包含聚有机倍半硅氧烷颗粒的口腔护理组合物的制作方法_5

文档序号:9382109阅读:来源:国知局
剂、碱金属碳酸氢盐、增稠剂、凝胶网络、湿润剂、 水、表面活性剂、二氧化钛、风味剂、冷却剂、甜味剂、着色剂、其它合适的材料以及它们的混 合物。所述组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计,约〇. 001%至约90%,或者约 0. 1 %至约50%,或者约0. 1 %至约30%的口服用载体。
[0121] 缓冲剂
[0122] 本文的口腔护理活性物质可包括有效量的缓冲剂。如本文所用,缓冲剂是指可用 于将牙粉组合物的pH调节至约pH3. 0至约pHIO范围内的试剂。所述缓冲剂包括碱金属氢 氧化物、氢氧化铵、有机铵化合物、碳酸盐、倍半碳酸盐、硼酸盐、硅酸盐、磷酸盐、咪唑、以及 它们的混合物。具体的缓冲剂包括磷酸一钠、磷酸三钠、苯甲酸钠、苯甲酸、氢氧化钠、氢氧 化钾、碱金属碳酸盐、碳酸钠、咪唑、焦磷酸盐、葡萄糖酸钠、乳酸、乳酸钠、柠檬酸、以及柠檬 酸钠。
[0123] 二次研磨剂
[0124] 本文的口腔护理组合物还可包括按所述组合物的重量计约0. 1 %至约60%,或者 约1 %至约50%,或者约2 %至约40%,或者约4%至约30%,或者约5 %至约25%的一种 或多种二次研磨剂或它们的混合物。可用于本文的二次研磨剂的示例包括沉淀二氧化硅、 熔融二氧化硅、碳酸钙、二水合磷酸二钙、磷酸盐(包括正磷酸盐)、焦磷酸盐、珍珠岩、浮 石、纳米金刚石、经表面处理和脱水的沉淀二氧化硅、稻壳二氧化硅、硅胶、氧化铝、聚偏磷 酸酯、其它无机颗粒、以及它们的混合物。可用于本文的二次研磨剂的示例包括二碱式磷酸 钙二水合物、焦磷酸钙、磷酸三钙、聚偏磷酸钙、不溶性聚偏磷酸钠、水合氧化铝、P -焦磷酸 钙、碳酸钙和树脂研磨剂诸如脲和甲醛的颗粒状缩合产物,以及其它物质,如1962年12月 25日公布的Cooley等人的美国专利3, 070, 510中所公开。在一个实施例中,所述组合物包 含按所述组合物的重量计2 %至约40 %,或者约3 %至约30 %的聚有机倍半硅氧烷颗粒,以 及按所述组合物的重量计约2 %至约40%,或者约3 %至约30 %的二次研磨剂。
[0125] 在一个实施例中,所述组合物包含按所述组合物的重量计2 %至约40%,或者约 3%至约30%的聚有机倍半硅氧烷颗粒,以及按所述组合物的重量计约2%至约40%,或者 约3 %至约30 %的二次研磨剂。在一个实施例中,所述二次研磨剂选自沉淀二氧化娃、焦磷 酸钙以及它们的混合物。
[0126] 本文所述组合物中的总研磨剂一般以按所述组合物的重量计约5 %至约70 %的 含量存在。优选地,牙粉组合物包含按所述组合物的重量计约5%至约50%的总研磨剂。在 一个实施例中,二次研磨剂与聚有机倍半硅氧烷颗粒的比率大于约2比1,或者大约10比 1,或者约1比1。在一些实施例中,包含研磨剂的混合物的组合物可具有至少约80、约100、 或约120的PCR,和/或小于约125或小于约150或小于约250的RDA。
[0127] 增稠剂
[0128] 本文的口腔护理组合可包括一种或多种增稠剂,诸如聚合增稠剂。增稠剂可以按 所述总口腔组合物的重量计约〇%至约15%、或约0. 01 %至约10%,或约0. 1 %至约5%的 量使用。合适的增稠剂包括羧乙烯基聚合物、角叉菜胶、羟乙基纤维素、合成锂皂石以及纤 维素醚的水溶性盐,如羧甲基纤维素钠和羧甲基羟乙基纤维素钠。也可使用天然树胶如刺 梧桐树胶、黄原胶、阿拉伯树胶和黄蓍胶。胶态硅酸镁铝或细分的二氧化硅可用作增稠剂的 一部分以进一步改善质感。其它增稠剂可包括烷基化的聚丙烯酸酯、烷基化的交联聚丙烯 酸酯、或凝胶网络。增稠剂可包括聚合的聚醚化合物,例如以含1至约18个碳原子的烷基 或酰基封端的聚氧化乙烯或聚氧化丙烯(M. W. 300至1,000, 000)。
[0129] 丙交酯和乙交酯单体的共聚物,所述共聚物具有在约1,000至约120, 000 (数均) 范围内的分子量,所述共聚物可用于将活性物质递送至牙周腔洞中或牙周腔洞周围作为 "龈下凝胶载体"。这些聚合物描述于美国专利5, 198, 220、5, 242, 910和4, 443, 430中。
[0130] 所述增稠剂可选自:粘土、合成锂皂石、以及它们的混合物。在一个实施例中,所述 组合物还可包含选自下列的增稠剂:羧乙烯基聚合物、角叉菜胶、羟乙基纤维素、纤维素醚 的水溶性盐(如羧甲基纤维素钠)、交联的羧甲基纤维素、羟乙基纤维素钠、交联淀粉、天然 树胶(如刺梧桐树胶、黄原胶、阿拉伯树胶、以及黄蓍胶)、硅酸镁铝、二氧化硅、烷基化的聚 丙烯酸酯、烷基化的交联聚丙烯酸酯、以及它们的混合物。
[0131] 其它可能的增稠剂包括卡波姆、疏水改性的卡波姆、羧甲基纤维素、鲸蜡醇/硬脂 醇、藻酸钠、结冷胶、酰化的结冷胶、羟丙基淀粉磷酸钠、微晶纤维素、微纤维质的纤维素、交 联的聚乙烯吡咯烷酮、鲸蜡基羟乙基纤维素、交联的丙烯酰甲基丙磺酸钠、以及它们的共聚 物和混合物。卡波姆可作为CarbopoP系列从B. F. Goodrich商购获得。具体地讲,丙烯酸 聚合物包括Carbopol 934、940、941、956以及它们的混合物。
[0132] 在其制备时的所述组合物的粘度可仍然是所述组合物的粘度,或者换句话说,所 述组合物可具有稳定的粘度。对于被认为是稳定的粘度,所述粘度通常在30天后改变不 超过约5%。在一些实施例中,所述组合物的粘度在约30天后改变不超过约5%,在约30 天后改变不超过约10%,在约30天后改变不超过约20%,或者在约90天后改变不超过约 50%。因为随时间粘度不稳定的问题在具有低水量的制剂中更加显著,在一些实施例中,本 发明的组合物可包含小于约20%的总水,或小于约10%的总水。
[0133] 凝胶网络
[0134] 本文的口腔护理组合物可包括凝胶网络。可用于口腔护理组合物中的凝胶网络更 详细地描述于美国专利8, 216, 552和专利申请2008/0081023和2009/0246151中,其全部 均授予Procter&Gamble Company。凝胶网络可包括脂族两亲物、表面活性剂和溶剂。在一 个实施例中,组合物包括凝胶网络并包含按所述口腔组合物的重量计约〇. 05 %至约30%, 或者约0. 1 %至约20%,或者约0.5 %至约10 %的脂族两亲物;按所述口腔组合物的重量计 约0.01 %至约15 %,或者约0.1 %至约10%,或者约0.3 %至约5 %的表面活性剂;以及按 所述组合物的重量计至少约0. 05%溶剂,或者约0. 1 %至约99%,约0. 5%至约95%,或者 约1 %至约90%的溶剂。
[0135] 在一个实施例中,脂族两亲物选自鲸蜡醇、硬脂醇以及它们的混合物。在一个实施 例中,表面活性剂选自阴离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、两性表面活性剂、阳离子 表面活性剂以及非离子表面活性剂。在一个实施例中,阴离子表面活性剂如月桂基硫酸钠 是优选的。用于本发明组合物的合适溶剂包括水、可食用的多元醇如甘油、二甘油、三甘油、 山梨醇、木糖醇、丁二醇、赤藓醇、聚乙二醇、丙二醇、以及它们的组合。在一个实施例中,所 述溶剂选自山梨醇、甘油、水以及它们的组合。
[0136] 湿润剂
[0137] 本文组合物可包含按组合物的重量计约0. 1 %至约99%,约0. 5%至约95%,或约 1 %至约90%的湿润剂。本发明组合物的合适湿润剂包括水、可食用的多元醇如甘油、山梨 醇、木糖醇、丁二醇、聚乙二醇、丙二醇、以及它们的组合。在一个实施例中,所述湿润剂选自 山梨醇、甘油、水以及它们的组合。
[0138]水
[0139] 本文组合物可包含按所述组合物的重量计约10%至约99%的水。在一个实施例 中,所述组合物包含按所述组合物的重量计约30 %至约80%,或者约30 %至约70%,或者 约30 %至约50 %的水。在一个实施例中,所述组合物包含小于20 %的水。
[0140] 风味剂和冷却剂
[0141] 本文组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0. 001%至约5%,或者约 0. 01 %至约4%,或者约0. 1 %至约3%,或者约0. 5%至约2%的风味剂。可用于本文的 风味剂包括冬青油、丁香芽油、薄荷醇、对丙烯基茴香醚、水杨酸甲酯、桉叶油素、桂皮、乙酸 1-薄荷基酯、鼠尾草、丁子香酚、欧芹油、烧酮、a -紫罗兰酮、甘牛至草、柠檬、橙、丙烯基 乙基愈创木酚、肉桂、香草醛、乙基香草醛、天芥菜精、4-顺式-庚烯醛、丁二酮、对叔丁基苯 乙酸甲酯、蔓越莓、巧克力、绿茶、以及它们的混合物。还可包括精油作为风味剂并且是以上 在抗菌剂的讨论中所述的。还可将着色剂用于本文中。适用于本发明组合物的冷却剂包 括对薄荷烧氨基甲酰制剂,如N-乙基-对薄荷基-3-甲酰胺(已知商品名为WS_3,WS_23, WS-5)、MGA、TK-10、Physcool、以及它们的混合物。当使用所述口腔组合物时,可用流涎剂、 加温剂、麻木剂、和其它任选物质递送信号。
[0142] 一些实施例可包含TRPVl激活因子,瞬时感受器电位香草酸受体1激活因子,其是 优先表达在小直径的感觉神经元上的配体_门控性、非选择性阳离子通道并且检测有毒物 质以及其它物质。在一个实施例中,TRPVl激活因子包含香兰基丁基醚、姜油酮、辣椒碱、辣 椒素酯、姜烯酚、姜醇、胡椒碱、或它们的组合。在一个实施例中,将按所述口腔护理组合物 的重量计约0. 0001 %至约0. 25%的量添加TRPVl激活因子。
[0143] 甜味剂
[0144] 本文的口腔护理组合物可包括甜味剂。这些包括诸如以下物质的甜味剂:糖精、右 旋糖、蔗糖、乳糖、木糖醇、麦芽糖、左旋糖、天冬甜素、环己氨基磺酸钠、D-色氨酸、二氢查耳 酮、丁磺氨、三氯蔗糖、纽甜(neotame)、以及它们的混合物。甜味剂通常以按所述组合物的 重量计约〇. 005 %至约5 %的含量用于口腔组合物中。
[0145] 着色剂
[0146] 本文的口腔护理组合物可包括着色剂。着色剂可以是水溶液的形式,优选为含1% 着色剂的水溶液。也可使用颜料、剥离剂、填料粉末、滑石、云母、碳酸镁、碳酸钙、氯氧化铋、 氧化锌、以及其它能够产生所述牙粉组合物的视觉改变的物质。有色溶液和其它试剂的含 量按所述组合物的重量计一般为约〇. 01%至约5%。二氧化钛也可加入到本发明的组合物 中。二氧化钛是能给组合物增加不透明度的白色粉末。二氧化钛的含量按所述组合物的重 量计一般为约〇. 25%至约5%。
[0147] 所述组合物可基本上不含表面活性剂、氟化物、和/或任何一种或多种口腔护理 活性物质。在一个实施例中,本文的组合物不含下列中的一种或多种:酶、着色颗粒、能够增 溶聚有机倍半硅氧烷颗粒的溶剂、着色剂颗粒和/或三氯生。
[0148] 伸用方法
[0149] 本发明还涉及清洁和抛光牙齿的方法。本文的使用方法包括将受试者的牙釉质表 面和口腔粘膜与根据本发明的口腔组合物接触。处理方法可以是用牙粉刷洗,或用牙粉浆 液或漱口水漱洗。其它方法包括将局部用的口腔凝胶、口喷剂、牙膏、洁牙剂、牙胶、牙粉、片 剂、龈下凝胶、泡沫、坠子、口香糖、唇膏、海绵、牙线、凡士林凝胶、或义齿产品或其它形式与 受试者的牙齿和口腔粘膜接触。根据所述实施例,所述口腔组合物可像牙膏那样频繁使用, 或者可较不频繁地使用,例如每周一次,或者由专业人员以抛光糊剂或其它加强处理剂的 形式使用。
[0150]实例:
[0151] 下列实施例和描述进一步阐明了本发明范围内的实施例。所给出的这些实施例仅 是为了举例说明的目的,不应被认为是对本发明的限制,因为在不脱离本发明的实质和范 围的条件下,可对其进行许多改变。
[0152]实例 I
[0153] 实例1A-1E是可适于通过由配制人员选择的常规方法制备的牙粉组合物,并示出 了包含根据本发明的聚甲基倍半硅氧烷颗粒和氟化物的牙粉组合物。使用本文所公开的方 法测定每种制剂的PCR和RDA值,并且将每种制剂如下记录在表2中。
[0154] 这些组合物全部都表现出良好的清洁功效。
[0155]表 2:

[0158] LANETTE W是鲸蜡醇和硬脂醇(50:50)与月桂基硫酸钠(约90:10的比率)的混 合物,可从位于德国的Cognis/BASF商购获得。
[0159] T0SPEARL 材料可从Momentive (New Jersey,USA)商购获得。
[0160] 实例II
[0161] 实例2F-2K是可适于通过由配制人员选择的常规方法制得的牙粉组合物。实例2G 至2J示出包含根据本发明的聚甲基倍半硅氧烷颗粒的
当前第5页1 2 3 4 5 6 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1