专利名称：水杨酸乙酯苷类化合物、合成方法及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的水杨酸乙酯苷类化合物，其合成方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其是抗炎、镇痛、抑制血栓形成药物的用途。
背景技术：
水杨酸类药物是常见的非留体抗炎药，作为解热、镇痛、抗炎、抗风湿药物被广泛应用，其降血糖，防治血栓性疾病、抗肿瘤等作用也引起关注，但是长期服用所导致的不良反应也较多，尤其是胃肠道刺激。为了降低水杨酸类药物的副作用，同时保留水杨酸类药物的良好活性，使其适合长期服用，我们对水杨酸乙酯进行了结构修饰，合成了五种新的衍生物，并进行了活性评价，结果显示它们具有明显的抗炎镇痛作用，而且合成方法简单，合成成本低廉，有望开发成具有竞争力的抗炎镇痛新药，故申请新化合物、合成方法及其用途专利。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一类新的水杨酸乙酯苷类化合物；本发明的另一目的在于提供这类新的水杨酸乙酯苷类化合物的制备方法；本发明的另一目的在于提供含有这类水杨酸乙酯苷类化合物的药物组合物；本发明再一方面涉及的是10种新的水杨酸乙酯苷类化合物或含有它的药物组合物在抗炎、镇痛、防治血栓性疾病、抗肿瘤方面的用途。本发明的水杨酸乙酯苷类化合物如通式(I)所示，及其异构体，以及其全乙酰化
物；
权利要求
1.一种水杨酸乙酯苷类化合物，其特征在于，具有通式(I)所示的化合物及其异构体， 及其全乙酰化物；
2.根据权利要求1的的化合物，其特征在于，具有通式(IA)、(IB)、(IC)所示的化合物及其异构体，及其全乙酰化物；优选的式(I)化合物选自通式(IA)、(IB)、(IC)所示的化合物及其异构体，以及其全乙酰化物。
3.根据权利要求2的的化合物，其特征在于，所述的化合物选自如下群组
4.制备权利要求1-3中任一项化合物的方法，包括如下步骤(一)、单糖或寡糖和醋酸酐反应合成全乙酰单糖或寡糖；(二)、将全乙酰单糖或寡糖制备成糖配体；(三)、全乙酰单糖或寡糖制备成糖配体和水杨酸乙酯合成水杨酸乙酯全乙酰化糖苷；(四)、水杨酸乙酯全乙酰化糖苷脱乙酰化反应。
5.一种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求1-3任一项中所述的任一化合物和药学上可接受的载体。
6.根据权利要求11的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自片剂、胶囊、丸齐 、注射剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。
7.权利要求1-3中任一项的化合物在制备解热药物中的应用。
8.权利要求1-3中任一项的化合物在制备抗炎药物中的应用。
9.权利要求1-3中任一项的化合物在制备镇痛药物中的应用。
10.权利要求1-3中任一项的化合物在制备抗血小板凝集药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及新的水杨酸乙酯苷类化合物，其合成方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其是解热、镇痛、抗炎、抑制血栓形成的用途。该类化合物的结构式为R＝单糖或双糖。本发明合成方法简单、合成成本低、环境污染小、通过活性评价，结果显示它们具有明显的抗炎，镇痛，抗血小板凝集的作用，而且作用时间延长，不良反应比水杨酸类药物有明显改善，主要是胃肠道刺激作用减小，有望开发成具有竞争力的镇痛、抗炎、抑制血栓形成的新药。
文档编号A61P7/02GK102453060SQ20101052867
公开日2012年5月16日 申请日期2010年10月27日 优先权日2010年10月27日
发明者张东明, 张天泰, 杜冠华, 王超 申请人:中国医学科学院药物研究所