专利名称：2,3,4,5-四氢-1h-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法
技术领域：
本发明涉及一种2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物的化学合成方法。
背景技术：
2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物是一类重要的医药中间体，尤其在精神分裂及神经衰弱的药物中有很大需求，因此对该类化合物的合成具有广阔的应用前
旦
o目前对于2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物的化学化学合成方法主要有Schmidt重排和Beckmann重排两种方法。Schmidt重排是以3，4- 二氢-I (2H)-萘酮和叠氮酸为原料，Beckmann重排是以3，4- 二氢-I (2H)-萘酮和轻胺为原料。两种合成反应式如下
权利要求
1.一种2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-I-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于化学反应式如下
2.根据权利要求I所述的2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物的化学合 R1 成方法，其特征在于邻卤苯甲酸衍生物
3.权利要求书I所述的2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物的化学合成方法，其特征在于所述酯化反应所用的醇为甲醇或乙醇。
4.权利要求书I所述的2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物的化学合成方法，其特征在于所述步骤B中所用的有机碱为三乙胺、三乙醇胺、吡啶或哌啶。
5.权利要求书I所述的2，3,4, 5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-I-酮衍生物的化学合成方法，其特征在于所述步骤B中所用的强极性非质子溶剂为二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。
6.权利要求书I所述的2，3,4, 5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物的化学合成方法，其特征在于所述步骤B中所用的催化剂为乙酸钯。
7.权利要求书I所述的2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物的化学合成方法，其特征在于所述步骤C中的闭环反应中所述的醇盐为甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠或乙醇钾中的一种。
8.权利要求书I所述的2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物的化学合成方法，其特征在于所述步骤C中的闭环反应中所述的有机碱为三乙胺、三乙醇胺、吡啶或哌啶。
9.权利要求书I所述的2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓_1_酮衍生物的化学合成方法，其特征在于所述步骤C中的闭环反应中所述的催化剂为镭内镍。
全文摘要
本发明公开了一种2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物的化学合成方法，本发明的合成方法是以取代的邻卤苯甲酸为原料与醇反应，得到相应的取代酸酯；与丙烯腈反应得2-(2’-氰基烯基)苯甲酸酯衍生物中间体；在醇盐的条件下闭环得2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并氮杂卓-1-酮衍生物。本方法具有反应步骤少、收率高的优点。
文档编号C07D223/14GK102796044SQ201210303848
公开日2012年11月28日 申请日期2012年8月24日 优先权日2012年8月24日
发明者朱金丽, 汤艳峰, 孙同明, 朱国华, 王树清, 张素梅, 项蕊, 高鹏飞 申请人:南通大学