炎克雷伯菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌； 优选地，所述真菌选自白色念珠菌、红色毛癣菌、絮状表皮癣菌和黑曲霉菌； 优选地，所述病毒选自人乳头状病毒、水痘带状疱疹病毒、人免疫缺陷病毒、SARS冠状 病毒和乙肝病毒； 优选地，所述肿瘤选自鳞状上皮细胞癌、脂肪肉瘤、腺癌、口腔癌、膀胱癌、盆腔癌、头颈 部癌和肝癌； 优选地，所述抗微生物方法中，将所述抗微生物膜或颗粒施加在人体或动物体或物体 表面上，以阻止细菌生物膜形成； 优选地，所述施加的方式选自喷洒、冲洗、搽涂、粘合和浸泡。2. 权利要求1的抗微生物方法，其中将下式（I)的有机硅双季铵盐： (R1R2R3N+X ) -R5- (R1R2R3N+X ) (I) 其中，每个R1独立地为C s _ 18烷基、C s _ 18烯基或C s _ 18炔基；每个R2和R 3独立地为甲 基或乙基；R5为C 3 _ i。亚烷基，其在β -位或更远位置被三（C i _3烷氧基）甲硅烷氧基或三 (C1 _3烷氧基）甲硅烷基-C16烷氧基取代；和每个X独立地为可药用抗衡阴离子， 施加在需要抗微生物的人体或动物体或物体表面上， 所述式（I)的有机硅双季铵盐任选呈包含该有机硅双季铵盐和至少一种赋形剂的组 合物的形式； 优选地，所述式（I)的有机硅双季铵盐具有以下特征中至少之一： -每个R1独立地为C s _ 18直链烷基； -每个X独立地为Cl或Br ;和 -R5为下式基团： -(CH2) nCH (OR6Si (OCH2CH3) 3) (CH2) n- 其中1彡η彡3此为单键或C1^亚烷基； 优选地，R1为C 12直链烷基； 优选地，R2和R3均为甲基； 优选地，X为Cl ; 优选地，η为1 ; 优选地，&为单键或C 3亚烷基； 更优选地，所述有机硅双季铵盐选自其中R和R'为C12H25，并且X为Cl。3. -种下式（I)的有机硅双季铵盐： (R1R2R3N+X ) -R5- (R1R2R3N+X ) (I) 其中，每个R1独立地为C s _ 18烷基、C s _ 18烯基或C s _ 18炔基；每个R2和R 3独立地为甲 基或乙基；R5为C 3 _ i。亚烷基，其在β -位或更远位置被三（C i _3烷氧基）甲硅烷氧基或三 (C1 _3烷氧基）甲硅烷基-C16烷氧基取代；和每个X独立地为可药用抗衡阴离子； 优选地，所述有机硅双季铵盐具有以下特征中至少之一： -每个R1独立地为C s _ 18直链烷基； -每个X独立地为Cl或Br ;和 -R5为下式基团： -(CH2) nCH (OR6Si (OCH2CH3) 3) (CH2) n-其中1彡η彡3此为单键或C1^亚烷基； 优选地，R1为C 12直链烷基； 优选地，R2和R3均为甲基； 优选地，X为Cl ; 优选地，η为1 ; 优选地，&为单键或C 3亚烷基； 更优选地，所述有机硅双季铵盐选自其中R和R'为C12H25，并且X为Cl。4.权利要求3所述的式（I)的有机硅双季铵盐和至少一种赋形剂形成的抗微生物组合 物； 优选地，所述抗微生物组合物具有以下特征中至少之一： -所述抗微生物组合物具有〇. l_30wt %的有机硅双季铵盐含量，基于组合物的总重量 计； 一所述赋形剂包括水和液体有机溶剂； 一所述抗微生物组合物还含有至少一种辅剂； 一所述抗微生物组合物呈喷雾剂、洗剂、冲剂、搽剂、涂剂、膏剂、或涂膜剂及；优选地， 所述抗微生物组合物呈能够用于浸泡物体的形式； 一所述抗微生物组合物还包含至少一种其它活性成分，形成具有复合功能的组合物； 所述活性成分为分别具有愈合、止痒、止痛、消炎、止血、防粘连、抗肿瘤、祛疤等功能的各种 功能性膜； 更优选地，所述抗微生物组合物中， 一所述液体有机溶剂包括醇类、醚类、酮类和酯类，和/或 一所述至少一种辅剂包括芳香剂、矫味剂、表面活性剂、乳化剂、抗氧剂、稳定剂、增稠 剂、喷雾推进剂及其组合，和/或 一所述其它活性成分包括季铵盐、氧化苦参碱、壳聚糖、三七氨酸、白芨甘露聚糖、蟾 毒灵、人参皂苷、冷水七单体皂苷、吴茱萸碱、积雪草苷、紫草素、儿茶素、大黄素、尿囊素、蜕 皮甾酮、丹参酸、瑞香素、阿魏酸、槲皮甙、姜黄素、黄芩苷、丹皮酚、柠檬醛、肉桂醛、丁香酚、 黄连素、薄荷醇、蛇床子素、槲皮素、甘草甜素、大黄酸、黄芪甲苷、白藜芦醇、汉黄芩素、小檗 胺、槐定碱、华蟾酥毒基、原花青素及其组合。5. 权利要求4的抗微生物组合物，其呈以下形式之一： -水凝胶，其包含所述式（I)的有机硅双季铵盐，水，以及聚氧化乙烯、聚乙烯醇、聚乙 烯基吡咯烷酮、聚海藻酸盐、聚丙烯酸钠和壳聚糖中的一种或多种； 一油霄； 一含水胶体，其包含所述式（I)的有机硅双季铵盐，水，和水溶性聚合物，如羧甲基纤 维素钠、明胶、琼脂或其组合； 优选地，所述呈含水胶体或水凝胶形式的所述抗微生物组合物被进一步涂布在基材 上，或者呈含水胶体或水凝胶形式的所述抗微生物组合物被进一步涂覆到载体上或吸附到 载体内，以获得固定的形状； 优选地，所述基材选自透明、半透性或不透明的薄膜或者泡沫薄片； 优选地，所述载体选自纸张，布（例如法兰绒、纺织物、无纺物），合成树脂（例如聚氨 酯、乙烯/乙酸乙烯酯共聚物、聚氯乙烯），聚酯（例如聚对苯二甲酸乙二醇酯），聚烯烃（例 如聚乙烯、聚丙烯），聚酰胺（例如尼龙6、尼龙66)，聚偏二氯乙烯、聚四氟乙烯，橡胶或纤维 素衍生物。6. 权利要求4-5任一项的抗微生物组合物，其中所述抗微生物组合物与其它材料或器 械结合，形成组合器械； 优选地，所述其它材料或器械包括选自壳聚糖、生物蛋白胶、明胶胶原类、胶原蛋白、透 明质酸钠、艾考糊精、液体胶、任氏乳酸液、氧化再生的纤维素、膨化聚四氟乙烯、半透明膜 敷料、水胶体敷料、藻酸盐敷料、抗过敏凝胶、Zeniva、seprafilm、hyskon、硅胶、伤口粘合 剂、牙科粘合剂、骨水泥、纳米银。7. 一种具有抗微生物功能或抗菌、除臭功能的制品，由权利要求3所述的有机娃双季 铵盐或者权利要求4-76中任一项抗微生物组合物施加在物体表面上得到，所述有机硅双 季铵盐或者抗微生物组合物实现以下功能中至少之一： 一杀灭或抑制微生物，优选地，所述微生物选自细菌、真菌、病毒、肿瘤细胞、梅毒螺旋 体、支原体和衣原体； -除臭或防霉； 优选地，所述细菌选自金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌、淋球菌、手上自然 菌、不动杆菌、艰难梭菌、海氏肠球菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌； 优选地，所述真菌选自白色念珠菌、红色毛癣菌、絮状表皮癣菌和黑曲霉菌； 优选地，所述病毒选自人乳头状病毒、水痘带状疱疹病毒、人免疫缺陷病毒、SARS冠状 病毒和乙肝病毒； 优选地，所述肿瘤选自鳞状上皮细胞癌、脂肪肉瘤、腺癌、口腔癌、膀胱癌、盆腔癌、头颈 部癌和肝癌； 优选地，所述有机硅双季铵盐或者抗微生物组合物阻止细菌生物膜形成； 优选地，所述施加的方式选自喷洒、冲洗、搽涂、粘合和浸泡； 优选地，所述物体选自下组的医疗器械：医用基础外科手术器械、显微外科手术器械、 神经外科手术器械、眼科手术器械、耳鼻喉科手术器械、口腔科手术器械、胸腔心血管外科 手术器械、腹部外科手术器械、泌尿肛肠外科手术器械、矫形外科（骨科）手术器械、妇产科 用手术器械、计划生育手术器械、注射穿刺器械、烧伤（整形）科手术器械、普通诊察器械、 医用电子仪器设备、医用光学器具、仪器及内窥镜设备、医用激光仪器设备、医用高频仪器 设备、物理治疗设备、中医器械、医用射线防护用品和装置、医用化验和基础设备器具、体外 循环及血液处理设备、植入材料和人工器官、手术室和诊疗室设备及器具、口腔科设备及器 具、病房护理设备及器具、医用冷疗和冷藏设备及器具、口腔科材料、医用卫生材料及敷料、 医用缝合材料及粘合剂、医用高分子材料及制品、介入器材。8.权利要求3所述的有机硅双季铵盐在制备抗微生物组合物中的用途，所述抗微生物 组合物用于预防和/或治疗人体局部感染和由人体局部感染引起的临床疾病、院内感染和 由院内感染引起的临床疾病、急性伤口感染和慢性伤口感染，用于抑制肿瘤细胞定植，用于 改进手部卫生或用于临床检测； 优选地，所述人体局部感染选自细菌感染、真菌感染、病毒感染、梅毒螺旋体感染、支原 体感染和衣原体感染； 优选地，所述细菌选自金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌、淋球菌、手上自然 菌、不动杆菌、艰难梭菌、海氏肠球菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌； 优选地，所述真菌选自白色念珠菌、红色毛癣菌、絮状表皮癣菌和黑曲霉菌； 优选地，所述病毒选自人乳头状病毒、水痘带状疱疹病毒、人免疫缺陷病毒、SARS冠状 病毒和乙肝病毒； 优选地，所述由人体局部感染引起的临床疾病选自脓疱疮、细菌性包皮龟头炎、白念 珠菌性阴道病、足癣、尖锐湿疣、带状疱疹、艾滋病、支原体性尿道炎、衣原体性尿道炎和梅 毒； 优选地，所述院内感染选自医用导管和插管相关感染、手术切口感染和人工植入材料 相关感染； 优选地，所述医用导管和插管选自导尿管、气管插管、腹膜透析管、静脉插管、造痿管和 介入管； 优选地，所述手术切口选自口腔手术切口、胃肠手术切口、会阴切口、肛肠手术切口和 美容手术切口； 优选地，所述人工植入材料选自骨钉、人工关节和人工瓣膜； 优选地，所述由院内感染引起的疾病选自导尿管引起的尿路感染、呼吸机相关肺炎和 钉道感染； 优选地，所述急性伤口选自烧伤、烫伤和开放性创伤，例如割伤、裂伤和擦伤； 优选地，所述慢性伤口选自压疮、糖尿病足和下肢静脉溃疡； 优选地，所述肿瘤选自鳞状上皮细胞癌、脂肪肉瘤、腺癌、口腔癌、膀胱癌、盆腔癌、头颈 部癌和肝癌； 优选地，所述临床检测选自对引流液和分泌物，例如前列腺液的临床检测。9. 一种抗微生物膜或颗粒，其包含权利要求3的有机硅双季铵盐或权利要求4-6任一 项的抗微生物组合物； 优选地，所述抗微生物膜或颗粒的电位在+40mV至+80mV范围内； 更优选地，所述抗微生物膜或颗粒的电位在+50mV至+60mV范围内； 优选地，所述抗微生物膜的厚度或所述抗微生物颗粒的直径在Inm至1000 nm范围内。
【专利摘要】本文公开了一种物理抗微生物方法，其施加在人体或动物体或物体表面上时具有杀灭或抑制微生物的作用。所述方法对人体安全，并且可以避免抗菌药物导致的耐药性产生。
【IPC分类】A61L2/232, A61K45/00, A61K9/14, A61P31/00, A61L101/32, A61K31/695, A61L2/16, A61K9/70
【公开号】CN105056237
【申请号】CN201510515721
【发明人】蔡友良
【申请人】南京神奇科技开发有限公司
【公开日】2015年11月18日
【申请日】2012年8月1日
【公告号】CA2878060A1, CN103566371A, CN103566371B, EP2881122A1, US20150173366, WO2014019452A1