专利名称：川贝母生物碱类化合物的新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及川贝母生物碱类化合物的新用途；还涉及一种瓦布贝母提取物及含有该提取物的药物组合物，属药物领域。
背景技术：
咳嗽是一种呼吸道疾病症状，常常伴随有痰液及炎症。现在大多数镇咳药物都会带来不可避免的副作用(成瘾性)，缺乏有效且安全的治疗咳嗽的药品。在中国传统中药中，存在着大量的用于治疗咳嗽的药物，这些药物相比合成的化药来说具有疗效好、毒性小、副作用少等优点。因此，在中药中寻找安全、有效、副作用少的药物是一条非常有价值的研究途径。长期以来，贝母是中国人民用于治疗咳嗽的经典中药之一。由于贝母的疗效好，副作用少，贝母在中国用于临床治疗的历史已达2000年之久。目前，对贝母的生物碱进行研究较为热门，如专利号03113^1. X，专利名称一种治疗呼吸系统疾病的含贝母总碱的药物及其制备方法，该专利中，对浙贝母和皖贝母特定的提取方式得到的贝母总碱，具有良好的止咳平喘疗效。对贝母中单体生物碱的研究也有报道，如紫花鄂北贝母中的鄂贝啶碱和去氢鄂贝啶碱具有镇咳和抗肿瘤活性；浙贝甲素、浙贝乙素具有降压、镇咳等作用；贝母甲素、贝母乙素具有松弛平滑肌的作用(朱卫丰等，异留体类生物碱的研究进展，亚太传统医药，2008年4卷1期)。川贝母为最为常用的贝母类药材之一，2010版药典又将瓦布贝母Fritillaria unibracteata Hsiao et K. C. Hsia var. wabuensis (S. Y. Tang, et S. C. Yue) Ζ. D. Liu, S. Wang et S. C. Chen收载入川贝母来源，莫正纪等研究发现，瓦布贝母70%乙醇提取物具有良好的镇咳、祛痰及扩张支气管等作用(莫正纪，等，中国中药杂志，1998年23卷1期， 第14-16页)，目前，还未见对瓦布贝母总生物碱的药效报道，也未见对川贝母中的单体生物碱类成分西贝碱、川贝酮、西贝碱氮氧化物、异浙贝甲素、异浙贝甲素氮氧化物在镇咳、祛痰、抗炎方面的报道。
发明内容
本发明技术方案的主要目的在于提供从川贝母中分离得到的生物碱类化合物的新用途。本发明的另一目的是提供了一种瓦布贝母提取物及含有该提取物的药物组合物。本发明提供了通式I所示的川贝母生物碱类化合物或其盐在制备镇咳、祛痰和/ 或抗炎药物中的用途；
权利要求
1.式I所示的川贝母生物碱类化合物或其盐在制备镇咳、祛痰和/或抗炎药物中的用途；
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述化合物为川贝酮、西贝碱、西贝素氮氧化物、异浙贝甲素、异浙贝甲素氮氧化物、贝母甲素或贝母乙素，其结构式依次为
3.—种药物组合物，其特征在于它是由式I-VIII任意一种或两种以上的化合物，或其盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
4.一种瓦布贝母提取物，其特征在于该提取物中总生物碱含量以西贝碱计为9-22%W/W。
5.根据权利要求4所述的提取物，其特征在于所述提取物中含有西贝碱 0. 0067-0. 021% W/W、川贝酮 0. 0017-0. 013% W/W、西贝碱氮氧化物 0. 0008-0. 0057% W/W, 异浙贝甲素0. 0008-0. 006% W/W、异浙贝甲素氮氧化物0. 0004-0. 0033% W/W。
6.根据权利要求5所述的提取物，其特征在于所述提取物是由如下方法制备的 取瓦布贝母，粉碎，碱水溶液浸润后，再用氯仿-甲醇混合溶剂提取得到。
7.制备权利要求4-6任意一项所述的提取物的方法，其特征在于它包括如下操作步骤取瓦布贝母，粉碎，碱水溶液浸润后，再用氯仿-甲醇混合溶剂提取得到。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于它包括如下操作步骤取瓦布贝母，粉碎后，用5-20% V/V氨水溶液浸润l-48h后，再用氯仿甲醇= 4 1-3V/V回流提取2-4次，每次l-4h;合并提取液，干燥，即得瓦布贝母提取物。
9.权利要求4-6任意一项所述的提取物在制备镇咳、祛痰和/或抗炎药物中的用途。
10.一种药物组合物，其特征在于它是以权利要求4-6任意一项所述的提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备得到的制剂。
全文摘要
本发明公开了通式I所示的川贝母生物碱类化合物在制备镇咳、祛痰和/或抗炎药物中的用途，其中，R1为＝O或R2为H；R3为H；R4为H或OH；R5为O或无。其中，西贝碱、川贝酮、西贝碱氮氧化物、异浙贝甲素、异浙贝甲素氮氧化物和10倍量的磷酸可待因具有相近的镇咳效果，并且该5种单体的镇咳、抗炎作用也优于贝母甲素、贝母乙素；其中，贝母甲素、贝母乙素、西贝碱、西贝碱氮氧化物、异浙贝甲素氮氧化物具有良好的祛痰作用。本发明还公开了瓦布贝母总生物碱提取物及其制备方法和用途。式I
文档编号A61P11/14GK102283851SQ20111019162
公开日2011年12月21日 申请日期2011年7月8日 优先权日2011年7月8日
发明者冯莉, 王冬冬, 王曙 申请人:四川大学