mmol)和Ξ氣乙酸（2血）在二氯甲烧化血）中反应制备得到粗产品，粗产 品经硅胶柱层析（二氯甲烧/甲醇（v/v) =10/1)纯化后得到标题化合物为黄色固体 (120mg, 81.1% )0
[0476]MS(ESI,pos.ion)m/z: 352. 0 (M+1)；
[0477]咱NMR化OOMHz,CDCI3)δ(ppm):8.66(d,J= 4.細z,IH)，7. 43 (s,IH)，7. 24 (s,IH) ，7. 23 (s,IH)，7. 18 (d,J= 7.8Hz,IH)，5. 57 (brs,IH)，3. 38 (brs, 2H)，3. 01 (t,J= 5. 4Hz, 2H)，2. 36 化rs, 2H), 2. 35(s, 3H).
[0478]连施例30 2-((5-甲基-2-(1. 2. 3.6-四氨册暗-4-基）龙基）硫基）-5-(Ξ氣 甲基）册暗
[0479]
[0480]巧骤1)4-(4-甲基-2-α5-(Ξ氣甲基）册暗-2-基）硫基）龙基）-5.6-二氨册 暗-1 (2H)-甲酸叔T酷的合成
[0481] 本步骤标题化合物参照实施例22步骤3所描述的方法制备得到，即将 4- (2-漠-4-甲基苯基）-5,6-二氨化晚-1 (2H)-甲酸叔下醋（0. 40g，1. 14mmol)、5- (Ξ氣甲 基）化晚-2-硫醇（0. 24g, 1. 36mmol)、Pd2(dba)3巧2mg, 57μmol)、D阳地OS化5mg, 0. 12mmol) 和叔下醇钢（0. 16g，1.64mmol)在二甲基亚讽（15mL)中反应制备得到粗产品，粗产品经 硅胶柱层析（石油酸/乙酸乙醋（v/v) =10/1)纯化后得到标题化合物为黄色油状液体 (130mg, 25. 4% ) 〇
[0482] MS(ESI,pos.ion)m/z: 451. 1 (M+1).
[0483] 巧骤2) 2-((5-甲基-2-(1.2. 3.6-四氨册暗-4-基）龙基）硫基）-5-(Ξ氣甲 基）册暗的合成
[0484] 本步骤标题化合物参照实施例22步骤4所描述的方法制备得到，即将4-(4-甲 基-2-(巧-(Ξ氣甲基）化晚-2-基）硫基）苯基）-5,6-二氨化晚-U2H)-甲酸叔下醋 (130mg, 0. 29mmol)和Ξ氣乙酸（2血）在二氯甲烧化血）中反应制备得到粗产品，粗产品 经硅胶柱层析（二氯甲烧/甲醇（v/v) =10/1)纯化后得到标题化合物为黄色油状液体 巧Omg, 89. 1 % )。
[0485] MS(ESI,pos.ion)m/z: 351. 2 (M+1)；
[0486] 电NMR化OOMHz,CDCI3)δ(卵m) :8. 60 (s,IH)，7. 65 (dd,J=8. 4, 2. 4Hz,IH)，7. 43 ( s,IH)，7. 28 (d,J= 7.8Hz,IH)，7. 22 (d,J= 7.8Hz,IH)，6. 92 (d,J=8. 4Hz,IH)，5. 47 (brs, IH)，3. 65 (brs, 2H)，3. 30 (t,J= 5. 4Hz, 2H)，2. 65 (brs, 2H)，2. 38 (s, 3H).
[0487] 连施例31 2-((2-(1.2. 3.6-四氨册暗-4-基）龙基）硫基）略暗
[0488]
[0489] 巧骤1)2-((2-演龙基）硫基）略暗的合成
[0490] 将 2-漠苯硫酪（1.OOg, 5. 29mmol)、2-氯喀晚（667mg, 5. 82mmol)和碳酸钟 (1.46g，10. 58mmol)依次加入到1,4-二氧六环（20血）中，反应液逐渐升溫至100°C揽 拌反应24小时。反应结束后，将反应液冷却至室溫，过滤，滤液减压浓缩，所得残留物 经硅胶柱层析（石油酸/乙酸乙醋（v/v) =20/1)纯化得到标题化合物为白色固体 (1.25g, 88.7% )〇
[0491] MS(ESI,pos.ion)m/z: 267. 0 (M+1)；
[0492] iHNMR(600MHz,CDCI3)δ(ppm) :8. 49(d,J= 3.6Hz, 2H), 7. 75(dd,J= 7. 2, 1. 2Hz,IH)，7. 73 (dd,J= 7.8, 0.細z,IH)，7. 38 (td,J= 7. 2, 1. 2Hz,IH)，7. 30 (td,J= 7.8, 1. 2Hz,IH)，6. 98 (t,J= 4.細z,IH).
[0493] 巧骤2) 4-(2-(略暗-2-基硫基）龙基）-5.6-二氨册暗-1(2H)~甲酸叔T酷的合 虚
[0494] 氮气保护下，将 2-((2-漠苯基）硫基）喀晚（1.OOg，3. 74mmol)、4-(4, 4, 5, 5-四 甲基-1，3, 2-二氧棚戊环-2-基）-5,6-二氨化晚-1 (2H)-甲酸叔下醋（1. 27g，4. 12mmol)、 Pd(d卵f)Cl2(205mg, 0. 37mmol)和乙酸钟（918mg, 9. 36mmol)加入到DMF(15mL)和水（3血） 的混合溶剂中，然后反应液逐渐升溫至90°C揽拌反应36小时。反应结束后，将反应液冷却 至室溫并加入水巧OmL)，然后用二氯甲烧（20mLX3)萃取。合并的有机相用无水硫酸钢干 燥，过滤，并减压浓缩，所得残留物经硅胶柱层析（石油酸/乙酸乙醋（v/v) = 15/1)纯化 得到标题化合物为浅黄色液体（571mg，41. 3% )。
[0495]MS(ESI,pos.ion)m/z:370. 1 (M+1);
[0496] 'H NMR(600MHz,CDCI3)δ(ppm) :8. 46 (d,J= 5. 4Hz, 2H) , 7. 62 (d,J= 7.細z,IH)，7. 40 (td,J= 7. 2, 1. 2Hz,IH)，7. 32 (td,J= 7. 2, 1. 2Hz,IH)，7. 25 (dd,J= 7. 2, 0.6Hz,IH)，6. 95 (t,J= 4.8Hz,IH)，5. 55 化rs,IH)，3. 87 (q,J= 3.OHz, 2H)，3. 50 扣J =5. 4Hz, 2H)，2. 41-2. 40 (m, 2H)，1. 45 (s, 9H).
[0497]巧骤3) 2-((2-(1.2. 3.6-四氨册暗-4-基）龙基）硫基）略暗的合成
[0498] 本步骤标题化合物参照实施例22步骤4所描述的方法制备得到，即将4-(2-(喀 晚-2-基硫基）苯基）-5,6-二氨化晚-1 (2H)-甲酸叔下醋（200mg，0. 54mmol)和Ξ氣乙酸 (2mL)在二氯甲烧化血）中反应制备得到粗产品，粗产品经硅胶柱层析（二氯甲烧/甲醇 (v/v) = 10/1)纯化后得到标题化合物为黄色油状液体（lOOmg，68. 5% )。
[0499]MS(ESI,pos.ion)m/z: 270. 1 (M+1)；
[0500]'HNMR(600MHz,CDCI3)δ(ppm) :8. 44(d,j= 4.8Hz, 2H), 7. 63 (dd,J= 7.8, 1. 2Hz,IH)，7. 42 (td,J= 7.8, 1. 2Hz,IH)，7. 36 (td,J= 7.8, 1. 2Hz,IH)，7. 32 (d,J =7.8Hz，lH)，6. 96(t，J= 4.細z，lH)，5. 54 化rs，lH)，3. 69-3. 68(m，2H)，3. 31(t，J= 5. 4Hz, 2H)，2. 73 (brs, 2H). 阳50。连施例32 4.6-二甲基-2-((2-(1. 2. 3.6-四氨册暗-4-基）龙基）硫基）略暗[0502]
阳50引巧骤1)2-((2-演龙基）硫基）-4.6-二甲基略暗的合成
[0504] 本步骤标题化合物参照实施例31步骤1所描述的方法制备得到，即将2-漠 苯硫酪（1. 46g, 7. 72mmol)、2-氯-4,6-二甲基喀晚（1. 21g,8. 49mmol)和碳酸钟 (2. 13g, 15. 44mmol)在1，4-二氧六环（20mL)中反应制备得到粗产品，粗产品经硅胶柱层析 (石油酸/乙酸乙醋（v/v) = 30/1)纯化后得到标题化合物为浅黄色液体（1. 94g，85. 1% )。 [050引MS(ESI,pos.ion)m/z: 295. 0 (M+1);
[050引古醒R(600MHz,CDCls) δ(ppm) :7. 74(dd,J= 7.8, 1. 2Hz, 1田，7.68(dd,J= 7.8, 1. 2Hz,IH)，7. 33 (td,J= 7.8, 1. 2Hz,IH)，7. 24 (td,J= 7.8, 1. 2Hz,IH)，6. 70 (brs,IH) ,2. 32(s,6H). 阳507]巧骤2) 4-(2-((4.6-二甲基略暗-2-基）硫基）龙基）-5.6-二氨册暗-1(2H)~甲 酸叔T酷的合成
[050引本步骤标题化合物参照实施例31步骤2所描述的方法制备得到，即将2-((2-漠 苯基）硫基）-4,6-二甲基喀晚（1.OOg，3. 39mmol)、4-(4, 4, 5, 5-四甲基-1，3, 2-二 氧棚戊环-2-基）-5,6-二氨化晚-1 (2H)-甲酸叔下醋（1. 15g，3. 73mmol)、Pd(dppf) Cl2(188mg，0. 34mmol)和乙酸钟（831mg，8. 47mmol)在DMF(15mL)和水（2mL)的混合溶剂中 反应制备得到粗产品，粗产品经经硅胶柱层析（石油酸/乙酸乙醋（v/v) = 15/1)纯化后 得到标题化合物为浅黄色固体（460mg，34. 1% )。
[050引MS(ESI,pos. ion)m/z: 398. 0 (M+1);
[0510]iHNMR(600MHz,CDC!3)δ(ppm) :7. 64(d,J= 7.8Hz,IH), 7. 35(t,J= 7. 2Hz,IH)，7. 28 (d,J= 7. 2Hz,IH)，7. 21 (d,J= 7.8Hz,IH)，6.66(s,IH)，5. 57 化rs,IH)，3. 88-3. 87 (m, 2H)，3. 47 (t,J= 5. 4Hz, 2H)，2. 40 (brs, 2H)，2. 30 (s,6H)，1. 46 (s, 9H).
[0511]巧骤3) 4.6-二甲基-2-((2-(1.2. 3.6-四氨册暗-4-基）龙基）硫基）略暗的合 虚
[051引本步骤标题化合物参照实施例22步骤4所描述的方法制备得到，即将 4-(2-((4,6-二甲基喀晚-2-基）硫基）苯基）-5,6-二氨化晚-U2H)-甲酸叔下醋 (200mg，0. 50mmol)和Ξ氣乙酸（2血）在二氯甲烧化血）中反应制备得到粗产品，粗产品 经硅胶柱层析（二氯甲烧/甲醇（v/v) =10/1)纯化后得到标题化合物为黄色油状液体 (lOOmg,66. 7% )0
[051引MS(ESI,pos. ion)m/z: 298. 1 (M+1);
[0514]iHNMR(600MHz,CDC!3)δ(ppm) :7. 64(d,J= 7.8Hz,IH), 7. 35(t,J= 7. 2Hz,IH)，7. 27 (d,J= 7.8Hz,IH)，7. 23 (d,J= 7. 2Hz,IH)，6. 67 (s,IH)，5. 60 (brs,IH)，3. 37 化rs, 2H)，2. 99 (t,J= 5. 4Hz, 2H)，2. 37 (brs, 2H)，2. 31 (s,6H). 阳51引连施例33 3-((4.6-二甲氣基略暗-2-基）硫基）-4-(1. 2. 3.6-四氨册暗-4-基） 苯甲月菁
[0516]
邮17]巧骤1) 4-(2-演-4-氯基龙基）-5.6-二氨册暗-1 (2H)-甲酸叔T酷的合成[051引本步骤标题化合物参照实施例31步骤2所描述的方法制备得到，即将3-漠-4-舰 苯甲腊化 19g, 7.llmmol)、4-(4, 4, 5, 5-四甲基-1, 3, 2-二氧棚戊环-2-基）-5,6-二氨 化晚-1 (2H)-甲酸叔下醋（2. 42g, 7. 82mmo；L)、Pd(dppf)C!2(360mg, 0.eSmmoD和碳酸钢 (2. 26g，11.34mmol)在DMF(20血）和&0(2血）的混合溶剂中反应制备得到粗产品，粗产 品经硅胶柱层析（石油酸/乙酸乙醋（v/v) = 15/1)纯化后得到标题化合物为白色固体 (2.OOg, 77. 5% )0
[051引MS(ESI,pos. ion)m/z: 307. 0 (M+1-56);
[0520] 'ΗNMR(600MHz,CDCI3)δ(ppm) :7. 83(d,J= 1.9Hz,IH),7. 55 (dd,J=7.8, 1.8Hz,IH)，7. 25 (d,J= 7.8Hz,IH)，5. 67 (brs,IH)，4. 04 (brs, 2H)，3. 62 (t,J= 5. 4Hz, 2H),2. 39(brs, 2H),1.48(s, 9H). 邮引]巧骤2) 4-(4-氯基-2-((4.6-二甲氣基略暗-2-基）硫基）龙基）-5.6-二氨册 暗-1 (2H)-甲酸叔T酷的合成
[0522]本步骤标题化合物参照实施例23步骤1所描述的方法制备得到，即将 4-(2-漠-4-氯基苯基）-5,6-二氨化晚-1 (2H) -甲酸叔下醋0). 50g，1. 38mmol)、 4, 6-二甲氧基喀晚-2-硫醇（356mg, 2. 06mmol)、Pd2(clba)3(63mg, 69μηιο1)、 D阳地os(75mg, 0. 14mmol)和叔下醇钢（400mg, 4. 13mmol)在甲苯（15mL)中反应制备得到粗 产品，粗产品经硅胶柱层析（石油酸/乙酸乙醋（v/v) =10/1)纯化后得到标题化合物为 浅黄色液体（250mg，39. 9% )。
[052引MS(ESI,pos.ion)m/z: 455. 2 (M+1);
[0524]'ΗNMR(600MHz,CDCI3)δ(ppm) :8. 03(d,J= 1.8Hz,IH), 7. 61 (dd,J= 7. 8, 1.8Hz,IH)，7. 32 (d,J=8. 4Hz,IH)，5. 74 (s,IH)，5. 60 (brs,IH)，3. 99 (brs, 2H)，3. 74 ( s,6H)，3. 57 (t,J= 5. 4Hz, 2H)，2. 39 (brs, 2H)，1. 48 (s, 9H). 。的引巧骤3)3-((4.6-二甲氣基略暗-2-基）硫基）-4-(1. 2. 3.6-四氨册暗-4-基） 龙甲腊的合成
[0526] 本步骤标题化合物参照实施例22步骤4所描述的方法制备得到，即将4-(4-氯 基-2-((4,6-二甲氧基喀晚-2-基）硫基）苯基）-5,6-二氨化晚-U2H)-甲酸叔下醋 (200mg，0. 55mmol)和Ξ氣乙酸（2血）在二氯甲烧化血）中反应制备得到粗产品，粗产 品经硅胶柱层析（二氯甲烧/甲醇（v/v) =10/1)纯化后得到标题化合物为黄色固体 (140mg, 71.8% ) 〇
[0527]MS(ESI,pos.ion)m/z:355. 1 (M+1)；
[052引iHNMR(600MHz,CDC!3) δ (ppm) :8.02(d,J = 1.2Hz,IH),7.60(dd,J= 8. 4, 1. 2Hz,IH)，7. 33 (d,J=8. 4Hz,IH)，5. 72 (s,IH)，5. 62 化rs,IH)，3. 71 (s,6H)，3. 53-3. 52 (m, 2H)，3. 13 (t,J= 5. 4Hz, 2H)，2. 40 (brs, 2H).
[052引生物试验 阳530]连施例A:评价化合物对表武在CHO细胸中的人源化5-HT转忘体的亲巧力。5；31]连輪方法
[053引在22°C条件下，向细胞膜匀浆蛋白（12yg)、2nM[3田丙咪嗦W及缓冲液巧OmM Tris-肥1(抑7. 4)、120mM化Cl、5mMKC1和0. 1%BSA)形成的混合体系中，加入或不加入 测试化合物，共解育60分钟。
[0533] 并在上述条件的混合体系中，加入10μΜ丙咪嗦，用于测得非特异性结合值。
[0534] 解育后的样本用96样细胞收集器OJnifilter,化ckard)在真空条件下通过预浸 过0. 3%PEI的玻璃纤维滤膜（GF/B，Packard)快速过滤，并使用冰冷的50mMTris-HCl和 150mM化Cl反复冲洗几次。干燥滤膜，在闪烁计数器（Topcount,化ckard)中，用闪烁液 (Microscint0,化ckard)计算残留的放射活性。实验结果W相对于对照组放射性配体特异 性结合的抑制百分比表示。
[0535] 标准参照化合物为丙咪嗦，通过系列浓度的实验测试获得竞争性曲线，从而计算 出ICw。结果参见表A，表A为本发明化合物对人源化5-HT转运体（SERT)的亲和力实验结 果。
[0536] 表A本发明化合物对人源5-HT转运体（SERT)的亲和力测定结果
[0537]
[053引实验结果显示，本发明化合物对人源5-HT转运体（SERT)具有较强的亲和力。 阳53引连施例B大鼠静注或灌胃定量本发巧化合物后的药代动力学评价
[0540] 本发明对本发明化合物在大鼠体内的药代动力学研究进行了评估，动物信息详见 表B。
[0541] 表B本发明受试动物信息表
[0542]
阳54引试輪方法
[0544]将本发明化合物W5%DMS(H5%Kolliphor服 15巧％ (2% 肥 1)+88%Saline 的盐水溶液或10%DMS0+10%Kolliphor服15+80%生理盐水溶液的形式，对受试动物 进行给药。对于静脉注射给药组，给药剂量为Img/kg或2mg/kg，然后在给药后的时间点 为 0. 083、0. 25、0. 5、1. 0、2. 0、4. 0、6. 0、8. 0 和 24 小时时静脉取血（0. 3血），并在 3, 000 或 4, 000巧m下离屯、10分钟，收集血浆溶液，并于-20°C或-70°C下保存。对于灌胃给药组，给 药剂量为2. 5mg/kg或5mg/kg，然后在给药后的时间点为0. 25、0. 5、1. 0、2. 0、4. 0、6. 0、8. 0 和24小时时静脉取血（0. 3血)，并在3, 000或4, 00化pm下离屯、10分钟，收集血浆溶液，并 于-20°C或-70°C下保存。
[0545] 对上述各组收集获得的血浆溶液进行LC/MS/MS分析。分析结果表明，在大鼠体内 通过静脉注射给药和灌胃给药的方式测定的本发明化合物具有暴露量值大，清除率低，生 物利用度高等较好的药代动力学性质。说明本发明化合物成药性更好，具有更好的临床应 用前景。
[0546] 实验结果表明，本发明化合物在大鼠体内具有较好的药代动力学性质。
[0547] 在本说明书的描述中，参考术语"一个实施例"、"一实施方案"、"一些实施例"、"示 例"、"具体示例"或"一些示例"等的描述意指结合该实施例、实施方案或示例描述的具体特 征、结构、材料或者特点包含于本发明的至少一个实施例、实施方案或示例中。在本说明书 中，对上述术语的示意性表述不必须针对的是相同的实施例、实施方案或示例。而且，描述 的具体特征、结构、材料或者特点可W在任一个或多个实施例、实施方案或示例中化合适的 方式结合。此外，在不相互矛盾的情况下，本领域的技术人员可W将本说明书中描述的不同 实施例、实施方案或示例W及不同实施例、实施方案或示例的特征进行结合和组合。
[054引尽管上面已经示出和描述了本发明的实施例，可W理解的是，上述实施例是示例 性的，不能理解为对本发明的限制，本领域的普通技术人员在本发明的范围内可W对上述 实施例进行变化、修改、替换和变型。
【主权项】
1. 一种化合物，其为式（I)所示的化合物或式（I)所示化合物的立体异构体、互变异构 体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，其中： X为CRx或N ; 为单键或双键； 当=为单键时，Y为N或CH; 当为双键时，Y为C ; R1、R2、R3和 R x各自独立地为 H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO 2、-NH2、-OH、-SH、-COOH、-C0NH2、 -C ( = 0) NHCH3、-C ( = 0) N (CH3) 2、-C ( = 0) - (C1-C6烷基）、-C ( = 0) - (C「C6烷氧基）、C「C6 烷基、C2-C6烯基、C 2-C6炔基、C ^C6卤代烷基、C ^C6烷氧基、C ^C6卤代烷氧基、C ^(^烷硫基、 C1-C6烷氨基或羟基取代的C ^C6烷基； 尺4、矿、1?6和1?7各自独立地为!1、0、卩、(：1、8厂1、-^-勵 2、-順2、-0!1、-〇)0!1、-(：( = 0) NH2、-C ( = 0) NHCH3、-C ( = 0) N (CH3) 2、-C ( = 0) - (C1-C6烷基）、-C ( = 0) - (C「C6烷氧基）、 C1-C6烷基、C 2-c6烯基、C 2-c6炔基、C「(:旧代烷基、C「C6烷氧基或C「(:旧代烷氧基；和 R8为 H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO 2、-NH2、-OH、-C00H、-C( = 0)NH2、C1-C6烷基、C「(^卤 代烷基、C1-C6烷氧基、C ^C6卤代烷氧基或羟基取代的C ^C6烷基。2. 根据权利要求1所述的化合物，其中R \ R2、R3和R x各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、 -CN、-N02、-NH2、-OH、-SH、-C00H、-C0NH2、-C ( = 0) - (C1-C4烷基）、-C ( = 0) - (C fC4烷氧基）、 C1-C4烷基、C 2-C4烯基、C 2-C4炔基、C K4卤代烷基、C K4烷氧基、C ^C4卤代烷氧基、C ^匕烧 硫基、C1-C4烷氨基或羟基取代的C i-C4烷基。3. 根据权利要求1所述的化合物，其中R4、R5、R6和R 7各自独立地为H、D、F、Cl、Br、 I、-CN、-N02、-NH2、-OH、-C00H、-C( = 0)NH2、C1-C4烷基、C 2-C4烯基、C 2-C4炔基、C「(：4卤代 烷基、C1-C4烷氧基或C 代烷氧基。4. 根据权利要求1或2所述的化合物，其中R \ R2、R3和Rx各自独立地为H、D、F、Cl、 Br、I、-CN、-N02、-NH2、-OH、-SH、-C00H、-C0NH2、-C( = 0)CH3、-C( = 0)0CH3、甲基、乙基、正 丙基、异丙基、_CF3、-CH2CF 3、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基或异丙基氧基。5. 根据权利要求1或3所述的化合物，其中R4、R5、R6和R 7各自独立地为H、D、F、Cl、 Br、I、-CN、-N02、-NH2、-OH、-C00H、-C ( = 0) NH2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、-CF3或-CH 2CF3。6. 根据权利要求1所述的化合物，其为具有下列之一结构的化合物或具有下列之一结 构的化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐 或它的前药：7. -种药物组合物，包含权利要求1-6任意一项所述的化合物；和 所述药物组合物任选地进一步包含药学上可接受的赋形剂、载体、佐剂或它们的任意 组合。8. 根据权利要求7所述的药物组合物，其进一步地包含治疗中枢神经系统功能障碍 的药物，所述治疗中枢神经系统功能障碍的药物为阿米替林、地昔帕明、米氮平、安非他酮、 瑞波西汀、氟西汀、曲唑酮、舍曲林、度洛西汀、氟伏沙明、米那普仑、左旋米那普仑、去甲文 拉法辛、维拉唑酮、文拉法辛、达泊西汀、奈法唑酮、非莫西汀、氯丙咪嗪、西酞普兰、艾司西 酞普兰、帕罗西汀、碳酸锂、丁螺环酮、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、阿立哌唑、哌罗匹 隆、氯氮平、莫达非尼、美卡拉明、卡麦角林、金刚烷、丙咪嗪、普拉克索、甲状腺素、右美沙 芬、奎尼丁、纳曲酮、samidorphan、丁丙诺啡、褪黑激素、阿普唑仑、匹泮哌隆、维替匹坦、利 眠宁、奋乃静或它们的任意组合。9. 权利要求1-6任意一项所述的化合物或权利要求7-8任意一项所述的药物组合物在 制备药物中的用途，所述药物用于预防、治疗或减轻中枢神经系统功能障碍。10. 根据权利要求9所述的用途，所述药物用于预防、治疗或减轻情感障碍。
【专利摘要】本发明公开了1-杂环基-2-(杂芳基硫基)苯衍生物及其使用方法和用途，具体地，本发明涉及一类新颖的1-杂环基-2-(杂芳基硫基)苯衍生物以及包含该类化合物的药物组合物，它们可用于抑制5-羟色胺再摄取。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗中枢神经系统功能障碍，特别是情感障碍中的用途。
【IPC分类】A61K31/444, C07D401/12, A61P25/18, C07D239/60, A61K31/496, A61K31/506, C07D239/38, A61P25/20, A61P25/00, A61P25/22, C07D213/70
【公开号】CN105348204
【申请号】CN201510794623
【发明人】金传飞, 梁海平, 张英俊, 张, 李静, 许娟
【申请人】乳源瑶族自治县大众药品贸易有限公司
【公开日】2016年2月24日
【申请日】2015年11月18日