专利名称：一种替利洛尔的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种替利洛尔的药物组合物及其制备方法。特别是涉及一种盐酸替利洛尔的固体制剂，如片剂、胶囊剂和颗粒剂等，及其制备方法。
背景技术：
高血压是最常见的心血管病，也是全球范围内的重大公共卫生问题，患病率达 10%左右，有的发达国家甚至达到20%，全球有高血压患者约6亿人。我国现已成为高血压发病率较高的国家，近20年中发病率一直以较大的比例上升。今后，随着社会生活节奏的不断加快，体力劳动日益减少，饮食结构趋于高热高脂，高血压患者人数明显上升的趋势将会在很长时间内持续。盐酸替利洛尔((士)-4-(3-叔丁胺基-2-羟基丙氧基)-2-甲基-1 OH)-异喹啉酮盐酸盐)(式I)是新一代非选择性β受体阻滞剂，适应症为轻、中度原发性高血压和心绞痛。该药消除半衰期较长为12小时，口服给药只需一天一次，是长效抗高血压药物的新型代表，尤其在高血压合并心绞痛的治疗上更具优势。
权利要求
1.一种盐酸替利洛尔药物组合物，含活性成分盐酸替利洛尔、稳定剂和其它药学上可接受辅料；其中所述的稳定剂选自氧化钙、氢氧化钙、氢氧化镁等的一种或其中的几种。
2.根据权利要求1的药物组合物，其特征在于稳定剂与活性成分盐酸替利洛尔的重量比为 0. 10 1 至 10 :1ο
3.根据权利要求2的药物组合物，其特征在于稳定剂与活性成分盐酸替利洛尔的重量比为 0. 2-2:1。
4.根据权利要求1的药物组合物，其特征在于所述的药学上可接受辅料选自羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、硬脂酸镁、硬化油。
5.根据权利要求1一 4中任一项权利要求所述的药物组合物的制备方法，该方法包括1)取活性成分盐酸替利洛尔和稳定剂，过40目至80目筛混合均勻；再取其它辅料，力口入其中，并过筛混合均勻；2)用非水溶媒为润湿剂，将上述混和物料进行制软材，过18目至20目筛制湿颗粒，湿颗粒经40°C至60°C干燥得干颗粒；其中非水溶媒选自乙醇、丙酮；3)在干颗粒中加入润滑剂，过14目至16目筛混和，整粒，制成制剂。
6.根据权利要求1一 4中任一项权利要求所述的药物组合物的制备方法，包括1)取活性成分盐酸替利洛尔和稳定剂，过40目至80目筛混合均勻；再取其它辅料，力口入其中，并过筛混合均勻；2)将原辅料混合物，与润滑剂混和后，采用干法制粒工艺或粉末直接压片工艺制成制剂。
7.根据权利要求5或6的制备方法，其中所述润滑剂为硬脂酸镁、硬化油、滑石粉中的一种或其中的几种，用量为全部物料重量的0. 5%至2. 0%。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸替利洛尔的药物组合物，该组合物包含活性成分盐酸替利洛尔、稳定剂和其它药学可接受的辅料，其中的稳定剂选自氧化钙、氢氧化钙、氢氧化镁的一种或其中的几种，其与活性成分盐酸替利洛尔的重量比为0.101至101，优选为0.2-21；本发明还公开了制备该药物组合物的方法。
文档编号A61K31/472GK102462844SQ20101053211
公开日2012年5月23日 申请日期2010年11月5日 优先权日2010年11月5日
发明者史焱, 肖碧容, 高春生 申请人:四川滇虹医药开发有限公司, 滇虹药业集团股份有限公司