一种具有抗抑郁活性的化合物及其制备方法和应用与流程

文档序号:11413358阅读:375来源:国知局
一种具有抗抑郁活性的化合物及其制备方法和应用与流程
本发明涉及医药化工技术领域,特别涉及一种具有抗抑郁活性的化合物及其制备方法和应用。

背景技术:
抑郁症是一种精神类疾病,严重时会导致自杀,不仅给患者带来巨大的精神压力,而且还给患者的家庭以及社会增加了沉重的负担,全球每年因抑郁症造成的经济损失超过2000亿美元。传统的抗抑郁药物起效慢且副作用大,目前临床上可供选择的抗抑郁药物非常有限。临床上常用的含吗啉环类结构的抗抑郁药物有吗氯贝胺(Moclobemide),瑞波西汀(Reboxetine),马尼法新(Manifaxine),上述抗抑郁药物具有临床治疗效果好,副作用少的特点。但上述三者除共同含吗啉环之外,在结构上没有关联性或类似性。多年以来,科研工作者试图通过各种合成方法制备一种介于现有吗啉类化合物之外的具有良好抗抑郁活性的新化合物,然而由于吗啉类化合物的抗抑郁活性与其结构之间无关联性规律可循,同时合成实验及抗抑郁活性实验筛选又需要耗费大量的时间和精力,截止目前,业界仍在努力研发新的具有良好抗抑郁活性的化合物。

技术实现要素:
本发明要解决的技术问题是提供一种介于现有吗啉类化合物之外的具有良好抗抑郁活性的新化合物。为了解决上述技术问题,本发明采用如下技术方案:一种具有抗抑郁活性的化合物,其结构式为:作为本发明的另一方面,制备上述具有抗抑郁活性的化合物的方法包括以下步骤:第一步、往反应容器中加入1-(对三氟甲基苯基)-2-溴-丙酮和NMP,将上述组分搅拌溶解并混合均匀后,再往反应容器中加入苯甘氨醇进行反应,反应温度控制在50±3℃,反应过程采用氮气保护,在上述过程中,所述1-(对三氟甲基苯基)-2-溴-丙酮、NMP及苯甘氨醇的摩尔比为0.005:0.104:0.02;第二步、1小时后停止反应,往所述反应容器中加入蒸馏水并搅拌混合均匀,然后将反应容器内的物质倒出过滤,得到滤饼并将滤饼干燥,接着将干燥后的滤饼用乙醇重结晶,收集析出的晶体并将其进行真空干燥,得到中间产物。第三步、将所述中间产物置于反应容器中用无水乙醚溶解,然后在冰浴条件下一边搅拌一边往反应容器中缓慢通入干燥的HCl气体,反应容器中逐渐析出浅黄色固体,之后将析出的淡黄色固体过滤分离出来并用丙酮洗涤,洗涤后进行真空干燥得到白色固体,所述白色固体即为前述的具有抗抑郁活性的化合物。作为本发明的另一方面,上述具有抗抑郁活性的化合物的应用包括作为制备新的抗抑郁药物的一种原料。本发明取得的有益效果在于:本发明在现有的吗啉类化合物之外提供了一种新的化合物,该化合物的结构与现有的吗啉类化合物不同,具有全新的分子结构,同时,经实验证明,该化合物具有良好的抗抑郁活性。附图说明:图1为本发明中化合物结构质谱图;图2为本发明中化合物结构核磁共振图。具体实施方式为了便于本领域技术人员的理解,下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明,实施例提及的内容并非对本发明的限定。一、新化合物的制备:向50mL圆底烧瓶中加入0.005mol1-(对三氟甲基苯基)-2-溴-丙酮,10mLNMP(约为0.104mol),磁力搅拌溶解均匀,再加入0.02mol苯甘氨醇反应,反应过程中加热控温在50±3℃并采用氮气保护;反应持续1h后停止,然后加入20mL蒸馏水,搅拌数分钟,过滤后得滤饼并将得到的滤饼干燥,再用乙醇重结晶,收集析出的晶体并将其进行真空干燥,得到中间产物;最后将中间产物置于反应容器中,用无水乙醚将其溶解,在冰浴条件下一边搅拌一边缓慢通入干燥的HCl气体至有浅黄色固体析出,之后将析出的浅黄色固体过滤分离出来并用丙酮洗涤,洗涤后进行真空干燥即可得白色固体,该白色固体即为制备得到的新化合物。需要说明的是,在上述制备过程中,反应持续1h停止后先加入20mL蒸馏水并搅拌数分钟的目的是为了便于后续的过滤操作,蒸馏水的加入对制备过程中所发生的化学反应无影响。上述制备过程可用以下反应方程式表示:经测定,最终制备得到的新化合物其分子式为:C18H19...
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