l，SNL)模型复制 参照Kim等[Kim]的SNL大鼠模型，并进行修改，具体地：大鼠腹腔注射戊巴比妥钠 40mg/kg麻醉后，常规消毒，俯卧捆绑，沿L46脊椎中线切皮，钝性分离脊椎左侧肌肉组织， 暴露L5脊神经，用6. 0丝线结扎并剪断左侧脊神经。然后逐层缝合肌肉和皮肤，避免术后 感染。假手术组仅暴露L5脊神经，不做神经结扎。
[0024] 术后，大鼠出现术侧后肢负重减少、鼠爪挛缩、舔舐等神经病理性疼痛典型体征而 无跛行残疾等运动功能受限症状时，判定为模型复制成功。
[0025] 实验结果效果图见图1和图2、图3。
[0026] 采用本发明的方法能够实现本发明的目的，能够制备出起效快、镇痛作用维持时 间长的用于抑制疼痛的药物组合物。
【附图说明】
[0027] 图1是本发明试验机械痛阈值药效图； 图2是本发明试验热痛阈值药效图一； 图3是本发明试验热痛阈值药效图二。
【具体实施方式】
[0028] 下面详细说明本发明方法的实施方式，但不仅限于以下实施例。
[0029] 实施例一 用于抑制疼痛的药物组合物由如下重量份的原料制成口服制剂：苦参总碱10. 5、普瑞 巴林30。
[0030] 口服制剂为片剂。也可以制成胶囊剂或散剂或冲剂或口服液等用于口服的制剂。
[0031] 制备方法包括如下步骤： a. 将苦参粉碎成粗粉； b. 将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量9倍的浓度为1%的醋酸溶液，常 温浸泡72小时，而后过滤，收集滤液，再60°C减压浓缩得浓缩滤液； c. 将经上述步骤处理后的药渣加入4倍重量的水，85°C煎煮5次，每次5小时，过滤， 收集并合并煎煮液，再60°C减压浓缩得浓缩煎煮液； d. 将上述步骤所得浓缩滤液和浓缩煎煮液合并，加乙醇使含醇量达65%，静置，过滤， 室温下挥干乙醇，再加乙醇使含醇量为90%，静置过夜，过滤，挥干乙醇，获得苦参总碱液 体； e. 将所得苦参总碱液体喷雾干燥得苦参总碱粉末； f. 将苦参总碱粉末和普瑞巴林粉末混合，制成口服制剂即可。
[0032] 实施例二 药物组合物由如下重量份的原料制成口服制剂：苦参总碱21、普瑞巴林30。
[0033] 制备方法包括如下步骤： a. 将苦参粉碎成粗粉； b. 将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量9倍的浓度为10%的醋酸溶液， 常温浸泡12小时，而后过滤，收集滤液，再60°C减压浓缩得浓缩滤液； c. 将经上述步骤处理后的药渣加入8倍重量的水，85°C煎煮5次，每次5小时，过滤， 收集并合并煎煮液，再60°C减压浓缩得浓缩煎煮液； d. 将上述步骤所得浓缩滤液和浓缩煎煮液合并，加乙醇使含醇量达65%，静置，过滤， 室温下挥干乙醇，再加乙醇使含醇量为90%，静置过夜，过滤，挥干乙醇，获得苦参总碱液 体； e. 将所得苦参总碱液体喷雾干燥得苦参总碱粉末； f. 将苦参总碱粉末和普瑞巴林粉末混合，制成口服制剂即可。
[0034] 实施例三 药物组合物由如下重量份的原料制成口服液：苦参总碱10、普瑞巴林80。
[0035] 制备方法包括如下步骤： a. 将苦参粉碎成粗粉； b. 将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量9倍的浓度为5%的醋酸溶液，常 温浸泡50小时，而后过滤，收集滤液，再60°C减压浓缩得浓缩滤液； c. 将经上述步骤处理后的药渣加入6倍重量的水，85°C煎煮5次，每次5小时，过滤， 收集并合并煎煮液，再60°C减压浓缩得浓缩煎煮液； d. 将上述步骤所得浓缩滤液和浓缩煎煮液合并，加乙醇使含醇量达65%，静置，过滤， 室温下挥干乙醇，再加乙醇使含醇量为90%，静置过夜，过滤，挥干乙醇，获得苦参总碱液 体； e. 将所得苦参总碱液体喷雾干燥得苦参总碱粉末； f. 将苦参总碱粉末和普瑞巴林粉末混合，制成口服制剂即可。
【主权项】
1. 一种用于抑制疼痛的药物组合物，其特征在于由如下重量份的原料制成口服制剂： 苦参总碱10-100、普瑞巴林30-80。2. 根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于由如下重量份的原料制成口服制剂： 苦参总碱10. 5、普瑞巴林30。3. 根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于由如下重量份的原料制成口服制剂： 苦参总碱21、普瑞巴林30。4. 根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于由如下重量份的原料制成口服制剂： 苦参总碱42、普瑞巴林30。5. 根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于由如下重量份的原料制成口服制剂： 苦参总碱100、普瑞巴林30。6. 根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于由如下重量份的原料制成口服制剂： 苦参总碱100、普瑞巴林80。7. 根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于由如下重量份的原料制成口服制剂： 苦参总碱10、普瑞巴林80。8. 根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于：所述口服制剂为片剂。9. 一种制备权利要求1所述药物组合物的方法，其特征在于包括如下步骤： a. 将苦参粉碎成粗粉； b. 将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量9倍的浓度为1-10%的醋酸溶 液，常温浸泡12-72小时，而后过滤，收集滤液，再60°C减压浓缩得浓缩滤液； c. 将经上述步骤处理后的药渣加入4-8倍重量的水，85°C煎煮5次，每次5小时，过 滤，收集并合并煎煮液，再60°C减压浓缩得浓缩煎煮液； d. 将上述步骤所得浓缩滤液和浓缩煎煮液合并，加乙醇使含醇量达65%，静置，过滤， 室温下挥干乙醇，再加乙醇使含醇量为90%，静置过夜，过滤，挥干乙醇，获得苦参总碱液 体； e. 将所得苦参总碱液体喷雾干燥得苦参总碱粉末； f. 将苦参总碱粉末和普瑞巴林粉末混合，制成口服制剂即可。
【专利摘要】本发明公开了一种用于抑制疼痛的药物组合物，由如下重量份的原料制成口服制剂：苦参总碱10-100、普瑞巴林30-80。制备方法包括如下步骤：a.将苦参粉碎成粗粉；b.将经上述步骤所得粗粉置提取罐中，加入原料重量9倍的浓度为1-10%的醋酸溶液，常温浸泡，收集滤液，减压浓缩得浓缩滤液；c.将经上述步骤处理后的药渣加入4-8倍重量的水，煎煮，收集并合并煎煮液，浓缩得浓缩煎煮液；d.将上述步骤所得浓缩滤液和浓缩煎煮液合并，加乙醇，静置，过滤，挥干乙醇，获得苦参总碱液体；e.将所得苦参总碱液体喷雾干燥得苦参总碱粉末；f.将苦参总碱粉末和普瑞巴林粉末混合，制成口服制剂即可。
【IPC分类】A61K36/489, A61P25/00, A61K31/197
【公开号】CN105362335
【申请号】CN201510782366
【发明人】刘莉, 黄晓星, 马春梅, 王一飞, 梅其炳, 李庆忠, 彭长褔
【申请人】湖南利诺生物药业有限公司
【公开日】2016年3月2日
【申请日】2015年11月16日