61. 1，结构式为：
[0083]
[0084] 实施例2
[0085] 本实施例中提取活性组分的步骤基本同实施例1，所不同的是：1)水提时，加入的 PBS溶液体积是蜈蚣粉末体积的5倍，醇提时，醇溶液的体积分数为45% ;2)采用葡聚糖凝 胶层析法分离纯化蜈蚣醇提物时，将蜈蚣醇提物配置成20mg/mL，流动相为50 %乙醇，上样 体积为8mL，流速为0. 6mL/min。
[0086] 本实施例的结果同实施例1，最终得到的活性物质经结构鉴定为3, 8-二羟基异喹 啉（isoquinoline-3, 8-diol)，分子式为C9H7N02，分子量为161. 1，结构式为：
〇
[0088] 实施例3
[0089] 本实施例中提取活性组分的步骤基本同实施例1，所不同的是：1)水提时，加入的 PBS溶液体积是蜈蚣粉末体积的8倍，醇提时，醇溶液的体积分数为65% ;2)采用葡聚糖凝 胶层析法分离纯化蜈蚣醇提物时，将蜈蚣醇提物配置成35mg/mL，流动相为30 %乙醇，上样 体积为6mL，流速为1. 5mL/min。
[0090] 本实施例的结果同实施例1，最终得到的活性物质经结构鉴定为3, 8-二羟基异喹 啉（isoquinoline-3, 8-diol)，分子式为C9H7N02，分子量为161. 1，结构式为：
[0092] 实施例4
[0093] SYBR Green I法评价3, 8-二羟基异喹啉体外抗疟疾活性
[0094] (1)疟原虫：间日疟原虫，三日疟原虫，恶性疟原虫和卵形疟原虫；
[0095] (2)阳性药：氯喹；
[0096] (3)试验方法：将荧光染料SYBR Green I和事先配好的裂解液以0· 20 μ L. mL 1 的浓度比例混合均匀，避光。当虫体生长状态达到环状体时期感染率>70% (避免滋养体 时期和裂殖体时期）时收集虫体，用完全培养基调红细胞压积为2%，原虫感染率要求为 0. 3%~0. 5%。于96孔板每孔加20 μ L含药培养基80 μ L虫血，设空白孔（2%压积的红细 胞）与对照孔（2%压积，0. 3%~0. 5%感染率的虫血）。继续培养，72h后将药板冻于-20°C 冰箱中，过夜。每种药物设8个浓度梯度，每个浓度设3个复孔，每次实验重复3次。次日 将药板室温放置2h，待孔中含虫血完全溶化后，1:1的比例加入含SYBR Green I的裂解液。 避光在暗室中放置lh后，混匀吸取100 μ L转移入96孔黑色微孔板。将药板放入全波长多 功能酶标仪中，在485nm(Ex)和535nm(Em)条件下读取板中每孔的焚光值。利用Excel软 件整理数据（不同药物浓度及其荧光值）软件处理，所得数据经标准化后，进行非线性回归 的曲线拟合，得到各抗疟药的抑制率及IC5。值，确定各药物的抗疟活性。
[0097] (4)采用统计软件SPSS对实验数据进行分析，计量资料数据以（均数土标准差） 表示，采用方差分析，两两比较采用LSD-t检验，以p〈0. 05为差异有统计学意义。
[0098] 表5 3, 8-二羟基异喹啉对4种疟原虫的抗疟疾体外活性检测
[0100] 结果：见表5,3, 8-二羟基异喹啉对间日疟原虫、三日疟原虫、恶性疟原虫和 卵形疟原虫的繁殖具有较好的抑制作用，其IC5。值分别为26. 27 yg/mL、17. 74yg/mL、 37. 11 μ g/mL和18. 80 μ g/mL。3, 8-二羟基异喹啉对三日疟原虫和卵形疟原虫的抗疟活性 较好，对间日疟原虫和恶性疟原虫的抗疟活性较差。与阳性药氯喹相比，3, 8-二羟基异喹啉 对三日疟原虫的抗疟活性较高。以上实验结果表明，3, 8-二羟基异喹啉对三日疟原虫和卵 形疟原虫的生长具有较强的抑制作用，可用于制备抗疟疾药物。
[0101] 实施例5
[0102] 微孔板法评价3, 8-二羟基异喹啉体外抗菌活性
[0103] (1)菌株：大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，甲/乙型溶血性链球菌，肺 炎链球菌和嗜血流感杆菌。
[0104] ⑵阳性药：硫酸链霉素。
[0105] (3)试验方法：往洁净无菌的96孔培养板中加入浓度为2X 106cfu/mL的供试菌 液90 μ L，然后加入不同浓度梯度的测试样品组母液10 μ L，阳性对照组为不同浓度的硫酸 链霉素10 yL。同时设空白对照和溶剂对照（30%乙醇或30% DMS0或30%丙酮），每个组 4个复孔。化合物在菌液中的浓度均为母液浓度的十分之一。将96孔板于在37°C，5%C02培养箱中培养24h，通过肉眼观察，溶液完全清亮孔的最低药物浓度即为MIC值。
[0106] 表6 3, 8-二羟基异喹啉对6种菌株的抗菌体外活性检测
[0108] 结果：见表6, 3, 8-二羟基异喹啉对金黄色葡萄球菌和嗜血流感杆菌的繁殖具有 较好的抑制作用，其MIC值分别为32 μ g/mL和16 μ g/mL。3, 8-二羟基异喹啉对金黄色葡 萄球菌和嗜血流感杆菌的抗菌活性较好，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、甲/乙型溶血性链球 菌和肺炎链球菌的抗菌活性一般。3, 8-二羟基异喹啉对金黄色葡萄球菌、甲/乙型溶血性 链球菌和肺炎链球菌的抗菌活性高于阳性药硫酸链霉素，对铜绿假单胞菌和嗜血流感杆菌 的抗菌活性与阳性药硫酸链霉素相当。以上实验结果表明，3, 8-二羟基异喹啉对金黄色葡 萄球菌和嗜血流感杆菌的繁殖具有较强的抑制作用，其MIC值均小于64 μ g/mL，可用于制 备抗菌药物。
[0109] 实施例6
[0110] MTT法评价3, 8-二羟基异喹啉体外抗肿瘤活性
[0111] (1)肿瘤细胞株：人宫颈癌Hela、人肝癌Bel-7402、人前列腺癌DU-145、人肾癌 A498、人大细胞肺癌H460、人鼻咽癌CNE、人食管癌EC109、人甲状腺鳞癌SW-579、人胰腺癌 SW-1990、人乳腺癌MDA-MB-231、人胆囊癌GBC-SD、人结肠癌HT-29、人卵巢癌SK-0V-3、人子 宫内膜癌HHUA、人膀胱癌HT1376、人睾丸癌5637、人肉瘤HT-1080以及人胃癌MGC-803细 胞；
[0112] (2)阳性对照药：紫杉醇10 μ g/mL ;
[0113] ⑶3, 8-二羟基异喹啉：空白培养基配置成lmg/mL的溶液放置与-80°c保存。临用 前，用空白培养基稀释成终浓度为1 μ g/mL、2 μ g/mL、4 μ g/mL、8 μ g/mL、16 μ g/mL、32 μ g/ mL、64 μ g/mL 的溶液。
[0114] (4)实验方法：MTT法
[0115] (5)人宫颈癌Hela、人肝癌Bel-7402、人前列腺癌DU-145、人肾癌A498、人大细胞 肺癌H460、人鼻咽癌CNE、人食管癌EC109、人甲状腺鳞癌SW-579、人胰腺癌SW-1990、人乳腺 癌MDA-MB-231、人胆囊癌GBC-SD、人结肠癌HT-29、人卵巢癌SKH3、人子宫内膜癌HHUA、 人膀胱癌HT1376、人睾丸癌5637、人肉瘤HT-1080以及人胃癌MGC-803细胞用含10% FBS 的DMEM培养基，在37°C、5 % C02的培养箱中培养至90 %以上的汇合度时，用胰蛋白酶消 化，800rpmX5min离心收集，用含10% FBS的DMEM重悬细胞，在显微镜下计数并调整细胞 浓度为3 X 104个/mL，细胞接种到96孔板中，每孔100 μ L。接种入96孔板的细胞在37°C， 5% C02培养箱中培养过夜，待细胞完全贴壁。3, 8-二羟基异喹啉作为加药组，紫杉醇作 为阳性对照组，不加任何药物的空白培养基作为阴性对照组加入96孔板中。将96孔板在 37°C，5% C02培养箱中孵育48h。向96孔板中加入5mg/mL的MTT，每孔20 μ L，于培养箱中 继续培养4h。弃去96孔板中的培养液，每孔加入100 μ L DMSO,轻轻混匀。用酶标仪于测 量波长570nm，参比波长630nm处测定吸光值。按照公式计算增殖抑制率（Proliferation inhibition rate, PI)：
[0117] (7)利用增殖抑制率和加药组的浓度，利用SPSS软件计算出半数抑制浓度IC50， 如表1所示。试验得到的结果以mean土SD表示，并进行统计T检验，*P < 0. 05为显著性 差异，**p < 0. 01为极显著性差异。
[0118] 表7 3, 8-二羟基异喹啉对18种肿瘤细胞株的抗肿瘤体外活性检测
[0119]
[0120] 结果：见表7, 3, 8-二羟基异喹啉对人肾癌A498、人大细胞肺癌H460、人乳腺癌 MDA-MB-231、人结肠癌HT-29、人膀胱癌HT1376和人肉瘤HT-1080细胞的增殖具有较好的抑 制作用，其IC5。值均小于10 μ g/mL，以上实验结果说明3, 8-二羟基异喹啉对这些肿瘤细胞 的增殖具有较强的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
[0121] 实施例7
[0122] 3, 8-二羟基异喹啉对人胃癌MGC-803裸鼠异种移植肿瘤生长抑制作用
[0123] 将 3, 8-二羟基异喹啉按照 100mg/kg/ld(高）、70mg/kg/ld(中）、40mg/kg/ld(低） 给药剂量，于裸鼠皮下注射，一日一次，〇. 2mL/次；以紫杉醇为阳性对照组10mg/kg，于裸鼠 皮下注射，每周一次。
[0124] 取生长旺盛期的瘤组织剪切成1. 5_3左右，在无菌条件下，接种于裸小鼠右侧皮 下。小鼠移植瘤用游标卡尺测量移植瘤直径，待肿瘤生长至60-80_3后动物随机分组。使 用测量瘤径的方法，动态观察被试药物抗肿瘤的效应。肿瘤直径的测量次数为每2天1次， 每次测量同时还需称量鼠重。实验组注射3,