本发明属于医药及化学合成领域，具体涉及具有抗惊厥活性的化合物及其制备方法和应用。
背景技术：
癫痫(epilepsy)是一种突发性的暂时大脑功能失调综合征，一般认为是因大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性放电所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。研究表明，全球大约有5000万的癫痫患者。目前临床上使用的抗癫痫药(aed)主要有苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平和丙戊酸钠等，虽然这些药物有比较显著的效果，但仅能对60％-70％的患者获得满意的控制作用，而且长期服用这些抗癫痫药物会产生多种毒副作用，比如嗜睡、胃肠功能紊乱、贫血、骨骼系统受损等，有些副作用甚至危及生命。因此，临床上迫切需要抗发作谱广、药物活性强且毒副作用较小的抗癫痫药物来补充和替代。则寻找新型的抗癫痫病药物具有重要意义。
喹啉类化合物有着广泛的生物活性，如抗肿瘤、抗疟疾、抗血栓、抗抑郁、抗溃疡、强心和精神抑制等。特别是自xu等偶然发现喹啉酮具有一定的抗癫痫活性之后，喹啉类化合物成为了抗癫痫药物研究领域的热点之一。
研究表明，6-烷氧基-3，4-二氢-2(1h)-喹啉酮衍生物具有一定的抗惊厥作用。因三氮唑类化合物具有抗肿瘤，抗炎，抗菌，抗真菌等作用，于是ai-soundya等在喹啉环中并入三唑环后，发现化合物的抗癫痫活性得到显著提高。为了获得更好的抗癫痫药物，研究人员考察了喹啉衍生物的取代基和取代位置对化合物活性的影响，例如郭立军等考察了5位取代的喹啉衍生物，该类化合物虽有较好的抗惊厥活性，但比7位取代的衍生物的活性差；金云哲等探究了1位引入取代基对化合物抗惊厥活性的影响，结果表明在1位引入取代基时，其抗惊厥活性明显降低，甚至无活性。
因此，本领域还需在这方面进行更进一步的研究，以期发现更多具有良好抗惊厥活性的药物。
技术实现要素：
针对现有技术的缺点和需求，本发明的目的之一在于提供具有一种抗惊厥活性的化合物，所述化合物的结构式如式(i)所示：
本发明的另外一个目的还在于提供上述化合物的制备方法，所述方法包括如下步骤：
(1)将对氟苯胺的二甲苯溶液逐滴加入乙酰乙酸乙酯和无水二甲苯的混合溶液中，加热回流反应，经冷却结晶、抽滤、洗涤后，收取所得固体；优选的，乙酰乙酸乙酯和无水二甲苯的体积比为10∶1，和/或，加热回流反应的时间为8小时；
(2)将步骤(1)所得固体加入多聚磷酸中，进行关环反应；冷却后调节ph，抽滤，收取所得固体；优选的，反应温度为95℃，反应时间为2.5小时，和/或，调节ph时，ph＝7；
(3)将步骤(2)所得物与三氯氧磷进行回流反应，调节ph后，抽滤，收取所得固体；优选的，回流反应时，温度为80℃，时间为3小时，和/或，调节ph时，ph＝7；
(4)将步骤(3)所得物与甲酰肼胺进行回流反应，去除溶剂后，利用二氯甲烷萃取，洗涤后，干燥有机相，过滤旋蒸得到粗产品；优选的，回流反应时，温度为120℃，时间为10小时；
(5)按体积比二氯甲烷∶乙酸乙酯＝2∶1配置流动相，对步骤(4)进行柱层析，之后进行重结晶，即得。
步骤(2)中，步骤(1)所得与多聚磷酸的摩尔比为2∶14.8；和/或，步骤(3)中，步骤(2)所得物与三氯氧磷的摩尔比为5.8∶87.4；和/或，步骤(4)中，步骤(3)所得物与甲酰肼胺的摩尔比为0.66∶1.28。
步骤(1)中，在进行所述结晶时，于0℃进行，用石油醚进行所述洗涤；和/或，在步骤(4)中，在洗涤时，依次用饱和碳酸氢钠和饱和食盐水洗涤；和/或，步骤(5)中，利用乙醇进行重结晶。
本发明的另外一个目的在于提供另一种具有抗惊厥活性的化合物，其特征在于，所述化合物的结构式如式(ii)所示：
其中，r为ch3或f。
优选的，其中，r为ch3。
本发明的另外一个目的在于提供上述化合物的制备方法，所述方法包括如下步骤：
(1)将对甲苯胺或对氟苯胺与丙二酸二乙酯和多聚磷酸混合，搅拌反应，冷却后，调节ph，抽滤、洗涤后得到固体；
优选的，反应温度为150～160℃，最好为150℃，反应时间为2～3小时；和/或，调节ph＝5～6；和/或，洗涤时，利用氢氧化钠溶液进行；
(2)向步骤(1)所得物中加入n，n-二甲基甲酰胺和碳酸钾，在30℃下搅拌3小时，之后加入溴乙烷，在60℃下反应，反应完全后，将反应液倾入冰水中，抽滤，所得固体用乙酸乙酯洗涤，过滤得固体；
(3)向步骤(3)所得6-甲基-4-乙氧基-2(1h)-喹啉酮中加入三乙胺，冷却至0℃后，缓慢滴加三氯氧磷，滴加完毕后加热至80℃反应2.5～4小时；冷却至室温，将反应液缓慢倾入冰水中，用稀盐酸调节ph至7～8，析出沉淀，过滤得灰色固体，乙醇重结晶得到白色固体0.9g；优选的，反应时间为3～3.5小时；
(4)向步骤(3)所得物中加入甲酰肼和正丁醇，在氮气氛围下，于120℃进行反应，反应完全后，冷却至室温，减压蒸馏除去溶剂；利用二氯甲烷萃取，洗涤后，干燥有机相，过滤旋蒸得到粗产品；
优选的，洗涤时，饱和碳酸氢钠洗涤，有机层再用饱和食盐水洗涤；干燥有机相时，用无水硫酸镁干燥；
(5)按体积比二氯甲烷∶乙酸乙酯＝2∶1配置流动相，对步骤(4)进行柱层析，即得。
步骤(1)中，对甲苯胺或对氟苯胺、丙二酸二乙酯与多聚磷酸的摩尔比为46.7∶93.4∶140.1；和/或，步骤(2)中，步骤(1)所得物、碳酸钾和溴乙烷的摩尔比为5.7∶11.4∶5.7；和/或，步骤(3)中，步骤(2)所得物、三乙胺和三氯氧磷的摩尔比为4.9∶4.9∶73.5；和/或，步骤(4)中，步骤(3)所得物与甲酰肼的摩尔比为4.5∶5.3。
本发明的另外一个目的在于提供包含上述化合物的药物组合物。
本发明的另外一个目的在于提供上述化合物在制备抗惊厥药物方面的应用。
具体实施方式
下面通过实施例对本发明进行具体描述，有必要在此指出的是以下实施例只是用于对本发明进行进一步的说明，不能理解为对本发明保护范围的限制，该领域的技术熟练人员根据上述发明内容所做出的一些非本质的改进和调整，仍属于本发明的保护范围。
实施例1
7-取代-5-甲基-1，2，4-三唑并[4，3-a]喹啉类化合物的合成
1，2，4-三唑并[4，3-a]喹啉类化合物的合成由两部分构成：喹啉环的合成、三唑环的合成。而喹啉环的合成有直接合成法、间接合成法；三唑环的合成有硫代酰胺法、氯代亚胺法；发明人采用的是间接法合成喹啉环，氯代亚胺法合成三唑环。
(1)喹啉环的合成：a.首先发明人直接用在强酸(多聚磷酸)的条件下，直接进行关环，但是由于两个羰基的选择性，所得到的产物微量。不能为后续的实验打下坚实的基础。b.其次发明人为了调高酯基中的羰基的活性，将乙酰乙酸乙酯中的羰基进行保护，以降低其亲电能力，但是在氨解关环时，仍不能达到理想的效果。c.于是，发明人直接将4-取代苯胺和乙酰乙酸乙酯混合，二甲苯为溶剂，直接脱掉乙醇，得到氨解产物2，然后再强酸的条件下，质子化关环得到6-取代-4-甲基-喹啉酮3。
(2)三唑环的合成，发明人直接用三氯氧磷进行氯代，然后直接用甲酰肼直接关环得到7-取代-5-甲基-1，2，4-三唑并[4，3-a]喹啉类化合物。
合成路线为：
1.1中间体2a-2d的合成
首先发明人直接将对甲苯胺来做条件实验，将其与二甲苯和乙酰乙酸乙酯直接混合后加热回流，所得收率为32％。为了提高反应的收率，发明人考虑了反应的热力学问题和化学平衡的问题。发明人将对甲苯胺滴加到反应瓶中，这样就能始终保持乙酰乙酸乙酯过量，并不断将所产生的乙醇带出来，所得收率提高了41个百分点。
1.1.1中间体2a的合成
在干燥的三颈瓶上装配滴液漏斗、温度计和分水器。向三颈瓶中加入乙酰乙酸乙酯(2.5ml，15.8mmol)和无水二甲苯(25ml)，称量对甲基苯胺(1.35g，12.6mmol)溶解在15ml的二甲苯溶液中，然后逐滴加入到回流状态下的三颈瓶中。加热回流约8小时，直至分水器中分出来的乙醇的体积不再发生变化时。反反应结束后，冷却至是室温后，再冷却至0℃结晶，3h后抽滤除去二甲苯。用石油醚(3＊15ml)洗涤固体。得到金黄色固体1.76g(收率＝73％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝9.07(s，1h)，7.41(d，j＝8.3hz，2h)，7.11(d，j＝8.2hz，2h)，3.55(s，2h)，2.30(d，j＝3.2hz，6h)。
1.1.2中间体2b的合成
合成步骤与2a的类似，得到白色晶体1.3g(收率＝50％)
1.1.3中间体2c的合成
合成步骤与2a的类似，得到白色固体1.52g(收率＝55％)
1.1.4中间体2d的合成
在干燥的三口瓶上装配滴液漏斗、温度计和分水器。分水器上装一根冷凝管。将先称量好的对氟苯胺用二甲苯溶解，然后向三口瓶中加入乙酰乙酸乙酯2.5ml(15.8mmol)和25ml无水二甲苯，将烧瓶油浴中加热到120-150℃时，然后开始缓慢滴加用少量二甲苯溶解的对氟苯胺15mmol。当分水器中分出来的乙醇的体积不再发生变化时，再反应45min即可停止反应。反应后将反应瓶用冰冷却直至瓶中有结晶析出，2h后会出现针状的白色结晶，抽滤除去二甲苯。如果结晶不纯，用石油醚洗涤几次即可。得到纯的化合物1a、1b。反应的过程中我们使用tlc跟踪反应，每隔一个小时左右检测一次，展开剂是石油醚∶乙酸乙酯＝3∶1，rf值在0.4左右。最终产率在62％左右。
1.1中间体3a-3c的合成
在反应体系中，化合物2a和2c可用多聚磷酸或浓硫酸进行傅克酰基化得到6-取代-4-甲基喹啉酮，而2b和2d只能用多聚磷酸关环。这是因为浓硫酸具有强氧化性，而多聚磷酸只是作为质子性酸，没有氧化性。2b和2d中的甲氧基和氟在强氧化性的环境中，不稳定或者发生副反应。
1.1.1中间体3a的合成
将化合物2a(1.2g，6.3mmol)和多聚磷酸ppa(7.1ml，44.0mmol)加入到干燥的三颈瓶中，95℃下反应2.5h，tlc检测反应，反应停止后，冷却至室温后倒入冰水中，用氢氧化钠溶解调节ph＝7，抽滤得到白色固体0.65g(收率＝60％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝12.55(s，1h)，7.46(s，1h)，7.35(dt，j＝8.4，4.7hz，2h)，6.60(s，1h)，2.51(s，3h)，2.44(s，3h)。
1.2.2中间体3b的合成
合成步骤与3a的相似，得到白色固体0.7g(56％)
1.2.3中间体3c的合成
合成步骤与3a的相似，得到白色固体0.56g(65％)
1.2.4中间体3d的合成
室温下称取已合成好的化合物2d约2mmol和多聚磷酸(ppa)2.3ml(14.8mmol)于95℃下反应2.5h。在反应结束后，将反应液体冷却至室温，加入冰水，再加入naoh溶液将反应液的ph调至7，有白色的固体生成，抽滤出白色固体，即得到化合物3d。在反应的过程中，使用tlc跟踪检测是否反应完成。展开剂为乙酸乙酯∶石油醚＝3∶5，rf值在0.3左右。产物的产率约为62％左右。
1.3中间体4a，4b，4c的合成
三氯氧磷长时间放置，需减压蒸馏得到纯净的无色液体，否者产率会下降。
1.3.1中间体4a的合成
在干燥的三颈瓶中加入化合物3a(2g，11.5mmol)和三氯氧磷(16ml，173.2mmol)，80℃回流3h，冷却至室温，将反应液倒入冰水中，加入氢氧化钠溶液调ph＝7，抽滤得白色固体1.55g(收率＝70％)。1hnmr(400mhz，dmso)：δ＝7.86(d，j＝15.4hz，2h)，7.65(s，1h)，7.43(s，1h)，2.66(s，3h)，2.53(s，3h)。
1.3.2中间体4b的合成
合成步骤与4a的相似，得到白色固体1.65g(收率＝72％)。
1.3.3中间体4c的合成
合成步骤与4a的相似，得到白色固体1.8(收率＝80％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)δ7.94(dd，j＝9.8，5.6hz，2h)，7.66(dd，j＝8.9，2.3hz，1h)，7.26(s，1h)，2.66(d，j＝0.8hz，3h).
1.3.4中间体4d的合成
称取化合物3d约5.8mmol与重蒸过的三氯氧磷约8ml(87.4mmol)同时加入带有温度计和回流管的三口瓶中，80℃下反应约2h，反应结束后，将其冷却至室温，再将反应瓶放入冰浴中，向里面加入冰水，有沉淀，待其冷却以后，加入naoh溶液调节ph至7，抽滤，即得到化合物4d。反应过程中，使用tlc对反应进行跟踪检测，展开剂为二氯甲烷∶石油醚＝8∶5，rf值在0.3左右。产物的产率在68％左右。
1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝8.02(dd，j＝9.2，5.4hz，3h)，7.60-7.44(m，6h)，7.27(d，j＝3.5hz，4h)，2.65(d，j＝0.8hz，9h)，0.00(s，1h).
1.2目标化合物5a，5b，5c的合成
1.2.1目标化合物5a的合成
称取中间体4a(0.2g，1mmol)和甲酰肼按(63mg，2.1mmol)加入到干燥的三颈瓶中，120℃回流下反应10h，并用tlc检测反应进行的程度，待反应完毕，减压蒸馏去除溶剂，然后用二氯甲烷萃取，先用饱和碳酸氢钠，再用饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥有机相，过滤旋蒸得到粗产品，二氯甲烷∶乙酸乙酯＝2∶1(dcm∶ea＝2∶1)柱层析得到白色固体，用乙醇重结晶进一步纯化产物得到72mg(收率＝35％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝9.17(s，1h)，7.87(d，j＝8.4hz，1h)，7.71(s，1h)，7.57-7.45(m，2h)，2.62(d，j＝0.6hz，3h)，2.56(s，3h)。
1.2.2目标化合物5b的合成
合成步骤与5a的相似，得到白色固体89mg(收率＝33％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝8.97(s，1h)，7.44(d，j＝8.9hz，2h)，6.86(d，j＝8.9hz，2h)，3.79(s，3h)，3.58(s，2h)，2.33(s，3h).
1.2.3目标化合物5c的合成
合成步骤与5a的相似，得到白色固体100mg(收率＝45％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝9.24(s，1h)，7.51(d，j＝8.7hz，2h)，7.29(d，j＝8.8hz，2h)，3.60(s，2h)，2.33(s，3h)。13cnmr(151mhz，cdcl3)：δ＝135.72(s)，134.35(s)，132.28(s)，129.80(s)，128.70(s)，125.87(s)，125.69(s)，117.14(s)，114.80(s)，77.23(s)，77.01(s)，76.80(s)，19.47(s)。
1.2.4目标化合物5d的合成
合成步骤与5a的相似，得到白色固体94mg(收率＝39％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝9.18(s，1h)，8.00(dd，j＝9.0，4.6hz，1h)，7.66-7.54(m，2h)，7.46(ddd，j＝9.0，7.6，2.7hz，1h)，2.62(d，j＝1.2hz，3h).
实施例2
2、7-取代-5-乙氧基-[1，2，4]三唑并[4，3a]喹啉类化合物的合成
2.1化合物6a-6c的合成
2.1.1化合物6a的合成
在干燥的三颈瓶中，加入对甲苯胺(5.0g，46.7mmol)，丙二酸二乙酯(14ml，93.3mmol)和多聚磷酸(22.5ml，140mmol)，150℃条件下搅拌3小时，反应冷却至室温，加入500ml冰水，调节ph＝5～6，抽滤得到黄色固体，将其溶解在氢氧化钠溶液中，抽滤得到黄色固体7.5g(收率＝92％)。从表1可以看出随着时间的延长，收率逐渐提高，随着温度的升高，产率先上升后下降。在150℃下反应3小时收率最大为92％。
表1化合物6a合成条件探索
注：反应试剂比例相同。
2.1.2化合物6b的合成
合成步骤与6a的相似，黄色固体7.8g(收率＝94％)
2.1.3化合物6c的合成
向三颈反应瓶中加入对氟苯胺(5.2g46.7mmol)和丙二酸二乙酯(14.2ml93.4mmol)，多聚磷酸(22.5ml140.1mmol)升温至150℃搅拌3小时，反应体系呈酒红色时停止反应。反应完全后，向体系中加500ml水，调节ph至5-6，抽滤得固体。将固体充分溶于氢氧化钠碱溶液中，抽滤，用稀盐酸调节滤液ph至6-7，抽滤得橙色固体6c7.1g。产率：85％。
2.2化合物7a-7c的合成及表征
2.2.1化合物7a的合成
将6-甲基-4羟基-2(1h)-喹啉酮(1.0g，5.7mmol)加入到干燥的三颈瓶中，再加入n，n-二甲基甲酰胺(10ml)和碳酸钾(1.6g，11.4mmol)，在30℃下搅拌3小时；加入溴乙烷(0.6g，5.7mmol)，在60℃下反应。tlc点板跟踪监测反应。反应完全后将反应液倾入250ml冰水中，抽滤，所得固体用20ml乙酸乙酯洗涤，过滤得灰色固体0.5g(产率＝45％)。
表2化合物7a合成条件探索
注：反应试剂比例，反应温度，时间相同。
该步反应由于原料溶解性较差，故选取丙酮和n，n-二甲基甲酰胺为溶剂，根据表2可看出，在反应试剂比例，反应温度，时间等条件一致的情况下，n，n-二甲基甲酰胺作溶剂产率与产物的颜色都要好于丙酮。
2.2.2化合物7b的合成
合成操作步骤与7a的相似，得到白色固体0.56g(收率＝50％)
2.2.3化合物7c的合成
向三颈反应瓶中加入6c(1.0g5.7mmol)和碳酸钾(1.6g11.4mmol)，n，n-二甲基甲酰胺(10ml)，在30℃下搅拌3小时，冷却至室温；加入溴乙烷(0.6g5.7mmol)，在60℃下反应。tlc点板跟踪监测反应。反应完全后将反应液倾入250ml冰水中，抽滤，滤饼用20ml乙酸乙酯洗涤，过滤得灰色固体7c0.61g。产率：52％。
2.3化合物8a-8c的合成及表征
2.3.1化合物8a的合成及表征
向干燥的三颈瓶中加入6-甲基-4-乙氧基-2(1h)-喹啉酮(1.0g4.9mmol)和三乙胺(0.7ml，4.9mmol)，冷却至0℃后，缓慢滴加三氯氧磷(6.9ml，73.5mmol)，滴加完毕后加热至80℃反应约3小时。冷却至室温，将反应液缓慢倾入250ml冰水中，用稀盐酸调节ph至7-8，析出沉淀，过滤得灰色固体，乙醇重结晶得到白色固体0.9g(产率＝90％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝7.91(s，1h)，7.82(d，j＝8.6hz，1h)，7.52(dd，j＝8.6，1.9hz，1h)，6.67(s，1h)，4.24(q，j＝7.0hz，2h)，2.52(s，3h)，1.58(t，j＝7.0hz，3h).
表3化合物8a合成条件探索
注：反应试剂比例，反应温度相同。
根据表3可以看出，在反应试剂比例，反应温度相同的条件下，随着反应时间的延长化合物3a的收率随之增大，但3.5小时后产率增加幅度减小，且有呈下降的趋势，可能是因为长时间加热致使三氯氧磷分解或产生其他副产物。
该步反应中用到了三氯氧磷，由于其容易水解，所以反应时应使原料尽量无水，减少三氯氧磷的水解，以免降低产率。如果三氯氧磷吸水太严重，则需要重蒸纯化三氯氧磷。同时在反应中加入适量的三乙胺有利于提高产率，但不可过多，过多会与三氯氧磷反应，降低产率。在反应中不加三乙胺，则原料不能反应完全，且产率很低，后处理较为麻烦。
2.3.2化合物8b的合成及表征
实验步骤与8a的相似，得到白色固体0.93g(92％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝7.92(dd，j＝9.2，5.2hz，1h)，7.75(dd，j＝9.3，2.9hz，1h)，7.45(ddd，j＝9.1，8.2，2.9hz，1h)，6.72(s，oh)，4.26(q，j＝7.0hz，2h)，1.58(t，j＝7.0hz，3h)。
2.3.3化合物8c的合成及表征
向干燥的三颈反应瓶中加入7c(1.0g4.9mmol)和三乙胺(0.7ml4.9mmol)，并缓慢滴加三氯氧磷(6.9ml73.5mmol)，加热至80℃反应约3小时。冷却至室温，减压蒸馏除去三乙胺，将除去三乙胺的反应液缓慢倾入250ml冰水中，用稀盐酸调节ph至7-8，析出沉淀，过滤得灰色固体8c0.98g。得到白色固体0.98g(89％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝8.11(d，j＝2.3hz，1h)，7.87(d，j＝8.9hz，1h)，7.63(dd，j＝9.0，2.4hz，1h)，6.72(s，1h)，4.26(q，j＝7.0hz，2h)，1.59(t，j＝7.0hz，3h)。
2.4化合物9a-9c的合成及表征
2.4.1化合物9a的合成及表征
向干燥的三颈瓶中加入6-甲基-4乙氧基-2-氯-喹啉(1.0g，4.5mmol)，甲酰肼(0.3g，5.3mmol)和正丁醇(20ml)，在氮气氛围下，120℃。tlc点板跟踪监测。反应完全后，冷却至室温，减压蒸馏除去溶剂。向三颈瓶中加入100ml二氯甲烷，用饱和碳酸氢钠洗涤(2＊10ml)，有机层再用饱和食盐水(2＊10ml)洗涤，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，减压蒸馏除去溶剂得到黄色粗品。粗品用硅胶柱层析(二氯甲烷∶乙酸乙酯＝2∶1，即dcm∶ea＝2∶1)分离纯化得目标产物0.3g(产率＝35％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝9.19(s，1h)，8.00(s，1h)，7.90(d，j＝8.4hz，1h)，7.56(dd，j＝8.4，1.6hz，1h)，6.91(s，1h)，4.29(q，j＝7.0hz，2h)，2.55(s，3h)，1.61(t，j＝7.0hz，3h).msm/z：228.4(m+1)。
表4化合物9a合成条件探索
注：反应试剂比例，时间相同。
根据表4可以看出，用正丁醇作溶剂时，120℃产率最高，由于正丁醇沸点为117℃，所以再升温时只能采用环己醇作溶剂，但可以看到温度高于120℃后产率没有明显的增加，且根据tlc板观察，产物复杂增加了提纯难度，所以反应采用正丁醇作溶剂在120℃时，反应较为理想。
反应试剂用到了甲酰肼，而甲酰肼容易水解，且一些物理化学性质尚不明确，所以在反应时应该使反应试剂，溶剂干燥无水，反应在惰性气体氛围下进行。
2.4.1化合物9b的合成及表征
合成的实验操作步骤与9a的相似，得到白色固体0.4g(收率＝42％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝9.08(s，1h)，7.97-7.85(m，2h)，7.47(ddd，j＝9.0，7.7，2.9hz，1h)，6.93(s，1h)，4.30(q，j＝7.0hz，2h)，1.62(t，j＝7.0hz，3h).msm/z：232.1(m+1).2.4.1化合物9c的合成及表征
合成的实验操作步骤与9a的相似，得到白色固体0.34g(收率＝38％)。1hnmr(400mhz，cdcl3)：δ＝9.12(s，1h)，8.18(d，j＝2.3hz，1h)，7.91(d，j＝8.8hz，1h)，7.68(dd，j＝8.8，2.3hz，1h)，6.90(s，1h)，4.28(q，j＝7.0hz，2h)，1.61(t，j＝7.0hz，3h).msm/z：248.3(m+1).
7-取代-5乙氧基-[1，2，4]三唑并[4，3a]喹啉类化合物的合成路线如下：
实验例
a、电惊厥法：电惊厥法是利用电流刺激诱发动物产生惊厥。
本次的抗惊厥实验采用最常用的方法---最大电休克发作实验(maximalelectroshockseizuretest，mes)。mes是癫痫大发作的实验模型，受试化合物若能明显对抗mes，则该化合物有可能发展成为在临床上治疗癫痫大发作有效的药物。
b、所有的化合物溶解在30％的聚乙二醇400和70％的水的混合物溶液中。每种化合物配制的浓度大小为3mg/ml，10mg/ml。戊四唑溶解在0.9％的氯化钠溶液中，浓度为8.5mg/ml。所有化合物是按照每克老鼠体重0.005ml的体积给药，每千克重量30mg和100mg的剂量给药。每个剂量三只老鼠。
c、首先在动物双耳涂上适量的生理盐水，以耳电极家住双侧耳尖部即可通电，正常小鼠电刺激后，其惊厥过程可认为分为四期：潜伏期、强直期、痉挛期、警觉后抑制期，随后恢复正常，少数动物因过强窒息而死亡。以后强直性惊厥出现与否为准，给药后此期不在出现，说明概要有抗mes效应。
所合成化合物的抗惊厥活性通过mes方法测得，其数据见表5.根据这个实验结果，可知只有化合物5d、9a和9c具有较好的抗惊厥活性。
表5目标化合物的抗惊厥活性