专利名称：一种吡唑类化合物作为抗结核分枝杆菌抑制剂的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于抑菌药物的筛选技术领域。具体涉及一种特异抑制结核分枝杆菌生长的小分子化合物即吡唑类化合物作为抗结核分枝杆菌抑制剂的应用。
背景技术：
结核分枝杆菌是一种严重危害人类健康的病原菌，结核分枝杆菌在感染人体后，会在人体内存在数月或数年。据世界卫生组织统计，全世界每年大约有三百万人死于结核病，并且全球约有三分之一的人口感染处于潜伏状态的结核分枝杆菌(WH0，2009)。目前，结核病化学疗法有一线和二线药物的混合剂构成。实际的结核病治疗需要4-5种药物超过
6-9个月时间的复杂而又长期的治疗方案来根除该疾病，导致了严重的毒性和抗药性。事实上，由于具有不寻常的细胞壁，分枝杆菌天然地对大多数常用抗生素具有抗性。此外，遗传学改变也使其获得抗药性。由于结核分枝杆菌菌株对越来越多的用于治疗多重抗药性结核病(multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB)的二线药物产生抗性，因此其已成为世界范围公共健康的威胁(Gandhi et al，2010)。对于MDR的结核分枝杆菌来说80%死亡率导致该疾病成为严重的全球性健康问题。近年来出现的药物抗性菌株以及与HIV的共感染问题，使得这一形式更加严峻。结核病不仅是存在于发展中国家的问题。随着全球旅行和移民的增加，结核病成为了一个严重威胁全世界的疾病。因此，寻找新的药物靶标并研发新的抗结核药物和诊断工具已经迫在眉睫(Ginsberg and Spigelman, 2007)。特别地,我们需要具有新作用机制的对抗药性菌株具有活性的新药物。
发明内容
本发明的目的在于吡唑类化合物作为抗结核分枝杆菌抑制剂的应用，所述的化合物具有抑制结核分枝杆菌生长并最终杀死结核分枝杆菌的特性。
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本发明通过以下技术方案实现:申请人:通过筛选得到一种吡唑类化合物，该化合物具有如下所述的结构:
权利要求
1.一种叠氮噻吩类化合物在筛选抗结核分枝杆菌药物化合物中作为抑制剂的应用，其特征在于，该化合物是2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-yl]甲基}氨基)乙醇，其分子式为C13H17N3O ;分子量为231.3，其结构式如下所示；
全文摘要
本发明属于药物靶标技术领域，具体涉及一种对结核分枝杆菌具有抑制作用的小分子先导化合物的应用。该小分子化合物是吡唑类化合物，其化学名称为2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-yl]甲基}氨基)乙醇，该化合物具有分子量小，结构简单，渗透性好等优点，能有效抑制结核分枝杆菌的生长，结核分枝杆菌是结核病的致病菌，所以该小分子化合物有治疗结核病的潜力，有望发展成为一种抗结核新药。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗结核药物进行开发，为治疗和治愈结核病提供了一种新的途径和手段。本发明还涉及含有该小分子抑制剂的制剂在制备抗结核药物中的应用。
文档编号A61P31/06GK103120689SQ20111037394
公开日2013年5月29日 申请日期2011年11月21日 优先权日2011年11月21日
发明者何正国, 崔涛, 曾菊梅 申请人:华中农业大学