酰胺或酯类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用的制作方法

技术特征：

1.如式(I)所示化合物，

其中：

X选自NH、O；

Ar为取代的芳环，芳环Ar上的取代基选自氢、羟基、卤素、甲基、羟甲基、甲氧基、硝基、氨基、苯基、羟苯基、乙酰氧基或乙酰胺基；所述取代基为一个或多个，且在芳环上的位置不限。

2.如权利要求1所述化合物，其特征在于，所述芳环Ar选自呋喃环、噻吩环、苯环或萘环。

3.如权利要求1或2所述化合物，其特征在于，所述卤素选自氟、氯、溴或碘。

4.如权利要求3所述化合物，其特征在于，所述芳环Ar上的取代基选自苯环。

5.如权利要求4所述化合物，其特征在于，所述芳环Ar上的至少一个取代基选自羟基。

6.如权利要求5所述化合物的药学上可接受盐，其特征在于，该盐由所述芳环Ar上的羟基与碱形成。

7.如权利要求1-4任意一项所述的化合物，包括如下化合物：

8.如权利要求1-7任意一项所述化合物的合成方法，包括将化合物(II)与羧酸化合物(III)在适当缩合剂存在条件下于适当溶剂中缩合得到，反应路线如下：

所述反应路线中，化合物(II)中的X及羧酸化合物(III)中的Ar的定义以上式(I)所示化合物所定义的一致。

9.如权利要求8所述的合成方法，其特征在于，当化合物(II)中X＝O，即为相应的醇时，所述适当缩合剂选自二环己基碳二亚胺，所述适当溶剂选自二氯甲烷。

10.如权利要求8所述的合成方法，其特征在于，当化合物(II)中X＝NH，即为相应的胺时，所述适当缩合剂选自1-羟基苯并三唑及1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，并选用三乙胺作为酸中和剂，所述适当溶剂选自二氯甲烷。

11.包含以上任意一项权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受载体的药物组合物。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，其为片剂、丸剂、粉剂、液体、悬浮液、乳液、颗粒剂、胶囊、栓剂或针剂形式。

13.以上任意一项权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为FXR拮抗剂的应用。

14.以上任意一项权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物在调节血脂中的应用。