤素原子取代了的C1-10烷基、硝基、氨基、被C1-10烷基取代了的氨基、被C1-10烷基羰基取代了的氨基、被C1-10烷基取代了的硫羟基、被C1-10烷基羰基取代了的硫羟基、羟基、C1-6烷氧基、被卤素原子取代了的C1-6烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基。
特好的R1的具体例可例举被下述取代基任意地取代了的苯基、噻吩基(2-噻吩基、3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基、3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基、4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基)及异喹啉基(1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基)。
取代基甲基、叔丁基、三氟甲基、氯原子、氟原子、溴原子、三氟甲氧基、甲氧基、甲基氨基、二甲基氨基、叔丁氧基及叔丁基氨基。
更好的具体例可例举3-甲基苯基、4-甲基苯基、3，4-二甲基苯基、4-溴苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3，4-二(三氟甲基)苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3，4-二氯苯基、4-甲氧基苯基、4-甲基氨基苯基、3-甲基噻吩基、4-甲基噻吩基、3，4-二甲基噻吩基、3-叔丁基噻吩基、4-叔丁基噻吩基、3-三氟甲基噻吩基、4-三氟甲基噻吩基、3，4-二(三氟甲基)噻吩基、3-氯噻吩基、4-氯噻吩基、3-氟噻吩基、4-氟噻吩基、3，4-二氯噻吩基、4-甲氧基噻吩基、4-甲基氨基噻吩基、3-甲基呋喃基、4-甲基呋喃基、3，4-二甲基呋喃基、3-叔丁基呋喃基、4-叔丁基呋喃基、3-三氟甲基呋喃基、4-三氟甲基呋喃基、3，4-二(三氟甲基)呋喃基、3-氯呋喃基、4-氯呋喃基、3-氟呋喃基、4-氟呋喃基、3，4-二氯呋喃基、4-甲氧基呋喃基、4-甲基氨基呋喃基、5-氯哒嗪基、5-甲基哒嗪基、5-甲氧基哒嗪基、4-氯哒嗪基、4-甲基哒嗪基、4-甲氧基哒嗪基及4-叔丁氧基哒嗪基等。
L1的优选具体例可例举单键、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2及N-CH2Ph等，特好的例子可例举单键、CH2、氧原子、硫原子、NH及NMe等。
取代基R2的优选具体例可例举氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基及苯基(该甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基及苯基可被氨基、一甲基氨基、二甲基氨基、一乙基氨基、二乙基氨基、甲氧基、乙氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基羰氧基、乙基羰氧基、甲基羰基氨基及乙基羰基氨基任意地取代)等，特好的例子可例举氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基及苯基等。
L2的优选具体例可例举单键、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2及N-CH2Ph等，特好的例子可例举单键、CH2、氧原子、硫原子、NH及NMe等。
L3的优选具体例可例举单键、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-OH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2及N-CH2Ph等，特好的例子可例举单键、CH2、氧原子、硫原子、NH及NMe等。
取代基R3的优选具体例可例举被选自下述取代基A的取代基任意地取代、且可被分别独立地选自下述取代基B的取代基任意地取代的C2-14芳基或可被选自下述取代基B的取代基任意地取代的C2-14取代芳基。
取代基A 可例举-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、-或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))或表示取代的C2-9杂环基(该取代的C2-9杂环基可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))、C1-6烷基(该C1-6烷基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基、选自氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氢原子、羟基或NR43R44，R43及R44分别独立地表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R43及R44一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中，R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))或W4，W4的含义如前所述)任意地取代)。
取代基B 可例举氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)。
作为取代基R3的更好的具体例，可例举被选自下述取代基A的取代基任意地取代、且可被分别独立地选自下述取代基B的取代基任意地取代的C2-14芳基。
取代基A C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基、选自以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氢原子、羟基或NR43R44，R43与R6的含义相同，R44与R7的含义相同，R6、R7的含义如前所述)或W4，W4的含义如前所述)的取代基任意地取代)、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基、C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基、C1-10烷基磺酰基可被选自以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被以-V3(式中，V3的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基、C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基、C1-10烷基磺酰基可被选自以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及氨基(该氨基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被以-V3(式中，V3的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)及C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及2-14芳基可被以-V4(式中，V4的含义与V1相同，V1如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基可被C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及2-14芳基可被以-V5(式中，V5的含义与V1相同，V1如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)任意地取代)的取代基任意的取代)。
取代基B 可例举氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、二或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)。
作为取代基R3的更好的具体例，可例举被选自下述取代基A的取代基取代、且能够被选自可被分别独立地选自下述取代基B的取代基任意地取代的苯基、噻吩基(2-噻吩基、3-噻吩基)、呋喃基(2-呋喃基、3-呋喃基)、哒嗪基(3-哒嗪基、4-哒嗪基)、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、喹啉基(2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基)及异喹啉基(1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基)或下述取代基B的取代基任意地取代的以下结构。

取代基A 可例举SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-14烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被选自羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、-或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))或表示取代的C2-9杂环基(该取代的C2-9杂环基可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代))、C1-6烷基(该C1-6烷基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基、选自氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氢原子、羟基或NR43R44，R43及R44分别独立地表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R43及R44一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中，R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-10芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))或SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28的含义如前所述))任意地取代)。
取代基B 可例举氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)。
L4的优选具体例可例举单键、CH2、氧原子、硫原子、NH、N-Me、N-CHO、CHMe、CMe2及N-CH2Ph等，特好的例子可例举单键、CH2、氧原子、硫原子、NH及NMe等。
X的优选具体例可例举OH、SH、NH2、OMe、SMe、NHMe、NHEt、NH-CHO、N-CH2Ph、OCH2Ph、SCH2Ph、OC(＝O)CH3、SC(＝O)CH3及NHC(＝O)CH3等，特好的具体例可例举OH、SH及NH2等。
Y的优选具体例可例举氧原子、硫原子、NH、N-OH、N-CHO、N-Me、N-CH2Ph、N-OMe及N-OCH2Ph等，特好的例子可例举氧原子、硫原子、NH及N-OH等。
本发明的用于血小板生成素受体活化剂、血小板生成素受体活化作用有效的疾病的预防·治疗·改善药及血小板增多剂的优选化合物，可例举以下的化合物。
1)式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为氮原子，B为硫原子。
2)式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为氮原子，B为氧原子。
3)式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为氮原子，B为除NH以外的NR9(式中，R9表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
4)式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为CR4(式中，R4为氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5为羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分别独立地为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成为-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中，R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))))，B为氧原子。
5)式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为CR4(式中，R4为氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5为羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分别独立地为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成为-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中，R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))))，B为硫原子。
6)式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为CR4(式中，R4为氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5为羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分别独立地为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成为-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中，R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))))，B为NR9(式中，R9表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
7)式(1)表示的4)、5)或6)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为CR37(式中，R37为氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基氨基或一或二C1-10烷基氨基可被卤素原子、羧基、硝基或氰基取代)、SO2R38、SOR38或COR38(式中，R38可被羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基可被卤素原子、羧基、硝基或氰基取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)))，取代基R37和R38的各取代基中的用词如取代基R1～R36的各取代基中的用词的说明所述。
8)式(1)表示的3)或6)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，B为NR39(式中，R39表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、卤素原子、硝基或氰基取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基或卤素原子取代))，取代基R39的各取代基中的用词如取代基R1～R36的各取代基中的用词的说明所述。
9)式(1)表示的1)～8)中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L1为单键。
10)式(1)表示的1)～9)中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L2为单键。
11)式(1)表示的1)～10)中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L3为NR19(式中，R19表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
12)1)～10)中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L3为NH。
13)1)～10)中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L3为CH2。
14)11)、12)或13)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为单键。
15)11)、12)或13)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为NR22(式中，R22表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
16)11)、12)或13)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为NH。
17)11)、12)或13)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为CH2。
18)14)、15)、16)或17)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R2表示氢原子、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)。
19)14)、15)、16)或17)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R2表示氢原子、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-3烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-3烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、苯基或苯氧基(该苯基及苯氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、苯基或苯氧基(该苯基及苯氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)。
20)14)、15)、16)或17)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R2表示氢原子、C1-10烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C1-10烷基、C2-6链烯基及C2-6炔基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基或被保护的羟基任意地取代)。
21)14)、15)、16)或17)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R2表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基或被保护的羟基任意地取代)。
22)14)、15)、16)或17)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R2表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基或被保护的羟基任意地取代)。
23)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R1为C2-14芳基(该C2-14芳基(该C2-14芳基可被卤素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、被保护的羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基、C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)、硫羟基或氨基(该硫羟基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
24)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R1为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被卤素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、被保护的羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基及C1-10烷氧基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、硫羟基或氨基(该硫羟基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
25)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R1为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被卤素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、被保护的羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰氧基可被卤素原子、羧基、硝基或氰基取代)、C2-14芳基、C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)、硫羟基或氨基(该硫羟基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被卤素原子、羧基、硝基、氰基、羟基或被保护的羟基任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
26)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R1为苯基(该苯基可被卤素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、被保护的羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、硫羟基或氨基(该硫羟基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
27)18)、19)、20)、21)或22)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R1为苯基(该苯基可被卤素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、被保护的羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰氧基可被卤素原子、羧基、硝基或氰基任意地取代)C2-14芳基、C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)、硫羟基或氨基(该硫羟基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被卤素原子、羧基、硝基、氰基、羟基或被保护的羟基任意地取代)任意地取代)任意地取代)。
28)23)、24)、25)、26)或27)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，Y为氧原子。
29)23)、24)、25)、26)或27)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，Y为硫原子。
30)28)或29)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，X为羟基。
31)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3表示C2-14芳基(该C2-14芳基为以-V1(式中，V1表示氢原子、羟基、被保护的羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))分别独立地表示的取代基及-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-16烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-10芳基或C2-14芳氧基(该C2-10芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))或表示取代的C2-9杂环基(该取代的C2-9杂环基可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分别独立地表示的取代基任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C1-6烷基、C2-6链烯基及C2-6炔基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基，以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氢原子、羟基或NR43R44，R43的含义与R6相同，R44的含义与R7相同，R6和R7的含义如前所述)或W4，W4与上述1所述的W4的含义相同)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代烷基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代烷基及C1-10烷基磺酰基可被选自以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被以-V3(式中，V3的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被选自以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及氨基(该氨基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被以-V3(式中，V3的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)及C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被以-V4(式中，V4的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基可被C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被以-V5(式中，V5的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)或C2-14取代的芳基(该C2-14取代的芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)。
32)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羧基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
33)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羧基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
34)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
35)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以C1-6烷基(该C1-6烷基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及或C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基、以-V1(式中，V1的含义与权利要求1所述的V1相同)分别独立地表示的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示羟基或NR43R44，R43、R44的含义与权利要求1所述的R43、R44相同)或W4，W4的含义与权利要求1所述的W4相同)任意地取代)分别独立地表示的取代基任意地取代)。
36)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被氨基(该氨基可被C1-10烷基及C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基及硫羟基可被C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)。
37)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
38)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基(该C1-16烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被选自羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
39)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的 C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被选自羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
40)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、喹啉基及异喹啉基可被选自硝基、氰基、卤素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
41)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被选自硝基、氰基、卤素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
42)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被任意地选自硝基、氰基、卤素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-16烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
43)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被任意地选自硝基、氰基、卤素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
44)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被任意地选自硝基、氰基、卤素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
45)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被任意地选自硝基、氰基、卤素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
46)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、喹啉基及异喹啉基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
47)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
48)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-16烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
49)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-16烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基及C1-10烷基氨基羰基可被羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
50)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
51)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
52)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))取代)。
53)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))取代)。
54)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))任意地取代)。
55)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
56)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
57)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基(该苯基可被-W4(式中，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基及C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
58)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、被氟取代的C1-10烷基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及C1-6烷基(该C1-6烷基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基、选自氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及选自羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基或磺基的取代基任意地取代)任意地取代)。
59)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基及异喹啉基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基及选自羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基或磺基的取代基任意地取代)任意地取代)。
60)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为取代的C2-14芳基(该取代的C2-14芳基可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)。
61)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为以下所示结构
以上所示结构可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代。
62)28)、29)或30)所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，R3为苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基(该苯基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、吡啶基、喹啉基或异喹啉基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及选自C1-6烷基、C2-6硫酰基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被选自氢原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基的取代基及选自C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)。
63)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为以下所示的表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表1中的符号表示以下的取代基。

表1 64)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

65)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

66)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

67)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

68)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

69)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

70)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

71)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

72)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表2中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的符号表示以下的取代基。

表2 73)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表2中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b及Q3a分别表示以下的取代基。

74)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

75)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

76)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

77)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

78)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

79)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

80)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

81)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

82)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

83)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

84)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

85)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

86)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

87)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

88)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

89)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

90)A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X为上述表1中记载的组合的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j分别表示以下的取代基。

91)63)～90)中的各化合物的X分别转换为NH2的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。
92)63)～90)中的各化合物的X分别转换为SH的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。
93)63)～90)中的各化合物的X分别转换为OAc的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。
94)以1)～93)中的各化合物表示的血小板生成素受体活化剂。
95)血小板生成素受体活化作用有效的疾病的预防·治疗·改善药物，含有94)或式(1)表示的血小板生成素受体活化剂、该活化剂的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
96)血小板增多剂，含有94)或式(1)表示的血小板生成素受体活化剂、该活化剂的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
97)医药品，含有1)～93)中任一项或式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
本发明中，本发明的式(1)所示的化合物不仅以其例如环内或环外的互变异构体、几何异构体的形态存在，还以它们的混合物或各异构体的混合物的形态存在。存在不对称中心时或异构化后生成不对称中心时，还以各旋光异构体及任意比率的混合物的形态存在。
例如，本发明中，本发明化合物所包含的呋喃化合物、噻吩化合物及吡咯化合物除了如下述式(2)、(3)及(4)所示，以季酮酸(4-羟基-2(5H)-呋喃酮)类似体、硫代季酮酸(4-羟基-2(5H)-噻吩酮)类似体及四胺酸(4-羟基-3-吡咯啉-2-酮)类似体的形态存在以外，还以它们的混合物或各异构体的混合物的形态存在。

本发明的式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐可根据制备条件以任意的结晶形态存在，可以任意的水合物的形态存在，这些结晶形态或水合物及它们的混合物都包括在本发明的范围内。此外，可以包含丙酮、乙醇、四氢呋喃等有机溶剂的溶剂合物的形态存在，这些形态都包括在本发明的范围内。
本发明的式(1)所示的混合物可根据需要转换为药学上可接受的盐，或者使之从生成的盐中游离。作为本发明的药学上可接受的盐，例如可例举与碱金属(锂、钠、钾等)、碱土金属(镁、钙等)、铵、有机碱及氨基酸的盐等。此外，还有与无机酸(盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸等)及有机酸(乙酸、柠檬酸、马来酸、富马酸、苯磺酸、对甲苯磺酸等)的盐。
前体药物是指具有通过化学或代谢的方法可分解的基团的本发明的衍生物，通过加溶剂分解或在生理条件下的体内转变为形成具备药理学活性的本发明的化合物的化合物。选择合适的前体药物衍生物的方法及制造方法记载于例如Design of Prodrug(Elsevier，Amsterdam 1985)。本发明中，具有羟基时，例示该化合物与合适的酰卤或合适的酸酐反应而制得的酰氧基衍生物这样的前体药物。作为前体药物的特好的酰氧，可例举-OCOC2H5、-OCO(t-Bu)、-OCOC15H31、-OCO(m-CO2Na-Ph)、-OCOCH2CH2CO2Na、-OCOCH(NH2)CH3、-OCOCH2N(CH3)2等。形成本发明的化合物具有氨基时，可例示具有氨基的化合物和合适的酰卤化物或合适的混合酸酐反应而制得的酰胺衍生物这样的前体药物。作为前体药物的特好的酰胺，可例举-NHCO(CH2)20OCH3、-NHCOCH(NH2)CH3等。形成本发明的化合物具有羧基时，作为前体药物可例示其与脂肪族醇反应而合成的羧酸酯或与1，2-或1，3-甘油二酸酯的游离醇羟基反应而合成的羧酸酯。作为前体药物的特好的例子可例举甲酯、乙酯等。
本发明的含有血小板生成素受体活化剂、该活化剂的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的血小板生成素受体活化作用有效的疾病的预防·治疗·改善药物或血小板增多剂通常可以片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、丸剂、糖浆剂等口服制剂，直肠剂、经皮吸收剂或注射剂的剂型给药。该制剂可作为单独的治疗剂或与其它的治疗剂的混合物的形态给药。该制剂可以单体给药，也可以医药组合物的形态给药。这些制剂可添加药理学、制剂学所允许的添加剂通过常规方法制得。即，口服制剂可使用通常的赋形剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、湿润剂、增塑剂、包衣剂等添加剂。口服液体制剂可以水性或油性悬浊液、溶液、乳浊液、糖浆、酏剂等形态给药或者使用前用水或其它的适当的溶剂进行调制的干糖浆的形态给药。前述液体制剂中可包含悬浊化剂、香料、稀释剂或乳化剂等常规的添加剂。直肠内给药时可以栓剂给药。栓剂以可可脂、月桂酸甘油酯、聚乙二醇、甘油凝胶、ウイテツプゾ一ル、硬脂酸钠或它们的混合物等适当的物质作为基质，根据需要可加入乳化剂、悬浊化剂、保存剂等。注射剂可采用能够构成水性或使用时的溶解型剂型的注射用蒸馏水、生理食盐水、5％葡萄糖溶液、丙二醇等溶解剂或助溶剂、pH调节剂、等渗剂、稳定剂等制剂成分。
本发明的药剂给人服用时，其给药量根据患者的年龄、状态而定，通常成人以口服剂给药或直肠内给药时其量为0.1～1000mg/人/天左右，以注射剂给药时其量为0.05mg～500mg/人/天左右。这些数值都仅是例示，给药量还要同时考虑到患者的症状而定。
作为采用本发明的情况，可例举通过使用具有血小板生成素受体亲和性及激动活性的化合物期待病症的改善情况。具体来讲，可例举伴随有血小板数异常的血液疾病。更具体来讲，对于巨核细胞导致的造血过程异常引发的包括人在内的哺乳动物的疾病，尤其是伴随有血小板减少的疾病的治疗或预防有用。作为该疾病，可例举例如伴随癌化学疗法及/或癌放射疗法的血小板减少，伴随丙肝等的抗病毒疗法的血小板减少，骨髓移植、手术及重症感染症造成的血小板减少或消化道出血等，但并不仅限于此。作为伴随有血小板减少的代表性疾病的再生障碍性贫血或特发性血小板减少性紫瘢病、骨髓发育不良症候群、肝病、HIV感染症、血小板生成素缺乏症等也是本发明的医药品适用对象病症。此外，本发明可作为末梢血管细胞释放促进剂、巨核细胞性白血病细胞的分化诱导剂、血小板供体的血小板增多剂等使用。另外，可设定通过血管内皮及内皮前体细胞的分化增殖而用于血管新生疗法或预防·治疗动脉硬化症、心肌梗塞、不稳定性心绞痛、末梢动脉栓塞症等的情况，但并不仅限于此。
式(1)表示的化合物例如可通过以下的式(5)的制备方法制得。

根据需要在催化剂的存在下，在溶剂中通过对化合物(I)和(II)表示的-NH2体进行加热搅拌可获得目的物或前体。根据需要通过对前体进行水解、脱保护基、还原、氧化等可获得目的物。本发明化合物通常可通过柱色谱法、薄层色谱法、高效液相色谱法(HPLC)、高效液相色谱-质谱(LC-MS)等进行精制，根据需要通过重结晶或溶剂洗涤可获得高纯度的目的物。
这里，作为(I)表示的中间体的合成法的例子，关于以下的杂环化合物可例示以下的方法。
1)吡唑(式(6)) J.Chem.Soc.Perkin.TransI，81，(1985)记载的方法。
2)异噻唑(式(7)) 利用Liebigs.Annalen.der.Chemie.，10，1534-1546(1979)中记载的方法的方法。
3)异唑(式(8)) 利用Synthesis，10，664-665(1975)中记载的方法的方法。
4)噻吩(式(9)) 利用日本专利特开昭48026755中记载的方法的方法。
5)呋喃(式(10)) 利用J.Org.Chem.，21，1492-1509(1956)中记载的方法或EP1253146中记载的方法的方法。
6)吡咯(式(11)) 利用J.Heterocyclic.Chem.，30，1253(1993)中记载的方法或Tetrahedron.，50(26)，7849-56(1994)中记载的方法的方法。
7)季酮酸(4-羟基-2(5H)-呋喃酮)类似体(式(12)) Synthesis，7，564-566(1988)及药学杂志，96(4)，536-543(1976)中记载的方法。
8)四胺酸(4-羟基-3-吡咯啉-2-酮)类似体(式(13)) Synthesi s，2，190-192(1987)及Agric，Biol.Chem.，43(8)，1641-1646(1979)中记载的方法。


另一方面，关于(II)的-NH2体，L3＝NH时已知以下的制备方法。
1)L4＝a键(bond)，Y＝O Synthetic Commun.，28(7)1223-1231(1998)、J.Chem.Soc.，1225(1948)及J.Chem.Soc.，2831(1952)等的方法。
2)L4＝NH，Y＝O J.Am.Chem.Soc.，46，2813(1924)及J.Chem.Soc.，2654(1952)等的方法。
3)L4＝NH，Y＝S Can.J.Chem.，35，834(1957)等的方法。
4)L4CH2，Y＝O J.Org.Chem.，30，2487(1965)等的方法。
5)L4＝O，Y＝O Bull.Soc.Chim.Belg.，68，409(1958)等的方法。
式(1)表示的化合物中，L3为NR19、L4为NH、Y为O或S的化合物可按照以下的式(14)的制备方法制备。

式(1)表示的化合物中，L3为NR19、L4为单键、Y为O或S的化合物可按照以下的式(15)的制备方法制备。

化合物(I)和化合物(VI)表示的-NH2体在溶剂中，根据需要在缩合剂或催化剂的存在下，通过加热搅拌可获得作为目的物的化合物(III)。

实施例 以下例示参考合成例、合成例、试验例、制剂例对本发明进行更详细地说明，但本发明并不仅限于这些实施例。
1H-NMR以300MHz测定，13C-NMR以75MHz测定。
LC/MS按照以下条件测定。
LC/MS条件1 柱Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 洗脱液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→30/70) LC/MS条件2 柱Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 洗脱液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→60/40) LC/MS条件3 柱Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 洗脱液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→85/15) LC/MS条件4 柱Waters Xterra MSC18(5μm，4.6×50mm) 洗脱液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→30/70) LC/MS条件5 柱Waters Xterra MSC18(5μm，4.6×50mm) 洗脱液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→60/40) LC/MS条件6 柱Waters Xterra MSC18(5μm，4.6×50mm) 洗脱液乙腈/0.1％甲酸水溶液(10/90→85/15) LC/MS条件7 柱Waters Xterra MSC18(5μm，4.6×50mm) 洗脱液乙腈/0.1％甲酸水溶液(20/80→100/0) LC/MS条件8 柱Waters Xterra MSC18(3.5μm，2.1×20mm) 洗脱液乙腈/0.2％甲酸水溶液(20/80→90/10) LC/MS条件9 柱Waters SunFire C18(3.5μm，4.6×30mm) 洗脱液乙腈/0.1％甲酸水溶液(20/80→100/0) 参考合成例1 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-酰胺 在5-[2-(吡咯烷-1-基)乙基氨基甲酰基]-噻吩-2-羧酸甲酯(56mg，0.2mmol)的乙醇溶液(2.0mL)中加入肼一水合物(0.10mL)，加热回流10小时。冷却至室温后，过滤析出的固体，水洗后干燥，获得目的物21mg(收率38％)。
形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z；297[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；295[M-1]- 参考合成例2 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸(四氢呋喃-2-基甲基)酰胺 使用5-[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基甲酰基]噻吩-2-羧酸甲酯，与参考合成例1同样合成，获得目的物17mg(收率32％)。
形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z；270[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；268[M-1]- 参考合成例3 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸[2-(吗啉-4-基)乙基]酰胺 使用5-[2-(吗啉-4-基)乙基氨基甲酰基]噻吩-2-羧酸甲酯，与参考合成例1同样合成，获得目的物30mg(收率50％)。
形状白色结晶 LC/MS(ESI+)m/z；299[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；297[M-1]- 参考合成例4 2，5-二(肼基羰基)噻吩 使用噻吩-2，5-二羧酸二甲酯，与参考合成例1同样合成，获得目的物28mg。
形状淡绿色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ4.51(4H，s)，7.64(2H，s)，9.88(2H，br s)。
LC/MS(ESI-)m/z；199[M-1]- 参考合成例5 N-[1-(5-肼基羰基噻吩-2-羰基)吡咯烷-3-基]乙酰胺 使用5-[3-(乙酰基氨基)吡咯烷-1-羰基]噻吩-2-羧酸甲酯，与参考合成例1同样合成，获得目的物37mg(收率62％)。
形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z；297[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；295[M-1]- 参考合成例6 2-(N，N-二肼基肼基羰基)-5-(肼基羰基)噻吩 在5-(N，N-二甲基肼基羰基)噻吩-2-羧酸甲酯(46mg，0.2mmol)的乙醇溶液(2.0mL)中加入肼一水合物(0.10mL)，加热回流10小时。冷却至室温，加入3mL水后，以10mL乙酸乙酯萃取2次。用硫酸镁干燥后过滤浓缩，获得目的物23mg(收率50％)。
形状无色油状 LC/MS(ESI+)m/z；229[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；227[M-1]- 参考合成例7 3-{[5-(肼基羰基)噻吩-2-羰基]氨基}丙酸叔丁酯 使用5-[2-(叔丁氧基羰基)乙基氨基甲酰基]噻吩-2-羧酸甲酯，与参考合成例1同样合成，获得目的物37mg(收率62％)。
形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z；314[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；312[M-1]- 参考合成例8 [{5-(肼基羰基)噻吩-2-羰基]氨基}乙酸叔丁酯 在5-(叔丁氧基羰基甲基氨基甲酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(63mg，0.21mmol)的乙醇溶液(3.0mL)中加入肼一水合物(0.13mL)，加热回流8小时。减压下浓缩反应混合物，加水，过滤析出的固体，水洗后干燥，获得目的物44mg(收率71％)。
形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z；300[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；298[M-1]- 参考合成例9 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸哌啶-1-基酰胺 在5-(哌啶-1-基氨基甲酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(232mg，0.87mmol)的乙醇溶液(6.0mL)中加入肼一水合物(0.40mL)，加热回流3小时。冷却至室温后，过滤析出的固体，水洗后干燥，获得目的物129mg(收率56％)。
形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z；269[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；267[M-1]- 参考合成例10 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺 在5-(4-甲基哌嗪-1-基氨基甲酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(218mg，0.77mmol)的乙醇溶液(6.0mL)中加入肼一水合物(0.40mL)，加热回流6小时。冷却至室温后，于40℃蒸除溶剂。在所得油状物中加入5mL乙醚，过滤析出的固体，水洗后干燥，获得目的物142mg(收率65％)。
形状淡黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z；284[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；282[M-1]- 参考合成例11 5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸吗啉-4-基酰胺 在5-(吗啉-4-基氨基甲酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(237mg，0.87mmol)的乙醇溶液(6.0mL)中加入肼一水合物(0.40mL)，加热回流6小时。冷却至室温后，于40℃蒸除溶剂。在所得油状物中加入5mL乙醚，过滤析出的固体，水洗后干燥，获得目的物160mg(收率68％)。
形状淡黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z；271[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；269[M-1]- 参考合成例12 5-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-羰基]噻吩-2-羧酸酰肼 在5-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-羰基]噻吩-2-羧酸甲酯(242mg，0.75mmol)的乙醇溶液(7.0mL)中加入肼一水合物(0.38mL)，加热回流12小时。冷却至室温后，于40℃蒸除溶剂。在所得油状物中加入5mL乙醚，过滤析出的固体，水洗后干燥，获得目的物193mg(收率80％)。
形状淡黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z；323[M+1]+ 参考合成例13 2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亚肼基乙基)噻吩-3-醇 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-(甲基羰基)噻吩(按照WO 2004/108683记载的方法合成)(50mg，0.17mmol)的异丙醇溶液中加入肼一水合物(95μL，0.19mmol)，于90℃搅拌1小时。放冷后于0℃搅拌，过滤，冷却，获得目的物36mg(收率69％)。
形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z；301[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；299[M-1]- 参考合成例14 3-(1-亚肼基乙基)-1-甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-醇 将1-[4-羟基-1-甲基-5[4-(三氟甲基)苯基-1H-吡唑-3-基]乙酮(按照WO2004/108683记载的方法合成)(2.72g，9.57mmol)溶于1，4-二烷(82mL)，于50℃滴加肼一水合物(0.512mL，10.53mmol)，相同温度下搅拌3小时。放冷后加入乙酸乙酯，用饱和氯化钠水溶液将有机相洗涤3次。用无水硫酸镁干燥，过滤后蒸除溶剂，干燥，获得目的物2.90g(收率102％)。
形状黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z；299[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；297[M-1]- 参考合成例15 3-[4-(亚肼基羰基)苯基]-3-羟基丙酸钾 15-a)4-(2-叔丁氧基羰基-1-羟基乙基)苯甲酸甲酯 将二异丙胺(0.55mL，3.9mmol)溶于干燥四氢呋喃(10mL)，于0℃滴加2.66M正丁基锂己烷溶液(1.4mL，3.6mmol)，于0℃搅拌10分钟后冷却至-78℃。滴加乙酸叔丁酯(0.58mL，4.3mmol)，于-78℃搅拌30分钟。于-78℃，用5分钟在该溶液中滴加4-甲酰基苯甲酸甲酯(0.70g，4.3mmol)的四氢呋喃(6mL)溶液后，于-78℃搅拌10分钟，于0℃搅拌1小时。然后，加入乙酸(0.43mL，7.5mmol)将pH调整为7，再用12小时升温至室温。减压下浓缩，蒸除四氢呋喃，加入乙酸乙酯和水，分离有机层后减压下浓缩干固，获得目的物的粗品1.17g。用硅胶柱色谱法(Merck硅胶60，22g，正己烷-乙酸乙酯4∶1)对其进行精制，获得0.84g目的物(收率84％)。
形状无色透明固形物 1H-NMR(CDCl3)δ1.45(9H，s)，2.65(1H，dd，J＝16.5&7.0Hz)，2.66(1H，dd，J＝16.5&5.5Hz)，3.66(1H，d，J＝3.5Hz)，3.91(3H，s)，5.09-5.17(1H，m)，7.45(1H，d，J＝8.5Hz)，8.02(1H，d，J＝8.5Hz). 15-b)4-(2-羧基-1-羟基乙基)苯甲酸甲酯 将4-(2-叔丁氧基羰基-1-羟基乙基)苯甲酸甲酯(140mg，0.50mmol)溶于三氟乙酸(2.0mL)，室温下静置3小时后减压下浓缩干固，获得目的物113mg(收率定量)。
形状无色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.50(1H，dd，J＝15.5&8.5Hz该峰与DMSO的峰重叠)，2.57(1H，dd，J＝15.5&5.0Hz)，3.82(3H，s)，5.00(1H，dd，J＝8.5&5.0Hz)，5.4-5.8(1H，br s)，7.50(1H，d，J＝8.0Hz，7.91(1H，d，J＝8.0Hz). 15-c)3-[4-(肼基羰基)苯基]-3-羟基丙酸钾 将4-(2-羧基-1-羟基乙基)苯甲酸甲酯(110mg，0.49mmol)溶于甲醇(2.0mL)，加入0.1M氢氧化钾的甲醇溶液(4.9mL，0.49mmol)后，室温下加入肼一水合物(0.24mL，4.9mmol)。于45℃静置1小时，于60℃静置2.5小时后，由于原料几乎未消耗，所以减压下进行一次浓缩，蒸除甲醇，加水，再次于80℃静置1小时后完成反应。浓缩干固反应物，获得目的物的粗品。
形状无色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ1.93(1H，dd，J＝15.0&9.5Hz)，2.19(1H，dd，J＝15.0&3.5Hz)，4.3-4.6(2H，br s)，4.69(1H，dd，J＝9.5&3.5Hz)，7.35(1H，d，J＝8.0Hz)，7.71(1H，d，J＝8.0Hz)，9.67(1H，br s). 参考合成例16～22 按照参考合成例1合成的化合物的收率、形状及LC/MS条件、观测峰、保留时间示于表3。此外，参考合成例18按照参考合成例15进行合成。
表3 参考合成例23～26 将按照WO 2004/108683记载的方法合成的化合物的形状及LC/MS的条件、观测峰和保留时间示于表4。
表4 参考合成例27 3-(1-亚肼基乙基)-1-甲基-5-(3，4-二氯苯基)-1H-吡唑-4-醇 采用1-[4-羟基-1-甲基-5-(3，4-二氯苯基)-1H-吡唑-3-基]乙酮(按照WO2004/108683记载的方法合成)，与参考合成例14同样合成，获得目的物326mg(收率100％)。
形状淡黄色固体 1H-NMR(CDCl3)δ2.23(3H，s)，3.84(3H，s)，5.24(2H，s)，7.35(1H，dd，J＝8.5&2.0Hz)，7.53(1H，d，J＝8.5Hz)，7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，9.01(1H，br s). 参考合成例28 5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸 1)5-(2-溴乙酰基)噻吩羧酸甲酯的合成 将5-乙酰基噻吩羧酸甲酯1.08g(5.86mmol)溶于四氢呋喃40ml，于0℃冷却后加入三溴化苯基三甲基铵2.31g(6.15mmol)，室温下搅拌24小时。加入水5ml停止反应后用乙酸乙酯50ml萃取2次，有机层用硫酸镁干燥。过滤硫酸镁后蒸除溶剂，获得淡褐色固体2.20g。用己烷40ml-氯仿7ml对其重结晶，获得5-(2-溴乙酰基)噻吩羧酸甲酯990mg(收率64％)。
形状淡褐色固体 LC/MS(ESI+)m/z；263、265[M+1]+ 保留时间2.79分钟(条件6) 2)5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸甲酯 在1)获得的5-(2-溴乙酰基)噻吩羧酸甲酯263mg(1.00mmol)、4-羟基吡啶100mg(1.05mmol)及碳酸钾151mg(1.09mmol)中加入甲基乙基甲酮5ml，室温下搅拌3天。加入水10ml，蒸除有机溶剂后再加水20ml，过滤析出物。干燥过滤物，获得5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸甲酯189mg(收率68％)。
形状淡紫色固体 LC/MS(ESI+)m/z；278[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；276[M-1]- 保留时间1.53分钟(条件6) 1H-NMR(CDCl3)δ2.08(3H，s)，5.12(2H，s)，6.44(2H，d，J＝7.0Hz)，7.20(2H，d，J＝7.0Hz)，7.76(2H，d，J＝2.0Hz)，7.84(2H，d，J＝2.0Hz). 13C-NMR(DMSO-d6)δ52.9，60.8，117.1，133.6，134.2，139.1，141.9，144.8，161.2，176，187.3。
3)5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸 将2)获得的5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸甲酯189mg(0.68mmol)溶于甲醇15ml，在其中加入1M氢氧化钠水溶液2.7ml(4当量)，室温下彻夜搅拌。于0℃冷却后用1M盐酸2.7ml中和，蒸除有机溶剂。过滤析出的固体，用2ml水洗涤，干燥，获得5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸129mg(收率72％)。
形状红色固体 LC/MS(ESI+)m/z；264[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；262[M-1]- 保留时间0.47分钟(条件6) 1H-NMR(DMSO-d6)δ5.62(2H，s)，6.20(2H，d，J＝7.0Hz)，7.65(2H，d，J＝7.0Hz)，7.87(2H，d，J＝2.0Hz)，8.06(2H，d，J＝2.0Hz). 以下所示为参考合成例16～28的各化合物的结构。

合成例1 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸[2-(吡咯烷-1-基)乙基]酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(22mg，0.075mmol)的二甲亚砜溶液(2.0mL)中加入参考合成例1合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸[2-(吡咯烷-1-基)乙基]酰胺(21mg，0.075mmol)，于100℃加热24小时。蒸除溶剂后，用氯仿(1mL)-乙醚(2mL)重结晶，获得目的物12mg(收率29％)。
形状橙色固体 LC/MS(ESI+)m/z；551，553[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；549，551[M-1]- 合成例2 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(四氢呋喃-2-基甲基)酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(22mg，0.075mmol)的异丙醇溶液(2.0mL)中加入参考合成例2合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸(四氢呋喃-2-基甲基)酰胺(20mg，0.075mmol)及对甲苯磺酸一水合物3mg，于105℃加热17小时。冷却至室温后过滤析出的固形物，用异丙醇1mL及氯仿1mL洗涤。干燥固形物，获得目的物26mg(收率72％)。
形状淡褐色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ1.50-1.70(1H，m)，1.70-2.00(4H，m)，3.50-4.10(3H，m)，7.60-7.80(2H，m)，7.86(1H，d，J＝4Hz)，8.00(1H，d，J＝4Hz)，8.05(1H，brs)，8.12(1H，s)，8.80(1H，t，J＝6Hz)，11.4(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；538，540[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；536，538[M-1]- 合成例3 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸[2-(吗啉-4-基)乙基]酰胺 采用参考合成例3合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸[2-(吗啉-4-基)乙基]酰胺，与合成例1同样合成，获得目的物12mg(收率21％)。
形状白色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ3.5-4.0(4H，m)，7.6-7.75(3H，m)，7.80(1H，d，J＝4Hz)，7.9-8.1(2H，m)，8.09(1H，d，J＝2Hz)，11.4(1H，s)。
LC/MS(ESI+)m/z；567，569[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；565，567[M-1]- 合成例4 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸酰肼 采用参考合成例4合成的2，5-二(肼基羰基)噻吩，与合成例2同样合成，获得目的物43mg(收率90％)。
形状淡黄色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ7.60-7.75(2H，m)，7.77(1H，d)，8.00(1H，d)，8.05(1H，brs)，8.13(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；469，471[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；467，469[M-1]- 合成例5 N-[1-(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)吡咯烷-3-基]乙酰胺 采用参考合成例5合成的N-[1-(5-肼基羰基噻吩-2-羰基)吡咯烷-3-基]乙酰胺，与合成例2同样合成，获得目的物53mg(收率93％)。
形状淡黄色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ1.81(3H，ds)，2.0-2.3(1H，m)，3.5-4.2(4H，m)，4.30(1H，brs)，7.5-7.8(3H，m)，7.9-8.1(2H，m)，8.12(1H，s)，8.19(1H，t，J＝6Hz)，11.5(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；565，567[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；563，565[M-1]- 合成例6 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(N，N-二甲基)酰肼 采用参考合成例6合成的2-(N，N-二甲基肼基羰基)-5-(肼基羰基)噻吩，与合成例2同样合成，获得目的物14mg(收率28％)。
形状淡黄色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.60(3H，s)，2.62(3H，s)，7.6-7.75(2H，m)，7.8-8.2(4H，m)。
LC/MS(ESI+)m/z；497，499[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；495，497[M-1]- 合成例7 3-[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]丙酸 7-a)3-[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]丙酸叔丁酯 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(24mg，0.083mmol)的异丙醇溶液(2.0mL)中加入参考合成例7合成的3-{[5-(肼基羰基)噻吩-2-羰基]氨基}丙酸叔丁酯(18mg，0.057mmol)及对甲苯磺酸一水合物6mg，于100℃加热8小时。冷却至室温后在反应混合物中加水，过滤析出的固形物，用水、甲醇及氯仿洗涤。干燥固形物，获得目的物28mg(收率85％)。
形状淡黄色固体 LC/MS(ESI-)m/z；580，582[M-1]- 7-b)3-[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]丙酸 采用3-[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]丙酸叔丁酯，与合成例8同样合成，获得目的物14mg(收率55％)。
形状淡黄色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.40-2.60(5H，m，与DMSO重叠)，3.45(2H，dd，J＝12.3，6.7Hz)，7.66(1H，d，J＝8.6Hz)，7.70(1H，dd，J＝8.6，2.0Hz)，7.80(1H，d，J＝4.0Hz)，8.00(1H，d，J＝4.0Hz)，8.05(1H，brs)，8.12(1H，s)，8.80(1H，t，J＝5.4Hz)，11.44(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；526，528[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；524，526[M-1]- 合成例8 [(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]乙酸 8-a)[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]乙酸叔丁酯 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(49mg，0.17mmol)的异丙醇溶液(2.0ml)中加入参考合成例8合成的{[5-(肼基羰基)噻吩-2-羰基]氨基}乙酸叔丁酯(44mg，0.15mmol)及对甲苯磺酸一水合物3mg，于100℃加热8小时。冷却至室温后，在反应混合物中加水，过滤析出的固形物，用水、甲醇及氯仿洗涤。干燥固形物，获得目的物69mg(收率83％)。
形状淡黄色固体 LC/MS(ESI-)m/z；566，568[M-1]- 8-b)[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]乙酸 在[(5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羰基)氨基]乙酸叔丁酯(69mg，0.12mmol)的CH2Cl2溶液(4.0ml)中加入三氟乙酸(0.14mL)，室温下搅拌4天。减压下浓缩反应混合物，加入氯仿。过滤固形物，用氯仿洗涤，干燥，获得目的物35mg(收率56％)。
形状淡黄色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.48(3H，s，与DMSO重叠)，3.92(2H，brd，J＝5.8Hz)，7.65(1H，d，J＝8.5Hz)，7.68(1H，brd，J＝8.5Hz)，7.86(1H，d，J＝3.8Hz)，8.03(1H，d，J＝3.8Hz)，8.05(1H，brs)，8.13(1H，s)，9.11(1H，t，J＝5.8Hz)，11.48(1H，s). LC/MS(ESI+)m/z；512，514[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；510，512[M-1]- 合成例9 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸哌啶-1-基酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(29mg，0.1mmol)的二甲亚砜溶液(4.0ml)中加入参考合成例9合成的5-肼基羰基噻吩-2-羧酸哌啶-1-基酰胺(27mg，0.1mmol)，于100℃加热20小时。冷却至室温后，加水2mL，过滤析出的固形物，用氯仿1mL洗涤后干燥，获得目的物47mg(收率87％)。
形状黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z；537，539[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；535，537[M-1]- 合成例10 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(29mg，0.1mmol)的二甲亚砜溶液(4.0ml)中加入参考合成例10合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺(28mg，0.1mmol)，于100℃加热20小时。冷却至室温后，加水2mL，过滤析出的固形物，用氯仿1mL洗涤后干燥，获得目的物50mg(收率93％)。
形状淡橙色固体 LC/MS(ESI+)m/z；552，554[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；550，552[M-1]- 合成例11 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸吗啉-4-基酰胺 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(29mg，0.1mmol)的二甲亚砜溶液(4.0ml)中加入参考合成例11合成的5-(肼基羰基)噻吩-2-羧酸吗啉-4-基酰胺(27mg，0.1mmol)，于100℃加热20小时。冷却至室温后，加水2mL，过滤析出的固形物，用氯仿1mL洗涤后干燥，获得目的物40mg(收率73％)。
形状黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z；539，541[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；537，539[M-1]- 合成例12 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-2-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-羰基]噻吩 在2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(29mg，0.1mmol)的异丙醇溶液(4.0ml)中加入参考合成例12合成的5-[4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-羰基]噻吩-2-羧酸酰肼(21mg，0.1mmol)及对甲苯磺酸一水合物6mg，于100℃加热13小时。冷却至室温后，过滤析出的固形物，对用氯仿1mL洗涤后的固形物进行干燥，获得目的物21mg(收率36％)。
形状淡橙色固体 LC/MS(ESI+)m/z；591，593[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；589，591[M-1]- 合成例13 N-(2-氨基甲酰基乙基)-3-[(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基}肼硫羰基酰胺]苯甲酰胺 在3-氨基-N-(2-氨基甲酰基乙基)苯甲酰胺(31mg，0.15mmol)的二甲基甲酰胺溶液(0.3mL)中加入硫代羰基二咪唑(27mg，0.15mmol)，室温下搅拌1小时。在该溶液中加入参考合成例13合成的2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亚肼基乙基)噻吩-3-醇，于40℃搅拌3小时。在反应液中加入甲醇和水，过滤所得结晶，洗涤，干燥，获得目的物29mg(收率53％)。
形状白色固形物 LC/MS(ESI+)m/z；550，552[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；548，550[M-1]- 合成例14 N-(2-氨基甲酰基乙基)-3-({1-[4-羟基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]亚乙基}肼硫羰基酰胺)苯甲酰胺 在3-氨基-N-(2-氨基甲酰基乙基)苯甲酰胺(56mg，0.27mmol)中加入硫代羰基二咪唑的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，2.25mL，0.225mmol)，室温下搅拌1.5小时。在该溶液中加入参考合成例14合成的3-(1-亚肼基乙基)-1-甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-醇的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，1.8mL，0.18mmol)，于40℃搅拌1小时后，室温下搅拌17小时。在该溶液中加入水和饱和氯化钠，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥，过滤后蒸除溶剂。加入氯仿和己烷，过滤析出的固形物，用己烷洗涤。干燥固形物，获得目的物102.7mg(收率100％)。
形状黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z；548[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；546[M-1]- 合成例15 3-[2-氯-5-(2-{1-[4-羟基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]亚乙基}肼硫羰基酰胺)苯甲酰氨基]丙酸 在3-(5-氨基-2-氯苯甲酰氨基)丙酸乙酯(122.8mg，0.45mmol)中加入硫代羰基二咪唑的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，4.5mL)，室温下搅拌1小时。然后，加入参考合成例14合成的3-(1-亚肼基乙基)-1-甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-醇的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，3.0mL)，于室温搅拌6.5小时。加水(3.0mL)，过滤析出的固体，用薄层色谱法分离，获得粗品57.0mg。在该粗品(26.0mg，0.0435mmol)的乙醇溶液(1.0mL)中加入1M氢氧化钠水溶液(131μL，0.131mmol)，室温下搅拌5小时。加入1M盐酸(131μL，0.131mmol)，过滤析出的固体，水洗后干燥，获得目的物14.6mg(收率20％)。
形状黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z；583，585[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；581，583[M-1]- 合成例16 6-(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基}肼硫羰基酰胺)-2，3-二氢苯并[1，4]二烯 在参考合成例13合成的2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亚肼基乙基)噻吩-3-醇(25mg，0.08mmol)的二甲基甲酰胺溶液(0.25mL)中加入6-异硫氰酸酯-2，3-二氢苯并[1，4]二烯(24mg，0.13mmol)，于30℃搅拌4小时。在反应液中加入甲醇和水，过滤所得结晶，洗涤，干燥，获得目的物28mg(收率65％)。
形状无色固形物 LC/MS(ESI-)m/z；492，494[M-1]- 合成例17 6-[2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基}肼硫羰基酰胺]-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮 采用6-氨基-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮，按照与合成例13同样的方法合成。(收率55％) 形状；淡茶色固形物 LC/MS(ESI+)m/z；507，509[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；505，507[M-1]- 合成例18 7-(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基}肼硫羰基酰胺)-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮 采用7-氨基-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮，按照与合成例13同样的方法合成。(收率73％) 形状；白色固形物 LC/MS(ESI+)m/z；507，509[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；505，507[M-1]- 合成例19 7-(2-{1-[4-羟基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]亚乙基}肼硫羰基酰胺)-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮 在7-氨基-4H-苯并[1，4]嗪-3-酮(33mg，0.203mmol)中加入硫代羰基二咪唑的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，2.03mL，0.203mmol)，室温下搅拌1小时。在该溶液中加入参考合成例14合成的3-(1-亚肼基乙基)-1-甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-4-醇的二甲基甲酰胺溶液(0.1M，1.35mL，0.135mmol)，于室温搅拌4小时。加水，过滤析出的固形物，洗涤。干燥固形物，加入氯仿，过滤固形物，用氯仿洗涤。干燥固形物，获得目的物33.6mg(收率49％)。
形状淡黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z；505[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；503[M-1]- 合成例20 3-(4-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基-噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}苯基)-3-羟基丙酸 将参考合成例15合成的3-(4-肼基羰基苯基)-3-羟基丙酸钾的粗品悬浮于二甲基甲酰胺(3.0mL)，加入1.0M氯化氢-甲醇溶液(0.5mL)和2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(0.15g，0.54mmol)后，减压下于室温搅拌4小时，滤取生成的固体。将该固体溶于二甲亚砜(2.0mL)，加入2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(99mg，0.34mmol)，于100℃搅拌2.5小时后，加水和甲醇。滤取生成的沉淀，用氯仿洗涤，获得目的物80mg(2个步骤33％)。
形状灰色固体 1H-NMR(DMSO-d6)δ2.21-2.63(2H)，4.92(1H，dd，J＝9.0&4.5Hz)，7.49(1H，d，J＝8.0Hz)，7.63(1H，d，J＝8.5Hz)，7.69(1H，dd，J＝8.5&2.0Hz)，7.88(1H，d，J＝8.5Hz)，8.07(1H，s)，8.12(1H，br s). LC/MS(ESI+)m/z 493，495[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 491，493[M-1]- 合成例21 5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺钾盐 室温下，在5-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}噻吩-2-羧酸(4-甲基哌嗪-1-基)酰胺(11mg，0.02mmol)的甲醇悬浊液(0.33mL)中加入0.1M氢氧化钾-甲醇溶液(0.2mL，0.02mmol)，用超声波洗涤机进行10秒的超声波照射。浓缩反应液，获得目的物(11mg，收率93％)。
形状红色固形物 合成例22～29 将按照合成例1合成的化合物的收率、形状及LC/MS的条件、观测峰和保留时间示于表5。
合成例22～29中，根据需要，加热对应于1当量的2-(4-叔丁基苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(按照WO 2004/108683记载的方法合成)的1当量酰肼的二甲亚砜溶液、异丙醇-对甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-盐酸溶液，冷却后根据需要浓缩，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等贫溶剂，过滤所得结晶，获得目的物。
表5 合成例30～38 将按照合成例1合成的化合物的收率、形状及LC/MS的条件、观测峰和保留时间示于表6。
合成例30～38中，根据需要，加热对应于1当量的2-(4-三氟甲基苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(按照WO 2004/108683记载的方法合成)的1当量酰肼的二甲亚砜溶液、异丙醇-对甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-盐酸溶液，冷却后根据需要浓缩，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等贫溶剂，过滤所得结晶，获得目的物。
表6 合成例39 3-(5-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 39-a)3-(5-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯 在2-(4-三氟甲基苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(35mg，0.122mmol)和参考合成例22合成的酰肼(40mg，0.122mmol)的二甲基甲酰胺(1mL)悬浊液中加入浓盐酸(10μL)，室温下搅拌12小时。加水，过滤所得固体，干燥，获得目的物。(收率62％) 形状白色固体 39-b)3-(5-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 在3-(5-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯(30mg，0.05mmol)中加入三氟乙酸(300μL)，室温下搅拌15分钟。浓缩反应液，加入乙醚，过滤所得固体，获得目的物。(收率56％) 形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z 540[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 538[M-1]- 保留时间4.03分钟(条件5) 合成例40～54 将按照合成例1合成的化合物的收率、形状及LC/MS的条件、观测峰和保留时间示于表7。
合成例40～46中，根据需要加热对应于1当量的2-(4-氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(按照WO 2004/108683记载的方法合成)的1当量酰肼的二甲亚砜溶液、异丙醇-对甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-盐酸溶液。同样，合成例47～54中，根据需要加热对应于1当量的1-[4-羟基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]乙酮的1当量酰肼的二甲亚砜溶液、异丙醇-对甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-盐酸溶液。冷却后根据需要浓缩，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等贫溶剂，过滤所得结晶，获得目的物。
表7 合成例55 N-(2-氨基甲酰基乙基)-3-(2-{1-[5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基-1-甲基-1H-吡唑-3-基]亚乙基}肼硫羰基酰胺)苯甲酰胺 采用参考合成例27合成的3-(1-亚肼基乙基)-1-甲基-5(3，4-二氯苯基)-1H-吡唑-4-醇，与合成例14同样进行合成，获得目的物74.3mg(收率81％)。
形状淡黄色固体 LC/MS(ESI+)m/z 548，550[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 546，548[M-1]- 合成例56～58 将按照合成例1合成的化合物的收率、形状及LC/MS的条件、观测峰和保留时间示于表8。
合成例56～58中，根据需要加热对应于1当量的2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(按照WO 2004/108683记载的方法合成)的1当量酰肼的二甲亚砜溶液、异丙醇-对甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-盐酸溶液，冷却后根据需要浓缩，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等贫溶剂，过滤所得结晶，获得目的物。
表8 合成例59 3-(5-{1-[4-羟基-5-(3，4-二氯苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 59-a)3-(5-{1-[4-羟基-5-(3，4-二氯苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯 采用2-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(35mg，0.122mmol)和参考合成例22合成的酰肼(40mg，0.122mmol)，与合成例39同样进行合成。(收率45％) 形状白色固体 59-b)3-(5-{1-[4-羟基-5-(3，4-二氯苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 采用3-(5-{1-[4-羟基-5-(3，4-二氯苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯(30mg，0.05mmol)，与合成例39同样进行合成。(收率100％) 形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z 540，542[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 538，540[M-1]- 保留时间4.27分钟(条件5) 合成例60～74 将按照合成例1合成的化合物的收率、形状及LC/MS的条件、观测峰和保留时间示于表9。
合成例60～66中，根据需要加热对应于1当量参考合成例23合成的2-(3，4-二甲基苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩的1当量酰肼的二甲亚砜溶液、异丙醇-对甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-盐酸溶液。同样，合成例67～74中，根据需要加热对应于1当量参考合成例24合成的2-(4-三氟甲氧基苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩的1当量酰肼的二甲亚砜溶液、异丙醇-对甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-盐酸溶液。冷却后根据需要浓缩，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等贫溶剂，过滤所得结晶，获得目的物。
表9 合成例75 3-(5-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲氧基苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 75-a)3-(5-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲氧基苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯 采用2-(4-三氟甲氧基苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩(37mg，0.122mmol)和参考合成例22合成的酰肼(40mg，0.122mmol)，与合成例39同样进行合成。(收率40％) 形状白色固体 75-b)3-(5-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲氧基苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸 采用3-(5-{1-[4-羟基-5-(4-三氟甲氧基苯基)噻吩-3-基]亚乙基肼基羰基}-N-甲基噻吩-2-羧酰胺)丙酸叔丁酯(30mg，0.05mmol)，与合成例39同样进行合成。(收率65％) 形状白色固体 LC/MS(ESI+)m/z 556[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z 554[M-1]- 保留时间4.10分钟(条件5) 合成例76～92 按照合成例1合成的化合物的收率、形状及LC/MS的条件、观测峰和保留时间示于表10。
合成例76～84中，根据需要加热对应于1当量参考合成例25合成的2-(4-溴苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩的1当量酰肼的二甲亚砜溶液、异丙醇-对甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-盐酸溶液。同样，合成例85～92中，根据需要加热对应于1当量参考合成例26合成的2-(3-氯苯基)-3-羟基-4-甲基羰基噻吩的1当量酰肼的二甲亚砜溶液、异丙醇-对甲苯磺酸溶液或二甲基甲酰胺-盐酸溶液。冷却后根据需要浓缩，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等贫溶剂，过滤所得结晶，获得目的物。
表10 合成例93 N-[1-{5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基}亚乙基]-5-{2-(4-氧代吡啶-1(4H)基)乙酰基}噻吩-2-碳酰肼 在参考合成例13合成的2-(3，4-二氯苯基)-4-(1-亚肼基乙基)噻吩-3-醇37mg(0.12mmol)和参考合成例28合成的5-[2-(4-氧代吡啶-1(4H)-基)乙酰基]噻吩-2-羧酸40mg(0.15mmol)、1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺盐酸盐32mg(0.17mmol)及羟基苯并三唑22mg(0.16mmol)中加入二烷3ml，再加入三乙胺23μl(0.17mmol)，室温下搅拌7天。加水5ml，过滤析出的固体，用氯仿2ml和甲醇2ml洗涤，再用水5ml和甲醇2ml洗涤，获得14.5mg的N-[1-{5-(3，4-二氯苯基)-4-羟基噻吩-3-基}亚乙基-5-{2-(4-氧代吡啶-1(4H)基)乙酰基}噻吩-2-碳酰肼(收率22％)。
形状褐色固体 LC/MS(ESI+)m/z；546，548[M+1]+ LC/MS(ESI-)m/z；544，546[M-1]- 保留时间3.23分钟(条件6) 以下所示为合成例化合物的结构式。





试验例1血小板生成素依赖性细胞株的增殖促进活性 采用人白血病细胞株UT7/EPO-mpl测定作为本发明化合物的合成例2的化合物的血小板生成素受体应答性。
(1)细胞及培养 细胞株UT7/EPO-mpl是按照Takatoku等的方法(J.Biol.Chem.，2727259-7263(1997))，在巨细胞立即早期启动子控制下将诱导血小板生成素受体(c-mpl)表达的载体导入了人白血病细胞株UT7/EPO的稳定转化细胞株，应答血小板生成素，表现出增殖反应。作为其亲株的UT7/EPO细胞对血小板生成素没有应答性。上述2种细胞在含10％牛血清(Thermo Electron或BioWest)的IMDM培养基(GIBCO)中，采用CO2孵育箱(5％CO2，37℃)进行继代培养。
(2)细胞增殖的测定 用PBS对上述继代培养细胞洗涤2次后，将其悬浮于含10％牛血清的IMDM培养基中，使细胞浓度达到6×104个/mL，将该悬浊液100μL移至组织培养用96孔板(CORNING)。然后，在含10％牛血清的IMDM培养基中将溶于血小板生成素(PeproTech EC)或另外溶于二甲亚砜中的合成例2的化合物稀释83倍，再每次20μL加入上述细胞悬浊液中。接着，将该细胞悬浊液在CO2孵育箱(5％CO2，37℃)培养4天。细胞增殖采用WST-8试剂(岸田化学)，按照附带的说明书进行测定。即，在各孔内加入10μl的5mM的WST-8试剂溶液，于37℃加温4小时。采用96孔微板读数器(日本molecular device，Spectramax190)测定生成的甲

色素的450nm下的吸光度。将使用了UT7/EPO-mpl细胞时的结果示于图1。此外，将使用了未表达血小板生成素受体的UT7/EPO细胞时的结果示于图2。
如图1所示，合成例2的化合物浓度依赖性地促进了血小板生成素应答性细胞株UT7/EPO-mpl的增殖。如图2所示，该化合物对作为上述细胞的亲株的UT7/EPO的增殖没有影响。从以上结果可知，本发明的合成例的化合物特异性地作用于血小板生成素受体，作为其活化剂发挥作用。
试验例2 按照试验例1的方法试验以下的合成例化合物，将以10ng/mL的TPO中的人白血病细胞株UT7/EPO-mpl的增殖率为100％时给出50％增殖率的化合物浓度(EC50)的结果示于表11。
表11 制剂例1 制造含有以下成分的颗粒剂。
成分式(1)表示的化合物 10mg 乳糖 700mg 玉米淀粉 274mg HPC-L 16mg 1000mg 将式(1)表示的化合物和乳糖通过60号(mesh)筛。将玉米淀粉通过120号筛。用V型混合机将它们混合。在混合粉末中加入低粘度羟丙基纤维素(HPC-L)水溶液，捏合，造粒(挤出造粒，孔径0.5～1mm)后干燥。用振荡筛(12/60号)对所得的干燥颗粒过筛，获得颗粒剂。
制剂例2 制造含有以下成分的胶囊填充用散剂。
成分式(1)表示的化合物 10mg 乳糖 79mg 玉米淀粉 10mg 硬脂酸镁 1mg 100mg 将式(1)表示的化合物和乳糖通过60号筛。将玉米淀粉通过120号筛。用V型混合机将它们和硬脂酸镁混合。将10倍散100mg填入5号硬明胶胶囊。
制剂例3 制造含有以下成分的胶囊填充用颗粒剂。
成分式(1)表示的化合物 15mg 乳糖 90mg 玉米淀粉 42mg HPC-L 3mg 150mg 将式(1)表示的化合物和乳糖通过60号筛。将玉米淀粉通过120号筛。用V型混合机将它们混合。在混合粉末中加入低粘度羟丙基纤维素(HPC-L)水溶液，捏合，造粒后干燥。用振荡筛(12/60号)对所得的干燥颗粒过筛整粒，将其150mg填入4号硬明胶胶囊。
制剂例4 制造含有以下成分的片剂。
成分式(1)表示的化合物10mg 乳糖 90mg 微晶纤维素 30mg 硬脂酸镁 5mg CMC-Na 15mg150mg 将式(1)表示的化合物、乳糖、微晶纤维素和CMC-Na(羧甲基纤维素钠盐)通过60号筛，混合。在混合粉末中加入硬脂酸镁，获得制剂用混合粉末。对该混合粉末进行打片，获得150mg的片剂。
制剂例5 按照以下方法制造静脉用制剂。
式(1)表示的化合物100mg 饱和脂肪酸甘油酯 1000ml 通常，以1分钟1ml的速度将上述成分的溶液注入患者静脉内。
产业上利用的可能性 本发明化合物对血小板生成素受体具有亲和性和激动作用，所以可作为血小板生成素受体活化作用有效的疾病的预防·治疗·改善药物，特别是针对血小板减少症等伴有血小板数异常的血液疾病的病症的药物制剂，或针对通过促进血管内皮及内皮前体细胞的分化增殖可治疗预防的病症的药物制剂使用，作为医药品有用。
这里，引用2004年12月14日提出申请的日本专利申请2004-361750号及2005年5月2日提出申请的日本专利申请2005-134643号的说明书、权利要求书、附图及摘要的全部内容作为本发明的说明书的揭示。
权利要求
1.式(1)
表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，
[式中，A表示氮原子或CR4(式中，R4为氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5为羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分别独立地为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起形成为-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中，R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))))，
B表示氧原子、硫原子或NR9(式中，R9表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，但A为氮原子时，B不为NH，
R1表示C2-14芳基(该C2-14芳基可被卤素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、被保护的羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基及C1-10烷氧基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、硫羟基或氨基(该硫羟基及氨基可被甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)，
L1表示单键、CR10R11(式中，R10及R11分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代))、氧原子、硫原子或NR12(式中，R12表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
X表示OR13、SR13或NR14R15(式中，R13表示氢原子、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)，R14和R15分别独立地表示氢原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
R2表示氢原子、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，
L2表示单键、CR34R35(式中，R34及R35分别独立地表示氢原子或C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代))、氧原子、硫原子或NR16(式中，R16表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
L3表示单键、CR17R18(式中，R17及R18分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR19(式中，R19表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
L4表示单键、CR20R21(式中，R20及R21分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR22(式中，R22表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，
Y表示氧原子、硫原子或NR23(式中，R23表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，R3表示C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1表示氢原子、羟基、被保护的羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基、C1-10硫代烷基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基氨基磺酰基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基磺酰氨基及C1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))分别独立地表示的取代基及-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5)，或者NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))或表示取代的C2-9杂环基(该取代的C2-9杂环基可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分别独立地表示的取代基任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C1-6烷基、C2-6链烯基及C2-6炔基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基，以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示氢原子、羟基或NR43R44，R43的含义与R6相同，R44的含义与R7相同，R6和R7的含义如前所述)或W4，W4的含义如前所述)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被选自以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被以-V3(式中，V3的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被选自以-V2(式中，V2的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基)及氨基(该氨基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被以-V3(式中，V3的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)及C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被以-V4(式中，V4的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基及硫羟基可被C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被以-V5(式中，V5的含义与V1相同，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)或C2-14取代的芳基(该C2-14取代的芳基可被以-V1(式中，V1的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)]。
2.如权利要求1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为氮原子，B为硫原子。
3.如权利要求1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为氮原子，B为氧原子。
4.如权利要求1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为氮原子，B为除NH以外的NR9(式中，R9表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
5.如权利要求1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A为CR4(式中，R4为氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、SO2R5、SOR5或COR5(式中，R5为羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及C1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或NR6R7(式中，R6及R7分别独立地为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，或者R6及R7一起表示为-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR26R27(式中，R26及R27分别独立地表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR8(式中，R8为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))))，B为氧原子。
6.如权利要求1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A的定义如权利要求5所述，B为硫原子。
7.如权利要求1所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，A的定义如权利要求5所述，B为NR9(式中，R9表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)或C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
8.如权利要求1～7中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L1为单键。
9.如权利要求1～8中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L2为单键。
10.如权利要求1～9中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L3为NR19(式中，R19表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
11.如权利要求1～9中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L3为NH。
12.如权利要求10所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为NR22(式中，R22表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C2-14芳基(该C2-14芳基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代))。
13.如权利要求11所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4的定义如权利要求12所述。
14.如权利要求10或11所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为NH。
15.如权利要求10或11所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，L4为单键。
16.如权利要求12～15中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，Y为氧原子。
17.如权利要求12～15中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，Y为硫原子。
18.如权利要求16所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，X为羟基。
19.如权利要求17所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，X为羟基。
20.如权利要求16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29表示氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)，R30表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基或C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基或C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被氢原子、羧基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
21.如权利要求17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义如权利要求20所述。
22.如权利要求16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，R29和R30一起表示-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中，G为CR31R32(式中，R31表示氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基(该C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基及C2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R32表示氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR33(式中，R33为氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基或C2-9杂环基(该一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C1-10烷基氨基羰基及C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基及C1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5))))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
23.如权利要求17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义如权利要求22所述。
24.如权利要求16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以-W1(CW2W3)mW4(式中，W1表示(CR24R25)n(式中，R24及R25分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基(该C1-6烷基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR36(式中，R36表示氢原子、C1-6烷基、甲酰基或C1-6烷基羰基)，W2及W3分别独立地表示氢原子或C1-3烷基(该C1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W4表示SO2R28、SOR28或COR28(式中，R28表示NR29R30(式中，NR29R30一起表示含氮C2-9环基(该含氮C2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))或表示取代的C2-9杂环基(该取代的C2-9杂环基可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰基氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10硫代烷基、C2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-6烷基(该C1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C2-14芳基或C2-14芳氧基(该C2-14芳基及C2-14芳氧基可被C1-10烷基(该C1-10烷基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分别独立地表示的取代基任意地取代)。
25.如权利要求17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义如权利要求24所述。
26.如权利要求16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及以C1-6烷基(该C1-6烷基可被选自羟基、氨基、一或二C1-10烷基氨基或C1-6烷氧基(该一或二C1-10烷基氨基及C1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基、以-V1(式中，V1与权利要求1所述的V1的含义相同)分别独立地表示的取代基及-W5(式中，W5表示SO2R42、SOR42、COR42(式中，R42表示羟基或NR43R44，R43、R44与权利要求1所述的R43、R44的含义相同)或W4，W4与权利要求1所述的W4的含义相同)任意地取代)分别独立地表示的取代基任意地取代)。
27.如权利要求17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义如权利要求26所述。
28.如权利要求16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14取代的芳基(该C2-14取代的芳基可被以-V1(式中，V1与权利要求1所述的V1含义相同)分别独立地表示的取代基任意地取代)。
29.如权利要求17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义如权利要求28所述。
30.如权利要求16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被选自氢原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基的取代基及C2-9杂环基(该C2-9杂环基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)。
31.如权利要求17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义如权利要求30所述。
32.如权利要求16或18所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3为C2-14芳基(该C2-14芳基可被选自氢原子、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、C1-10烷基氨基羰基、C1-10烷基氨基磺酰基、被氟取代的C1-10烷基、被氟取代的C1-10烷氧基、氨磺酰基、氨基甲酰基或C1-10烷基羰基氨基的取代基及选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基或C1-10烷基磺酰基(该C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基硫代羰基及C1-10烷基磺酰基可被氨基(该氨基可被C1-10烷基及C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)取代)、氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基(该氨基、一或二C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基、C1-10硫代烷基、C1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基及硫羟基可被C2-9杂环基或C2-14芳基(该C2-9杂环基及C2-14芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基及C1-10烷氧基可被卤素原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧基羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C2-14芳基或C2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)。
33.如权利要求17或19所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，其中，R3的定义如权利要求32所述。
34.医药品，其特征在于，含有权利要求1～33中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
35.血小板生成素受体活化剂，其特征在于，含有权利要求1～33中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
36.血小板生成素受体活化剂有效的疾病的预防·治疗·改善药物，其特征在于，含有权利要求1～33中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
37.血小板增多剂，其特征在于，含有权利要求1～33中任一项所述的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分。
全文摘要
本发明提供血小板生成素受体活化作用有效的疾病的预防、治疗或改善用化合物类。式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。式中的A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、X如说明书所述。
文档编号A61P7/04GK101076519SQ20058004238
公开日2007年11月21日 申请日期2005年12月14日 优先权日2004年12月14日
发明者宫地克明, 岩本俊介, 中野智, 太田博史, 繁田幸宏, 广川裕, 柳原一史, 外山公二, 大和田真吾, 堀川雅人, 石绵纪久 申请人:日产化学工业株式会社