本发明涉及病害防治组合物,尤其是涉及一种和大环内酯类化合物复配的杀虫组合物。
背景技术:
大环内酯类抗生素在临床各科感染性疾病的治疗中发挥着重要作用。当前世界范围内耐药菌问题日益严峻,采用化学方法对大环内酯化合物进行结构修饰已经获得了几类对耐药菌有良好抗菌活性的化合物,如酮内酯类、酰内酯类和4-氨基甲酸酯类化合物。
为了解决由耐药菌株造成的严重感染问题,急需开发新的对耐药菌有效的抗生素。通常认为红霉素A的3位克拉定糖是抗菌活性的必要基团,将其水解会引起活性下降。早在20世纪70年代就有报道3位是羰基的红霉素A类似物Pikromycin和Narbomycin不诱导金葡菌对红霉素类耐药,而有克拉定糖的大环内酯类却会引发耐药性,并认为红霉素A的3位克拉定糖与诱导耐药有关。当时由于Pikromycin和Narbomyci几无抗菌活性,因此这一结构特点并没有引起足够重视。到20世纪90年代中期,HoechstMarrionRoussel公司通过对红霉素A构效关系和耐药机制的深入研究,将红霉素A环上引起细菌诱导耐药性的3位克拉定糖改造成酮羰基,同时在11,12位环氨基甲酸酯上引入一个芳基侧链,从而获得了首个酮内酯类抗生素——泰利霉素,后者被认为是对耐药菌有效的第三代大环内酯类抗生素的代表品种。泰利霉素对大环内酯敏感、耐药呼吸道致病菌均有良好活性,于2001年首先在德国上市,迄今已在12个国家和地区上市。受其启发,许多国际大型医药企业纷纷投入巨资对酮内酯类进行系统研究,其中Abbott公司研制的6-羟基上连有芳基侧链的ABT-773化学结构独特,对部分细菌的抗菌活性优于泰利霉素,现处于注册前阶段,它上市后将成为泰利霉素的有力竞争者。这类新的大环内酯类抗生素――酮内酯抗生素的抗菌活性具有如下几方面特点:一是克服了14元大环内酯类所共有的诱导耐药性,对大环内酯耐药菌有较强的抗菌活性;二是对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、多重耐药肺炎链球菌和呼吸道致病菌有优异的抗菌活性;三是对肠球菌和嗜血杆菌属亦有显著活性。酮内酯类保留了对敏感菌的抗菌活性,同时对耐药菌也有良好的活性,因此其成功开发被认为是大环内酯类抗生素研究的新的里程碑。
现在对于大环内酯类的物质的运用都在身体抗生素领域,而在杀虫剂中却没有出现一种去虫效果好的方式。
技术实现要素:
本发明所要解决的技术问题是提供一种防治效果好的和大环内酯类化合物复配的杀虫组合物。
本发明解决其技术同题所釆用的技术方案是:
具体来说该杀虫组合物中含有A、B两种有效活性组分,其余组分为制备相关农药剂型时所需助剂、组成成分和补足成分。其中,有效活性组分A选自新型的泰利霉素,有效活性组分B选自甲维盐。
泰利霉素是半合成大环内酯一林可酞胺一链阳菌素B(MLSB)家族中的第一个抗菌药物,属酮内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性、较低的选择性耐药性和与其他酮类抗生素的交叉耐药性。
甲维盐全称甲氨基阿维菌素苯甲酸盐,是从发酵产品甲维盐或茚虫威B1开始合成的一种新型高效半合成抗生素杀虫剂,它具有超高效,低毒(制剂近无毒),低残留,无公害等生物农药的特点,对鳞翅目昆虫的幼虫和其它许多害虫的活性极高,既有胃毒作用又兼触杀作用,而且在防治害虫的过程中对益虫没有伤害,有利于对害虫的综合防治,另外扩大了杀虫谱,降低了对人畜的毒性。
在复配实验中发现,两种有效活性成分之间可以产生明显的增效作用,大大提高了杀虫效率,对害虫的防效相比单剂普遍提高10%-15%左右,而且速效性有了很大提高,持效期长,较少了农药的反复使用次数和用药量,降低了农用成本,减轻了对环境的污染。除此之外,两种农药成分之间满足复配的另一个重要因素是,两种有效成分之间的相容性较好,可以制备成在农业中适用的农药剂型,便于农药的具体应用,药效的发挥,和药后农药的分解。
上述的组合物,其特征在于组合物中有效成分泰利霉素和甲维盐的最佳的重量百分比为5∶1-1:30。
上述的组合物,其特征在于有效成分占组合物总重量的10-36%。
上述的组合物,其特征在于该组合物可制成悬浮剂、水乳剂、微乳剂、乳油、可湿性粉剂或水分散粒剂,且可根据开发需要使用相应的溶剂、载体和助剂。
本发明的泰利霉素对耐药菌有效的第三代大环内酯类的代表品种,有益的方面在于:
1.一是克服大环内酯类所共有的诱导耐药性,对大环内酯耐药菌有较强的抗菌活性;
2.二是对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、多重耐药肺炎链球菌和呼吸道致病菌有优异的抗菌活性;
3.三是对肠球菌和嗜血杆菌属亦有显著活性
本发明一种和大环内酯类化合物复配的杀虫组合物,通过泰利霉素和甲维盐的结合,即通过抗生素与传统的杀虫剂的复配结合,能有效防治表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌有较强抗菌活性,能有效防治番茄灰霉病,能够防治水稻、小麦、玉米、蔬菜、烟草、茶树、果树和甘蔗的多种害虫,具有持效期长、工效高、靶标不易产生抗药性、环境污染低、省药省水的特点。
具体实施方式
实施例1
一种和大环内酯类化合物复配的杀虫组合物的悬浮剂:
泰利霉素5g,甲维盐1g,羟苯丁酯3g,乙二醇2g,黄原胶6g,硅油1g,水余量补足至100g,将其他助剂混合,经高速剪切混合均匀,加入泰利霉素和甲维盐,在磨球机中磨球2-3小时,使粒直径均在5mm以下,制得本发明上述的含有泰利霉素和甲维盐的杀虫组合物的悬浮剂制剂。羟苯丁酯能使泰利霉素和甲维盐的杀虫效果增强,同时能延缓抗药性的产生。
泰利霉素15g,甲维盐2g,羟苯丁酯6g,乙二醇3g,黄原胶8g,硅油1g,水余量补足至100g,将其他助剂混合,经高速剪切混合均匀,加入泰利霉素和甲维盐,在磨球机中磨球2-3小时,使粒直径均在5mm以下,制得本发明上述的含有泰利霉素和甲维盐的杀虫组合物的悬浮剂制剂。
实施例2
一种和大环内酯类化合物复配的杀虫组合物水乳剂:
泰利霉素10g,甲维盐1g,聚氧乙烯脂肪醇醚4g,二氯甲烷3g,柠檬酸钠4g,乙二醇3g,硅油1g,黄原胶5g,水补足至100g。将原药泰利霉素和甲维盐、溶剂和乳化剂、助溶剂加在一起,使溶解成均匀的油相;将部分水,抗冻剂,抗微生物剂等其他的农药助剂混合在一起成均匀的水相;在反应釜中高速搅拌的同时将油相加入水相,缓缓加水直至达到转相点,开启剪切机进行高速剪切,并加入剩余的水,剪切约半小时,形成水包油型的水乳剂。即制得含有泰利霉素和甲维盐的杀虫组合物的水乳剂。
实施例3
一种和大环内酯类化合物复配的杀虫组合物的水分散粒剂:
泰利霉素2g,甲维盐10g,羟苯丁酯6g,皂角粉6g,柠檬酸2g,白炭黑74g。将泰利霉素、甲维盐和羟苯丁酯、皂角粉、柠檬酸以及白炭黑混合均匀,用超微气流粉碎机粉碎,经捏合,然后加入流化床造粒干燥机中进行造粒、干燥、筛分后经取样分析,制得本发明上述的含有泰利霉素和甲维盐的杀虫组合物的水分散粒剂。
对本领域的技术人员来说,可根据以上描述的技术方案以及构思,做出其它各种相应的改变以及形变,而所有的这些改变以及形变都应该属于本发明权利要求的保护范围之内。