一种二羟基异喹啉及其从蜈蚣中制备的方法和应用_4

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8-二羟基异喹啉,阴性组同时给等量生理盐 水。
[0125] 肿瘤体积计算公式:TV = 0. 52XaXb2;
[0126] 其中,a、b分别表示长宽。根据测量的结果计算出相对肿瘤体积(relative tumor volume,RTV),计算公式为:RTV = Vt/V0,其中V0为分笼时测量所得的肿瘤体积,Vt为实验 过程中每一次测量的肿瘤体积。抗肿瘤活性的评价指标为相对肿瘤增殖率T/C(% ),公式 如下:
[0127] T/C(% ) = Trtv/CrtvX100%
[0128] TRTV:治疗组RTV ;C RTV:阴性对照组RTV。
[0129] 表8 3, 8-二羟基异喹啉对MGC-803裸鼠异种移植肿瘤生长的抑制作用
[0131] 结果:见表8,紫杉醇10mg/kg,对MGC-803裸小鼠移植瘤的抑瘤率为54. 90%,对 实验动物的体重具有显著性的影响;3, 8-二羟基异喹啉高中低三组对MGC-803裸小鼠移植 瘤的抑瘤率为 46. 58%,34. 67%,30. 61%。
[0132] 3, 8-二羟基异喹啉对MGC-803裸小鼠移植瘤生长抑制试验结果表明,与阴性对照 组相比,3组加药组对MGC-803移植瘤的生长有显著性的抑制作用,各实验组小鼠体重均略 有降低;各加药组和阳性药组均有小鼠死亡。
[0133] 实施例8
[0134] 3, 8-二羟基异喹啉对人乳腺癌MDA-MB-231裸鼠异种移植肿瘤生长抑制作用
[0135] 将 3, 8-二羟基异喹啉按照 100mg/kg/ld(高)、70mg/kg/ld(中)、40mg/kg/ld(低) 给药剂量,于裸鼠皮下注射,一日一次,〇. 2mL/次;紫杉醇设置为阳性对照组10mg/kg,于裸 鼠皮下注射,每周一次。
[0136] 取生长旺盛期的瘤组织剪切成1. 5_3左右,在无菌条件下,接种于裸小鼠右侧皮 下。小鼠移植瘤用游标卡尺测量移植瘤直径,待肿瘤生长至60-80_3后动物随机分组。使 用测量瘤径的方法,动态观察被试药物抗肿瘤的效应。肿瘤直径的测量次数为每2天1次, 每次测量同时还需称量鼠重。实验组注射3, 8-二羟基异喹啉,阴性组同时给等量生理盐 水。
[0137] 肿瘤体积计算公式:TV = 0. 52XaXb2;
[0138] 其中,a、b分别表示长宽。根据测量的结果计算出相对肿瘤体积(relative tumor volume,RTV),计算公式为:RTV = Vt/V0,其中V0为分笼时测量所得的肿瘤体积,Vt为实验 过程中每一次测量的肿瘤体积。抗肿瘤活性的评价指标为相对肿瘤增殖率T/C(% ),公式 如下:
[0139] T/C(% ) = Trtv/CrtvX100%
[0140] Trtv:治疗组RTV ;C RTV:阴性对照组RTV。
[0141] 表9 3, 8-二羟基异喹啉对MDA-MB-231裸鼠异种移植肿瘤生长的抑制作用
[0143] 结果:见表9,紫杉醇10mg/kg,对MDA-MB-231裸小鼠移植瘤的抑瘤率为77. 95%, 对实验动物的体重具有显著性的影响;3, 8-二羟基异喹啉高、中、低三组对MDA-MB-231裸 小鼠移植瘤的抑瘤率为64. 65 %,55. 65 %,48. 22 %。
[0144] 3, 8-二羟基异喹啉对MDA-MB-231裸小鼠移植瘤生长抑制试验结果表明,与阴性 对照组相比,3组加药组对MDA-MB-231移植瘤的生长有显著性的抑制作用。各实验组小鼠 体重均略有降低,各加药组和阳性药组均有小鼠死亡。
[0145] 实施例9
[0146] 3, 8-二羟基异喹啉对人肝癌Bel-7402裸鼠异种移植肿瘤生长抑制作用
[0147] 将 3, 8-二羟基异喹啉按照 100mg/kg/ld(高)、70mg/kg/ld(中)、40mg/kg/ld(低) 给药剂量,于裸鼠皮下注射,一日一次,〇. 2mL/次;紫杉醇设置为阳性对照组10mg/kg,于裸 鼠皮下注射,每周一次。
[0148] 取生长旺盛期的瘤组织剪切成1. 5mm3左右,在无菌条件下,接种于裸小鼠右侧皮 下。小鼠移植瘤用游标卡尺测量移植瘤直径,待肿瘤生长至60-80_3后动物随机分组。使 用测量瘤径的方法,动态观察被试药物抗肿瘤的效应。肿瘤直径的测量次数为每2天1次, 每次测量同时还需称量鼠重。实验组注射3, 8-二羟基异喹啉,阴性组同时给等量生理盐 水。
[0149] 肿瘤体积计算公式:TV = 0· 52XaXb2;
[0150] 其中,a、b分别表示长宽。根据测量的结果计算出相对肿瘤体积(relative tumor volume,RTV),计算公式为:RTV = Vt/V0,其中V0为分笼时测量所得的肿瘤体积,Vt为每一 次测量的肿瘤体积。抗肿瘤活性的评价指标为相对肿瘤增殖率T/C(% ),公式如下:
[0151] T/C(% ) = Trtv/CrtvX100%
[0152] TRTV:治疗组RTV ;C RTV:阴性对照组RTV。
[0153] 表10 3, 8-二羟基异喹啉对Bel-7402裸鼠异种移植肿瘤生长的抑制作用
[0154]
[0155] 结果:见表10,紫杉醇10mg/kg,对Bel-7402裸小鼠移植瘤的抑瘤率为74. 73%, 对实验动物的体重具有显著性的影响;3, 8-二羟基异喹啉高、中、低三组对Bel-7402裸小 鼠移植瘤的抑瘤率为58. 28%,49. 35%,30. 73%。
[0156] 3, 8-二羟基异喹啉对Bel-7402裸小鼠移植瘤生长抑制试验结果表明,与阴性对 照组相比,3组加药组对Bel-7402移植瘤的生长有显著性的抑制作用。各实验组小鼠体重 均略有降低,3, 8-二羟基异喹啉中、低组无小鼠死亡现象,其他加药组和阳性药组均有小鼠 死亡。
[0157] 实施例10
[0158] 3, 8-二羟基异喹啉对人肺癌H-460裸鼠异种移植肿瘤生长抑制作用
[0159] 将 3, 8-二羟基异喹啉按照 100mg/kg/ld(高)、70mg/kg/ld(中)、40mg/kg/ld(低) 给药剂量,于裸鼠皮下注射,一日一次,〇. 2mL/次;紫杉醇设置为阳性对照组10mg/kg,于裸 鼠皮下注射,每周一次。
[0160] 取生长旺盛期的瘤组织剪切成1. 5mm3左右,在无菌条件下,接种于裸小鼠右侧皮 下。小鼠移植瘤用游标卡尺测量移植瘤直径,待肿瘤生长至60-80_3后动物随机分组。使 用测量瘤径的方法,动态观察被试药物抗肿瘤的效应。肿瘤直径的测量次数为每2天1次, 每次测量同时还需称量鼠重。实验组注射3, 8-二羟基异喹啉,阴性组同时给等量生理盐 水。
[0161] 肿瘤体积计算公式:TV = 0· 52XaXb2;
[0162] 其中,a、b分别表示长宽。根据测量的结果计算出相对肿瘤体积(relative tumor volume,RTV),计算公式为:RTV = Vt/V0,其中V0为分笼时测量所得的肿瘤体积,Vt为每一 次测量的肿瘤体积。抗肿瘤活性的评价指标为相对肿瘤增殖率T/C(% ),公式如下:
[0163] T/C(% ) = Trtv/CrtvX100%
[0164] TRTV:治疗组RTV ;C RTV:阴性对照组RTV。
[0165] 表11 3, 8-二羟基异喹啉对H-460裸鼠异种移植肿瘤生长的抑制作用
[0166]
[0167] 结果:见表11,紫杉醇10mg/kg,对H-460裸小鼠移植瘤的抑瘤率为68. 35%,对实 验动物的体重具有显著性的影响;3, 8-二羟基异喹啉高、中、低三组对H-460裸小鼠移植瘤 的抑瘤率为 59. 81%,50. 74%,45. 03%。
[0168] 3, 8-二羟基异喹啉对H-460裸小鼠移植瘤生长抑制试验结果表明,与阴性对照组 相比,3组加药组对H-460移植瘤的生长有显著性的抑制作用。各实验组小鼠体重均略有降 低,3, 8-二羟基异喹啉低组无小鼠死亡现象,其他加药组和阳性药组均有小鼠死亡。
[0169] 实施例11
[0170] 3, 8-二羟基异喹啉对人甲状腺癌SW-579裸鼠异种移植肿瘤生长抑制作用
[0171] 将 3, 8-二羟基异喹啉按照 100mg/kg/ld(高)、70mg/kg/ld(中)、40mg/kg/ld(低) 给药剂量,于裸鼠皮下注射,一日一次,〇. 2mL/次;紫杉醇设置为阳性对照组10mg/kg,于裸 鼠皮下注射,每周一次。
[0172] 取生长旺盛期的瘤组织剪切成1. 5_3左右,在无菌条件下,接种于裸小鼠右侧皮 下。小鼠移植瘤用游标卡尺测量移植瘤直径,待肿瘤生长至60-80_3后动物随机分组。使 用测量瘤径的方法,动态观察被试药物抗肿瘤的效应。肿瘤直径的测量次数为每2天1次, 每次测量同时还需称量鼠重。实验组注射3, 8-二羟基异喹啉,阴性组同时给等量生理盐 水。
[0173] 肿瘤体积计算公式:TV = 0. 52XaXb2;
[0174] 其中,a、b分别表示长宽。根据测量的结果计算出相对肿瘤体积(relative tumor volume,RTV),计算公式为:RTV = Vt/V0,其中V0为分笼时测量所得的肿瘤体积,Vt为每一 次测量的肿瘤体积。抗肿瘤活性的评价指标为相对肿瘤增殖率T/C(% ),公式如下:
[0175] T/C(% ) = Trtv/CrtvX100%
[0176] TRTV:治疗组RTV ;C RTV:阴性对照组RTV。
[0177] 表12 3, 8-二羟基异喹啉对SW-
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