专利名称：一种具有抗炎活性的甘油酯类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及甘油酯组合物。具体地说，本发明涉及ー种具有抗炎活性的甘油酯类化合物及其制备方法。
背景技术：
蜂胶是意蜂(Apismellifera L.)采集植物的新生枝芽和愈伤组织的分泌物,并与其上颚腺和蜡腺的分泌物混合所形成的ー种粘性物质。蜂胶已有两千多年的药用历史，具有抗菌、抗病毒、抗溃疡、抗炎和增强免疫力等功效。2005版《中国药典》一部已开始收录蜂胶。 蜂胶的化学成分非常复杂，药理活性多祥。世界各地不同产区的蜂胶，其化学成分组成和药理活性差异较大。目前已从蜂胶中分离得到约千种化合物，其中主要以黄酮类、酚酸和酚酸酯类成分为主。日本学者分别从荷兰和墨西哥蜂胶中分离得到三个甘油三酯类成分，它们的化学结构式如下
权利要求
1.一种具有抗炎活性的如下述通式(I)表示的甘油酯类化合物及其立体异构体，
2.一种具有抗炎活性的如下结构式(2)表示的甘油酯类化合物及其立体异构体
3.一种具有抗炎活性的如下结构式(3)表示的甘油酯类化合物及其立体异构体
4.一种具有抗炎活性的如下结构式(4)表示的甘油酯类化合物及其立体异构体
5.一种具有抗炎活性的如下结构式(5)表示的甘油酯类化合物及其立体异构体
6.一种制备权利要求2所述的甘油酯类化合物的方法，其包括 a)将蜂胶用甲醇浸泡过夜，超声提取2-3次，每次1-2小时，合并提取液，减压回收溶齐U，得提取物浸膏； b)将提取物浸膏按常规上硅胶减压柱层析，用石油醚(60-90°C)-丙酮系统以50 I、.20 UlO 1、8 2、7 3依次进行梯度洗脱，以石油醚(60-90°C)-丙酮系统作为展开剂，室温下，进行硅胶G254薄层层析分析，根据薄层层析分析结果，合并洗脱液，回收溶齐U，其中石油醚(60-90°C):丙酮=8 2，比移值为0.4的馏分经反相高效液相制备，用乙腈-水(55 45)洗脱，得到式(2)表示的化合物。
7.一种制备权利要求3所述的甘油酯类化合物的方法，其包括 a)将蜂胶用甲醇浸泡过夜，超声提取2-3次，每次1-2小时，合并提取液，减压回收溶齐U，得提取物浸膏； b)将提取物浸膏按常规上硅胶减压柱层析，用石油醚(60-90°C)-丙酮系统以50 I、.20 UlO 1、8 2、7 3依次进行梯度洗脱，以石油醚(60-90°C)-丙酮系统作为展开剂，室温下，进行硅胶G254薄层层析分析，根据薄层层析分析结果，合并洗脱液，回收溶剂，其中石油醚(60-90°C):丙酮=8 2，比移值为0.45的馏分经反相高效液相制备，用乙腈-水(55 45)洗脱，得到式(3)表示的化合物，构型为左旋构型；其中石油醚(60-90°C):丙酮=8 2，比移值为0.4的馏分经反相高效液相制备，用乙腈-水(55 45)洗脱，得到式(3)表示的化合物，构型为右旋构型。
8.一种制备权利要求4所述的甘油酯类化合物的方法，其包括 a)将蜂胶用甲醇浸泡过夜，超声提取2-3次，每次1-2小时，合并提取液，减压回收溶齐U，得提取物浸膏； b)将提取物浸膏按常规上硅胶减压柱层析，用石油醚(60-90°C)-丙酮系统以50 I、20 UlO 1、8 2、7 3依次进行梯度洗脱，以石油醚(60-90°C)_丙酮系统作为展开齐U，室温下，进行硅胶G254薄层层析分析，根据薄层层析分析结果，合并洗脱液，回收溶剂，其中石油醚(60-90°C):丙酮=10 1，比移值为0.34的馏分经甲醇重结晶得到式(4)表示的化合物。
9.一种制备权利要求5所述的甘油酯类化合物的方法，其包括 a)将蜂胶用甲醇浸泡过夜，超声提取2-3次，每次1-2小时，合并提取液，减压回收溶齐U，得提取物浸膏； b)将提取物浸膏按常规上硅胶减压柱层析，用石油醚(60-90°C)-丙酮系统以50 I、20 UlO 1、8 2、7 3依次进行梯度洗脱，以石油醚(60-90°C)-丙酮系统作为展开剂，室温下，进行硅胶G254薄层层析分析，根据薄层层析分析结果，合并洗脱液，回收溶齐U，其中石油醚(60-90°C):丙酮=7 3，比移值为0.4的馏分经反相高效液相制备，用乙腈-水(70 30)洗脱，得到式(5)表示的化合物。
10.权利要求1-4中任一项所述的甘油酯类化合物在制备抗炎药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及具有抗炎活性的甘油酯类化合物及其制备方法和应用，是从蜂胶中得到提取物浸膏，按常规上硅胶减压柱层析，用石油醚(60-90℃)-丙酮系统进行梯度洗脱，根据薄层层析分析结果，合并洗脱液，分离得到甘油酯类化合物，经体外抗炎活性试验，它们均能显著抑制脂多糖(LPS)引起的小鼠巨噬细胞RAW 264.7中IL-1β，IL-6和COX-2mRNA的表达水平，且呈剂量依赖关系，表明具有明显抗炎活性。本发明可以用于制备新的抗炎活性药物。
文档编号A61K31/22GK102675107SQ201210162780
公开日2012年9月19日 申请日期2012年5月21日 优先权日2012年5月21日
发明者史海明, 张晓伟, 杨海莎 申请人:上海交通大学